14,361 matches
-
aceea , poate exista în formele optic active S ( - ) și R( + ) . Lenalidomida este produsă sub forma unui amestec racemic . Lenalidomida are , în general , o solubilitate mai mare în solvenții organici ; solubilitatea maximă se obține în soluția tampon de HCl 0, 1N . Absorbția La voluntarii sănătoși , lenalidomida este absorbită rapid după administrarea pe cale orală , atingând concentrațiile plasmatice maxime într- un interval de 0, 625 - 1, 5 ore de la administrarea dozei . Administrarea medicamentului concomitent cu alimente nu modifică absorbția . Concentrația maximă ( Cmax ) și aria
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
tampon de HCl 0, 1N . Absorbția La voluntarii sănătoși , lenalidomida este absorbită rapid după administrarea pe cale orală , atingând concentrațiile plasmatice maxime într- un interval de 0, 625 - 1, 5 ore de la administrarea dozei . Administrarea medicamentului concomitent cu alimente nu modifică absorbția . Concentrația maximă ( Cmax ) și aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) cresc proporțional cu creșterea dozei . Administrarea de doze multiple nu determină o acumulare semnificativă a medicamentului . Expunerile plasmatice relative pentru enantiomerii S și R ai lenalidomidei sunt de
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
lenalidomidei a crescut de la aproximativ 3, 5 ore , la pacienții cu un clearance al creatininei > 50 ml/ min , la peste 9 ore , la pacienții cu funcție renală redusă < 50 ml/ min . Cu toate acestea , insuficiența renală nu modifică absorbția orală a lenalidomidei . Valorile Cmax au fost similare la indivizii sănătoși și la pacienții cu insuficiență renală . Recomandările privind ajustările de doze pentru pacienții cu insuficiență renală sunt descrise la pct . 4. 2 . Analizele farmacocinetice bazate pe studiile efectuate la
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
zaharat , gută , creșterea poftei de mâncare , modificări ale analizelor de sânge , inclusiv scăderea valorii proteinelor din sânge ( inclusiv a proteinelor care luptă împotriva infecțiilor ) și modificări ale fosfatului și sodiului din sânge , ale hormonilor tiroidieni și ale hormonilor care controlează absorbția de sare și apă , sete • modificări ale stării mentale sau ale personalității , vise anormale , piederea libidoului , atacuri de panică , stare de neliniște • modificări ale vocii sau pierderea vocii , tulburări ale atenției , tulburări de echilibru , dificultăți de mișcare , pierderea simțului mirosului
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
secundară bolilor țesutului conjunctiv pentru grupul tratat cu Thelin ( 98 % ) . Este posibil ca estimările să fi fost influențate de începerea unor tratamente noi sau suplimentare pentru HAP , lucru care s- a întâmplat la 24 % dintre pacienți . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbția Sitaxentanul de sodiu este absorbit rapid după administrarea orală . La pacienții cu HAP , concentrațiile plasmatice de vârf sunt obținute în general în 1- 4 ore . Biodisponibilitatea absolută a Thelin este cuprinsă între 70 și 100 % . La administrarea în timpul unei mese
Ro_1053 () [Corola-website/Science/291812_a_293141]
-
rapid după administrarea orală . La pacienții cu HAP , concentrațiile plasmatice de vârf sunt obținute în general în 1- 4 ore . Biodisponibilitatea absolută a Thelin este cuprinsă între 70 și 100 % . La administrarea în timpul unei mese bogate în grăsimi , rata de absorbție ( Cmax ) a Thelin a scăzut cu 43 % , iar Tmax a fost întârziat ( o creștere de 2 ori ) comparativ cu condițiile de post , dar gradul de absorbție a fost același . Distribuția Sitaxentanul de sodiu este legat în proporție mai mare de
Ro_1053 () [Corola-website/Science/291812_a_293141]
-
între 70 și 100 % . La administrarea în timpul unei mese bogate în grăsimi , rata de absorbție ( Cmax ) a Thelin a scăzut cu 43 % , iar Tmax a fost întârziat ( o creștere de 2 ori ) comparativ cu condițiile de post , dar gradul de absorbție a fost același . Distribuția Sitaxentanul de sodiu este legat în proporție mai mare de 99 % de proteine plasmatice , predominant de albumină . Gradul de legare este independent de concentrație , în domeniul relevant din punct de vedere clinic . Sitaxentanul de sodiu nu
