2,473 matches
-
1, 54 ( 0, 94 - 2, 52 ) comparativ cu valorile anterioare Concentrațiile de nevirapină nu sunt măsurate , nu sunt de așteptat efecte . Inhibitori ai integrazei . Raltegravir 400 mg de două ori pe zi Nu sunt disponibile date clinice . Datorită căii de metabolizare a raltegravirului nu sunt de așteaptat interacțiuni . Raltegravir și VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . Antibiotice ASC a claritromicinei ↓ 0, 69 ( 0, 62 - 500 mg de două ori pe 0, 64 ) Cmax a claritromicinei ↓ 0, 77 ( 0, 69
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
eliminare : Studiile in vivo efectuate la om și studiile in vitro efectuate pe microzomi hepatici umani au demonstrat că nevirapina este biotransformată masiv pe calea citocromului P450 , în câțiva metaboliți hidroxilați . Studiile in vitro pe microzomi hepatici umani sugerează că metabolizarea oxidativă a nevirapinei este mediată în principal de izoenzimele citocromului P450 din grupa CYP3A deși alte izoenzime pot avea un rol secundar . Mai mult de 80 % din radioactivitatea din urină a fost determinată de glucuronoconjugații metaboliților hidroxilați . Astfel , calea de
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
oxidativă a nevirapinei este mediată în principal de izoenzimele citocromului P450 din grupa CYP3A deși alte izoenzime pot avea un rol secundar . Mai mult de 80 % din radioactivitatea din urină a fost determinată de glucuronoconjugații metaboliților hidroxilați . Astfel , calea de metabolizare prin intermediul citocromului P450 , glucuronoconjugarea și excreția urinară a metaboliților glucuronoconjugați , reprezintă principala cale de biotransformare și de eliminare a nevirapinei la om . Numai o mică fracțiune ( < 5 % ) din radioactivitatea urinară ( reprezentând < 3 % din doza totală ) a fost formată
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
de fază IIa cu pacienți infectați cu HIV , au evidențiat o scădere nesemnificativă din punct de vedere clinic de 20 % a Cmin a TPV . Tipranavir și VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . Inhibitori primari Enfuvirtidă Datorită căii de metabolizare , nu sunt de așteptat interacțiuni farmacocinetice semnificative din punct de vedere clinic între enfuvirtidă și nevirapină . Enfuvirtida și VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . ASC a maraviroc- ului ↔ 1, 01 ( 0, 6 - Maraviroc 300 mg o dotă pe
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
1, 54 ( 0, 94 - 2, 52 ) comparativ cu valorile anterioare Concentrațiile de nevirapină nu sunt măsurate , nu sunt de așteptat efecte . Inhibitori ai integrazei . Raltegravir 400 mg de două ori pe zi Nu sunt disponibile date clinice . Datorită căii de metabolizare a raltegravirului sunt de așteaptat interacțiuni . Raltegravir și VIRAMUNE pot fi administrate concomitent fără ajustarea dozelor . Expunerea la claritromicină a fost 500 mg de două ori pe ASC a metabolitului 14- OH claritromicină ↑ 1, 42 ( 1, 16- 1, 73 ) Cmin
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
eliminare : Studiile in vivo efectuate la om și studiile in vitro efectuate pe microzomi hepatici umani au demonstrat că nevirapina este biotransformată masiv pe calea citocromului P450 , în câțiva metaboliți hidroxilați . Studiile in vitro pe microzomi hepatici umani sugerează că metabolizarea oxidativă a nevirapinei este mediată în principal de izoenzimele citocromului P450 din grupa CYP3A deși alte izoenzime pot avea un rol secundar . Într- un studiu de masă echilibru/ excreție la 8 voluntari sănătoși , de sex masculin cărora li s- a
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
a fost recuperată , calea urinară ( 81, 3 ± 11, 1 % ) reprezentînd principala cale de excreție comparativ cu materiile fecale ( 10, 1 ± 1, 5 % ) . Mai mult de 80 % din radioactivitatea din urină a fost determinată de glucuronoconjugații metaboliților hidroxilați . Astfel , calea de metabolizare prin intermediul citocromului P450 , glucuronoconjugarea și excreția urinară a metaboliților glucuronoconjugați , reprezintă principala cale de biotransformare și de eliminare a nevirapinei la om . Numai o mică fracțiune ( < 5 % ) din radioactivitatea urinară ( reprezentând < 3 % din doza totală ) a fost formată
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
stadiul ei , gradul de anemie , speranța de viață , mediul în care este tratat pacientul și preferințele pacientului ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu există dovezi că tratamentul cu eritropoietină influențează metabolizarea altor medicamente . Totuși , din moment ce ciclosporina este legată de eritrocite , există o interacțiune potențială cu alte medicamente . Atunci când eritropoietina este administrată concomitent cu ciclosporina , concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei trebuie monitorizate , iar doza de ciclosporină ajustată în funcție de creșterea valorii hematocritului . Nu există
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
stadiul ei , gradul de anemie , speranța de viață , mediul în care este tratat pacientul și preferințele pacientului ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu există dovezi că tratamentul cu eritropoietină influențează metabolizarea altor medicamente . Totuși , din moment ce ciclosporina este legată de eritrocite , există o interacțiune potențială cu alte medicamente . Atunci când eritropoietina este administrată concomitent cu ciclosporina , concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei trebuie monitorizate , iar doza de ciclosporină ajustată în funcție de creșterea valorii hematocritului . Nu există
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
stadiul ei , gradul de anemie , speranța de viață , mediul în care este tratat pacientul și preferințele pacientului ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu există dovezi că tratamentul cu eritropoietină influențează metabolizarea altor medicamente . Totuși , din moment ce ciclosporina este legată de eritrocite , există o interacțiune potențială cu alte medicamente . Atunci când eritropoietina este administrată concomitent cu ciclosporina , concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei trebuie monitorizate , iar doza de ciclosporină ajustată în funcție de creșterea valorii hematocritului . Nu există
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
stadiul ei , gradul de anemie , speranța de viață , mediul în care este tratat pacientul și preferințele pacientului ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu există dovezi că tratamentul cu eritropoietină influențează metabolizarea altor medicamente . Totuși , din moment ce ciclosporina este legată de eritrocite , există o interacțiune potențială cu alte medicamente . Atunci când eritropoietina este administrată concomitent cu ciclosporina , concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei trebuie monitorizate , iar doza de ciclosporină ajustată în funcție de creșterea valorii hematocritului . Nu există
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
