1,869 matches
-
Rosiglitazona se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( aproximativ 99, 8 % ) ; legarea nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
țintă sau speciale , deoarece insuficiența hepatică reprezintă o contraindicație și studiile clinice de fază III includ un număr mare de pacienți vârstnici și de pacienți cu insuficiență renală ușoară sau moderată . Studii efectuate in vitro au demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 și în măsură mult mai mică de CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu inhibă semnificativ CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , probabilitatea unor interacțiuni semnificative de ordin metabolic cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime P450
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 și în măsură mult mai mică de CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu inhibă semnificativ CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , probabilitatea unor interacțiuni semnificative de ordin metabolic cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime P450 este mică . In vitro , rosiglitazona a demonstrat o inhibiție moderată a CYP2C8 ( IÎ50 18 μM ) și o inhibiție mică a CYP2C9 ( IÎ50 50 μM ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Un studiu de interacțiune in vivo cu warfarină
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
recomandă monitorizarea strictă a glicemiei , ajustarea dozei în limitele posologiei recomandate și modificarea tratamentului antidiabetic atunci când sunt administrate concomitent medicamente cationice , care sunt elminate prin secreție tubulară renală ( vezi pct . 4. 4 ) . Studiile in vitro , au demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de către CYP2C8 și într- o mai mică măsură de CYP2C9 . 23 Administrarea concomitentă de rosiglitazonă cu gemfibrozil ( un inhibitor al CYP2C8 ) a determinat creșterea de două ori a concentrațiilor plasmatice de rosiglitazonă . Deoarece există posibilitatea creșterii riscului de reacții
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
Rosiglitazona se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( aproximativ 99, 8 % ) ; legarea nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
țintă sau speciale , deoarece insuficiența hepatică reprezintă o contraindicație și studiile clinice de fază III includ un număr mare de pacienți vârstnici și de pacienți cu insuficiență renală ușoară sau moderată . Studii efectuate in vitro au demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 și în măsură mult mai mică de CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu inhibă semnificativ CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , probabilitatea unor interacțiuni semnificative de ordin metabolic cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime P450
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 și în măsură mult mai mică de CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu inhibă semnificativ CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , probabilitatea unor interacțiuni semnificative de ordin metabolic cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime P450 este mică . In vitro , rosiglitazona a demonstrat o inhibiție moderată a CYP2C8 ( IÎ50 18 μM ) și o inhibiție mică a CYP2C9 ( IÎ50 50 μM ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Un studiu de interacțiune in vivo cu warfarină
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
recomandă monitorizarea strictă a glicemiei , ajustarea dozei în limitele posologiei recomandate și modificarea tratamentului antidiabetic atunci când sunt administrate concomitent medicamente cationice , care sunt elminate prin secreție tubulară renală ( vezi pct . 4. 4 ) . Studiile in vitro , au demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de către CYP2C8 și într- o mai mică măsură de CYP2C9 . 40 Administrarea concomitentă de rosiglitazonă cu gemfibrozil ( un inhibitor al CYP2C8 ) a determinat creșterea de două ori a concentrațiilor plasmatice de rosiglitazonă . Deoarece există posibilitatea creșterii riscului de reacții
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
Rosiglitazona se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( aproximativ 99, 8 % ) ; legarea nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
țintă sau speciale , deoarece insuficiența hepatică reprezintă o contraindicație și studiile clinice de fază III includ un număr mare de pacienți vârstnici și de pacienți cu insuficiență renală ușoară sau moderată . Studii efectuate in vitro au demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 și în măsură mult mai mică de CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu inhibă semnificativ CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , probabilitatea unor interacțiuni semnificative de ordin metabolic cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime P450
