1,857 matches
-
zile ( până la atingerea concentrației de echilibru ) . Dozele terapeutice și supra- terapeutice de darifenacin nu au avut ca rezultat prelungirea intervalului QT/ QTc față de începerea studiului , comparativ cu placebo , în cazul expunerii maxime la darifenacin . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Darifenacinul este metabolizat de CYP3A4 și CYP2D6 . Datorită diferențelor genetice , la aproximativ 7 % din persoanele de rasă caucaziană , enzima CYP2D6 lipsește și despre aceste persoane se spune că sunt metabolizatori lenți . Câteva procente din cadrul populației au niveluri crescute ale enzimei CYP2D6 ( metabolizatori ultrarapizi
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
și se leagă de proteinele plasmatice în procent de 98 % ( în principal de alfa- 1- acid- glicoproteină ) . Volumul de distribuție la starea de echilibru ( Vss ) este estimat a fi de 163 litri . Metabolism După administrarea pe cale orală darifenacinul este intens metabolizat de către ficat . Darifenacinul este supus unei metabolizări semnificative la nivelul citocromilor hepatici CYP3A4 și CYP2D6 și din peretele intestinal CYP3A4 . Cele trei căi metabolice principale sunt următoarele : monohidroxilare a inelului dihidrobenzofuranic ; deschiderea inelului dihidrobenzofuranic și N- dezalchilarea azotului pirolidinic . Produșii
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
barbituricile și sunătoarea ( Hypericum perforatum ) să scadă concentrațiile plasmatice ale darifenacinului . Efecte ale darifenacinului asupra altor medicamente Substraturi CYP2D6 Darifenacinul este un inhibitor moderat al enzimei CYP2D6 . Este necesară prudență atunci când darifenacinul este utilizat concomitent cu medicamente care sunt predominant metabolizate de către CYP2D6 și care prezintă un indice terapeutic îngust , precum flecainida , tioridazina sau antidepresivele triciclice , precum imipramina . Efectele darifenacinului asupra metabolizării substraturilor CYP2D6 sunt în principal relevante din punct de vedere clinic pentru substraturile CYP2D6 a căror doză este crescută
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
zile ( până la atingerea concentrației de echilibru ) . Dozele terapeutice și supra- terapeutice de darifenacin nu au avut ca rezultat prelungirea intervalului QT/ QTc față de începerea studiului , comparativ cu placebo , în cazul expunerii maxime la darifenacin . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Darifenacinul este metabolizat de CYP3A4 și CYP2D6 . Datorită diferențelor genetice , la aproximativ 7 % din persoanele de rasă caucaziană , enzima CYP2D6 lipsește și despre aceste persoane se spune că sunt metabolizatori lenți . Câteva procente din cadrul populației au niveluri crescute ale enzimei CYP2D6 ( metabolizatori ultrarapizi
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
și se leagă de proteinele plasmatice în procent de 98 % ( în principal de alfa- 1- acid- glicoproteină ) . Volumul de distribuție la starea de echilibru ( Vss ) este estimat a fi de 163 litri . Metabolism După administrarea pe cale orală darifenacinul este intens metabolizat de către ficat . Darifenacinul este supus unei metabolizări semnificative la nivelul citocromilor hepatici CYP3A4 și CYP2D6 și din peretele intestinal CYP3A4 . Cele trei căi metabolice principale sunt următoarele : monohidroxilare a inelului dihidrobenzofuranic ; deschiderea inelului dihidrobenzofuranic și N- dezalchilarea azotului pirolidinic . Produșii
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
zile . Administrările subcutanată și intramusculară produc răspunsuri care pot fi în totalitate superpozabile . După administrări subcutanate repetate a 4 doze la intervale de 48 ore , aceste răspunsuri biologice rămân ridicate , fără semne de dezvoltare a toleranței . Interferonul beta- 1a este metabolizat și eliminat în principal prin ficat și rinichi . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate și genotoxicitatea . Nu
Ro_882 () [Corola-website/Science/291641_a_292970]
-
zile . Administrările subcutanată și intramusculară produc răspunsuri care pot fi în totalitate superpozabile . După administrări subcutanate repetate a 4 doze la intervale de 48 ore , aceste răspunsuri biologice rămân ridicate , fără semne de dezvoltare a toleranței . Interferonul beta- 1a este metabolizat și eliminat în principal prin ficat și rinichi . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate și genotoxicitatea . Nu