stadiul ei , gradul de anemie , speranța de viață , mediul în care este tratat pacientul și preferințele pacientului ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu există dovezi că tratamentul cu eritropoietină influențează metabolizarea altor medicamente . Totuși , din moment ce ciclosporina este legată de eritrocite , există o interacțiune potențială cu alte medicamente . Atunci când eritropoietina este administrată concomitent cu ciclosporina , concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei trebuie monitorizate , iar doza de ciclosporină ajustată în funcție de creșterea valorii hematocritului . Nu există
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
stadiul ei , gradul de anemie , speranța de viață , mediul în care este tratat pacientul și preferințele pacientului ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu există dovezi că tratamentul cu eritropoietină influențează metabolizarea altor medicamente . Totuși , din moment ce ciclosporina este legată de eritrocite , există o interacțiune potențială cu alte medicamente . Atunci când eritropoietina este administrată concomitent cu ciclosporina , concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei trebuie monitorizate , iar doza de ciclosporină ajustată în funcție de creșterea valorii hematocritului . Nu există
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
stadiul ei , gradul de anemie , speranța de viață , mediul în care este tratat pacientul și preferințele pacientului ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu există dovezi că tratamentul cu eritropoietină influențează metabolizarea altor medicamente . Totuși , din moment ce ciclosporina este legată de eritrocite , există o interacțiune potențială cu alte medicamente . Atunci când eritropoietina este administrată concomitent cu ciclosporina , concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei trebuie monitorizate , iar doza de ciclosporină ajustată în funcție de creșterea valorii hematocritului . Nu există
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
stadiul ei , gradul de anemie , speranța de viață , mediul în care este tratat pacientul și preferințele pacientului ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu există dovezi că tratamentul cu eritropoietină influențează metabolizarea altor medicamente . Totuși , din moment ce ciclosporina este legată de eritrocite , există o interacțiune potențială cu alte medicamente . Atunci când eritropoietina este administrată concomitent cu ciclosporina , concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei trebuie monitorizate , iar doza de ciclosporină ajustată în funcție de creșterea valorii hematocritului . Nu există
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
stadiul ei , gradul de anemie , speranța de viață , mediul în care este tratat pacientul și preferințele pacientului ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu există dovezi că tratamentul cu eritropoietină influențează metabolizarea altor medicamente . Totuși , din moment ce ciclosporina este legată de eritrocite , există o interacțiune potențială cu alte medicamente . Atunci când eritropoietina este administrată concomitent cu ciclosporina , concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei trebuie monitorizate , iar doza de ciclosporină ajustată în funcție de creșterea valorii hematocritului . Nu există
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
stadiul ei , gradul de anemie , speranța de viață , mediul în care este tratat pacientul și preferințele pacientului ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu există dovezi că tratamentul cu eritropoietină influențează metabolizarea altor medicamente . Totuși , din moment ce ciclosporina este legată de eritrocite , există o interacțiune potențială cu alte medicamente . Atunci când eritropoietina este administrată concomitent cu ciclosporina , concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei trebuie monitorizate , iar doza de ciclosporină ajustată în funcție de creșterea valorii hematocritului . Nu există
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
stadiul ei , gradul de anemie , speranța de viață , mediul în care este tratat pacientul și preferințele pacientului ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu există dovezi că tratamentul cu eritropoietină influențează metabolizarea altor medicamente . Totuși , din moment ce ciclosporina este legată de eritrocite , există o interacțiune potențială cu alte medicamente . Atunci când eritropoietina este administrată concomitent cu ciclosporina , concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei trebuie monitorizate , iar doza de ciclosporină ajustată în funcție de creșterea valorii hematocritului . Nu există
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptin nu au fost considerate clinic semnificative . Studiile in vitro , au arătat că principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4 , cu contribuția CYP2C8 . La pacienții cu funcție renală normală , metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joacă doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficiența renală
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptin nu au fost considerate clinic semnificative . Studiile in vitro , au arătat că principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4 , cu contribuția CYP2C8 . La pacienții cu funcție renală normală , metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joacă doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficiența renală severă sau IRST . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( de exemplu
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
clinic semnificative . Studiile in vitro , au arătat că principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4 , cu contribuția CYP2C8 . La pacienții cu funcție renală normală , metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joacă doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficiența renală severă sau IRST . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( de exemplu ketoconazol , itraconazol , ritonavir , claritromicină ) să altereze farmacocinetica sitagliptin la pacienții cu insuficiență renală
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
mediu de distribuție la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de 198 litri . Fracția de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de 198 litri . Fracția de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptin . Au fost detectați
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
sitagliptin . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele au arătat că in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptin nu au fost considerate clinic semnificative . Studiile in vitro , au arătat că principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4 , cu contribuția CYP2C8 . La pacienții cu funcție renală normală , metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joacă doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . Metabolizarea poate juca un rol mai semnificativ în eliminarea sitagliptin în insuficiența renală
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]