1,869 matches
-
luați , de aceea este important să citiți punctul următor “ Utilizarea altor medicamente ” înainte de administrarea acestui medicament . Agenerase soluție orală trebuie utilizat cu precauție dacă prezentați o activitate redusă a enzimelor hepatice , afectare renală sau o capacitate genetică scăzută de a metaboliza alcoolul ( de exemplu persoane de origine asiatică ) datorită reacțiilor adverse care pot fi legate de conținutul în propilenglicol al soluției . Din același motiv , în timp ce luați Agenerase soluție orală nu trebuie să utilizați disulfiram sau alte medicamente care scad metabolismul alcoolului
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
moleculei nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . Clopidogrelul este intens metabolizat în ficat , iar principalul metabolit rezultat , lipsit de activitate farmacologică , este derivatul carboxilic , care reprezintă aproximativ 85 % din concentrația plasmatică a produșilor circulanți . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) a acestui metabolit ( care este de aproximativ 3 mg/ l după doze orale
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . 22 Clopidogrelul este intens metabolizat în ficat , iar principalul metabolit rezultat , lipsit de activitate farmacologică , este derivatul carboxilic , care reprezintă aproximativ 85 % din concentrația plasmatică a produșilor circulanți . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) a acestui metabolit ( care este de aproximativ 3 mg/ l după doze orale
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
pentru albumină și alfa- 1 glicoproteină acidă . Volumul de distribuție al maraviroc este de aproximativ 194 L . Metabolizare : datele obținute din studiile clinice și din studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani și sisteme enzimatice au demonstrat că maraviroc este metabolizat în principal de către citocromul P450 la metaboliți care sunt esențial inactivi împotriva virusului HIV- 1 . Studiile in vitro indică faptul că izoenzima CYP3A4 este principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea maraviroc . Studiile in vitro indică de asmenea că enzimele polimorfice CYP2C9
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
pentru albumină și alfa- 1 glicoproteină acidă . Volumul de distribuție al maraviroc este de aproximativ 194 L . Metabolizare : datele obținute din studiile clinice și din studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani și sisteme enzimatice au demonstrat că maraviroc este metabolizat în principal de către citocromul P450 la metaboliți care sunt esențial inactivi împotriva virusului HIV- 1 . Studiile in vitro indică faptul că izoenzima CYP3A4 este principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea maraviroc . Studiile in vitro indică de asmenea că enzimele polimorfice CYP2C9
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
trebuie să fie minim . În prezența inhibitorilor metabolici , clearance- ul renal poate fi responsabil pentru până la 70 % din clearance- ul total al maraviroc astfel încât insuficiența renală în acest context poate determina creșterea expunerii sistemice la maraviroc . Insuficiență hepatică : Maraviroc este metabolizat și eliminat în principal la nivel hepatic . Un studiu clinic a comparat parametrii farmacocinetici în urma administrării unei doze unice de 300 mg CELSENTRI la pacienți cu insuficiență hepatică ușoară ( Clasa A Child- Pugh , n=8 ) și moderată ( Clasa B Child-
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
modificat parametrii farmacocinetici ai digoxinei sau ai teofilinei . 4 Studiile efectuate pe microzomi hepatici umani au arătat că metabolitul carboxilic al clopidogrelului poate inhiba activitatea citocromului P450 2C9 . Aceasta poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale unor medicamente care sunt metabolizate de citocromul P450 2C9 , cum sunt tolbutamida , fenitoina și AINS . Datele din studiul CAPRIE arată că administrarea concomitentă a clopidogrelului cu fenitoina și tolbutamida este bine tolerată . În afara informațiilor despre interacțiunile medicamentoase specifice descrise mai sus , nu au fost efectuate
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
moleculei nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . Clopidogrelul este intens metabolizat în ficat , iar principalul metabolit rezultat , lipsit de activitate farmacologică , este derivatul carboxilic , care reprezintă aproximativ 85 % din concentrația plasmatică a produșilor circulanți . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) a acestui metabolit ( care este de aproximativ 3 mg/ l după doze orale
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
a modificat parametrii farmacocinetici ai digoxinei sau ai teofilinei . Studiile efectuate pe microzomi hepatici umani au arătat că metabolitul carboxilic al clopidogrelului poate inhiba activitatea citocromului P450 2C9 . Aceasta poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale unor medicamente care sunt metabolizate de citocromul P450 2C9 , cum sunt tolbutamida , fenitoina și AINS . În afara informațiilor despre interacțiunile medicamentoase specifice descrise mai sus , nu au fost efectuate studii privind interacțiunile dintre clopidogrel și alte medicamente utilizate în mod curent la pacienții cu boală aterotrombotică
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . 22 Clopidogrelul este intens metabolizat în ficat , iar principalul metabolit rezultat , lipsit de activitate farmacologică , este derivatul carboxilic , care reprezintă aproximativ 85 % din concentrația plasmatică a produșilor circulanți . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) a acestui metabolit ( care este de aproximativ 3 mg/ l după doze orale
