1,857 matches
-
volumului hepatic micșorat . Profilul farmacocinetic la pacienții cu vârste mai mici de 5 ani a fost similar cu cel constatat la pacienții mai în vârstă și la cei mai puțin afectați . Laronidaza este o proteină și se presupune că este metabolizată prin hidroliza peptidelor . Prin urmare , nu este de așteptat ca insuficiența hepatică ( ) să afecteze farmacocinetica laronidazei într- un mod semnificativ din punct de vedere clinic . Eliminarea renală a laronidazei este considerată o cale minoră de eliminare ( vezi pct . 4. 2
Ro_50 () [Corola-website/Science/290810_a_292139]
-
și polipii endometriali benigni . La femeile în postmenopauză care au primit tratament cu raloxifen timp de 4 ani , s- au raportat polipi endometriali benigni la 0, 9 % din paciente , în comparație cu 0, 3 % la femeile care au primit placebo . Raloxifenul este metabolizat în principal în ficat . Dozele unice de raloxifen la paciente cu ciroză și insuficiență hepatică ușoară ( clasa Child- Pugh A ) au produs concentrații plasmatice de raloxifen care au fost de aproximativ 2, 5 ori mai mari decât cele de la grupul
Ro_324 () [Corola-website/Science/291083_a_292412]
-
și, depinzând de doză și de regularitatea consumului, poate cauza probleme respiratorii acute sau decesul, iar ingestia cronică are repercusiuni medicale grave. Alți alcooli sunt mult mai otrăvitori decât etanolul, în mare parte pentru că durează mai mult până să fie metabolizați, iar nu de puține ori metabolismul lor duce la apariția unor substanțe mai toxice. Metanolul, sau "alcoolul de lemn", de exemplu, este oxidat de enzime în ficat și duce la crearea formaldehidei, care poate cauza orbirea sau moartea. Un tratament
Alcool () [Corola-website/Science/301532_a_302861]
-
în cazul administrării concomitente a laropiprantului cu midazolam . 5 Alte medicamente : Administrarea concomitentă de laropiprant 40 mg cu midazolam a determinat creșterea ASC0- ∞ și Cmax de 1 ’ - hidroximidazolam , un metabolit al midazolamului , cu 98 % și , respectiv , 59 % . 1 ’ - hidroximidazolamul este metabolizat predominant de către uridin difosfat glucuroniltransferazele ( UGT ) 2B4 și 2B7 . Studiile clinice și in vitro susțin concluzia că laropiprantul este un inhibitor ușor spre moderat al UGT2B4/ UGT2B7 . Se cunosc foarte puține medicamente care sunt metabolizate predominant de către UGT2B4 sau UGT2B7
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
respectiv , 59 % . 1 ’ - hidroximidazolamul este metabolizat predominant de către uridin difosfat glucuroniltransferazele ( UGT ) 2B4 și 2B7 . Studiile clinice și in vitro susțin concluzia că laropiprantul este un inhibitor ușor spre moderat al UGT2B4/ UGT2B7 . Se cunosc foarte puține medicamente care sunt metabolizate predominant de către UGT2B4 sau UGT2B7 . Este necesară precauție în cazul administrării concomitente a Trevaclyn cu medicamente metabolizate predominant de către UGT2B4 sau UGT2B7 , de exemplu zidovudină . În studii de interacțiune , laropiprantul nu a avut efecte clinice semnificative asupra farmacocineticii următoarelor medicamente
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
NUA de la 1000 mg la 2000 mg . În studiile in vitro , acidul nicotinic și metaboliții săi nu au inhibat reacțiile mediate de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 sau 3- glucuronoconjugarea estradiolului mediată de UGT1A1 . Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente circulante din plasmă la om . Studiile
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
5. 2 ) . Ranelatul de stronțiu nu este recomandat pacientelor cu insuficiență renală severă ( clearance- ul creatininei sub 30 ml/ min ) ( vezi pct . 4. 4 și 5. 2 ) . 2 Utilizarea în caz de insuficiență hepatică Deoarece ranelatul de stronțiu nu este metabolizat , nu este necesară ajustarea dozei la pacientele cu insuficiență hepatică . Utilizarea la copii și adolescenți PROTELOS nu este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți datorită lipsei datelor privind siguranța și eficacitatea . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau
Ro_840 () [Corola-website/Science/291599_a_292928]
-
faptul că , după aproximativ 3 ani de tratament , concentrațiile osoase ale stronțiului ating un platou . Nu sunt disponibile date la pacienți care să demonstreze cinetica eliminării stronțiului din oase după încetarea tratamentului . Biotransformare Fiind un cation bivalent , stronțiul nu este metabolizat . Ranelatul de stronțiu nu inhibă enzimele citocromului P450 . Eliminare Eliminarea stronțiului este independentă de timp și doză . Timpul de înjumătățire efectiv al stronțiului este de aproximativ 60 ore . Vârstnice Datele de farmacocinetică populațională nu au arătat nici o relație între vârstă
