12,996 matches
-
cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile in vitro au evidențiat faptul că metabolizarea docetaxelului poate fi modificată prin administrarea concomitentă a unor compuși care induc , inhibă sau sunt metabolizați de citocromul P 450- 3A ( și astfel inhibă competitiv enzima ) , cum sunt ciclosporina , terfenadina , ketoconazolul , eritromicina și troleandomicina . Ca rezultat , în cazul tratării concomitente a pacienților cu aceste medicamente , este necesară prudență , datorită riscului potențial de interacțiuni semnificative . Docetaxelul se leagă de proteinele plasmatice în proporție mare ( > 95
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
supradozaj acut cu degarelix . În caz de supradozaj , pacientul trebuie monitorizat și trebuie administrat tratament de susținere adecvat , dacă este necesar . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Degarelix este un antagonist selectiv al hormonului eliberator de gonadotrofină ( GnRH ) care se leagă competitiv și reversibil la nivelul receptorilor GnRH hipofizari , în acest mod reducând rapid eliberarea de gonadotrofine , hormon luteinizant ( LH ) și hormon foliculostimulant ( FSH ) , reducând astfel secreția de testosteron de către testicule ( T ) . Se cunosc următoarele : carcinomul de prostată este sensibil la androgeni
Ro_378 () [Corola-website/Science/291137_a_292466]
-
supradozaj acut cu degarelix . În caz de supradozaj , pacientul trebuie monitorizat și trebuie administrat tratament de susținere adecvat , dacă este necesar . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Degarelix este un antagonist selectiv al hormonului eliberator de gonadotrofină ( GnRH ) care se leagă competitiv și reversibil la nivelul receptorilor GnRH hipofizari , în acest mod reducând rapid eliberarea de gonadotrofine , hormon luteinizant ( LH ) și hormon foliculostimulant ( FSH ) , reducând astfel secreția de testosteron de către testicule ( T ) . Se cunosc următoarele : carcinomul de prostată este sensibil la androgeni
Ro_378 () [Corola-website/Science/291137_a_292466]
-
Alte produse pentru tractul digestiv și metabolism . Codul ATC : A16A X04 . Defectul biochimic în tirozinemia ereditară de tip 1 ( TE- 1 ) constă în deficitul de fumarilacetoacetat hidrolază , care este enzima finală a căii catabolice a tirozinei . Nitizinona este un inhibitor competitiv al 4- hidroxifenilpiruvat dioxigenazei , o enzimă care precede fumarilacetoacetat hidrolaza pe calea catabolică a tirozinei . Prin inhibarea catabolismului normal al tirozinei la pacienții cu TE- 1 , nitizinona previne acumularea intermediarilor toxici maleilacetoacetat și fumarilacetoacetat . La pacienții cu TE- 1 , acești
Ro_760 () [Corola-website/Science/291519_a_292848]
-
Alte produse pentru tractul digestiv și metabolism . Codul ATC : A16A X04 . Defectul biochimic în tirozinemia ereditară de tip 1 ( TE- 1 ) constă în deficitul de fumarilacetoacetat hidrolază , care este enzima finală a căii catabolice a tirozinei . Nitizinona este un inhibitor competitiv al 4- hidroxifenilpiruvat dioxigenazei , o enzimă care precede fumarilacetoacetat hidrolaza pe calea catabolică a tirozinei . Prin inhibarea catabolismului normal al tirozinei la pacienții cu TE- 1 , nitizinona previne acumularea intermediarilor toxici maleilacetoacetat și fumarilacetoacetat . La pacienții cu TE- 1 , acești
Ro_760 () [Corola-website/Science/291519_a_292848]
-
Alte produse pentru tractul digestiv și metabolism . Codul ATC : A16A X04 . Defectul biochimic în tirozinemia ereditară de tip 1 ( TE- 1 ) constă în deficitul de fumarilacetoacetat hidrolază , care este enzima finală a căii catabolice a tirozinei . Nitizinona este un inhibitor competitiv al 4- hidroxifenilpiruvat dioxigenazei , o enzimă care precede fumarilacetoacetat hidrolaza pe calea catabolică a tirozinei . Prin inhibarea catabolismului normal al tirozinei la pacienții cu TE- 1 , nitizinona previne acumularea intermediarilor toxici maleilacetoacetat și fumarilacetoacetat . La pacienții cu TE- 1 , acești
Ro_760 () [Corola-website/Science/291519_a_292848]
-
