275 matches
-
istorică a Cmin ( 0, 15 mg/ l ) pentru indinavir administrat în monoterapie în doză de 800 mg qh . La pacienți infectați cu HIV- 1 ( n = 6 ) , farmacocineticile pentru indinavir și efavirenz au fost în general comparabile cu datele acestor voluntari neinfectați . Vezi și rândul de mai jos referitor la ritonavir . Lopinavir/ ritonavir capsule moi sau soluție orală/ Efavirenz Atunci când se administrează în asociere cu efavirenz , trebuie luată în considerare o creștere a dozelor de lopinavir/ ritonavir capsule moi Lopinavir/ ritonavir comprimate
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
la ↓ 46 ) Cmax : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 35 ) Metabolit 14- hidroxi claritromicină : ASC : ↑ 34 % ( ↑ 18 la ↑ 53 ) Cmax : ↑ 49 % ( ↑ 32 la ↑ 69 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↑ 11 % ( ↑ 3 la ↑ 19 ) ( inducția CYP3A4 ) Erupții cutanate tranzitorii au fost prezente la 46 % din voluntarii neinfectați tratați cu efavirenz și claritromicină . Semnificația clinică a acestor modificări ale concentrațiilor plasmatice ale claritromicinei nu este cunoscută . Pot fi avute în vedere alternative pentru înlocuirea claritromicinei ( de exemplu , azitromicină ) . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru efavirenz . Alte antibiotice macrolide
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
de intensitate cel puțin moderată între săptămânile 4 și 48 , a fost între 5 % - 9 % la pacienți tratați cu scheme terapeutice care conțineau efavirenz și între 3 % - 5 % la martori tratați cu scheme terapeutice alternative . Într- un studiu la voluntari neinfectați , un simptom reprezentativ al sistemului nervos a avut un timp mediu de instalare de 1 oră post- doză și o durată medie de 3 ore . Simptomele sistemului nervos pot apărea mai frecvent în cazul în care efavirenz este administrat în timpul
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
pacienții tratați cu efavirenz și la 6 % dintre pacienții tratați cu regimuri terapeutice de control . Nu se cunoaște semnificația clinică a creșterilor asimptomatice de amilaze serice . Lipide : creșteri ale colesterolului total cu 10- 20 % au fost observate la unii voluntari neinfectați cărora li s- a administrat efavirenz . În studiile clinice cu pacienți neinfectați tratați cu scheme diferite conținând efavirenz , timp de peste 48 săptămâni , au fost observate creșteri ale colesterolului total , HDL- colesterolului și trigliceridelor cu aproximativ 21- 31 % , 23- 34 % și
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
terapeutice de control . Nu se cunoaște semnificația clinică a creșterilor asimptomatice de amilaze serice . Lipide : creșteri ale colesterolului total cu 10- 20 % au fost observate la unii voluntari neinfectați cărora li s- a administrat efavirenz . În studiile clinice cu pacienți neinfectați tratați cu scheme diferite conținând efavirenz , timp de peste 48 săptămâni , au fost observate creșteri ale colesterolului total , HDL- colesterolului și trigliceridelor cu aproximativ 21- 31 % , 23- 34 % și respectiv 23- 49 % . Proporția pacienților cu raportul colesterol total/ HDL- colesterol mai
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
lipide poate fi influențată de factori precum durata terapiei sau alte componente ale regimului antiretroviral . Interacțiuni cu teste canabinoide : efavirenz nu se leagă de receptorii pentru canabinoide . Au fost semnalate rezultate fals pozitive la testul urinar pentru canabinoide la voluntari neinfectați cărora li s- a administrat efavirenz . Reacții fals pozitive au fost puse în evidență doar cu testul CEDIA DAU Multi- Level THC , care este folosit pentru screening și nu au fost observate la alte teste pentru canabinoide , inclusiv la cele
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
similară cu cea observată la adulți . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : concentrațiile plasmatice maxime de efavirenz de 1, 60 - 9, 10 μM au fost atinse la 5 ore după doze unice de 100 mg până la 1600 mg administrate la voluntari neinfectați . Creșteri ale Cmax și ASC dependente de doză au fost observate la doze până la 1600 mg ; valorile au fost mai mici decât cele calculate în cazul unor eventuale creșteri proporționale , ceea ce sugerează o absorbție diminuată pentru dozele mai mari . Timpul
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
echilibru a fost de 12, 90±3, 70 μM ( 29 % ) [ media ± S. D . ( % C. V . ) ] , Cmin la starea de echilibru a fost de 5, 6 ±3, 20 μM ( 57 % ) , iar ASC a fost de 184 ±73 μM h ( 40 % ) . La adulții voluntari neinfectați , Cmax și ASC la doza de 240 mg STOCRIN soluție orală au fost de 78 % și respectiv 97 % , față de valorile măsurate atunci când STOCRIN a fost administrat sub forma capsulelor de 200 mg . Efectul alimentelor : ASC și Cmax a unei doze
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
