122,033 matches
-
ANEXA I 1 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Pelzont 1000 mg/ 20 mg comprimate cu eliberare modificată . 2 . COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ Fiecare comprimat cu eliberare modificată conține acid nicotinic 1000 mg și laropiprant 20 mg . Excipient Fiecare comprimat cu eliberare modificată conține lactoză monohidrat 128, 4 mg . Pentru lista tuturor excipienților , vezi pct . 6. 1 . 3 . FORMA FARMACEUTICĂ Comprimat cu eliberare modificată . Comprimat de culoare albă până la aproape albă , în formă de capsulă , marcat cu “ 552 ” pe una dintre fețe
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
CANTITATIVĂ Fiecare comprimat cu eliberare modificată conține acid nicotinic 1000 mg și laropiprant 20 mg . Excipient Fiecare comprimat cu eliberare modificată conține lactoză monohidrat 128, 4 mg . Pentru lista tuturor excipienților , vezi pct . 6. 1 . 3 . FORMA FARMACEUTICĂ Comprimat cu eliberare modificată . Comprimat de culoare albă până la aproape albă , în formă de capsulă , marcat cu “ 552 ” pe una dintre fețe . 4 . 4. 1 Indicații terapeutice Pelzont este indicat pentru tratamentul dislipidemiei , în special la pacienții cu dislipidemie mixtă combinată ( caracterizată prin
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
sunt considerați inadecvați sau nu pot fi tolerați . Dieta și alte tratamente nefarmacologice ( de exemplu exerciții fizice , scădere ponderală ) trebuie continuate în timpul tratamentului cu Pelzont . 4. 2 Doze și mod de administrare Doze Doza inițială este de un comprimat cu eliberare modificată ( 1000 mg acid nicotinic/ 20 mg laropiprant ) o dată pe zi . După patru săptămâni , se recomandă trecerea pacienților la doza de întreținere de 2000 mg/ 40 mg administrată sub forma a două comprimate cu eliberare modificată ( 1000 mg/ 20 mg
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
este de un comprimat cu eliberare modificată ( 1000 mg acid nicotinic/ 20 mg laropiprant ) o dată pe zi . După patru săptămâni , se recomandă trecerea pacienților la doza de întreținere de 2000 mg/ 40 mg administrată sub forma a două comprimate cu eliberare modificată ( 1000 mg/ 20 mg fiecare ) o dată pe zi . Nu au fost studiate doze zilnice mai mari de 2000 mg/ 40 mg și , de aceea , nu sunt recomandate . În cazul în care administrarea Pelzont este omisă timp de mai puțin
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
consecutive , tratamentul trebuie reluat cu doza de 1000 mg/ 20 mg timp de 1 săptămână , înainte de a trece la doza de întreținere de 2000 mg/ 40 mg . Pacienții la care se face trecerea de la tratamentul cu acid nicotinic , formulare cu eliberare prelungită , în doză de 2000 mg sau mai mult , pot începe administrarea Pelzont cu doza de 2000 mg/ 40 mg . Pacienții la care se face trecerea de la tratamentul cu o doză mai mică de 2000 mg de acid nicotinic , formulare
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
în doză de 2000 mg sau mai mult , pot începe administrarea Pelzont cu doza de 2000 mg/ 40 mg . Pacienții la care se face trecerea de la tratamentul cu o doză mai mică de 2000 mg de acid nicotinic , formulare cu eliberare prelungită , trebuie să înceapă tratamentul cu doza inițială de 1000 mg/ 20 mg și 2 să treacă la doza de întreținere de 2000 mg/ 40 mg după patru săptămâni . Pentru pacienții la care acidul nicotinic , formulare cu eliberare imediată , este
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
formulare cu eliberare prelungită , trebuie să înceapă tratamentul cu doza inițială de 1000 mg/ 20 mg și 2 să treacă la doza de întreținere de 2000 mg/ 40 mg după patru săptămâni . Pentru pacienții la care acidul nicotinic , formulare cu eliberare imediată , este înlocuit cu Pelzont , tratamentul trebuie inițiat cu doza de 1000 mg/ 20 mg și apoi trecut la doza de întreținere de 2000 mg/ 40 mg după patru săptămâni . Mod de administrare Comprimatele trebuie administrate întregi , cu alimente , seara
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
inițiat cu doza de 1000 mg/ 20 mg și apoi trecut la doza de întreținere de 2000 mg/ 40 mg după patru săptămâni . Mod de administrare Comprimatele trebuie administrate întregi , cu alimente , seara sau la culcare . Pentru a menține proprietățile eliberării modificate , comprimatele nu trebuie rupte , sfărâmate , zdrobite sau mestecate înainte de înghițire . Pentru a reduce riscul de hiperemie cutanată tranzitorie , trebuie evitată ingestia de băuturi alcoolice sau băuturi fierbinți la momentul administrării medicamentului . Utilizarea la vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
Hemoragie arterială . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare În cazul administrării Pelzont concomitent cu o statină , vă rugăm să consultați Rezumatul Caracteristicilor Produsului pentru medicamentul respectiv . Efecte hepatice Nu a fost studiată înlocuirea acidului nicotinic ( cristalin ) , formulare cu eliberare imediată , cu Pelzont . Cu toate acestea , s- au înregistrat cazuri de toxicitate hepatică severă , inclusiv necroză hepatică fulminantă , la pacienții care au înlocuit acidul nicotinic , formulare cu eliberare imediată , cu medicamente cu acid nicotinic , formulare cu durată lungă de acțiune
