1,869 matches
-
30 % a concentrației acidului zoledronic la sfârșitul perfuziei , dar nu are efect asupra ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp . Nu s- au efectuat studii specifice în ceea ce privește interacțiunile acidului zoledronic cu alte medicamente . Deoarece la om acidul zoledronic nu este metabolizat și s- a demonstrat că substanța nu prezintă sau are capacitate redusă ca inhibitor , care acționează direct și/ sau ireversibil dependent de metabolism ale enzimelor citocromului P450 , este puțin probabil ca acidul zoledronic să reducă clearance- ul metabolic al substanțelor
Ro_14 () [Corola-website/Science/290774_a_292103]
-
și s- a demonstrat că substanța nu prezintă sau are capacitate redusă ca inhibitor , care acționează direct și/ sau ireversibil dependent de metabolism ale enzimelor citocromului P450 , este puțin probabil ca acidul zoledronic să reducă clearance- ul metabolic al substanțelor metabolizate cu ajutorul sistemelor enzimatice ale citocromului P450 . Acidul zoledronic nu este legat în proporție mare de proteinele plasmatice ( legare de aproximativ 43- 55 % ) , legarea de proteinele plasmatice fiind independentă de concentrație . De aceea , este puțin probabil să apară interacțiuni datorită deplasării
Ro_14 () [Corola-website/Science/290774_a_292103]
-
prezinte prelungirea intervalului QT . Aloxi nu trebuie utilizat pentru prevenirea sau tratamentul greței sau vărsăturilor în zilele succesive chimioterapiei , dacă nu se asociază cu administrarea altei chimioterapii . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Palonosetronul este metabolizat în principal de CYP2D6 și , în mai mică măsură , de izoenzimele CYP3A4 și CYP1A2 . Pe baza studiilor in vitro , palonosetronul , în concentrații semnificative din punct de vedere clinic , nu inhibă și nu induce izoenzimele citocromului P450 . Medicamente chimioterapice : în studiile
Ro_58 () [Corola-website/Science/290818_a_292147]
-
un volum de distribuție de aproximativ 6, 9 - 7, 9 l/ kg . Palonosetronul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de aproximativ 62 % . Metabolizare Palonosetronul este eliminat pe două căi , aproximativ 40 % este eliminat pe cale renală iar aproximativ 50 % este metabolizat , rezultând doi metaboliți principali , care posedă mai puțin de 1 % din activitatea palonosetronului de antagonist al receptorilor 5HT3 . Studiile in vitro ale metabolizării au evidențiat că izoenzimele CYP2D6 și , în mai mică măsură , CYP3A4 și CYP1A2 sunt implicate în metabolizarea
Ro_58 () [Corola-website/Science/290818_a_292147]
-
al receptorilor 5HT3 . Studiile in vitro ale metabolizării au evidențiat că izoenzimele CYP2D6 și , în mai mică măsură , CYP3A4 și CYP1A2 sunt implicate în metabolizarea palonosetronului . Cu toate acestea , parametrii clinici farmacocinetici nu diferă în mod semnificativ între cei care metabolizează slab sau intens substraturile CYP2D6 . Eliminare După administrarea unei doze unice intravenoase de 10 micrograme/ kg [ 14C ] - palonosetron , aproximativ 80 % din doza administrată s- a regăsit în decurs de 144 de ore în urină , palonosetronul , ca substanță activă nemodificată , reprezentând
Ro_58 () [Corola-website/Science/290818_a_292147]
-
volumului hepatic micșorat . Profilul farmacocinetic la pacienții cu vârste mai mici de 5 ani a fost similar cu cel constatat la pacienții mai în vârstă și la cei mai puțin afectați . Laronidaza este o proteină și se presupune că este metabolizată prin hidroliza peptidelor . Prin urmare , nu este de așteptat ca insuficiența hepatică ( ) să afecteze farmacocinetica laronidazei într- un mod semnificativ din punct de vedere clinic . Eliminarea renală a laronidazei este considerată o cale minoră de eliminare ( vezi pct . 4. 2
Ro_50 () [Corola-website/Science/290810_a_292139]
-
proteinele plasmatice este de aproximativ 99, 2 % ( în principal de albumină ) și este constantă în intervalul concentrațiilor atinse la doze de 80 și 120 mg . Legarea metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat în proporție mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 10 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
proteinele plasmatice este de aproximativ 99, 2 % ( în principal de albumină ) și este constantă în intervalul concentrațiilor atinse la doze de 80 și 120 mg . Legarea metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat in proportie mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 22 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
dezorientare , tulburări de memorie și exacerbarea unei neuropatii preexistente . În caz de supradozaj , opriți tratamentul și instituiți măsuri de susținere a funcțiilor vitale . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Fenilbutiratul de sodiu este un precursor medicamentos ( „ pro- drug ” ) și este rapid metabolizat la fenilacetat . Fenilacetatul este compusul metabolic activ care se conjugă cu glutamina prin acetilare , formând fenilacetilglutamina , care este apoi excretată prin rinichi . Din punct de vedere molar , fenilacetilglutamina este comparabilă cu ureea ( ambele conțin 2 moli de azot ) și astfel
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
dezorientare , tulburări de memorie și exacerbarea unei neuropatii preexistente . În caz de supradozaj , opriți tratamentul și instituiți măsuri de susținere a funcțiilor vitale . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Fenilbutiratul de sodiu este un precursor medicamentos ( „ pro- drug ” ) și este rapid metabolizat la fenilacetat . Fenilacetatul este compusul metabolic activ care se conjugă cu glutamina prin acetilare , formând fenilacetilglutamina , care este apoi excretată prin rinichi . Din punct de vedere molar , fenilacetilglutamina este comparabilă cu ureea ( ambele conțin 2 moli de azot ) și astfel
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
