2,473 matches
-
ase metaboli i , în concentra îi foarte mici , i nu este de a teptat că ace tia s contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestat de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul c principala enzim responsabil de metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribu ie a CYP2C8 . Datele au ar țâț c in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 i nu este un inductor
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
suficiente date clinice pentru copiii cu insuficiență renală , pentru a putea face orice recomandări de dozaj . ( vezi pct . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Proprietățile farmacocinetice ale oseltamivirului , cum sunt legarea scăzută de proteine și metabolizarea independentă de CYP450 și de sistemele glucuronidazei ( vezi pct . 5. 2 ) sugerează că sunt puțin probabile interacțiunile medicamentoase semnificative clinic care să implice aceste mecanisme . La pacienții cu funcție renală normală nu este necesară ajustarea dozelor la administrarea concomitentă de
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
de aproximativ 23 l la om , un volum echivalent cu lichidul extracelular . Pentru că activitatea neuraminidazei este extracelulară , oseltamivirul carboxilat se distribuie la toate situsurile de răspândire a virusului gripal . Legarea oseltamivirului carboxilat de proteinele plasmatice umane este neglijabilă ( aproximativ 3 % ) . Metabolizare Oseltamivirul este metabolizat în proporție mare în oseltamivir carboxilat de către esterazele localizate predominant în ficat . Studiile in- vitro au demonstrat că nici oseltamivir și nici metabolitul activ nu sunt substraturi pentru sau inhibitori ai principalelor izoenzimeale citocromului P450 . Nu s-
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
suficiente date clinice pentru copiii cu insuficiență renală , pentru a putea face orice recomandări de dozaj . ( vezi pct . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Proprietățile farmacocinetice ale oseltamivirului , cum sunt legarea scăzută de proteine și metabolizarea independentă de CYP450 și de sistemele glucuronidazei ( vezi pct . 5. 2 ) sugerează că sunt puțin probabile interacțiunile medicamentoase semnificative clinic care să implice aceste mecanisme . La pacienții cu funcție renală normală nu este necesară ajustarea dozelor la administrarea concomitentă de
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
de aproximativ 23 l la om , un volum echivalent cu lichidul extracelular . Pentru că activitatea neuraminidazei este extracelulară , oseltamivirul carboxilat se distribuie la toate situsurile de răspândire a virusului gripal . Legarea oseltamivirului carboxilat de proteinele plasmatice umane este neglijabilă ( aproximativ 3 % ) . Metabolizare Oseltamivirul este metabolizat în proporție mare în oseltamivir carboxilat de către esterazele localizate predominant în ficat . Studiile in- vitro au demonstrat că nici oseltamivir și nici metabolitul activ nu sunt substraturi pentru sau inhibitori ai principalelor izoenzimeale citocromului P450 . Nu s-
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
suficiente date clinice pentru copiii cu insuficiență renală , pentru a putea face orice recomandări de dozaj . ( vezi pct . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Proprietățile farmacocinetice ale oseltamivirului , cum sunt legarea scăzută de proteine și metabolizarea independentă de CYP450 și de sistemele glucuronidazei ( vezi pct . 5. 2 ) sugerează că sunt puțin probabile interacțiunile medicamentoase semnificative clinic care să implice aceste mecanisme . La pacienții cu funcție renală normală nu este necesară ajustarea dozelor la administrarea concomitentă de
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
de aproximativ 23 l la om , un volum echivalent cu lichidul extracelular . Pentru că activitatea neuraminidazei este extracelulară , oseltamivirul carboxilat se distribuie la toate situsurile de răspândire a virusului gripal . Legarea oseltamivirului carboxilat de proteinele plasmatice umane este neglijabilă ( aproximativ 3 % ) . Metabolizare Oseltamivirul este metabolizat în proporție mare în oseltamivir carboxilat de către esterazele localizate predominant în ficat . Studiile in- vitro au demonstrat că nici oseltamivir și nici metabolitul activ nu sunt substraturi pentru sau inhibitori ai principalelor izoenzimeale citocromului P450 . Nu s-
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
medicament conține sorbitol . Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la fructoză , nu trebuie să ia acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Proprietățile farmacocinetice ale oseltamivirului , cum sunt legarea scăzută de proteine și metabolizarea independentă de CYP450 și de sistemele glucuronidazei ( vezi pct . 5. 2 ) sugerează că sunt puțin probabile interacțiunile medicamentoase semnificative clinic care să implice aceste mecanisme . La pacienții cu funcție renală normală nu este necesară ajustarea dozelor la administrarea concomitentă de
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