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
Efecte hepatice Nu a fost studiată înlocuirea acidului nicotinic ( cristalin ) , formulare cu eliberare imediată , cu Pelzont . Cu toate acestea , s- au înregistrat cazuri de toxicitate hepatică severă , inclusiv necroză hepatică fulminantă , la pacienții care au înlocuit acidul nicotinic , formulare cu eliberare imediată , cu medicamente cu acid nicotinic , formulare cu durată lungă de acțiune , în doze echivalente . De aceea , la pacienții care înlocuiesc acidul nicotinic , formulare cu eliberare imediată , cu Pelzont tratamentul trebuie inițiat cu doza de 1000 mg/ 20 mg . Pelzont
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
severă , inclusiv necroză hepatică fulminantă , la pacienții care au înlocuit acidul nicotinic , formulare cu eliberare imediată , cu medicamente cu acid nicotinic , formulare cu durată lungă de acțiune , în doze echivalente . De aceea , la pacienții care înlocuiesc acidul nicotinic , formulare cu eliberare imediată , cu Pelzont tratamentul trebuie inițiat cu doza de 1000 mg/ 20 mg . Pelzont trebuie utilizat cu precauție la pacienții care consumă cantități mari de alcool etilic și/ sau au antecedente de boală hepatică . 3 Similar altor tratamente hipolipemiante , medicamentele
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
ca fiind o reacție adversă posibil , probabil sau în mod clar asociată tratamentului la 12, 3 % dintre pacienții cărora li s- a administrat Pelzont . În aceste studii clinice , procentul de pacienți care a utilizat Pelzont , acid nicotinic ( forme farmaceutice cu eliberare prelungită cumulate ) sau placebo/ simvastatină cumulat și care au întrerupt tratamentul din cauza oricărui simptom legat de hiperemia cutanată tranzitorie ( roșeață , căldură , prurit și parestezii ) a fost de 7, 2 % , 16, 6 % și , respectiv de 0, 4 % . Întreruperile tratamentului din cauza altor
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
nicotinic . Laropiprantul nu are niciun efect asupra concentrațiilor lipidelor și nici nu interferă cu efectele acidului nicotinic asupra lipidelor . Acid nicotinic Mecanism de acțiune Mecanismele prin care acidul nicotinic modifică profilul lipidic plasmatic nu sunt complet elucidate . Acidul nicotinic inhibă eliberarea de acizi grași liberi ( AGL ) din țesutul adipos , ceea ce poate contribui la scăderea concentrațiilor plasmatice ale LDL- C , CT , VLDL- C , apo B , TG și Lp( a ) precum și la creșterea concentrațiilor HDL- C și apo A- I , toate acestea fiind
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
durata de cincisprezece ani , au fost cu 11 % mai puține decese în grupul căruia i s- a administrat acid nicotinic , comparativ cu lotul placebo . Laropiprant Mecanism de acțiune Hiperemia cutanată tranzitorie indusă de acidul nicotinic este mediată în principal de eliberarea prostaglandinei D2 ( PGD2 ) la nivel cutanat . Studiile genetice și farmacologice pe modele animale au demonstrat faptul că PGD2 , acționând prin intermediul DP1 , unul dintre cei doi receptori pentru PGD2 , prezintă un rol principal în hiperemia cutanată tranzitorie indusă de acidul nicotinic
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
prin modificarea procentuală față de valoarea inițială . În general , efectele între grupurile de tratament asupra tuturor parametrilor lipidici au fost în concordanță în rândul tuturor subgrupurilor de pacienți examinate . Pacienții cărora li s- a administrat Pelzont , acid nicotinic ( formă farmaceutică cu eliberare prelungită ) sau placebo au utilizat , de asemenea , statine ( 29 % atorvastatină [ 5- 80 mg ] , 54 % simvastatină [ 10- 80 mg ] , 17 % alte statine [ 2, 5- 180 mg ] ( pravastatină , fluvastatină , 10 rosuvastatină , lovastatină )) , dintre care 9 % au utilizat , de asemenea , ezetimib [ 10 mg
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
În două studii clinice mari , care au evaluat simptomele de hiperemie cutanată tranzitorie raportate de către pacient , pacienții care au utilizat Pelzont au prezentat mai puține fenomene de hiperemie cutanată tranzitorie decât cei care au utilizat acid nicotinic ( forme farmaceutice cu eliberare prelungită ) . 11 Figura 1 . Numărul mediu de zile pe săptămână cu simptome de hiperemie cutanată tranzitorie moderate sau mai mari * în cursul săptămânilor 1- 24 ● Pelzont ( 1000 mg/ 20 mg la 2000 mg/ 40 mg în săptămâna 5 ) Acid nicotinic
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
prelungită ) . 11 Figura 1 . Numărul mediu de zile pe săptămână cu simptome de hiperemie cutanată tranzitorie moderate sau mai mari * în cursul săptămânilor 1- 24 ● Pelzont ( 1000 mg/ 20 mg la 2000 mg/ 40 mg în săptămâna 5 ) Acid nicotinic ( eliberare prelungită a 1000 mg până la 2000 mg în săptămâna 5 ) ○Placebo * Include pacienții cu simptome de hiperemie cutanată tranzitorie moderate , severe sau extrem de severe † Trecerea la doza mai mare în săptămâna 5 În al doilea studiu ( 16 săptămâni ) în care