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 și în măsură mult mai mică de CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu inhibă semnificativ CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , probabilitatea unor interacțiuni semnificative de ordin metabolic cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime P450 este mică . In vitro , rosiglitazona a demonstrat o inhibiție moderată a CYP2C8 ( IÎ50 18 μM ) și o inhibiție mică a CYP2C9 ( IÎ50 50 μM ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Un studiu de interacțiune in vivo cu warfarină
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
recomandă monitorizarea strictă a glicemiei , ajustarea dozei în limitele posologiei recomandate și modificarea tratamentului antidiabetic atunci când sunt administrate concomitent medicamente cationice , care sunt elminate prin secreție tubulară renală ( vezi pct . 4. 4 ) . Studiile in vitro , au demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de către CYP2C8 și într- o mai mică măsură de CYP2C9 . 57 Administrarea concomitentă de rosiglitazonă cu gemfibrozil ( un inhibitor al CYP2C8 ) a determinat creșterea de două ori a concentrațiilor plasmatice de rosiglitazonă . Deoarece există posibilitatea creșterii riscului de reacții
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
Rosiglitazona se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( aproximativ 99, 8 % ) ; legarea nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
țintă sau speciale , deoarece insuficiența hepatică reprezintă o contraindicație și studiile clinice de fază III includ un număr mare de pacienți vârstnici și de pacienți cu insuficiență renală ușoară sau moderată . Studii efectuate in vitro au demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 și în măsură mult mai mică de CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu inhibă semnificativ CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , probabilitatea unor interacțiuni semnificative de ordin metabolic cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime P450
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
demonstrat că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 și în măsură mult mai mică de CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu inhibă semnificativ CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , probabilitatea unor interacțiuni semnificative de ordin metabolic cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime P450 este mică . In vitro , rosiglitazona a demonstrat o inhibiție moderată a CYP2C8 ( IÎ50 18 μM ) și o inhibiție mică a CYP2C9 ( IÎ50 50 μM ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Un studiu de interacțiune in vivo cu warfarină
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
a fost similar . Etnie Caracteristicile farmacocinetice ale anidulafungin au fost similare între caucazieni , asiatici și hispanici . Infecția cu HIV Nu sunt necesare ajustări ale dozei în funcție de prezența infecției cu HIV , indiferent de terapia antiretrovirală concomitentă . Insuficiența hepatică Anidulafungin nu este metabolizat la nivel hepatic . Farmacocinetica anidulafungin a fost evaluată la pacienți cu insuficiență hepatică clasa Child- Pugh A , B sau C . Concentrațiile de anidulafungin nu au fost crescute la subiecți , indiferent de gradul de insuficiență hepatică . Deși a fost observată o
Ro_278 () [Corola-website/Science/291037_a_292366]
-
fost decelabilă cantitativ a variat între 0, 30 și 0, 49 ng/ ml . La om , biodisponibilitatea emedastinei după administrare orală este de aproximativ 50 % , iar concentrațiile plasmatice maxime au fost atinse în una- două ore după administrare . Metabolizare Emedastina este metabolizată în principal la nivel hepatic . Timpul de înjumătățire prin eliminare al emedastinei administrate topic este de zece ore . Aproximativ 44 % din doza orală se regăsește în urina de 24 ore , cu numai 3, 6 % din doză excretată ca substanță medicamentoasă
Ro_292 () [Corola-website/Science/291051_a_292380]
-
fost decelabilă cantitativ a variat între 0, 30 și 0, 49 ng/ ml . La om , biodisponibilitatea emedastinei după administrare orală este de aproximativ 50 % , iar concentrațiile plasmatice maxime au fost atinse în una- două ore după administrare . Metabolizare Emedastina este metabolizată în principal la nivel hepatic . Timpul de înjumătățire prin eliminare al emedastinei administrate topic este de zece ore . Aproximativ 44 % din doza orală se regăsește în urina de 24 ore , cu numai 3, 6 % din doză excretată ca substanță medicamentoasă
