1,458 matches
-
așteptat in vivo o inhibare relevantă clinic ( vezi pct . 5. 2 ) . Administrarea concomitentă de ketoconazol 200 mg de 2 ori pe zi , pe cale orală , a crescut cu 81 % valorile medii ale ASC( 0- 24 ) și Cmax ale retapamulin , după aplicarea topică de unguent cu retapamulin 1 % la nivelul escoriațiilor cutanate la adulți sănătoși de sex masculin . Datorită expunerii sistemice reduse după aplicarea topică la pacienți , se consideră că nu este necesară ajustarea dozei în cazul aplicării topice de retapamulin în timpul tratamentului
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
pe cale orală , a crescut cu 81 % valorile medii ale ASC( 0- 24 ) și Cmax ale retapamulin , după aplicarea topică de unguent cu retapamulin 1 % la nivelul escoriațiilor cutanate la adulți sănătoși de sex masculin . Datorită expunerii sistemice reduse după aplicarea topică la pacienți , se consideră că nu este necesară ajustarea dozei în cazul aplicării topice de retapamulin în timpul tratamentului sistemic cu inhibitori ai CYP3A4 . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Nu sunt disponibile date clinice cu privire la expunerea în timpul sarcinii . Studiile la
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
ale retapamulin , după aplicarea topică de unguent cu retapamulin 1 % la nivelul escoriațiilor cutanate la adulți sănătoși de sex masculin . Datorită expunerii sistemice reduse după aplicarea topică la pacienți , se consideră că nu este necesară ajustarea dozei în cazul aplicării topice de retapamulin în timpul tratamentului sistemic cu inhibitori ai CYP3A4 . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Nu sunt disponibile date clinice cu privire la expunerea în timpul sarcinii . Studiile la animale au demonstrat toxicitate asupra funcției de reproducere după administrarea pe cale orală dar sunt
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
au demonstrat toxicitate asupra funcției de reproducere după administrarea pe cale orală dar sunt insuficiente pentru a evalua efectele asupra nașterii și a dezvoltării fetale/ postnatale ( vezi pct . 5. 3 ) . Unguentul cu retapamulin trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă terapia antibacteriană topică este cert indicată și utilizarea retapamulin este considerată a fi preferabilă administrării sistemice a unui medicament antibacterian . Alăptarea Nu se cunoaște dacă retapamulin este excretat în laptele matern uman . La adulți au fost observate expuneri sistemice minime , motiv pentru care
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
tratamentului cu Altargo pentru mamă . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje . Altargo se administrează topic și este puțin probabil să aibă un efect asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje . 4. 8 Reacții adverse În studiile clinice în care 2150 pacienți cu infecții cutanate superficiale au primit tratament topic cu Altargo
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
se administrează topic și este puțin probabil să aibă un efect asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje . 4. 8 Reacții adverse În studiile clinice în care 2150 pacienți cu infecții cutanate superficiale au primit tratament topic cu Altargo , cea mai frecventă reacție adversă raportată a fost iritația la locul de aplicare , care a apărut la aproximativ 1 % dintre pacienți . Pentru clasificarea frecvenței a fost utilizată următoarea convenție : > 1/ 100 și < 1/ 10 > 1
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
a apărut la aproximativ 1 % dintre pacienți . Pentru clasificarea frecvenței a fost utilizată următoarea convenție : > 1/ 100 și < 1/ 10 > 1/ 1000 și < 1/ 100 4 4. 9 Supradozaj Orice semne sau simptome de supradozaj , fie topic fie prin ingestie accidentală , trebuie tratate simptomatic . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Retapamulin este un derivat semisintetic al compusului pleuromutilin , care este izolat prin fermentare din Clitopilus passeckerianus ( anterior Pleurotus passeckerianus ) . Datele indică faptul că situsul de
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
de 8/ 13 ( 62 % ) 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Într- un studiu la subiecți adulți sănătoși , unguentul cu retapamulin 1 % a fost aplicat zilnic pe pielea intactă sau cu escoriații , sub ocluzie , timp de până la 7 zile . Expunerea sistemică după aplicarea topică 6 de retapamulin pe pielea intactă a fost foarte mică . Valoarea medie geometrică a Cmax plasmatice după aplicarea pe 200 cm de piele cu escoriații a fost de 9, 75 ng/ ml în ziua 1 și de 8, 79 ng
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
și de 8, 79 ng/ ml în ziua 7 , iar expunerea sistemică maximă individuală ( Cmax ) observată a fost de 22, 1 ng/ ml . Probe unice de plasmă au fost obținute de la 516 pacienți adulți și copii care au primit tratament topic cu unguent cu retapamulin 1 % de 2 ori pe zi , timp de 5 zile , pentru tratamentul leziunilor traumatice secundar infectate . Recoltarea probelor a fost făcută înainte de administrare la subiecții adulți și între 0- 12 ore după ultima aplicație pentru subiecții
