1,946 matches
-
vezi pct . 5. 3 ) . Unguentul cu retapamulin trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă terapia antibacteriană topică este cert indicată și utilizarea retapamulin este considerată a fi preferabilă administrării sistemice a unui medicament antibacterian . Alăptarea Nu se cunoaște dacă retapamulin este excretat în laptele matern uman . La adulți au fost observate expuneri sistemice minime , motiv pentru care expunerea sugarului este probabil neglijabilă . La animale , nu a fost studiată excreția retapamulin în lapte . Decizia de continuare/ întrerupere a alăptării sau de continuare/ întrerupere
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
la animale nu au evidențiat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra sarcinii , dezvoltării embrionare/ fetale sau nașterii ( vezi pct . 5. 3 ) . Riscul potențial pentru om este necunoscut . Febuxostat nu trebuie utilizat în timpul sarcinii . Alăptarea Nu se cunoaște dacă febuxostatul este excretat în laptele matern . Studiile la animale au arătat excreția acestei substanțe active în laptele matern și afectarea dezvoltării puilor alăptați . Nu poate fi exclus riscul pentru sugar . Febuxostat nu trebuie utilizat în timpul alăptării . 4. 7 Efecte asupra capacității de a
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
la animale nu au evidențiat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra sarcinii , dezvoltării embrionare/ fetale sau nașterii ( vezi pct . 5. 3 ) . Riscul potențial pentru om este necunoscut . Febuxostat nu trebuie utilizat în timpul sarcinii . Alăptarea Nu se cunoaște dacă febuxostatul este excretat în laptele matern . Studiile la animale au arătat excreția acestei substanțe active în laptele matern și afectarea dezvoltării puilor alăptați . Nu poate fi exclus riscul pentru sugar . Febuxostat nu trebuie utilizat în timpul alăptării . 4. 7 Efecte asupra capacității de a
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
a funcțiilor vitale . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Fenilbutiratul de sodiu este un precursor medicamentos ( „ pro- drug ” ) și este rapid metabolizat la fenilacetat . Fenilacetatul este compusul metabolic activ care se conjugă cu glutamina prin acetilare , formând fenilacetilglutamina , care este apoi excretată prin rinichi . Din punct de vedere molar , fenilacetilglutamina este comparabilă cu ureea ( ambele conțin 2 moli de azot ) și astfel asigură un mijloc alternativ de eliminare a azotului metabolizat . Pe baza studiilor de excreție a fenilacetilglutaminei la pacienții cu tulburări
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
aproximativ 30- 50 % mai mari la femei ) , dar nu și în cazul fenilacetilglutaminei . Aceste efecte se pot datora naturii lipofile a fenilbutiratului de sodiu și , în consecință , diferențelor în volumul de distribuție . 6 Excreția Aproximativ 80- 100 % din medicament este excretat prin rinichi în decurs de 24 ore sub forma produsului conjugat , fenilacetilglutamină . 5. 3 Date preclinice de siguranță Fenilbutiratul de sodiu a dat rezultat negativ în 2 teste de mutageneză , și anume testul Ames și testul cu micronucleu . Rezultatele indică
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
a funcțiilor vitale . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Fenilbutiratul de sodiu este un precursor medicamentos ( „ pro- drug ” ) și este rapid metabolizat la fenilacetat . Fenilacetatul este compusul metabolic activ care se conjugă cu glutamina prin acetilare , formând fenilacetilglutamina , care este apoi excretată prin rinichi . Din punct de vedere molar , fenilacetilglutamina este comparabilă cu ureea ( ambele conțin 2 moli de azot ) și astfel asigură un mijloc alternativ de eliminare a azotului metabolizat . Pe baza studiilor de excreție a fenilacetilglutaminei la pacienții cu tulburări
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
aproximativ 30- 50 % mai mari la femei ) , dar nu și în cazul fenilacetilglutaminei . Aceste efecte se pot datora naturii lipofile a fenilbutiratului de sodiu și , în consecință , diferențelor în volumul de distribuție . 13 Excreția Aproximativ 80- 100 % din medicament este excretat prin rinichi în decurs de 24 ore sub forma produsului conjugat , fenilacetilglutamină . 5. 3 Date preclinice de siguranță Fenilbutiratul de sodiu a dat rezultat negativ în 2 teste de mutageneză , și anume testul Ames și testul cu micronucleu . Rezultatele indică
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
studiilor la animale nu evidențiază efecte nocive directe sau indirecte asupra sarcinii , dezvoltării embrionului/ fătului , nașterii sau dezvoltării post- natale ( vezi pct . 5. 3 ) . alli este contraindicat în timpul sarcinii ( vezi pct . 4. 3 ) . Deoarece nu se știe dacă orlistatul se excretă în laptele matern uman , orlistat este contraindicat în timpul alăptării ( vezi pct . 4. 3 ) . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Orlistat nu are nicio influență asupra capacității de a conduce vehicule sau de