Ro_292 () [Corola-website/Science/291051_a_292380]
-
a purinelor , iar celelalte tipuri de celule pot utiliza căi accesorii , AMF are efecte citostatice mai puternice asupra limfocitelor decât asupra altor celule . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrare orală , micofenolatul de mofetil este absorbit rapid și extensiv și este metabolizat complet la primul pasaj hepatic , fiind transformat în său metabolitul activ , AMF . Așa cum o demonstrează supresia rejetului acut de grefă după efectuarea unui transplant renal , activitatea imunosupresivă a CellCept este corelată cu concentrația plasmatică a AMF . Biodisponibilitatea medie a nicofenulatului
Ro_167 () [Corola-website/Science/290927_a_292256]
-
ale concentrației plasmatice a AMF la aproximativ 6 - 12 ore după administrare . Asocierea colestiraminei ( 4 g de trei 9 ori pe zi ) determină o scădere a ASC a MPA de aproximativ 40 % , indicând existența unui circuit enterohepatic semnificativ . AMF este metabolizat în principal de glucuronil transferază , formând glucuronidul fenolic al AMF ( AMFG ) , care nu este activ farmacologic . O cantitate neglijabilă de medicament este excretată în urină ca AMF ( < 1 % din doză ) . După administrarea orală a micofenolatului de mofetil marcat radioactiv
Ro_167 () [Corola-website/Science/290927_a_292256]
-
mod critic de sinteza de novo a purinelor , iar celelalte tipuri de celule pot utiliza căi accesorii , AMF are efecte citostatice mai puternice asupra limfocitelor decât asupra altor celule . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea intravenoasă , micofenolatul de mofetil este metabolizat rapid și complet în metabolitul activ , AMF . În concentrații plasmatice relevante clinic , AMF este legat în proporție de 97 % de albuminele plasmatice . Micofenolatul de mofetil poate fi decelat sistemic în timpul perfuziei intravenoase ; cu toate acestea , după administrare orală acesta este
Ro_167 () [Corola-website/Science/290927_a_292256]
-
secundare ale concentrației plasmatice a AMF la aproximativ 6 - 12 ore după administrare . Asocierea colestiraminei ( 4 g de trei ori pe zi ) determină o scădere a ASC a AMF de aproximativ 40 % , indicând existența unui circuit enterohepatic semnificativ . AMF este metabolizat în principal de glucuronil transferază , formând glucuronidul fenolic al AMF ( AMFG ) , care nu este activ farmacologic . O cantitate neglijabilă de medicament este excretată în urină ca AMF ( < 1 % din doză ) . După administrarea orală a micofenolatului de mofetil marcat radioactiv
Ro_167 () [Corola-website/Science/290927_a_292256]
-
mod critic de sinteza de novo a purinelor , iar celelalte tipuri de celule pot utiliza căi accesorii , AMF are efecte citostatice mai puternice asupra limfocitelor decât asupra altor celule . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea intravenoasă , micofenolatul de mofetil este metabolizat rapid și complet în metabolitul activ , AMF . În concentrații plasmatice relevante clinic , AMF este legat în proporție de 97 % de albuminele plasmatice . Ca rezultat al recirculării enterohepatice , se observă creșteri secundare ale concentrației plasmatice a AMF la aproximativ 6 - 12
Ro_167 () [Corola-website/Science/290927_a_292256]
-
ale concentrației plasmatice a AMF la aproximativ 6 - 12 ore după administrare . Asocierea colestiraminei ( 4 g de trei ori pe zi ) 33 determină o scădere a ASC a AMF de aproximativ 40 % , indicând existența unui circuit enterohepatic semnificativ . AMF este metabolizat în principal de glucuronil transferază , formând glucuronidul fenolic al AMF ( AMFG ) , care nu este activ farmacologic . O cantitate neglijabilă de medicament este excretată în urină ca AMF ( < 1 % din doză ) . După administrarea orală a micofenolatului de mofetil marcat radioactiv
Ro_167 () [Corola-website/Science/290927_a_292256]
-
a purinelor , iar celelalte tipuri de celule pot utiliza căi accesorii , AMF are efecte citostatice mai puternice asupra limfocitelor decât asupra altor celule . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După administrare orală , micofenolatul de mofetil este absorbit rapid și extensiv și este metabolizat complet la primul pasaj hepatic , fiind transformat în său metabolitul activ , AMF . Așa cum o demonstrează supresia rejetului acut de grefă după efectuarea unui transplant renal , activitatea imunosupresivă a CellCept este corelată cu concentrația plasmatică a AMF . Biodisponibilitatea medie a nicofenulatului
Ro_167 () [Corola-website/Science/290927_a_292256]