soluție orală au fost de 78 % și respectiv 97 % , față de valorile măsurate atunci când STOCRIN a fost administrat sub forma capsulelor de 200 mg . Efectul alimentelor : ASC și Cmax a unei doze unice de 240 mg soluție orală la adulți voluntari neinfectați au crescut cu 30 % și respectiv 43 % , atunci când a fost administrat cu o masă cu conținut crescut de grăsimi , administrată pe stomacul gol . Distribuție : efavirenz este puternic legat de proteinele plasmatice umane ( aproximativ 99, 50- 99, 75 % ) , mai ales de
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu varianta genetică homozigotă G516T a izoenzimei CYP2B6 . S- a demonstrat că efavirenz induce enzimele P450 cu stimularea consecutivă a propriei sale metabolizări . La voluntari neinfectați , doze multiple de 200- 400 mg pe zi administrate pe o perioadă de 10 zile au determinat o acumulare mai mică decât cea așteptată ( cu 22- 42 % ) și un timp de înjumătățire terminal mai scurt comparativ cu administrarea unei doze
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
istorică a Cmin ( 0, 15 mg/ l ) pentru indinavir administrat în monoterapie în doză de 800 mg qh . La pacienți infectați cu HIV- 1 ( n = 6 ) , farmacocineticile pentru indinavir și efavirenz au fost în general comparabile cu datele acestor voluntari neinfectați . Vezi și rândul de mai jos referitor la ritonavir . Lopinavir/ ritonavir capsule moi sau soluție orală/ Efavirenz Atunci când se administrează în asociere cu efavirenz , trebuie luată în considerare o creștere a dozelor de lopinavir/ ritonavir capsule moi Lopinavir/ ritonavir comprimate
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
la ↓ 46 ) Cmax : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 35 ) Metabolit 14- hidroxi claritromicină : ASC : ↑ 34 % ( ↑ 18 la ↑ 53 ) Cmax : ↑ 49 % ( ↑ 32 la ↑ 69 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↑ 11 % ( ↑ 3 la ↑ 19 ) ( inducția CYP3A4 ) Erupții cutanate tranzitorii au fost prezente la 46 % din voluntarii neinfectați tratați cu efavirenz și claritromicină . Semnificația clinică a acestor modificări ale concentrațiilor plasmatice ale claritromicinei nu este cunoscută . Pot fi avute în vedere alternative pentru înlocuirea claritromicinei ( de exemplu , azitromicină ) . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru efavirenz . Alte antibiotice macrolide
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
de intensitate cel puțin moderată între săptămânile 4 și 48 , a fost între 5 % - 9 % la pacienți tratați cu scheme terapeutice care conțineau efavirenz și între 3 % - 5 % la martori tratați cu scheme terapeutice alternative . Într- un studiu la voluntari neinfectați , un simptom reprezentativ al sistemului nervos a avut un timp mediu de instalare de 1 oră post- doză și o durată medie de 3 ore . Simptomele sistemului nervos pot apărea mai frecvent în cazul în care efavirenz este administrat în timpul
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
pacienții tratați cu efavirenz și la 6 % dintre pacienții tratați cu regimuri terapeutice de control . Nu se cunoaște semnificația clinică a creșterilor asimptomatice de amilaze serice . Lipide : creșteri ale colesterolului total cu 10- 20 % au fost observate la unii voluntari neinfectați cărora li s- a administrat efavirenz . În studiile clinice cu pacienți neinfectați tratați cu scheme diferite conținând efavirenz , timp de peste 48 săptămâni , au fost observate creșteri ale colesterolului total , HDL- colesterolului și trigliceridelor cu aproximativ 21- 31 % , 23- 34 % și
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
terapeutice de control . Nu se cunoaște semnificația clinică a creșterilor asimptomatice de amilaze serice . Lipide : creșteri ale colesterolului total cu 10- 20 % au fost observate la unii voluntari neinfectați cărora li s- a administrat efavirenz . În studiile clinice cu pacienți neinfectați tratați cu scheme diferite conținând efavirenz , timp de peste 48 săptămâni , au fost observate creșteri ale colesterolului total , HDL- colesterolului și trigliceridelor cu aproximativ 21- 31 % , 23- 34 % și respectiv 23- 49 % . Proporția pacienților cu raportul colesterol total/ HDL- colesterol mai
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
lipide poate fi influențată de factori precum durata terapiei sau alte componente ale regimului antiretroviral . Interacțiuni cu teste canabinoide : efavirenz nu se leagă de receptorii pentru canabinoide . Au fost semnalate rezultate fals pozitive la testul urinar pentru canabinoide la voluntari neinfectați cărora li s- a administrat efavirenz . Reacții fals pozitive au fost puse în evidență doar cu testul CEDIA DAU Multi- Level THC , care este folosit pentru screening și nu au fost observate la alte teste pentru canabinoide , inclusiv la cele
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
similară cu cea observată la adulți . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : concentrațiile plasmatice maxime de efavirenz de 1, 60 - 9, 10 μM au fost atinse la 5 ore după doze unice de 100 mg până la 1600 mg administrate la voluntari neinfectați . Creșteri ale Cmax și ASC dependente de doză au fost observate la doze până la 1600 mg ; valorile au fost mai mici decât cele calculate în cazul unor eventuale creșteri proporționale , ceea ce sugerează o absorbție diminuată pentru dozele mai mari . Timpul
