12,996 matches
-
și alanin aminotransferazele ( AST și/ sau ALT ) , asociate administrării bosentanului , sunt dependente de doza administrată . Modificările enzimelor hepatice apar în mod tipic în cursul primelor 26 săptămâni de tratament ( vezi pct . 4. 8 ) . Aceste creșteri se pot atribui parțial inhibării competitive a sărurilor biliare la nivelul hepatocitelor dar alte mecanisme , care nu au fost stabilite cu certitudine , sunt probabil , de asemenea , implicate în apariția insuficienței hepatice . 4 sărurilor biliare ( PESB ) , de exemplu : rifampicină , glibenclamidă și ciclosporină A ( vezi pct . 4. 3
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
și alanin aminotransferazele ( AST și/ sau ALT ) , asociate administrării bosentanului , sunt dependente de doza administrată . Modificările enzimelor hepatice apar în mod tipic în cursul primelor 26 săptămâni de tratament ( vezi pct . 4. 8 ) . Aceste creșteri se pot atribui parțial inhibării competitive a sărurilor biliare la nivelul hepatocitelor dar alte mecanisme , care nu au fost stabilite cu certitudine , sunt probabil , de asemenea , implicate în apariția insuficienței hepatice . 24 sărurilor biliare ( PESB ) , de exemplu : rifampicină , glibenclamidă și ciclosporină A ( vezi pct . 4. 3
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
colectivităților locale într-un sens decolonial, ar trebuie să nu căutăm analogia. Felul în care ne raportăm la modernitatea occidentală, la reprezentarea Europei și la ideea de istorie trebuie să nu fie într-un mod subaltern - de tip analogic, concurențial, competitiv sau subordonat. Toate sunt viziuni ale subalternu-lui ce vrea să devină că stăpânul. Aici trebuie să rupem legătură, cum ar spune Mignolo, să dezlegam. D: În același timp, cred că trebuie să vedem cum adresăm și diferența/ diferențierea față de occidental
Națiune, subalternitate și dorința de Europa. O discuție despre identitate națională și nevoia apartenenței europene () [Corola-website/Science/295826_a_297155]
-
ori pe zi/ 300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost studiată
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
ori pe zi/ 300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost studiată
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
ori pe zi/ 300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost studiată
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
ori pe zi/ 300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost studiată
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
ori pe zi/ 300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost studiată
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
ori pe zi/ 300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost studiată
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
ori pe zi/ 300 mg o dată pe zi ) Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și alte antifungice imidazolice ANTIACIDE Interacțiunea nu a fost studiată
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
Dabigatran etexilat este o mică moleculă promedicamentoasă care nu prezintă nici o activitate farmacologică . După administrarea orală , dabigatran etexilat este absorbit rapid și transformat în dabigatran prin hidroliză catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
Dabigatran etexilat este o mică moleculă promedicamentoasă care nu prezintă nici o activitate farmacologică . După administrarea orală , dabigatran etexilat este absorbit rapid și transformat în dabigatran prin hidroliză catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
când efectul inductor al rifampicinei nu se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul , sunătoarea , să aibă un efect similar . La subiecți sănătoși a fost studiat efectul ketoconazolului , un prototip de inhibitor potent și competitiv al CYP3A4 , asupra farmacocineticii repaglinidei . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
când efectul inductor al rifampicinei nu se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul , sunătoarea , să aibă un efect similar . La subiecți sănătoși a fost studiat efectul ketoconazolului , un prototip de inhibitor potent și competitiv al CYP3A4 , asupra farmacocineticii repaglinidei . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
când efectul inductor al rifampicinei nu se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul , sunătoarea , să aibă un efect similar . La subiecți sănătoși a fost studiat efectul ketoconazolului , un prototip de inhibitor potent și competitiv al CYP3A4 , asupra farmacocineticii repaglinidei . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
pe măsură ce trombina scindează încet bivalirudina , legătura Arg - Pro , având ca rezultat refacerea funcției situs - ului trombinic activ . În acest mod , bivalirudina actionează inițial ca un inhibitor complet necompetitiv al trombinei , dar se transformă în timp pentru a deveni un inhibitor competitiv care permite moleculelor de trombină inițial inhibate să interacționeze cu alte substraturi ale cheagului și să coaguleze dacă este necesar . Studiile în vitro au demonstrat că bivalirudina inhibă atât trombina solubilă ( liberă ) , cât și cea care ia parte la formarea
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
administrare . Proprietăți farmacodinamice 5. 1 Mecanism de acțiune și efecte farmacodinamice La nivel molecular , efectele tacrolimus par a fi mediate prin legarea de o proteină citozolică ( FKBP12 ) , responsabilă de acumularea intracelulară a compusului . Complexul FKBP12- tacrolimus se leagă specific și competitiv de calcineurină si o inhibă . Astfel este inhibată calea de transducție calciu - dependentă a semnalului limfocitelor T , prevenind transcripția unor gene care codifică limfokinele . Tacrolimus este un medicament imunosupresor de potență ridicată , a cărui acțiune a fost demonstrată experimental atât