1 și ai HIV- 2 . Atât abacavirul , cât și lamivudina , sunt metabolizați secvențial de către kinazele intracelulare în 5 ’ - trifosfații ( TP ) corespondenți , care reprezintă formele active . Lamivudina - TP și carbovirul - TP ( forma de trifosfat activ a abacavirului ) reprezintă substraturi și inhibitori competitivi ai revers transcriptazei ( RT ) HIV . Cu toate acestea , acțiunea lor principală antivirală este realizată prin încorporarea formei monofosfat în lanțul de ADN viral , ducând la oprirea formării lanțului . Trifosfații de abacavir și lamivudină au afinitate semnificativ mai mică pentru ADN
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina ( CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi relevante clinic . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki este mult mai mare decât concentrațiile plasmatice de imatinib previzibile la pacienți , ca urmare , nefiind de așteptat nici o interacțiune în cazul administrării concomitente a imatinibului fie cu 5- fluorouracil , fie
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki este mult mai mare decât concentrațiile plasmatice de imatinib previzibile la pacienți , ca urmare , nefiind de așteptat nici o interacțiune în cazul administrării concomitente a imatinibului fie cu 5- fluorouracil , fie
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina ( CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi relevante clinic . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki este mult mai mare decât concentrațiile plasmatice de imatinib previzibile la pacienți , ca urmare , nefiind de așteptat nici o interacțiune în cazul administrării concomitente a imatinibului fie cu 5- fluorouracil , fie
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina ( CI50 50 µM ) și fluconazolul ( CI50 118 µM ) au demonstrat inhibarea metabolizării imatinibului , putând fi relevante clinic . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4/ 5 . Valorile Ki în microzomii hepatici la om au fost de 27 , 7, 5 , respectiv 7, 9 µmol/ l . Concentrațiile plasmatice maxime ale imatinibului la pacienți sunt de 2- 4 µmol/ l
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
sunt de 2- 4 µmol/ l , în consecință fiind posibilă inhibarea metabolizării mediate de CYP2D6 și/ sau CYP3A4/ 5 a medicamentelor administrate concomitent . Imatinib nu a interferat cu biotransformarea 5- fluorouracil , dar a inhibat metabolizarea paclitaxelului ca rezultat al inhibării competitive a CYP2C8 ( Ki = 34, 7 µM ) . Această valoare a Ki este mult mai mare decât concentrațiile plasmatice de imatinib previzibile la pacienți , ca urmare , nefiind de așteptat nici o interacțiune în cazul administrării concomitente a imatinibului fie cu 5- fluorouracil , fie
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
când efectul inductor al rifampicinei nu se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul , sunătoarea , să aibă un efect similar . La subiecți sănătoși a fost studiat efectul ketoconazolului , un prototip de inhibitor potent și competitiv al CYP3A4 , asupra farmacocineticii repaglinidei . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
când efectul inductor al rifampicinei nu se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul , sunătoarea , să aibă un efect similar . La subiecți sănătoși a fost studiat efectul ketoconazolului , un prototip de inhibitor potent și competitiv al CYP3A4 , asupra farmacocineticii repaglinidei . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
când efectul inductor al rifampicinei nu se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul , sunătoarea , să aibă un efect similar . La subiecți sănătoși a fost studiat efectul ketoconazolului , un prototip de inhibitor potent și competitiv al CYP3A4 , asupra farmacocineticii repaglinidei . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
dezvoltarea simptomelor clinice . AEE se manifestă sub forma unor crize intermitente de edem subcutanat și/ sau submucos care afectează căile respiratorii superioare , pielea și tractul gastrointestinal . De obicei , o criză durează între 2 și 5 zile . Icatibant este un antagonist competitiv selectiv al receptorilor pentru bradikinină , de tip 2 ( B2 ) . Acesta este o decapeptidă de sinteză cu o structură similară bradikininei , dar cu 5 aminoacizi non - proteinogeni . La subiecții tineri sănătoși , cărora le- a fost administrat icatibant în doze de 0