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
S. D . ( % C. V . ) ] , Cmin la starea de echilibru a fost de 5, 6 ±3, 20 μM ( 57 % ) , iar ASC a fost de 184 ±73 μM h ( 40 % ) . Efectul alimentelor : biodisponibilitatea dozei unice de 600 mg de efavirenz comprimate filmate la voluntari neinfectați a crescut cu 28 % ( 90 % IC : 22 - 33 % ) și respectiv cu 79 % ( 90 % IC : 58 - 102 % ) când a fost administrată cu o masă cu conținut crescut de grăsimi , comparativ cu cea a unei doze de 600 mg administrată pe stomacul
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
concentrații mult peste cele realizate clinic . Expunerea plasmatică la efavirenz poate fi crescută la pacienții cu varianta genetică homozigotă G516T a izoenzimei CYP2B6 . S- a demonstrat că efavirenz induce enzimele P450 cu stimularea consecutivă a propriei sale metabolizări . La voluntari neinfectați , doze multiple de 200- 400 mg pe zi administrate pe o perioadă de 10 zile au determinat o acumulare mai mică decât cea așteptată ( cu 22- 42 % ) și un timp de înjumătățire terminal mai scurt comparativ cu administrarea unei doze
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
istorică a Cmin ( 0, 15 mg/ l ) pentru indinavir administrat în monoterapie în doză de 800 mg qh . La pacienți infectați cu HIV- 1 ( n = 6 ) , farmacocineticile pentru indinavir și efavirenz au fost în general comparabile cu datele acestor voluntari neinfectați . Vezi și rândul de mai jos referitor la ritonavir . Lopinavir/ ritonavir capsule moi sau soluție orală/ Efavirenz Atunci când se administrează în asociere cu efavirenz , trebuie luată în considerare o creștere a dozelor de lopinavir/ ritonavir capsule moi Lopinavir/ ritonavir comprimate
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
la ↓ 46 ) Cmax : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 35 ) Metabolit 14- hidroxi claritromicină : ASC : ↑ 34 % ( ↑ 18 la ↑ 53 ) Cmax : ↑ 49 % ( ↑ 32 la ↑ 69 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↑ 11 % ( ↑ 3 la ↑ 19 ) ( inducția CYP3A4 ) Erupții cutanate tranzitorii au fost prezente la 46 % din voluntarii neinfectați tratați cu efavirenz și claritromicină . Semnificația clinică a acestor modificări ale concentrațiilor plasmatice ale claritromicinei nu este cunoscută . Pot fi avute în vedere alternative pentru înlocuirea claritromicinei ( de exemplu , azitromicină ) . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru efavirenz . Alte antibiotice macrolide
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
de intensitate cel puțin moderată între săptămânile 4 și 48 , a fost între 5 % - 9 % la pacienți tratați cu scheme terapeutice care conțineau efavirenz și între 3 % - 5 % la martori tratați cu scheme terapeutice alternative . Într- un studiu la voluntari neinfectați , un simptom reprezentativ al sistemului nervos a avut un timp mediu de instalare de 1 oră post- doză și o durată medie de 3 ore . Simptomele sistemului nervos pot apărea mai frecvent în cazul în care efavirenz este administrat în timpul
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
pacienții tratați cu efavirenz și la 6 % dintre pacienții tratați cu regimuri terapeutice de control . Nu se cunoaște semnificația clinică a creșterilor asimptomatice de amilaze serice . Lipide : creșteri ale colesterolului total cu 10- 20 % au fost observate la unii voluntari neinfectați cărora li s- a administrat efavirenz . În studiile clinice cu pacienți neinfectați tratați cu scheme diferite conținând efavirenz , timp de peste 48 săptămâni , au fost observate creșteri ale colesterolului total , HDL- colesterolului și trigliceridelor cu aproximativ 21- 31 % , 23- 34 % și
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
terapeutice de control . Nu se cunoaște semnificația clinică a creșterilor asimptomatice de amilaze serice . Lipide : creșteri ale colesterolului total cu 10- 20 % au fost observate la unii voluntari neinfectați cărora li s- a administrat efavirenz . În studiile clinice cu pacienți neinfectați tratați cu scheme diferite conținând efavirenz , timp de peste 48 săptămâni , au fost observate creșteri ale colesterolului total , HDL- colesterolului și trigliceridelor cu aproximativ 21- 31 % , 23- 34 % și respectiv 23- 49 % . Proporția pacienților cu raportul colesterol total/ HDL- colesterol mai
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
lipide poate fi influențată de factori precum durata terapiei sau alte componente ale regimului antiretroviral . Interacțiuni cu teste canabinoide : efavirenz nu se leagă de receptorii pentru canabinoide . Au fost semnalate rezultate fals pozitive la testul urinar pentru canabinoide la voluntari neinfectați cărora li s- a administrat efavirenz . Reacții fals pozitive au fost puse în evidență doar cu testul CEDIA DAU Multi- Level THC , care este folosit pentru screening și nu au fost observate la alte teste pentru canabinoide , inclusiv la cele
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]