Ro_1053 () [Corola-website/Science/291812_a_293141]
-
terapia asociată cu alte medicamente care scad presiunea intraoculară . Alte efecte farmacologice Travoprost crește semnificativ fluxul sanguin la nivelul papilei optice la iepuri , după administrarea oftalmică timp de 7 zile ( 1, 4 micrograme o dată pe zi ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Travoprost este un promedicament esteric . Se absoarbe prin cornee unde esterul izopropilic este hidrolizat la acidul liber , care este forma activă . Studiile la iepuri au arătat că , după administrarea topică a TRAVATAN , concentrațiile maxime ale acidului liber în umoarea apoasă
Ro_1072 () [Corola-website/Science/291831_a_293160]
-
inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Tekturna . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
ai P- gp Administrarea concomitentă de ketoconazol ( 200 mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și Cmax ) . Studiile preclinice indică faptul că administrarea concomitentă de aliskiren și ketoconazol mărește absorbția gastro- intestinală a aliskiren și scade excreția biliară . Modificarea concentrațiilor plasmatice ale aliskiren în prezența ketoconazolului se estimează a se încadra în intervalul care ar fi obținut dacă doza de aliskiren ar fi dublată ; dozele de aliskiren de până la 600
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
posibilă interacțiune între sucul de grepfrut și aliskiren . Sucul de grepfrut nu trebuie consumat împreună cu Tekturna . Warfarină Nu au fost evaluate efectele Tekturna asupra farmacocineticii warfarinei . Alimente S- a demonstrat că mesele cu un conținut mare de lipide reduc considerabil absorbția Tekturna . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Nu există date privind utilizarea aliskirenului la femeile gravide . Tekturna nu s- a dovedit a fi teratogen la șobolan sau iepure ( vezi pct . 5. 3 ) . Alte substanțe care acționează direct asupra SRA au
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
0 mmol/ l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . Electrofiziologia cardiacă Nu s- a raportat niciun efect asupra intervalului QT în studiile clinice randomizate , dublu- orb , placebo sau activ- controlate , utilizând electrocardiografie standard și Holter . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . Electrofiziologia cardiacă Nu s- a raportat niciun efect asupra intervalului QT în studiile clinice randomizate , dublu- orb , placebo sau activ- controlate , utilizând electrocardiografie standard și Holter . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
2, 3 și 2, 6 ori a ASC , respectiv a Cmax . La starea de echilibru non- liniaritatea poate fi mai pronunțată . Nu a fost identificat mecanismul responsabil pentru deviația de la liniaritate . Un mecanism posibil este saturarea transportorilor la locul de absorbție sau la nivelul căii de eliminare hepatobiliare . 8 Caracteristici la pacienți Aliskirenul este un tratament antihipertensiv eficace administrat o dată pe zi pacienților adulți , indiferent de sex , vârstă , indicele masei corporale și etnie . ASC este cu 50 % mai mare la vârstnici
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Tekturna . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
ai P- gp Administrarea concomitentă de ketoconazol ( 200 mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și Cmax ) . Studiile preclinice indică faptul că administrarea concomitentă de aliskiren și ketoconazol mărește absorbția gastro- intestinală a aliskiren și scade excreția biliară . Modificarea concentrațiilor plasmatice ale aliskiren în prezența ketoconazolului se estimează a se încadra în intervalul care ar fi obținut dacă doza de aliskiren ar fi dublată ; dozele de aliskiren de până la 600
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
posibilă interacțiune între sucul de grepfrut și aliskiren . Sucul de grepfrut nu trebuie consumat împreună cu Tekturna . Warfarină Nu au fost evaluate efectele Tekturna asupra farmacocineticii warfarinei . Alimente S- a demonstrat că mesele cu un conținut mare de lipide reduc considerabil absorbția Tekturna . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Nu există date privind utilizarea aliskirenului la femeile gravide . Tekturna nu s- a dovedit a fi teratogen la șobolan sau iepure ( vezi pct . 5. 3 ) . Alte substanțe care acționează direct asupra SRA au
