13,183 matches
-
administrat efavirenz 200 până la 600 mg o dată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
administrat efavirenz 200 până la 600 mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
administrat efavirenz 200 până la 600 mg o dată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
administrat efavirenz 200 până la 600 mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
administrat efavirenz 200 până la 600 mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
l/ kg . Legarea de proteine În tot sângele uman , 90 % din cantitatea de verteporfină este asociată plasmei și 10 % este asociată celulelor sangvine , din care doar o mică parte este asociată membranei . În plasma umană , 90 % din verteporfină este asociată fracțiunilor lipoproteice plasmatice și aproximativ 6 % este asociată albuminei . Metabolizare Gruparea ester a verteporfinei este hidrolizată de către esterazele plasmatice și hepatice , determinând formarea derivatului diacid benzoporfirină ( BPD- DA ) . BPD- DA este de asemenea un fotosensibilizator , dar expunerea sa sistemică este redusă
Ro_1161 () [Corola-website/Science/291920_a_293249]
-
micrograme/ 24 ore ) . De asemenea , este necesară urmărirea prin mijloace de laborator , inclusiv supravegherea hematologică și determinarea lipoproteinelor , pentru a detecta manifestările precoce ale deficitului de cupru , cum sunt anemia și/ sau leucopenia generate de depresia măduvei osoase , precum și scăderea fracțiunii HDL a colesterolului și a raportului HDL/ colesterol total . 3 În caz de intoleranță gastrică , care apare adeseori în cazul dozei de dimineață , această doză poate fi amânată până mai târziu în cursul dimineții , la jumătatea intervalului dintre micul dejun
Ro_1170 () [Corola-website/Science/291928_a_293257]
-
micrograme/ 24 ore ) . De asemenea , este necesară urmărirea prin mijloace de laborator , inclusiv supravegherea hematologică și determinarea lipoproteinelor , pentru a detecta manifestările precoce ale deficitului de cupru , cum sunt anemia și/ sau leucopenia generate de depresia măduvei osoase , precum și scăderea fracțiunii HDL a colesterolului și a raportului HDL/ colesterol total . 10 În caz de intoleranță gastrică , care apare adeseori în cazul dozei de dimineață , această doză poate fi amânată până mai târziu în cursul dimineții , la jumătatea intervalului dintre micul dejun
Ro_1170 () [Corola-website/Science/291928_a_293257]
-
proteine de legare fiind lipoproteinele și albuminele ) . Metabolizare : Pe baza datelor din studiile efectuate la animale , este posibil ca metabolizarea orlistatului să se producă în principal în peretele intestinal . În studiile efectuate la pacienți obezi s- a demonstrat că din fracțiunea minimă de doză absorbită sistemic , doi metaboliți importanți , M1 ( hidrolizat al inelului lactonic 4 ) și M3 ( M1 cu componentă N- formil leucină clivată ) , reprezintă circa 42 % din concentrația plasmatică totală . M1 și M3 au un inel beta- lactonic deschis și
Ro_1183 () [Corola-website/Science/291941_a_293270]
-
rivaroxaban ) , aproximativ comparabilă cu grupul de control corespunzător , format din voluntari sănătoși . La pacienții cirotici cu insuficiență hepatică moderată ( clasa Child Pugh B ) , ASC medie pentru rivaroxaban a crescut semnificativ , de 2, 3 ori , comparativ cu voluntarii sănătoși . ASC pentru fracțiunea nelegată a crescut de 2, 6 ori . De asemenea , acești pacienți au avut o eliminare renală scăzută a rivaroxaban , similară pacienților cu insuficiență renală moderată . Nu există date la pacienții cu insuficiență hepatică severă . Inhibarea activității factorului Xa a crescut
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
administrat efavirenz 200 până la 600 mg o dată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
administrat efavirenz 200 până la 600 mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
administrat efavirenz 200 până la 600 mg o dată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
administrat efavirenz 200 până la 600 mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
administrat efavirenz 200 până la 600 mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
administrat efavirenz 200 până la 600 mg o dată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă . nelegat de proteine ( liber ) Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
administrat efavirenz 200 până la 600 mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
