2,473 matches
-
ergotamină , pimozidă , chinidină , terfenadină , midazolam administrat pe cale orală ( pentru precauții în cazul administrării pe cale parenterală a midazolamului vezi pct . 4. 5 ) , triazolam administrat pe cale orală . Telzir cu ritonavir nu trebuie administrat concomitent cu medicamente cu indice terapeutic mic , a căror metabolizare depinde foarte mult de CYP2D6 , de exemplu flecainida și propafenona ( vezi pct . 4. 5 ) . Administrarea concomitentă de rifampicină și Telzir asociat cu doze mici de ritonavir este contraindicată . ( vezi pct . 4. 5 ) . În timpul administrării Telzir nu trebuie utilizate produse pe
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice terapeutic mic Telzir nu trebuie administrat concomitent cu medicamente care conțin substanțe active cu indice terapeutic mic , care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Administrarea concomitentă poate duce la inhibarea competitivă a metabolizării acestor substanțe active , crescându- le astfel concentrația plasmatică și ducând la reacții adverse grave și/ sau care pun viața în pericol cum este aritmia cardiacă ( de exemplu amiodaronă , astemizol , bepridil , cisapridă , pimozidă , chinidină , terfenadină ) sau ischemie sau vasospasm periferic ( de
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
timp . Efectele expunerii sistemice mari la flucticazonă asupra concentrațiilor plasmatice de ritonavir nu sunt cunoscute în prezent . Inhibitorii de HMG- CoA reductază : dacă este indicat tratamentul cu inhibitori de HMG- CoA reductază , se recomandă utilizarea de pravastatină sau fluvastatină deoarece metabolizarea lor nu depinde de CYP3A4 și nu este de așteptat să se producă interacțiuni cu inhibitorii de protează . Este de așteptat ca în cazul inhibitorilor de HMG- CoA reductază ( cum ar fi lovastatina și simvastatina ) , a căror metabolizare depinde în
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
fluvastatină deoarece metabolizarea lor nu depinde de CYP3A4 și nu este de așteptat să se producă interacțiuni cu inhibitorii de protează . Este de așteptat ca în cazul inhibitorilor de HMG- CoA reductază ( cum ar fi lovastatina și simvastatina ) , a căror metabolizare depinde în mare măsură de CYP3A4 , să apară creșteri marcate ale concentrațiilor plasmatice în cazul administrării concomitente cu Telzir și ritonavir . Deoarece concentrațiile crescute de inhibitori de HMG- CoA pot provoca miopatie , inclusiv rabdomioliză , nu este recomandată administrarea combinată de
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
rapid și aproape complet cu formare de amprenavir și fosfat anorganic pe măsură ce se absoarbe prin epiteliul intestinal , după administrarea orală . Amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare este prin intermediul enzimei 3A4 a citocromului P450 . Metabolizarea amprenavirului este inhibată de ritonavir , prin inhibarea CYP3A4 , ducând la creșterea concentrațiilor plasmatice de amprenavir . În plus , amprenavirul este și un inhibitor al enzimei CYP3A4 , deși într- o mai mică măsură decât
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
și fosfat anorganic pe măsură ce se absoarbe prin epiteliul intestinal , după administrarea orală . Amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare este prin intermediul enzimei 3A4 a citocromului P450 . Metabolizarea amprenavirului este inhibată de ritonavir , prin inhibarea CYP3A4 , ducând la creșterea concentrațiilor plasmatice de amprenavir . În plus , amprenavirul este și un inhibitor al enzimei CYP3A4 , deși într- o mai mică măsură decât ritonavirul . De aceea , medicamentele care sunt inductori , inhibitori
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
administrarea de Telzir , timpul de înjumătățire plasmatic al amprenavirului este de 7, 7 ore . În cazul administrării concomitente de Telzir și ritonavir , timpul de înjumătățire plasmatic al amprenavirului crește la 15- 23 ore . Principala cale de eliminare a amprenavirului este metabolizarea hepatică , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină și nu există cantități de amprenavir detectabile în materiile fecale . Metaboliții din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii și adolescenți
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
al ritonavirului este de asemenea neglijabil ; prin urmare impactul afectării renale asupra eliminării de amprenavir și ritonavir ar trebui să fie minim . Insuficiență hepatică La om , fosamprenavirul este transformat în amprenavir . Principala cale de eliminare a amprenavirului și ritonavirului este metabolizarea hepatică . Farmacocinetica amprenavirului în plasmă a fost evaluată într- un studiu cu doză repetată de 14 zile la subiecți adulți infectați cu HIV- 1 cu insuficiență hepatică ușoară , moderată sau severă , cărora li s- a administrat fosamprenavir cu ritonavir , comparativ
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
Clearance- ul renal al sitagliptin nu s- a modificat în mod semnificativ . A adar , nu sunt de a teptat interac iuni semnificative cu al i inhibitori ai glicoproteinei p . Studiile in vitro au ar țâț c principala enzim responsabil pentru metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu contribu ia CYP2C8 . La pacien îi cu func ie renal normal , metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joac doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
teptat interac iuni semnificative cu al i inhibitori ai glicoproteinei p . Studiile in vitro au ar țâț c principala enzim responsabil pentru metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu contribu ia CYP2C8 . La pacien îi cu func ie renal normal , metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joac doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficien a renal sever sau IRST . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( de
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