Ro_882 () [Corola-website/Science/291641_a_292970]
-
zile . Administrările subcutanată și intramusculară produc răspunsuri care pot fi în totalitate superpozabile . După administrări subcutanate repetate a 4 doze la intervale de 48 ore , aceste răspunsuri biologice rămân ridicate , fără semne de dezvoltare a toleranței . Interferonul beta- 1a este metabolizat și eliminat în principal prin ficat și rinichi . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate și genotoxicitatea . Nu
Ro_882 () [Corola-website/Science/291641_a_292970]
-
zile . Administrările subcutanată și intramusculară produc răspunsuri care pot fi în totalitate superpozabile . După administrări subcutanate repetate a 4 doze la intervale de 48 ore , aceste răspunsuri biologice rămân ridicate , fără semne de dezvoltare a toleranței . Interferonul beta- 1a este metabolizat și eliminat în principal prin ficat și rinichi . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate și genotoxicitatea . Nu
Ro_882 () [Corola-website/Science/291641_a_292970]
-
zile . Administrările subcutanată și intramusculară produc răspunsuri care pot fi în totalitate superpozabile . După administrări subcutanate repetate a 4 doze la intervale de 48 ore , aceste răspunsuri biologice rămân ridicate , fără semne de dezvoltare a toleranței . Interferonul beta- 1a este metabolizat și eliminat în principal prin ficat și rinichi . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate și genotoxicitatea . Nu
Ro_882 () [Corola-website/Science/291641_a_292970]
-
zile . Administrările subcutanată și intramusculară produc răspunsuri care pot fi în totalitate superpozabile . După administrări subcutanate repetate a 4 doze la intervale de 48 ore , aceste răspunsuri biologice rămân ridicate , fără semne de dezvoltare a toleranței . Interferonul beta- 1a este metabolizat și eliminat în principal prin ficat și rinichi . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate și genotoxicitatea . Nu
Ro_882 () [Corola-website/Science/291641_a_292970]
-
5. 2 ) . Ranelatul de stronțiu nu este recomandat pacientelor cu insuficiență renală severă ( clearance- ul creatininei sub 30 ml/ min ) ( vezi pct . 4. 4 și 5. 2 ) . 2 Utilizarea în caz de insuficiență hepatică Deoarece ranelatul de stronțiu nu este metabolizat , nu este necesară ajustarea dozei la pacientele cu insuficiență hepatică . Utilizarea la copii și adolescenți OSSEOR nu este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți datorită lipsei datelor privind siguranța și eficacitatea . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau
Ro_767 () [Corola-website/Science/291526_a_292855]
-
faptul că , după aproximativ 3 ani de tratament , concentrațiile osoase ale stronțiului ating un platou . Nu sunt disponibile date la pacienți care să demonstreze cinetica eliminării stronțiului din oase după încetarea tratamentului . Biotransformare Fiind un cation bivalent , stronțiul nu este metabolizat . Ranelatul de stronțiu nu inhibă enzimele citocromului P450 . Eliminare Eliminarea stronțiului este independentă de timp și doză . Timpul de înjumătățire efectiv al stronțiului este de aproximativ 60 ore . Vârstnice Datele de farmacocinetică populațională nu au arătat nici o relație între vârstă
Ro_767 () [Corola-website/Science/291526_a_292855]
-
au fost observate semne de anestezie superficială ( mișcări , tuse , grimase și colabarea sondei endotraheale ) . În cazul reversiei din blocul neuromuscular , cu continuarea anesteziei , trebuie administrate doze suplimentare de anestezice și/ sau opioizi , în funcție de indicația clinică . Insuficiența hepatică : Sugammadex nu este metabolizat sau excretat de către ficat ; din acest motiv nu au fost efectuate studii specifice la pacienți cu insuficiență hepatică . Pacienții cu insuficiență hepatică severă trebuie tratați cu prudență . Utilizarea pentru reversia din blocul neuromuscular indus de alte blocante neuromusculare în afară de rocuronium
Ro_152 () [Corola-website/Science/290912_a_292241]
-