Ro_374 () [Corola-website/Science/291133_a_292462]
-
1, 5 mg/ kg și zi sau 0, 15 mg/ kg și zi timp de 3 zile , a fost prevenită apariția hipotensiunii arteriale , a vasodilatației și a tahicardiei reflexe induse de bradikinină . Icatibant s- a dovedit a fi un antagonist competitiv când doza de provocare de bradikinină a fost mărită de 4 ori . Date privind eficacitatea au fost obținute dintr- un un studiu inițial ,, de faza II , deschis , și din două studii de fază III , multicentrice , randomizate , controlate , dublu orb( un
Ro_374 () [Corola-website/Science/291133_a_292462]
-
30 % din doza de emtricitabină poate fi eliminată prin hemodializă . Nu se cunoaște dacă emtricitabina poate fi eliminată prin dializă peritoneală . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Emtricitabina este fosforilată de către enzimele celulare , cu formarea de emtricitabină 5 ' - trifosfat , care inhibă competitiv reverstranscriptaza HIV- 1 , determinând astfel întreruperea lanțului de ADN . Emtricitabina este un inhibitor slab al ADN- polimerazelor α , β și ε la mamifere și al ADN- polimerazei γ mitocondriale . In vitro , emtricitabina nu a avut efect citotoxicic asupra celulelor mononucleare
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
din doza de emtricitabină poate fi eliminată prin hemodializă . Nu se cunoaște dacă emtricitabina poate fi eliminată prin dializă peritoneală . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 20 Emtricitabina este fosforilată de către enzimele celulare , cu formarea de emtricitabină 5 ' - trifosfat , care inhibă competitiv reverstranscriptaza HIV- 1 , determinând astfel întreruperea lanțului de ADN . Emtricitabina este un inhibitor slab al ADN- polimerazelor α , β și ε la mamifere și al ADN- polimerazei γ mitocondriale . In vitro , emtricitabina nu a avut efect citotoxicic asupra celulelor mononucleare
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
mari de fulvestrant alte efecte în afară de cele care au legătură în mod direct sau indirect cu activitatea antiestrogenică ( vezi pct . 5. 3 ) . 4 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Antiestrogeni , codul ATC : Mecanism de acțiune Fulvestrant este un antagonist competitiv al receptorilor estrogenici ( RE ) cu o afinitate comparabilă cu cea a estradiolului . Fulvestrant blochează acțiunea trofică a hormonilor estrogeni , fără ca el să aibă vreo activitate parțial agonistă ( asemănătoare cu cea a estrogenului ) . Mecanismul de acțiune este asociat cu fenomenul de
Ro_355 () [Corola-website/Science/291114_a_292443]
-
suplimentare în vederea instituirii pieței interne în sectorul energiei electrice; (9) întrucât pe piața internă întreprinderile de electricitate trebuie să aibă posibilitatea de a opera fără să aducă atingere respectării obligațiilor ce le revin ca serviciu public, în vederea realizării unei piețe competitive în sectorul energiei electrice; (10) întrucât statele membre, din cauza diferențelor structurale dintre ele, au în prezent sisteme diferite de reglementare a sectorului energiei electrice; (11) întrucât, în conformitate cu principiul subsidiarității, cadrul principiilor generale trebuie stabilit la nivel comunitar, dar aplicarea lor
jrc3046as1996 by Guvernul României () [Corola-website/Law/88202_a_88989]
-
sectorului Articolul 3 1. Pe baza organizării lor instituționale și ținând seama de principiul subsidiarității, statele membre veghează ca, fără să aducă atingere alin. (2), întreprinderile de electricitate să funcționeze în conformitate cu principiile prezentei directive, în perspectiva unei piețe concurențiale și competitive în domeniul energiei electrice, și nu fac discriminări între aceste întreprinderi în materie de drepturi sau obligații. Cele două moduri de abordare a accesului la sistem, menționate în art. 17 și 18, trebuie să conducă la rezultate economice echivalente și
jrc3046as1996 by Guvernul României () [Corola-website/Law/88202_a_88989]