Ro_56 () [Corola-website/Science/290816_a_292145]
-
arătat că eliminarea prin materiile fecale a substanței active neabsorbite este calea majoră de eliminare . Excreția renală cumulată a orlistat și a substanțelor rezultate din metabolizarea orlistatului a fost < 2 % din doza totală . Timpul în care doza a fost excretată în totalitate ( calea fecală plus urinară ) a fost de 3 - 5 zile . Proporția eliminării orlistatului a fost similară la voluntarii normoponderali și obezi . Orlistatul , M1 și M3 se elimină toți prin excreție biliară . 5. 3 Date preclinice de siguranță 6
Ro_56 () [Corola-website/Science/290816_a_292145]
-
femeile gravide . Studiile la animale cu privire la efectele acesteia asupra sarcinii , dezvoltării embrionale/ fetale , nașterii și dezvoltării postnatale sunt insuficiente ( vezi pct . 5. 3 ) . Angiox nu trebuie administrat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar . Nu se cunoaște dacă bivalirudina se excretată în laptele uman . Angiox trebuie administrat cu precauție la femeile care alăptează . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje 4. 8 Reacții adverse Studiul ACUITY ( SCA ) Următoarele informații despre reacțiile adverse sunt bazate
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
nivelul întregului organism . Bivalirudina este metabolizată de proteaze , inclusiv trombina . Metabolitul principal care rezultă din scindarea legăturii Arg - Pro la capătul N - terminal , nu este activ datorită pierderii afinității pentru situsul catalitic activ al trombinei . Aproximativ 20 % din bivalirudină se excretă nemodificată , prin urină . Eliminare : Profilul concentrație - timp care se conturează după administrarea intravenoasă este descris bine printr- un model bicompartimental . Eliminarea are o cinetică de ordinul I , cu un timp de înjumătățire plasmatică terminal de 25 + / - 12 minute la pacienții
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
gestație a determinat distocie asociată hipocalcemiei ( vezi pct . 5. 3 ) . Studiile la animale au evidențiat hipercalcemie și efecte toxice asupra funcției de reproducere determinate de către dozele mari de vitamină D ( vezi pct . 5. 3 ) . Nu se știe dacă alendronatul este excretat în laptele matern uman . Colecalciferolul și unii dintre metaboliții săi activi trec în laptele matern . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Totuși , nu există informații care să arate că ADROVANCE afectează capacitatea
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
orale a alendronatului ( o creștere medie cuprinsă între 20 % - 44 % ) . Distribuție Studiile la șobolani arată că alendronatul se distribuie temporar la nivelul țesuturilor moi după administrarea intravenoasă a 1 mg/ kg dar este apoi redistribuit rapid la nivel osos sau excretat în urină . La om , volumul aparent de distribuție , exceptând cea osoasă , la starea de echilibru , este de cel puțin 28 litri . Concentrațiile plasmatice ale alendronatului după administrarea dozelor orale terapeutice sunt prea mici pentru decelare analitică ( < 5 ng/ ml
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78 % . Biotransformare Nu există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în urină în decurs de 72 ore iar în materiile fecale radioactivitatea a fost decelată în cantitate foarte mică sau absentă . După administrarea intravenoasă a unei singure doze de 10 mg , clearance- ul renal al alendronatului a fost de 71
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
Concentrațiile plasmatice au scăzut cu peste 95 % în decurs de șase ore după 9 administrarea intravenoasă . La om , timpul de înjumătățire terminal este estimat la peste zece ani , ceea ce ilustrează eliberarea alendronatului de la nivelul scheletului . La șobolani , alendronatul nu este excretat prin intermediul sistemelor renale de transport ale acizilor sau bazelor și , de aceea , nu se așteaptă să interfere la om cu excreția prin intermediul acestor sisteme a altor medicamente . Absorbție La voluntarii adulți sănătoși ( bărbați și femei ) , în urma administrării ADROVANCE după un
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
de înjumătățire plasmatică a vitaminei D3 după administrarea orală a unei doze de ADROVANCE ( 70 mg/ 2800 UI ) este de aproximativ 24 ore . Grupuri speciale de pacienți Studiile preclinice arată că alendronatul care nu este depozitat la nivel osos este excretat rapid în urină . Nu au fost descoperite dovezi ale saturării captării osoase după administrarea cronică la animale a dozelor intravenoase cumulative de până la 35 mg/ kg . Deși nu sunt disponibile informații clinice , este probabil ca , la fel ca la animale
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