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
foarte mici , distribuția tisulară a retapamulin nu a fost investigată la om . In vitro , s- a demonstrat că retapamulin este un substrat și un inhibitor al P- glicoproteinei ( Pgp ) . Cu toate acestea , expunerea sistemică individuală maximă la om după aplicarea topică de unguent 1 % pe 200 cm de piele cu escoriații ( Cmax = 22 ng/ ml ; ASC( 0- 24 ) = 238 ng . h/ ml ) a fost de 660 de ori mai mică decât CI50 pentru inhibarea Pgp . Retapamulin se leagă în proporție de
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
afectare a fertilității la șobolanii de sex masculin sau feminin , la doze orale de 50 , 150 sau 450 mg/ kg și zi , care au fost asociate cu valori de expunere de până la 5 ori expunerea maximă estimată la om ( aplicare topică pe 200 cm piele cu escoriații : ASC 238 ng . ml ) . Într- un studiu de embriotoxicitate la șobolani , s- au observat toxicitate asupra dezvoltării ( reducerea greutății fetale și întârziere în osificarea scheletului ) și toxicitate maternă la doze orale ≥150 mg/ kg
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
218 ) Hidroxibenzoat de propil ( E 216 ) Alcool cetilic Alcool stearic Pentru lista tuturor excipienților , vezi pct . 6. 1 . 3 . FORMA FARMACEUTICĂ Cremă Cremă de culoare albă până la galben deschis . 4 . 4. 1 Indicații terapeutice Imiquimod cremă este indicat pentru tratamentul topic al următoarelor afecțiuni : Condiloame genitale externe și perianale ( condylomata acuminata ) la adulți Carcinoame bazocelulare superficiale mici ( sBCCs ) la adulți 4. 2 Doze și mod de administrare Frecvența de aplicare și durata tratamentului cu imiquimod cremă este diferită pentru fiecare indicație
Ro_47 () [Corola-website/Science/290807_a_292136]
-
Studiile la animale nu au evidențiat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra sarcinii , dezoltării embrionare/ fetale , nașterii sau dezvoltării postnatale ( vezi pct . 5. 3 ) . Deoarece nu s- au detectat concentrații serice cuantificabile ( > 5 ng/ ml ) de imiquimod după administrări topice unice și multiple , nu se pot oferi recomandări specifice referitor la dacă se utilizează sau nu la mamele care alăptează . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii privind
Ro_47 () [Corola-website/Science/290807_a_292136]
-
a bolilor autoimmune . Reacții medicamentoase dermatologice la distanță , inclusiv eritem multiform , au fost raportate din studiile clinice . Reacțiile cutanate grave raportate din experiența post- autorizare includ eritem multiform , sindrom Stevens Johnson și lupus eritematos cutanat . 4. 9 Supradozaj În aplicare topică , supradozajul sistemic cu imiquimod cremă este puțin probabil datorită absorbției percutanate minime . Studiile la iepuri au evidențiat o doză letală dermică mai mare de 5g/ kg . Supradozajul dermic persistent al imiquimod cremă poate provoca reacții cutanate locale severe . După ingestie
Ro_47 () [Corola-website/Science/290807_a_292136]
-
și a altor citokine . Inducția interferonului alfa și a altor citokine , consecutivă aplicării de imiquimod cremă pe țesuturile condiloamelor genitale , a fost demonstrată de asemenea în studii clinice . Creșterea concentrațiilor sistemice ale alfa interferonului și ale altor citokine , consecutivă aplicării topice de imiquimod , a fost demonstrată într- un studiu farmacocinetic . Condiloame genitale externe : Rezultatele a 3 studii pilot de fază III de eficacitate au demonstrat că tratamentul cu imiquimod timp de șaisprezece săptămâni a fost semnificativ mai eficient decât tratamentul cu
Ro_47 () [Corola-website/Science/290807_a_292136]
-
copii cu vârsta între 2 și 15 ani , diagnosticați cu molluscum contagiosum ( imiquimod n= 576 , vehicul n = 313 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Condiloame genitale externe , carcinom bazo- celular superficial și cheratoză actinică : Mai puțin de 0, 9 % dintr- o doză topică unică aplicată de imiquimod radio- marcat s- a absorbit prin pielea subiecților umani . Cantitatea minimă de medicament care a fost absorbită în circulația sistemică a fost prompt excretată , atât pe cale urinară , cât și fecală , într- o proporție medie de aproximativ
Ro_47 () [Corola-website/Science/290807_a_292136]
-
fost absorbită în circulația sistemică a fost prompt excretată , atât pe cale urinară , cât și fecală , într- o proporție medie de aproximativ 3 la 1 . Nu s- au detectat concentrații cuantificabile ( > 5 ng/ ml ) de medicament în ser după doze topice unice sau multiple . 14 Expunerea sistemică ( absorbția percutanată ) s- a calculat prin dozarea carbonului- 14 din [ 14C ] imiquimod în urină și fecale . Absorbția sistemică minimă prin piele a imiquimod 5 % cremă , la 58 de pacienți cu cheratoză actinică , s- a
Ro_47 () [Corola-website/Science/290807_a_292136]
-