de aproximativ 23 l la om , un volum echivalent cu lichidul extracelular . Pentru că activitatea neuraminidazei este extracelulară , oseltamivirul carboxilat se distribuie la toate situsurile de răspândire a virusului gripal . Legarea oseltamivirului carboxilat de proteinele plasmatice umane este neglijabilă ( aproximativ 3 % ) . Metabolizare Oseltamivirul este metabolizat în proporție mare în oseltamivir carboxilat de către esterazele localizate predominant în ficat . Studiile in- vitro au demonstrat că nici oseltamivir și nici metabolitul activ nu sunt substraturi pentru sau inhibitori ai principalelor izoenzime ale citocromului P450 . Nu
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
a fost de aproximativ 89 % , pe baza ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) . Distribuție În urma administrării pe cale intravenoasă , volumul mediu de distribuție a fost de 76 ± 26 l și clearance- ul sistemic de 147 ± 47 l/ oră . 10 Metabolizare Pe baza studiilor in vitro , metabolizarea azacitidinei nu pare a fi mediată de izoenzimele citocromului P450 ( CYP ) , UDP - glucuronozil transferaze ( UGT ) , sulfotransferaze ( SULT ) și glutation- transferaze ( GST ) . Metabolizarea azacitidinei are loc prin hidroliză spontană și dezaminare mediată de citidin - dezaminază
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
baza ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) . Distribuție În urma administrării pe cale intravenoasă , volumul mediu de distribuție a fost de 76 ± 26 l și clearance- ul sistemic de 147 ± 47 l/ oră . 10 Metabolizare Pe baza studiilor in vitro , metabolizarea azacitidinei nu pare a fi mediată de izoenzimele citocromului P450 ( CYP ) , UDP - glucuronozil transferaze ( UGT ) , sulfotransferaze ( SULT ) și glutation- transferaze ( GST ) . Metabolizarea azacitidinei are loc prin hidroliză spontană și dezaminare mediată de citidin - dezaminază . În fracțiunile hepatice umane S9 , formarea
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
26 l și clearance- ul sistemic de 147 ± 47 l/ oră . 10 Metabolizare Pe baza studiilor in vitro , metabolizarea azacitidinei nu pare a fi mediată de izoenzimele citocromului P450 ( CYP ) , UDP - glucuronozil transferaze ( UGT ) , sulfotransferaze ( SULT ) și glutation- transferaze ( GST ) . Metabolizarea azacitidinei are loc prin hidroliză spontană și dezaminare mediată de citidin - dezaminază . În fracțiunile hepatice umane S9 , formarea metaboliților a fost independentă de NADPH , ceea ce presupune cataliza metabolizării de către enzimele citosolice . Studiile in vitro cu azacitidină în culturi de hepatocite
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
P450 ( CYP ) , UDP - glucuronozil transferaze ( UGT ) , sulfotransferaze ( SULT ) și glutation- transferaze ( GST ) . Metabolizarea azacitidinei are loc prin hidroliză spontană și dezaminare mediată de citidin - dezaminază . În fracțiunile hepatice umane S9 , formarea metaboliților a fost independentă de NADPH , ceea ce presupune cataliza metabolizării de către enzimele citosolice . Studiile in vitro cu azacitidină în culturi de hepatocite umane indică faptul că la concentrații între 1, 0 µM și 100 µM ( adică , până la aproximativ 30 ori mai mari decât concentrațiile care se pot obține în condiții
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
l/ kg la subiecții sănătoși . Legarea totală a iloprost de proteinele plasmatice este independentă de concentrație pentru valori cuprinse între 30 și 3000 de picograme/ ml și se ridică la aproximativ 60 % , din care 75 % se datorează legării de albumină . • Metabolizare Nu s- au efectuat studii după administrarea inhalatorie . Iloprost este intens metabolizat în principal pe calea ß- oxidării catenei laterale carboxilice . Substanța nu se elimină sub formă nemodificată . Principalul metabolit este tetranor- iloprost , care se găsește în urină sub formă
Ro_1130 () [Corola-website/Science/291889_a_293218]
-
tetranor- iloprost , care se găsește în urină sub formă liberă și sub formă conjugată de 4 diastereoizomeri . Experimentele efectuate la animale au demonstrat că tetranor- iloprost este inactiv din punct de vedere farmacologic . Rezultatele studiilor in vitro au arătat că metabolizarea dependentă de CYP 450 are un rol minor în biotransformarea iloprost . Studiile ulterioare in vitro sugerează că metabolizarea medicamentului iloprost în plămâni este similară atât după administrarea intravenoasă cât și după administrarea inhalatorie . • Eliminare Nu s- au efectuat studii după
Ro_1130 () [Corola-website/Science/291889_a_293218]
-
efectuate la animale au demonstrat că tetranor- iloprost este inactiv din punct de vedere farmacologic . Rezultatele studiilor in vitro au arătat că metabolizarea dependentă de CYP 450 are un rol minor în biotransformarea iloprost . Studiile ulterioare in vitro sugerează că metabolizarea medicamentului iloprost în plămâni este similară atât după administrarea intravenoasă cât și după administrarea inhalatorie . • Eliminare Nu s- au efectuat studii după administrarea inhalatorie . La subiecții cu funcție renală și hepatică normală , după perfuzia intravenoasă , iloprost se caracterizează în majoritatea