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
0 mmol/ l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . Electrofiziologia cardiacă Nu s- a raportat niciun efect asupra intervalului QT în studiile clinice randomizate , dublu- orb , placebo sau activ- controlate , utilizând electrocardiografie standard și Holter . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . Electrofiziologia cardiacă Nu s- a raportat niciun efect asupra intervalului QT în studiile clinice randomizate , dublu- orb , placebo sau activ- controlate , utilizând electrocardiografie standard și Holter . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
2, 3 și 2, 6 ori a ASC , respectiv a Cmax . La starea de echilibru non- liniaritatea poate fi mai pronunțată . Nu a fost identificat mecanismul responsabil pentru deviația de la liniaritate . Un mecanism posibil este saturarea transportorilor la locul de absorbție sau la nivelul căii de eliminare hepatobiliare . 17 Caracteristici la pacienți Aliskirenul este un tratament antihipertensiv eficace administrat o dată pe zi pacienților adulți , indiferent de sex , vârstă , indicele masei corporale și etnie . ASC este cu 50 % mai mare la vârstnici
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
19 ( 25 % ) 29 ( 39 % ) p=0, 080 - 1, 4; 28, 1 13 ( 17 % ) 24 ( 32 % ) NA NA 5. 2 Proprietăți farmacocinetice În domeniul terapeutic , farmacocinetica tolcaponei este liniară și independentă de administrarea concomitentă de levodopa/ AADC- I ( benserazidă și carbidopa ) . Absorbție : Tolcapona se absoarbe rapid , cu un tmax de aproximativ 2 ore . Biodisponibilitatea absolută a unei administrări orale este în jur de 65 % . Tolcapona nu se acumulează la administrarea a 3 doze zilnice de 100 sau 200 mg . La aceste doze
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
unei administrări orale este în jur de 65 % . Tolcapona nu se acumulează la administrarea a 3 doze zilnice de 100 sau 200 mg . La aceste doze , Cmax este de aproximativ 3 și respectiv 6 µg/ ml . Alimentele întârzie și reduc absorbția tolcaponei , dar biodisponibilitatea relativă a unei doze de tolcaponă luată la o masă este totuși de 80 % până la 90 % . Distribuție : Volumul de distribuție ( Vss ) al tolcaponei este mic ( 9 l ) . Tolcapona nu se distribuie extensiv în țesuturi , datorită legării sale
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
19 ( 25 % ) 29 ( 39 % ) p=0, 080 - 1, 4; 28, 1 13 ( 17 % ) 24 ( 32 % ) NA NA 5. 2 Proprietăți farmacocinetice În domeniul terapeutic , farmacocinetica tolcaponei este liniară și independentă de administrarea concomitentă de levodopa/ AADC- I ( benserazidă și carbidopa ) . Absorbție : Tolcapona se absoarbe rapid , cu un tmax de aproximativ 2 ore . Biodisponibilitatea absolută a unei administrări orale este în jur de 65 % . Tolcapona nu se acumulează la administrarea a 3 doze zilnice de 100 sau 200 mg . La aceste doze
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
unei administrări orale este în jur de 65 % . Tolcapona nu se acumulează la administrarea a 3 doze zilnice de 100 sau 200 mg . La aceste doze , Cmax este de aproximativ 3 și respectiv 6 µg/ ml . Alimentele întârzie și reduc absorbția tolcaponei , dar biodisponibilitatea relativă a unei doze de tolcaponă luată la o masă este totuși de 80 % până la 90 % . Distribuție : Volumul de distribuție ( Vss ) al tolcaponei este mic ( 9 l ) . Tolcapona nu se distribuie extensiv în țesuturi , datorită legării sale
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
SP = 0 . Pentru pacienții tratați săptămânal cu 25 mg temsirolimus , SG a fost de 13, 8 luni ( IÎ 95 % : 9, 0 - 18, 7 luni ) ; ORR a fost de 5, 6 % ( IÎ 95 % : 0, 7 - 18, 7 % ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție În urma administrării unei doze intravenoase unice de 25 mg temsirolimus la pacienți cu cancer , valoarea medie a Cmax în sângele integral a fost de 585 ng/ ml ( coeficientul de variație , CV=14 % ) , iar valoarea medie a ASC în sânge a
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]