Ro_840 () [Corola-website/Science/291599_a_292928]
-
iar celelalte tipuri de celule pot utiliza căi accesorii , AMF are efecte citostatice mai puternice asupra limfocitelor decât asupra altor celule . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După admininistrarea orală , micofenolatul de mofetil este absorbit rapid și în proporție mare și este metabolizat complet la primul pasaj hepatic ( presistemic ) , fiind transformat în metabolitul său activ , AMF . Așa cum o demostrează supresia rejetului acut de grefă după efectuarea unui transplant renal , activitatea imunosupresivă a micofenolatului este corelată cu concentrația plasmatică a AMF . Biodisponibilitatea medie a
Ro_654 () [Corola-website/Science/291413_a_292742]
-
secundare ale concentrației plasmatice a AMF la aproximativ 6- 12 ore după administrare . Asocierea colestiraminei ( 4 g de trei ori pe zi ) determină o scădere a ASC a AMF de aproximativ 40 % , indicând existența unui circuit enterohepatic semnificativ . AMF este metabolizat în principal de glucuronil transferază , formând glucuronoconjugatul fenolic al AMF ( AMFG ) , care nu este activ farmacologic . O cantitate neglijabilă de medicament este excretată în urină ca AMF ( < 1 % din doză ) . După administrarea orală a micofenolatului de mofetil marcat radioactiv
Ro_654 () [Corola-website/Science/291413_a_292742]
-
iar celelalte tipuri de celule pot utiliza căi accesorii , AMF are efecte citostatice mai puternice asupra limfocitelor decât asupra altor celule . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După admininistrarea orală , micofenolatul de mofetil este absorbit rapid și în proporție mare și este metabolizat complet la primul pasaj hepatic ( presistemic ) , fiind transformat în metabolitul său activ , AMF . Așa cum o demostrează supresia rejetului acut de grefă după efectuarea unui transplant renal , activitatea imunosupresivă a micofenolatului este corelată cu concentrația plasmatică a AMF . Biodisponibilitatea medie a
Ro_654 () [Corola-website/Science/291413_a_292742]
-
creșteri secundare ale concentrației plasmatice a AMF la aproximativ 6- 12 ore după administrare . Asocierea colestiraminei ( 4g de trei ori pe zi ) determină o scădere a ASC a AMF de aproximativ 40 % , indicând existența unui circuit enterohepatic semnificativ . AMF este metabolizat în principal de glucuronil transferază , formând glucuronoconjugatul fenolic al AMF ( AMFG ) , care nu este activ farmacologic . O cantitate neglijabilă de medicament este excretată în urină ca AMF ( < 1 % din doză ) . După administrarea orală a micofenolatului de mofetil marcat radioactiv
Ro_654 () [Corola-website/Science/291413_a_292742]
-
alte medicamente care pot prelungi intervalul QT o Precauție în prescriere la pacienții cu antecedente sau factori de risc pentru boală cardiacă coronariană o Faptul că Tasigna poate determina retenție lichidiană , insuficiență cardiacă și edem pulmonar • Faptul că Tasigna este metabolizată de către CYP3A4 și că inhibitorii puternici sau inductorii acestei enzime pot afecta semnificativ expunerea la Tasigna . o Faptul că inhibitorii pot crește potențialul apariției de reacții adverse în special prelungirea intervalului QT . o Să avertizeze pacienții despre medicamentele eliberate fără prescripție
Ro_1019 () [Corola-website/Science/291778_a_293107]
-
cu alte contraceptive orale sau implanturi . Femeile cu potențial fertil care utilizează contraceptive hormonale trebuie sfătuite să utilizeze o metodă contraceptivă adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate reduce concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către această enzimă . Efectul a fost minor până la moderat . Activitatea medie a enzimei CYP3A4 , evaluată prin clearance- ul triazolamului , a crescut cu 55 % după 11 zile de tratament cu rufinamidă administrată în doze de 400 mg , de două ori pe
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
400 mg , de două ori pe zi . Expunerea la triazolam a fost redusă cu 36 % . Dozele mai mari de rufinamidă pot să determine o inducție enzimatică mai accentuată . De asemenea , există posibilitatea ca rufinamida să reducă expunerea la unele medicamente metabolizate de către alte enzime , sau transportate prin intermediul unor proteine transportoare de tipul glicoproteinei- P . Se recomandă ca pacienții tratați cu medicamente metabolizate de către sistemul enzimatic CYP3A să fie supravegheați atent , timp de două săptămâni , la începutul sau după întreruperea definitivă a
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