gestație a determinat distocie asociată hipocalcemiei ( vezi pct . 5. 3 ) . Studiile la animale au evidențiat hipercalcemie și efecte toxice asupra funcției de reproducere determinate de către dozele mari de vitamină D ( vezi pct . 5. 3 ) . Nu se știe dacă alendronatul este excretat în laptele matern uman . Colecalciferolul și unii dintre metaboliții săi activi trec în laptele matern . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Totuși , nu există informații care să arate că ADROVANCE afectează capacitatea
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
orale a alendronatului ( o creștere medie cuprinsă între 20 % - 44 % ) . Distribuție Studiile la șobolani arată că alendronatul se distribuie temporar la nivelul țesuturilor moi după administrarea intravenoasă a 1 mg/ kg dar este apoi redistribuit rapid la nivel osos sau excretat în urină . La om , volumul aparent de distribuție , exceptând cea osoasă , la starea de echilibru , este de cel puțin 20 28 litri . Concentrațiile plasmatice ale alendronatului după administrarea dozelor orale terapeutice sunt prea mici pentru decelare analitică ( < 5 ng
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78 % . Biotransformare Nu există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în urină în decurs de 72 ore iar în materiile fecale radioactivitatea a fost decelată în cantitate foarte mică sau absentă . După administrarea intravenoasă a unei singure doze de 10 mg , clearance- ul renal al alendronatului a fost de 71
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
min . Concentrațiile plasmatice au scăzut cu peste 95 % în decurs de șase ore după administrarea intravenoasă . La om , timpul de înjumătățire terminal este estimat la peste zece ani , ceea ce ilustrează eliberarea alendronatului de la nivelul scheletului . La șobolani , alendronatul nu este excretat prin intermediul sistemelor renale de transport ale acizilor sau bazelor și , de aceea , nu se așteaptă să interfere la om cu excreția prin intermediul acestor sisteme a altor medicamente . Absorbție La voluntarii adulți sănătoși ( bărbați și femei ) , în urma administrării ADROVANCE 70 mg
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
de înjumătățire plasmatică a vitaminei D3 după administrarea orală a unei doze de ADROVANCE ( 70 mg/ 2800 UI ) este de aproximativ 24 ore . Grupuri speciale de pacienți Studiile preclinice arată că alendronatul care nu este depozitat la nivel osos este excretat rapid în urină . Nu au fost descoperite dovezi ale saturării captării osoase după administrarea cronică la animale a dozelor intravenoase cumulative de până la 35 mg/ kg . Deși nu sunt disponibile informații clinice , este probabil ca , la fel ca la animale
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
dacă ei răspund la tratament într- un mod diferit față de pacienții mai tineri ( vezi pct . 4. 4 și 5. 2 ) . Nelarabina nu a fost studiată la pacienți cu insuficiență renală . Nelarabina și 9- β- D- arabinofuranozilguanina ( ara- G ) sunt parțial excretate prin urină ( vezi pct . 5. 2 — Insuficiența renală ) . Există date insuficiente care să susțină recomandări de ajustare a dozei la pacienții cu clearance al creatininei CL cr mai mic de 50 ml/ min . În timpul tratamentului cu nelarabină , pacienții cu insuficiență
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
cunoaște efectul nelarabinei asupra fertilității . Având în vedere acțiunea farmacologică a medicamentului , există posibilitatea unor reacții adverse asupra fertilității . Când este cazul , trebuie discutat cu pacienții despre planificarea familială . Nu se cunoaște dacă nelarabina sau vreunul dintre metaboliții săi se excretă în laptele matern . Excreția nelarabinei în lapte nu a fost studiată la animale . Cu toate acestea , datorită potențialului de reacții adverse grave la sugari , alăptarea trebuie întreruptă . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
farmacodinamia , rasa nu a avut un efect aparent asupra farmacocineticii nelarabinei , ara- G sau ara- GTP intracelular . Farmacocinetica nelarabinei și ara- G nu a fost studiată în mod specific la pacienții cu insuficiență renală sau la cei hemodializați . Nelarabina este excretată de către rinichi într- un procent mic ( 5 până la 10 % din doza administrată ) . Ara- G este excretată de către rinichi într- un procent mai mare ( 20 până la 30 % din doza de nelarabină administrată ) . Adulții și copiii din studiile clinice au fost împărțiți
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
intracelular . Farmacocinetica nelarabinei și ara- G nu a fost studiată în mod specific la pacienții cu insuficiență renală sau la cei hemodializați . Nelarabina este excretată de către rinichi într- un procent mic ( 5 până la 10 % din doza administrată ) . Ara- G este excretată de către rinichi într- un procent mai mare ( 20 până la 30 % din doza de nelarabină administrată ) . Adulții și copiii din studiile clinice au fost împărțiți în trei grupuri , în funcție de gradul insuficienței renale : normali , cu Clcr mai mare de 80 ml/ min
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]