Ro_1130 () [Corola-website/Science/291889_a_293218]
-
pacienții cu vârsta de 65 ani sau peste comparativ cu pacienții mai tineri . Pacienții vârstnici tratați cu TCF trebuie supravegheați cu atenție . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile in vitro au evidențiat faptul că metabolizarea docetaxelului poate fi modificată prin administrarea concomitentă a unor compuși care induc , inhibă sau sunt metabolizați de citocromul P 450- 3A ( și astfel inhibă competitiv enzima ) , cum sunt ciclosporina , terfenadina , ketoconazolul , eritromicina și troleandomicina . Ca rezultat , în cazul tratării concomitente
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
cum este ritonavirul , azoli antifungici cum sunt ketoconazolul sau itraconazolul ) . Un studiu privind interacțiunile medicamentului , efectuat la pacienți tratați cu ketoconazol și docetaxel a arătat că clearance- ul docetaxelului a fost redus la jumătate de către ketoconazol , probabil datorită faptului că metabolizarea docetaxelului implică CYP3A4 ca principala ( unica ) cale de metabolizare . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există informații privind administrarea docetaxelului la femeile gravide . Docetaxelul s- a dovedit atât embriotoxic cât și fetotoxic la iepure și șobolan și a redus fertilitatea
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
itraconazolul ) . Un studiu privind interacțiunile medicamentului , efectuat la pacienți tratați cu ketoconazol și docetaxel a arătat că clearance- ul docetaxelului a fost redus la jumătate de către ketoconazol , probabil datorită faptului că metabolizarea docetaxelului implică CYP3A4 ca principala ( unica ) cale de metabolizare . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există informații privind administrarea docetaxelului la femeile gravide . Docetaxelul s- a dovedit atât embriotoxic cât și fetotoxic la iepure și șobolan și a redus fertilitatea la șobolan . Asemenea altor medicamente citotoxice , docetaxelul poate determina
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
au fost de aproximativ 50 % . Docetaxelul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de peste 95 % . Un studiu cu docetaxel marcat cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu docetaxel la 577
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
pacienții cu vârsta de 65 ani sau peste comparativ cu pacienții mai tineri . Pacienții vârstnici tratați cu TCF trebuie supravegheați cu atenție . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile in vitro au evidențiat faptul că metabolizarea docetaxelului poate fi modificată prin administrarea concomitentă a unor compuși care induc , inhibă sau sunt metabolizați de citocromul P 450- 3A ( și astfel inhibă competitiv enzima ) , cum sunt ciclosporina , terfenadina , ketoconazolul , eritromicina și troleandomicina . Ca rezultat , în cazul tratării concomitente
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
cum este ritonavirul , azoli antifungici cum sunt ketoconazolul sau itraconazolul ) . Un studiu privind interacțiunile medicamentului , efectuat la pacienți tratați cu ketoconazol și docetaxel a arătat că clearance- ul docetaxelului a fost redus la jumătate de către ketoconazol , probabil datorită faptului că metabolizarea docetaxelului implică CYP3A4 ca principala ( unica ) cale de metabolizare . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există informații privind administrarea docetaxelului la femeile gravide . Docetaxelul s- a dovedit atât embriotoxic cât și fetotoxic la iepure și șobolan și a redus fertilitatea
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
itraconazolul ) . Un studiu privind interacțiunile medicamentului , efectuat la pacienți tratați cu ketoconazol și docetaxel a arătat că clearance- ul docetaxelului a fost redus la jumătate de către ketoconazol , probabil datorită faptului că metabolizarea docetaxelului implică CYP3A4 ca principala ( unica ) cale de metabolizare . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există informații privind administrarea docetaxelului la femeile gravide . Docetaxelul s- a dovedit atât embriotoxic cât și fetotoxic la iepure și șobolan și a redus fertilitatea la șobolan . 46 fertilă care sunt tratate cu docetaxel
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
au fost de aproximativ 50 % . Docetaxelul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de peste 95 % . Un studiu cu docetaxel marcat cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu docetaxel la 577
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
au fost efectuate studii clinice specifice privind interacțiunea medicamentelor . Datele limitate , disponibile dintr- un studiu de fază IIa cu pacienți infectați cu HIV , au Tipranavir și VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . Inhibitori primari Enfuvirtidă Datorită căii de metabolizare , nu sunt de așteptat interacțiuni farmacocinetice semnificative din punct de vedere clinic între enfuvirtidă și nevirapină Enfuvirtida și VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . ASC a maraviroc- ului ↔ 1, 01 ( 0, 6 - Maraviroc 300 mg o dotă pe
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]