să determine o inducție enzimatică mai accentuată . De asemenea , există posibilitatea ca rufinamida să reducă expunerea la unele medicamente metabolizate de către alte enzime , sau transportate prin intermediul unor proteine transportoare de tipul glicoproteinei- P . Se recomandă ca pacienții tratați cu medicamente metabolizate de către sistemul enzimatic CYP3A să fie supravegheați atent , timp de două săptămâni , la începutul sau după întreruperea definitivă a tratamentului cu Inovelon , sau după orice modificare semnificativă a dozei . Ar putea fi necesară ajustarea dozelor medicamentelor administrate concomitent . De asemenea
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
cu alte contraceptive orale sau implanturi . Femeile cu potențial fertil care utilizează contraceptive hormonale trebuie sfătuite să utilizeze o metodă contraceptivă adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate reduce concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către această enzimă . Efectul a fost minor până la moderat . Activitatea medie a enzimei CYP3A4 , evaluată prin clearance- ul triazolamului , a crescut cu 55 % după 11 zile de tratament cu rufinamidă administrată în doze de 400 mg , de două ori pe
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
400 mg , de două ori pe zi . Expunerea la triazolam a fost redusă cu 36 % . Dozele mai mari de rufinamidă pot să determine o inducție enzimatică mai accentuată . De asemenea , există posibilitatea ca rufinamida să reducă expunerea la unele medicamente metabolizate de către alte enzime , sau transportate prin intermediul unor proteine transportoare de tipul glicoproteinei- P . Se recomandă ca pacienții tratați cu medicamente metabolizate de către sistemul enzimatic CYP3A să fie supravegheați atent , timp de două săptămâni , la începutul sau după întreruperea definitivă a
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
să determine o inducție enzimatică mai accentuată . De asemenea , există posibilitatea ca rufinamida să reducă expunerea la unele medicamente metabolizate de către alte enzime , sau transportate prin intermediul unor proteine transportoare de tipul glicoproteinei- P . Se recomandă ca pacienții tratați cu medicamente metabolizate de către sistemul enzimatic CYP3A să fie supravegheați atent , timp de două săptămâni , la începutul sau după întreruperea definitivă a tratamentului cu Inovelon , sau după orice modificare semnificativă a dozei . Ar putea fi necesară ajustarea dozelor medicamentelor administrate concomitent . De asemenea
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
cu alte contraceptive orale sau implanturi . Femeile cu potențial fertil care utilizează contraceptive hormonale trebuie sfătuite să utilizeze o metodă contraceptivă adițională , sigură și eficace ( vezi pct . 4. 4 și 4. 6 ) . Sistemul enzimatic al citocromului P450 Deoarece rufinamida este metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate reduce concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către această enzimă . Efectul a fost minor până la moderat . Activitatea medie a enzimei CYP3A4 , evaluată prin clearance- ul triazolamului , a crescut cu 55 % după 11 zile de tratament cu rufinamidă administrată în doze de 400 mg , de două ori pe
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
400 mg , de două ori pe zi . Expunerea la triazolam a fost redusă cu 36 % . Dozele mai mari de rufinamidă pot să determine o inducție enzimatică mai accentuată . De asemenea , există posibilitatea ca rufinamida să reducă expunerea la unele medicamente metabolizate de către alte enzime , sau transportate prin intermediul unor proteine transportoare de tipul glicoproteinei- P . Se recomandă ca pacienții tratați cu medicamente metabolizate de către sistemul enzimatic CYP3A să fie supravegheați atent , timp de două săptămâni , la începutul sau după întreruperea definitivă a
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
să determine o inducție enzimatică mai accentuată . De asemenea , există posibilitatea ca rufinamida să reducă expunerea la unele medicamente metabolizate de către alte enzime , sau transportate prin intermediul unor proteine transportoare de tipul glicoproteinei- P . Se recomandă ca pacienții tratați cu medicamente metabolizate de către sistemul enzimatic CYP3A să fie supravegheați atent , timp de două săptămâni , la începutul sau după întreruperea definitivă a tratamentului cu Inovelon , sau după orice modificare semnificativă a dozei . Ar putea fi necesară ajustarea dozelor medicamentelor administrate concomitent . De asemenea
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]