vitro au ar țâț c principala enzim responsabil pentru metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu contribu ia CYP2C8 . La pacien îi cu func ie renal normal , metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joac doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficien a renal sever sau IRST . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( de exemplu : ketoconazol , itraconazol , ritonavir , claritromicin ) s altereze farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
de echilibru , dup administrarea intravenoas a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiec i s n to i , este de 198 litri . Frac ia de sitagliptin care se leag în mod reversibil de proteinele plasmatice este mic ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
100 mg sitagliptin la subiec i s n to i , este de 198 litri . Frac ia de sitagliptin care se leag în mod reversibil de proteinele plasmatice este mic ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretat că metaboli i ai sitagliptin . Au fost
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
ase metaboli i , în concentra îi foarte mici , i nu este de a teptat că ace tia s contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestat de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul c principala enzim responsabil de metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribu ie a CYP2C8 . Datele au ar țâț c in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 i nu este un inductor
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
Clearance- ul renal al sitagliptin nu s- a modificat în mod semnificativ . A adar , nu sunt de a teptat interac iuni semnificative cu al i inhibitori ai glicoproteinei p . Studiile in vitro au ar țâț c principala enzim responsabil pentru metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu contribu ia CYP2C8 . La pacien îi cu func ie renal normal , metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joac doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
teptat interac iuni semnificative cu al i inhibitori ai glicoproteinei p . Studiile in vitro au ar țâț c principala enzim responsabil pentru metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu contribu ia CYP2C8 . La pacien îi cu func ie renal normal , metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joac doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficien a renal sever sau IRST . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( de
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
vitro au ar țâț c principala enzim responsabil pentru metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu contribu ia CYP2C8 . La pacien îi cu func ie renal normal , metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joac doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficien a renal sever sau IRST . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( de exemplu : ketoconazol , itraconazol , ritonavir , claritromicin ) s altereze farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
de echilibru , dup administrarea intravenoas a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiec i s n to i , este de 198 litri . Frac ia de sitagliptin care se leag în mod reversibil de proteinele plasmatice este mic ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
100 mg sitagliptin la subiec i s n to i , este de 198 litri . Frac ia de sitagliptin care se leag în mod reversibil de proteinele plasmatice este mic ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretat că metaboli i ai sitagliptin . Au fost
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
ase metaboli i , în concentra îi foarte mici , i nu este de a teptat că ace tia s contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestat de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul c principala enzim responsabil de metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribu ie a CYP2C8 . Datele au ar țâț c in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 i nu este un inductor
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
Clearance- ul renal al sitagliptin nu s- a modificat în mod semnificativ . A adar , nu sunt de a teptat interac iuni semnificative cu al i inhibitori ai glicoproteinei p . Studiile in vitro au ar țâț c principala enzim responsabil pentru metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu contribu ia CYP2C8 . La pacien îi cu func ie renal normal , metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joac doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
teptat interac iuni semnificative cu al i inhibitori ai glicoproteinei p . Studiile in vitro au ar țâț c principala enzim responsabil pentru metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu contribu ia CYP2C8 . La pacien îi cu func ie renal normal , metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joac doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficien a renal sever sau IRST . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( de
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
vitro au ar țâț c principala enzim responsabil pentru metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu contribu ia CYP2C8 . La pacien îi cu func ie renal normal , metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joac doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficien a renal sever sau IRST . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( de exemplu : ketoconazol , itraconazol , ritonavir , claritromicin ) s altereze farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
de echilibru , dup administrarea intravenoas a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiec i s n to i , este de 198 litri . Frac ia de sitagliptin care se leag în mod reversibil de proteinele plasmatice este mic ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
100 mg sitagliptin la subiec i s n to i , este de 198 litri . Frac ia de sitagliptin care se leag în mod reversibil de proteinele plasmatice este mic ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretat că metaboli i ai sitagliptin . Au fost
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]