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
liber activ . Căile metabolice sistemice sunt similare cu cele ale prostaglandinei endogene F2α care se caracterizează prin reducerea dublei legături 13- 14 , oxidarea grupării hidroxil din poziția 15 și scindări ale părții superioare a catenei prin β- oxidare . Timolol este metabolizat pe două căi . Una din căi eliberează un lanț lateral de etanolamină pe inelul de tiadiazol , iar cealaltă produce un lanț lateral etanolic pe azotul morfolinic și un al doilea lanț lateral similar cu un grup carbonil adiacent la azot
Ro_266 () [Corola-website/Science/291025_a_292354]
-
sever compromisă , la cei tratați cu imunosupresoare și cu neutropenie severă este limitată , deoarece această populație a fost exclusă din studiile de fază 3 . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Doripenem este puțin sau deloc metabolizat prin sistemul citocromului P450 ( CYP450 ) . Pe baza studiilor in vitro nu este de așteptat ca doripenem să inhibe sau să inducă activitatea CYP450 . Prin urmare , nu sunt așteptate interacțiuni medicamentoase mediate de CYP450 ( vezi pct . 5. 2 ) . Medicamentele antibacteriene din
Ro_257 () [Corola-website/Science/291016_a_292345]
-
de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 16, 8 litri , similar cu volumul lichidului extracelular la om . Metabolizare Metabolizarea doripenemului la un metabolit cu inel deschis inactiv microbiologic se produce în principal pe calea dehidropeptidazei- 1 . Doripenemul este metabolizat puțin sau deloc prin intermediul citocromului P450 ( CYP450 ) . 8 Eliminare Doripenemul se elimină nemodificat , în principal prin rinichi . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare la adulții tineri și sănătoși este de aproximativ 1 oră și clearance- ul plasmatic
Ro_257 () [Corola-website/Science/291016_a_292345]
-
intravenoasă , cantitatea de doripenem îndepărtată în cursul sesiunii de hemodializă de patru ore a fost de 231 mg ( 46 % din doză ) . Insuficiența hepatică Farmacocinetica doripenemului la pacienții cu insuficiență hepatică nu a fost stabilită . Deoarece doripenemul nu pare că este metabolizat hepatic , nu se așteaptă ca farmacocinetica Doribax să fie afectată de insuficiența hepatică . Vârstnici Impactul vârstei asupra farmacocineticii doripenemului a fost evaluat la vârstnici sănătoși , de ambele sexe ( cu vârsta cuprinsă între 66- 84 ani ) . ASC a doripenemului a crescut
Ro_257 () [Corola-website/Science/291016_a_292345]
-
pacienților . Astfel , este important să se țină seama de acest diagnostic la pacienții care prezintă diaree în timpul sau la scurt timp după tratament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Daptomicina este puțin sau chiar deloc metabolizată pe calea Citocromului P450 ( CYP450 ) . Studiile in vitro au stabilit că daptomicina nu inhibă sau induce activități semnificative din punct de vedere clinic ale izoformelor CYP umane ( 1A2 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A4 ) . Prin urmare , nu sunt anticipate interacțiuni
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
pacienților . Astfel , este important să se țină seama de acest diagnostic la pacienții care prezintă diaree în timpul sau la scurt timp după tratament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Daptomicina este puțin sau chiar deloc metabolizată pe calea Citocromului P450 ( CYP450 ) . Studiile in vitro au stabilit că daptomicina nu inhibă sau induce activități semnificative din punct de vedere clinic ale izoformelor CYP umane ( 1A2 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A4 ) . Prin urmare , nu sunt anticipate interacțiuni
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
CYMBALTA ( vezi pct . 4. 3 ) . În cazul IMAO selectivi , reversibili , ca moclobemida , riscul de sindrom serotoninergic este mai redus . Totuși , utilizarea CYMBALTA concomitent cu IMAO selectivi , reversibili nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost 6 afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost 6 afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
un an oferă anumite dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusului de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
semnificație clinică . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
CYMBALTA ( vezi pct . 4. 3 ) . În cazul IMAO selectivi , reversibili , ca moclobemida , riscul de sindrom serotoninergic este mai redus . Totuși , utilizarea CYMBALTA concomitent cu IMAO selectivi , reversibili nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost 21 afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost 21 afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
un an oferă anumite dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusului de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
semnificație clinică . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
recomandă monitorizarea strictă a glicemiei , ajustarea dozei în limitele posologiei recomandate și modificarea tratamentului antidiabetic atunci când sunt administrate concomitent medicamente cationice , care sunt elminate prin secreție tubulară renală ( vezi pct . 4. 4 ) . Studiile in vitro , au demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de către CYP2C8 și într- o mai mică măsură de CYP2C9 . 6 Administrarea concomitentă de rosiglitazonă cu gemfibrozil ( un inhibitor al CYP2C8 ) a determinat creșterea de două ori a concentrațiilor plasmatice de rosiglitazonă . Deoarece există posibilitatea creșterii riscului de reacții
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]