151 matches
-
în special de albumină . 46 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro-
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
plasmatice , în special de albumină . Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro-
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
plasmatice , în special de albumină . Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro-
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
plasmatice , în special de albumină . Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . 94 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro-
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
în special de albumină . 94 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar 107 N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
plasmatice , în special de albumină . Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar 107 N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
unei metabolizări semnificative la nivelul citocromilor hepatici CYP3A4 și CYP2D6 și din peretele intestinal CYP3A4 . Cele trei căi metabolice principale sunt următoarele : monohidroxilare a inelului dihidrobenzofuranic ; deschiderea inelului dihidrobenzofuranic și N- dezalchilarea azotului pirolidinic . Produșii inițiali ai căilor metabolice de hidroxilare și N- dezalchilare sunt metaboliți principali circulanți , dar nici unul nu contribuie în mod semnificativ la efectul clinic de ansamblu al darifenacinului . Farmacocinetica darifenacinului la starea de echilibru este dependentă de doză , datorită saturării enzimei CYP2D6 . Dublarea dozei de darifenacin de la
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
unei metabolizări semnificative la nivelul citocromilor hepatici CYP3A4 și CYP2D6 și din peretele intestinal CYP3A4 . Cele trei căi metabolice principale sunt următoarele : monohidroxilare a inelului dihidrobenzofuranic ; deschiderea inelului dihidrobenzofuranic și N- dezalchilarea azotului pirolidinic . Produșii inițiali ai căilor metabolice de hidroxilare și N- dezalchilare sunt metaboliți principali circulanți , dar nici unul nu contribuie în mod semnificativ la efectul clinic de ansamblu al darifenacinului . Farmacocinetica darifenacinului la starea de echilibru este dependentă de doză , datorită saturării enzimei CYP2D6 . Dublarea dozei de darifenacin de la
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție : La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare : Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție : La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare : Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție : La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare : Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când vitamina D3 radioactivă a fost administrată la subiecți sănătoși , valoarea medie a excreției urinare a radioactivității după 48 ore a fost 2, 40
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când vitamina D3 radioactivă a fost administrată la subiecți sănătoși , valoarea medie a excreției urinare a radioactivității după 48 ore a fost 2, 40
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
de rasagilină marcată cu 14C , legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 60 până la 70 % . Metabolizare : Rasagilina este biotransformată aproape complet la nivel hepatic înainte de a fi excretată . Metabolizarea rasagilinei se desfășoară pe două căi principale : N- dezalchilare și/ sau hidroxilare până la formarea de 1- Aminoindan , 3- hidroxi- N- propargil- 1 aminoindan și 3- hidroxi- 1- aminoindan . Experimentele in vitro evidențiază faptul că amândouă căile de metabolizare a rasagilinei sunt dependente de sistemul citocromului P450 , CYP1A2 fiind izoenzima principală implicată în
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
de proteinele plasmatice a metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) se face în proporție foarte mare ( > 99, 99 % ) . Metabolizarea Metabolizarea rosiglitazonei se face în proporție mare , niciun compus original nefiind excretat nemodificat . Principalele căi de metabolizare sunt N - demetiliarea și hidroxilarea , urmate de conjugare cu sulfat și acid glucuronic . La om , nu a fost complet elucidată contribuția metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) la activitatea hipoglicemiantă globală a rosiglitazonei și nu se poate exclude posibilitatea ca acesta să contribuie la activitatea hipoglicemiantă
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]