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
studiu ( 16 săptămâni ) în care a fost permisă administrarea de acid acetilsalicilic , pacienții care au utilizat Pelzont au prezentat semnificativ mai puține zile pe săptămână cu hiperemie cutanată tranzitorie moderată sau mai mare comparativ cu acidul nicotinic ( formă farmaceutică cu eliberare prelungită administrată sub forma dozelor crescânde treptat de la 500 mg la 2000 mg pe parcursul a 12 săptămâni ) ( p < 0, 001 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Acid nicotinic După o doză de 2000 mg acid nicotinic administrată pe cale orală împreună cu
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
de la 500 mg la 2000 mg pe parcursul a 12 săptămâni ) ( p < 0, 001 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Acid nicotinic După o doză de 2000 mg acid nicotinic administrată pe cale orală împreună cu alimente , sub forma a două comprimate cu eliberare modificată de acid nicotinic/ laropiprant , acidul nicotinic a fost absorbit cu un timp median de atingere a concentrației plasmatice maxime ( Tmax ) de 4 ore , o medie a ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC0- final ) de aproximativ 58, 0
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
2 μM . Biodisponibilitatea cu sau fără alimente este de cel puțin 72 % , determinată prin recuperarea dozei de acid nicotinic în urină . Laropiprant După o doză de 40 mg laropiprant administrată pe cale orală împreună cu alimente , sub forma a două comprimate cu eliberare modificată de acid nicotinic/ laropiprant , laropiprantul este absorbit rapid cu un Tmax median de 1 oră , o ASC0- ∞ medie de aproximativ 13 μM oră și o Cmax medie de aproximativ 1, 6 μM . Rata și amploarea absorbției nu sunt modificate
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
doza ale ASC și Cmax și fără dovadă unui clearance dependent de timp . Biodisponibilitatea absolută medie a laropiprantului este de aproximativ 71 % după o doză de 40 mg administrată după un repaus alimentar nocturn , sub forma a două comprimate cu eliberare modificată de acid nicotinic/ laropiprant . 12 Distribuție Acid nicotinic Acidul nicotinic se leagă de proteinele serice în proporție mai mică de 20 % . Laropiprant Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru după administrarea unei doze intravenoase unice de 40 mg
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
în urină ( în principal sub formă de metaboliți ) . Majoritatea dozei a fost excretată în interval de 96 ore . Timpul de înjumătățire aparent ( t // 2 ) după o doză de 40 mg laropiprant administrată împreună cu alimente , sub forma a două comprimate cu eliberare modificată de acid nicotinic/ laropiprant a fost de aproximativ 17 ore . Starea de echilibru farmacocinetic se obține în 2 zile după începerea administrării laropiprantului o dată pe zi , cu o acumulare minimă în ASC ( aproximativ de 1, 3 ori ) și Cmax
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
ASC și Cmax de aproximativ 2, 8 și , respectiv , 2, 2 ori . Sex Acidul nicotinic : Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex . Sexul nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii acidului nicotinic ( formă farmaceutică cu eliberare prelungită ) . Nu există nicio diferență în ceea ce privește biodisponibilitatea orală a acidului nicotinic între bărbații și femeile cărora li se administrează Pelzont . Femeile prezintă o creștere modestă a concentrațiilor plasmatice de acid nicotinuric și de acid nicotinic comparativ cu bărbații . Laropiprant : Nu
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii laropiprantului . Vârstnici Acidul nicotinic : Nu există date farmacocinetice la pacienții vârstnici ( ≥ 65 ani ) . Vârsta nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii acidului nicotinic ( formă farmaceutică cu eliberare prelungită ) pe baza unei analize compuse a subiecților cu vârsta cuprinsă între 18- 65 ani . Laropiprant : Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici . Vârsta nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii laropiprantului . Copii și
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
Pelzont : Nu au fost efectuate studii privind utilizarea la copii și adolescenți . Rasă Acidul nicotinic : Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de rasă . Rasa nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii acidului nicotinic ( formă farmaceutică cu eliberare prelungită ) pe baza datelor farmacocinetice , incluzând subiecți din grupurile rasiale de hispanici , albi , negri și americani nativi . Laropiprant : Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de rasă . Rasa nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii laropiprantului pe
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]