ale memoriei ( 2, 5 % comparativ cu 2, 0 % ) și crize convulsive ( 0, 4 % comparativ cu 0, 1 % ) . Rezultate ale testelor de laborator S- au raportat creșteri tranzitorii ( > 3 ori față de limita superioară a valorilor normale ) ale activității creatinkinazei ( CK ) - fracțiunea musculo- scheletică - la 1, 4 % și 0, 6 % dintre pacientele din grupul tratat cu ranelat de stronțiu , respectiv din grupul placebo . Următoarele evenimente au fost raportate în urma utilizării după punerea pe piață : Tulburări gastro- intestinale Cu frecvență necunoscută : vărsături , dureri
Ro_840 () [Corola-website/Science/291599_a_292928]
-
similar . Astfel , concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este nemodificată , dar cu un volum de distribuție mai mare . Astfel , clearance- ul intrisec este redus , cuplat cu o cantitate mai mare a fracțiunii libere ( nelegate ) a pioglitazonei . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile toxicologice , după administrarea de doze repetate la șoareci , șobolani , câini și maimuțe au apărut constant expansiunea volumului plasmatic , cu hemodiluție , anemie și hipertrofie cardiacă excentrică , reversibilă . Suplimentar , s-
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
similar . Astfel , concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este nemodificată , dar cu un volum de distribuție mai mare . Astfel , clearance- ul intrisec este redus , cuplat cu o cantitate mai mare a fracțiunii libere ( nelegate ) a pioglitazonei . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile toxicologice , după administrarea de doze repetate la șoareci , șobolani , câini și maimuțe au apărut constant expansiunea volumului plasmatic , cu hemodiluție , anemie și hipertrofie cardiacă excentrică , reversibilă . Suplimentar , s-
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
similar . Astfel , concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este nemodificată , dar cu un volum de distribuție mai mare . Astfel , clearance- ul intrisec este redus , cuplat cu o cantitate mai mare a fracțiunii libere ( nelegate ) a pioglitazonei . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile toxicologice , după administrarea de doze repetate la șoareci , șobolani , câini și maimuțe au apărut constant expansiunea volumului plasmatic , cu hemodiluție , anemie și hipertrofie cardiacă excentrică , reversibilă . Suplimentar , s-
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
în prezența antiacidelor ( vezi pct . 4. 5 ) . Distribuție : Tipranavirul se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( > 99, 9 % ) . Din probele clinice prelevate de la voluntari sănătoși și de la subiecți HIV- pozitivi la care s- a administrat tipranavir fără ritonavir , fracțiunea medie liberă de tipranavir din plasmă a fost similară la ambele grupuri ( voluntari sănătoși 0, 015 % ± 0, 006 % ; subiecții HIV- pozitivi 0, 019 % ± 0, 076 % ) . Concentrațiile plasmatice totale de tipranavir pentru aceste probe au fost cuprinse între 9 și 82
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
liberă de tipranavir din plasmă a fost similară la ambele grupuri ( voluntari sănătoși 0, 015 % ± 0, 006 % ; subiecții HIV- pozitivi 0, 019 % ± 0, 076 % ) . Concentrațiile plasmatice totale de tipranavir pentru aceste probe au fost cuprinse între 9 și 82 µM . Fracțiunea liberă de tipranavir pare să fie independentă de concentrația totală a medicamentului în acest interval de concentrații . Clearance- ul oral al tipranavirului a scăzut după adăugarea de ritonavir , ceea ce poate reprezenta o diminuare a clearance- ului medicamentului de prim pasaj
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
4, 1 l/ h , respectiv de 6, 7 l/ h și 3, 9 l/ h . Valoarea mai mare a clearance- ului observată post- transplant poate fi explicată de anumiți factori , precum valorile scăzute ale hematocritului și proteinemiei , care determină creșterea fracțiunii libere a tacrolimus sau accelerarea metabolică indusă de corticosteroizi . Timpul de înjumătățire a tacrolimusului este lung și variabil . La subiecții sănătoși , durata medie a timpului de înjumătățire în sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
4, 1 l/ h , respectiv de 6, 7 l/ h și 3, 9 l/ h . Valoarea mai mare a clearance- ului observată post- transplant poate fi explicată de anumiți factori , precum valorile scăzute ale hematocritului și proteinemiei , care determină creșterea fracțiunii libere a tacrolimus sau accelerarea metabolică indusă de corticosteroizi . Timpul de înjumătățire a tacrolimusului este lung și variabil . La subiecții sănătoși , durata medie a timpului de înjumătățire în sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]