adulții care aveau peste 35 de ani; nu a supraviețuit nici un adult ce avea peste 49 de ani. Rata de mortalitate la bărbații între 20 și 39 de ani a fost extrem de mare, au murit mai mult de 66%; bărbații metabolizează proteinele mult mai repede, în timp ce femeile nu au nevoie de un aport caloric la fel de mare. Femeile acumulează mai multă grăsime, ceea ce încetinește declinul fizic cauzat de malnutriție și prea multă oboseală. Deasemenea în acea epocă bărbații făceau munci mult mai
Expediția Donner () [Corola-website/Science/331237_a_332566]
-
timpul de înjumătățire a crescut la 240 minute . Efectul evident al acestor modificări după seroconversie a fost o creștere de 2 - 3 ori a expunerii , bazată pe ASC și Cmax . Agalsidaza beta este o proteină și este probabil să fie metabolizată prin hidroliză peptidică . În consecință , nu se așteaptă ca insuficiența hepatică să afecteze farmacocinetica agalsidazei beta în mod semnificativ din punct de vedere clinic . Eliminarea renală a agalsidazei beta este considerată o cale minoră de eliminare . 5. 3 Date preclinice
Ro_351 () [Corola-website/Science/291110_a_292439]
-
fost o creștere de 2 - 3 ori a expunerii , bazată pe ASC și Cmax . La pacienții cu o expunere crescută după seroconversie nu s- au observat probleme neprevăzute privind siguranța Agalsidaza beta este o proteină și este probabil să fie metabolizată prin hidroliză peptidică . În consecință , nu se așteaptă ca insuficiența hepatică să afecteze farmacocinetica agalsidazei beta în mod semnificativ din punct de vedere clinic . Eliminarea renală a agalsidazei beta este considerată o cale minoră de eliminare . 5. 3 Date preclinice
Ro_351 () [Corola-website/Science/291110_a_292439]
-
stenoză pe rinichi unic . 3 Transplant renal Până în prezent nu există date privind siguranța utilizării Copalia de către pacienții cărora li s- a efectuat recent un transplant renal . Insuficiență hepatică Valsartanul se elimină în general nemetabolizat prin bilă , în timp ce amlodipina este metabolizată în proporție mare de către ficat . Se recomandă prudență la administrarea Copalia la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată sau cu tulburări biliare obstructive . În cazul pacienților cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată fără colestază , doza maximă recomandată este de
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . 11 Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
starea de echilibru , după administrarea intravenoasă , este de aproximativ 17 litri , indicând că valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
stenoză pe rinichi unic . 17 Transplant renal Până în prezent nu există date privind siguranța utilizării Copalia de către pacienții cărora li s- a efectuat recent un transplant renal . Insuficiență hepatică Valsartanul se elimină în general nemetabolizat prin bilă , în timp ce amlodipina este metabolizată în proporție mare de către ficat . Se recomandă prudență la administrarea Copalia la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată sau cu tulburări biliare obstructive . În cazul pacienților cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată fără colestază , doza maximă recomandată este de
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . 25 Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
starea de echilibru , după administrarea intravenoasă , este de aproximativ 17 litri , indicând că valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
stenoză pe rinichi unic . 31 Transplant renal Până în prezent nu există date privind siguranța utilizării Copalia de către pacienții cărora li s- a efectuat recent un transplant renal . Insuficiență hepatică Valsartanul se elimină în general nemetabolizat prin bilă , în timp ce amlodipina este metabolizată în proporție mare de către ficat . Se recomandă prudență la administrarea Copalia la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată sau cu tulburări biliare obstructive . În cazul pacienților cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată fără colestază , doza maximă recomandată este de
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]
-
între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . 39 Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au
Ro_218 () [Corola-website/Science/290977_a_292306]