studiu anterior , sugerând o retenție prelungită a medicamentului în piele . Eliminarea urinară a fost mai mică de 0, 6 % din doza administrată , la săptămâna 16 la acești pacienți . Copii și adolescenți : Au fost analizate proprietățile farmacocinetice ale imiquimod după aplicare topică unică și repetată la copii si adolescenți diagnosticați cu molluscum contagiosum ( MC ) . Datele referitoare la expunerea sistemică au demonstrat că absorbția imiquimod după aplicarea topică pe pielea lezată de MC a copiilor și adolescenților cu vârsta între 6 și ani
Ro_47 () [Corola-website/Science/290807_a_292136]
-
la acești pacienți . Copii și adolescenți : Au fost analizate proprietățile farmacocinetice ale imiquimod după aplicare topică unică și repetată la copii si adolescenți diagnosticați cu molluscum contagiosum ( MC ) . Datele referitoare la expunerea sistemică au demonstrat că absorbția imiquimod după aplicarea topică pe pielea lezată de MC a copiilor și adolescenților cu vârsta între 6 și ani a fost scăzută și comparabilă cu cea observată la adulți sănătoși și la adulții cu cheratoză actinică sau carcinom bazocelular superficial . La pacienții mai tineri
Ro_47 () [Corola-website/Science/290807_a_292136]
-
de 52 de săptămâni . Tumorile au apărut mai devreme și în număr mai mare la grupul de șoareci cărora li s- a administrat o cremă placebo în comparație cu grupul de control expus la RUV joase . Semnificația la om este necunoscută . Administrarea topică de imiquimod cremă nu a avut ca rezultat nici o creștere tumorală la nici o doză , în comparație cu grupul la care s- a administrat crema placebo . 6 . 6. 1 Lista excipienților 15 alcool cetilic alcool stearic parafină albă moale polisorbat 60 sorbitan stearat
Ro_47 () [Corola-website/Science/290807_a_292136]
-
la care monoterapia determină reducerea insuficientă a PIO ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 2 Doze și mod de administrare După administrare , se recomandă ocluzia nazolacrimală sau închiderea ușoară a pleoapelor . Dacă se utilizează mai mult de un medicament cu administrare topică oftalmică , medicamentele trebuie administrate separat la interval de cel puțin 5 minute . Dacă este omisă o doză , tratamentul trebuie continuat cu doza următoare , după cum s- a planificat inițial . Doza nu trebuie să depășească o picătură în ochiul( ochii ) afectat( afectați
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
sau III , insuficiență cardiacă manifestă sau șoc cardiogen . • • • • Acidoză hipercloremică ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficiență renală severă . Hipersensibilitate la sulfonamide ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Efecte sistemice Similar altor medicamente oftalmice cu administrare topică , brinzolamida și timolol sunt absorbite sistemic . Datorită componentei beta- adrenergice , timolol , se pot produce aceleași tipuri de reacții adverse cardiovasculare și pulmonare care se observă la blocantele beta- adrenergice administrate sistemic . Insuficiența cardiacă trebuie controlată adecvat înainte de inițierea tratamentului cu
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
adrenergice pot masca semnele și simptomele de hipoglicemie acută . Acestea pot de asemenea să mascheze semnele de hipertiroidism și pot determina agravarea anginei Prinzmetal , tulburări circulatorii periferice și centrale severe și hipotensiune arterială . AZARGA conține brinzolamida , o sulfonamidă . La administrarea topică pot apărea aceleași tipuri de reacții adverse care sunt atribuite sulfonamidelor . În cazul administrării orale a inhibitorilor anhidrazei carbonice , au fost raportate tulburări ale echilibrului acido- bazic . Utilizarea acestui medicament trebuie întreruptă dacă apar semne de reacții grave sau de
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
la acești pacienți . Inhibitorii anhidrazei carbonice cu administrare orală pot afecta capacitatea de a efectua sarcini care necesită vigilență și/ sau coordonare fizică la pacienții vârstnici . Deoarece AZARGA este absorbit sistemică aceste efecte se pot produce și în cazul administrării topice . Rolul posibil al brinzolamidei asupra funcției endoteliului cornean nu a fost investigat la pacienții cu cornee compromisă ( în particular la pacienții cu un număr scăzut de celule endoteliale ) . În mod specific , nu au fost studiați pacienții care poartă lentile de
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
instilarea dozei înainte de reinserarea acestora . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au realizat studii privind interacțiunea AZARGA cu alte medicamente . 4 AZARGA conține brinzolamidă , un inhibitor al anhidrazei carbonice și , deși se administrează topic , este absorbit la nivel sistemic . În cazul inhibitorilor anhidrazei carbonice cu administrare orală au fost raportate tulburări ale echilibrului acido- bazic . Izoenzimele citocromului P- 450 responsabile pentru metabolizarea brinzolamidei includ CYP3A4 ( în principal ) , CYP2A6 , CYP2B6 , CYP2C8 și CYP2C9 . Este de
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]