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
administrare . Proprietăți farmacodinamice 5. 1 Mecanism de acțiune și efecte farmacodinamice La nivel molecular , efectele tacrolimus par a fi mediate prin legarea de o proteină citozolică ( FKBP12 ) , responsabilă de acumularea intracelulară a compusului . Complexul FKBP12- tacrolimus se leagă specific și competitiv de calcineurină si o inhibă . Astfel este inhibată calea de transducție calciu - dependentă a semnalului limfocitelor T , prevenind transcripția unor gene care codifică limfokinele . Tacrolimus este un medicament imunosupresor de potență ridicată , a cărui acțiune a fost demonstrată experimental atât
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
administrare . Proprietăți farmacodinamice 5. 1 Mecanism de acțiune și efecte farmacodinamice La nivel molecular , efectele tacrolimus par a fi mediate prin legarea de o proteină citozolică ( FKBP12 ) , responsabilă de acumularea intracelulară a compusului . Complexul FKBP12- tacrolimus se leagă specific și competitiv de calcineurină si o inhibă . Astfel este inhibată calea de transducție calciu - dependentă a semnalului limfocitelor T , prevenind transcripția unor gene care codifică limfokinele . Tacrolimus este un medicament imunosupresor de potență ridicată , a cărui acțiune a fost demonstrată experimental atât
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
tratament alternativ antifungic . Itraconazol/ Emtricitabină Interacțiunea nu a fost studiată . Itraconazol/ Fumarat de tenofovir disoproxil Interacțiunea nu a fost studiată . Voriconazol/ Efavirenz ( 200 b . i . d . / 400 q . d . ) Voriconazol : ASC : ↓ 77 % Cmax : ↓ 61 % Efavirenz : ASC : ↑ 44 % Cmax : ↑ 38 % ( inhibiția competitivă a metabolismului oxidativ ) Administrarea asociată de efavirenz și voriconazol la doze standard este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Deoarece Atripla este o combinație cu doză fixă , doza de efavirenz nu poate fi modificată ; de aceea , voriconazol și Atripla nu trebuie
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
fosforilate de către enzimele celulare cu formarea de emtricitabină trifosfat și respectiv tenofovir difosfat . Studiile in vitro au evidențiat că atât emtricitabina cât și tenofovirul pot fi fosforilate complet în celule când sunt administrate concomitent . Emtricitabina trifosfat și tenofovirul difosfat inhibă competitiv reverstranscriptaza HIV- 1 , determinând astfel întreruperea lanțului de ADN . Atât emtricitabina trifosfat cât și tenofovirul difosfat sunt inhibitori slabi ai ADN- polimerazelor la mamifere și nu au existat dovezi care să ateste toxicitatea mitocondrială in vitro sau in vivo . Activitate
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
4. 3 ) . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Agenerase nu trebuie administrat împreună cu medicamente cu indice terapeutic mic care reprezintă substraturi pentru izoenzima 3A4 a citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Administrarea simultană poate duce la inhibarea competitivă a metabolizării acestor medicamente și posibilitatea apariției unor evenimente adverse grave și/ sau care pun viața în pericol cum ar fi aritmiile cardiace ( de exemplu amiodaronă , bepridil , chinidină , terfenadină , astemizol , cisaprid , pimozid ) , deprimarea respiratorie și / sau sedarea prelungită ( de exemplu
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
se leagă în mare parte de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie utilă în reducerea concentrațiilor plasmatice ale amprenavir . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitor de protează ; codul ATC : JO5A E05 Amprenavir este un inhibitor competitiv al proteazei HIV- 1 . Amprenavirul se fixează la situsul activ al proteazei HIV- 1 și astfel previne dezvoltarea precursorilor poliproteinelor gag și gag- pol , ducând la formarea de particule virale neinfecțioase imature . Activitatea antivirală a fosamprenavirului observată in vitro se
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
4. 3 ) . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Agenerase nu trebuie administrat împreună cu medicamente cu indice terapeutic mic care reprezintă substraturi pentru izoenzima 3A4 a citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Administrarea simultană poate duce la inhibarea competitivă a metabolizării acestor medicamente și posibilitatea apariției unor evenimente adverse grave și/ sau care pun viața în pericol cum ar fi aritmiile cardiace ( de exemplu amiodaronă , bepridil , chinidină , terfenadină , astemizol , cisaprid , pimozid ) , deprimarea respiratorie și / sau sedarea prelungită ( de exemplu
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
leagă în mare parte de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie utilă în reducerea concentrațiile plasmatice ale amprenavir . 35 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitor de protează ; codul ATC : JO5A E05 Amprenavir este un inhibitor competitiv al proteazei HIV- 1 . Amprenavirul se fixează la situsul activ al proteazei HIV- 1 și astfel previne dezvoltarea precursorilor poliproteinelor gag și gag- pol , ducând la formarea de particule virale neinfecțioase imature . Activitatea antivirală a fosamprenavirului observată in vitro se
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]