kg . Bivalirudina nu se leagă de proteinele plasmatice ( altele decât trombina ) sau de hematii . Metabolizare : Bivalirudina , o peptidă , este de așteptat să fie catabolizată în constituenții săi aminoacizi , cu o reciclare consecutivă a aminoacizilor la nivelul întregului organism . Bivalirudina este metabolizată de proteaze , inclusiv trombina . Metabolitul principal care rezultă din scindarea legăturii Arg - Pro la capătul N - terminal , nu este activ datorită pierderii afinității pentru situsul catalitic activ al trombinei . Aproximativ 20 % din bivalirudină se excretă nemodificată , prin urină . Eliminare : Profilul
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
litri . Concentrațiile plasmatice ale alendronatului după administrarea dozelor orale terapeutice sunt prea mici pentru decelare analitică ( < 5 ng/ ml ) . La om , procentul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78 % . Biotransformare Nu există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în urină în decurs de 72 ore iar în materiile fecale radioactivitatea a fost decelată în cantitate
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
ADROVANCE este similară celei din dozajul de 2800 UI vitamină D3 administrată singură . Distribuție După absorbție , vitamina D3 intră în sânge ca parte a chilomicronilor . Vitamina D3 este distribuită rapid în cea mai mare parte la nivel hepatic unde este metabolizată la 25- hidroxivitamină D3 , principala formă de depozit . Cantități mai mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când vitamina D3 radioactivă a fost administrată la subiecți
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
litri . Concentrațiile plasmatice ale alendronatului după administrarea dozelor orale terapeutice sunt prea mici pentru decelare analitică ( < 5 ng/ ml ) . La om , procentul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78 % . Biotransformare Nu există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în urină în decurs de 72 ore iar în materiile fecale radioactivitatea a fost decelată în cantitate
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
ADROVANCE este similară celei din dozajul de 5600 UI vitamină D3 administrată singură . Distribuție După absorbție , vitamina D3 intră în sânge ca parte a chilomicronilor . Vitamina D3 este distribuită rapid în cea mai mare parte la nivel hepatic unde este metabolizată la 25- hidroxivitamină D3 , principala formă de depozit . Cantități mai mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când vitamina D3 radioactivă a fost administrată la subiecți
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
dacă sprayul nazal nu a fost utilizat timp de 30 de zile sau mai mult . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții Avamys . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Furoatul de fluticazonă este metabolizat în proporție mare la primul pasaj hepatic , astfel încât , la pacienții cu afecțiuni hepatice severe , expunerea sistemică la furoatul de fluticazonă administrat intranazal poate să crească . Aceasta poate să ducă la o frecvență mai mare a evenimentelor adverse sistemice ( vezi pct
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
și alte forme de interacțiune Furoatul de fluticazonă are un clearance rapid printr- o metabolizare în proporție mare la primul pasaj hepatic , mediată de citocromul P450 3A4 . Pe baza datelor referitoare la un alt glucocorticoid ( propionat de fluticazonă ) care este metabolizat de CYP3A4 , nu se recomandă administrarea concomitentă cu ritonavir , datorită riscului de expunere sistemică crescută la furoat de fluticazonă . Se recomandă prudență în cazul administrării concomitente de furoat de fluticazonă cu inhibitori potenți ai CYP3A4 , deoarece nu poate fi exclusă
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
alergice sezoniere și perene , din care 176 au fost expuși la furoat de fluticazonă . Nu au fost net stabilite siguranța și eficacitatea la această grupă de vârstă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : Furoatul de fluticazonă este incomplet absorbit și este metabolizat în proporție mare la primul pasaj hepatic și în intestin , astfel încât expunerea sistemică este neglijabilă . Administrarea nazală a unei doze de 110 micrograme o dată pe zi nu determină în mod obișnuit concentrații plasmatice măsurabile ( < 10 pg/ ml ) . Biodisponibilitatea absolută
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
nu afectează farmacocinetica sulfonilureei . Studiile la om sugerează absența inducerii principalelor izoenzime inductibile ale citocromului P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu au evidențiat inhibarea nici unei izoenzime a citocromului P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de aceste enzime , de exemplu anticoncepționale orale , ciclosporină , blocante ale canalului de calciu și inhibitorii HMGCoA reductazei . Asocierea pioglitazonei cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat o creștere de 3 ori a ASC pentru pioglitazonă
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
nu afectează farmacocinetica sulfonilureei . Studiile la om sugerează absența inducerii principalelor izoenzime inductibile ale citocromului P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu au evidențiat inhibarea nici unei izoenzime a citocromului P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de aceste enzime , de exemplu anticoncepționale orale , ciclosporină , blocante ale canalului de calciu și inhibitorii HMGCoA reductazei . Asocierea pioglitazonei cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat o creștere de 3 ori a ASC pentru pioglitazonă
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
nu afectează farmacocinetica sulfonilureei . Studiile la om sugerează absența inducerii principalelor izoenzime inductibile ale citocromului P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu au evidențiat inhibarea nici unei izoenzime a citocromului P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de aceste enzime , de exemplu anticoncepționale orale , ciclosporină , blocante ale canalului de calciu și inhibitorii HMGCoA reductazei . Asocierea pioglitazonei cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat o creștere de 3 ori a ASC pentru pioglitazonă
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]