14,361 matches
-
18 % ) , sau metabolit N- desizopropil ( 1 % ) , și o cantitate mai mică ( 7 % ) a fost recuperată din fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a metabolitului activ este de aproximativ 7 ore după administrare orală și este limitat de rata de absorbție . Vârsta și sexul Nu este recomandată o ajustare a dozei pentru aceste subgrupe de pacienți . Farmacocinetica fesoterodinei nu este influențată semnificativ de vârstă și sex . Copii și adolescenți Farmacocinetica fesoterodinei nu a fost evaluată la acest grup de vârstă . Insuficiență
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
18 % ) , sau metabolit N- desizopropil ( 1 % ) , și o cantitate mai mică ( 7 % ) a fost recuperată din fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică orin eliminare a metabolitului activ este de aproximativ 7 ore dupa administrare orală și este limitat de rata de absorbție . Vârsta și sexul Nu este recomandată o ajustare a dozei pentru aceste subgrupe de pacienți . Farmacocinetica fesoterodinei nu este influențată semnificativ de vârstă și sex . Copii și adolescenți Farmacocinetica fesoterodinei nu a fost evaluată la acest grup de vârstă . Insuficiență
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
hiperemie cutanată tranzitorie moderată sau mai mare comparativ cu acidul nicotinic ( formă farmaceutică cu eliberare prelungită administrată sub forma dozelor crescânde treptat de la 500 mg la 2000 mg pe parcursul a 12 săptămâni ) ( p < 0, 001 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Acid nicotinic După o doză de 2000 mg acid nicotinic administrată pe cale orală împreună cu alimente , sub forma a două comprimate cu eliberare modificată de acid nicotinic/ laropiprant , acidul nicotinic a fost absorbit cu un timp median de atingere a concentrației
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
două comprimate cu eliberare modificată de acid nicotinic/ laropiprant , laropiprantul este absorbit rapid cu un Tmax median de 1 oră , o ASC0- ∞ medie de aproximativ 13 μM oră și o Cmax medie de aproximativ 1, 6 μM . Rata și amploarea absorbției nu sunt modificate de o masă bogată în lipide . Farmacocinetica laropiprantului este liniară , prezentând creșteri aproximativ proporționale cu doza ale ASC și Cmax și fără dovadă unui clearance dependent de timp . Biodisponibilitatea absolută medie a laropiprantului este de aproximativ 71
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
N- metil- 2- piridon- 5- carboxamidă ( 2PY ) . În cazul celei de- a doua căi , glicina este conjugată cu acidul nicotinic și formează acid nicotinuric ( NUA ) . Prima cale predomină în cazul dozelor mici de acid nicotinic sau a ratelor scăzute de absorbție . La doze mai mari sau la rate mai mari de absorbție , calea NAD este saturabilă și un procent mare din doza orală ajunge în sânge sub formă de acid nicotinic nemetabolizat . Calea de conjugare cu glicină nu este saturată în
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
a doua căi , glicina este conjugată cu acidul nicotinic și formează acid nicotinuric ( NUA ) . Prima cale predomină în cazul dozelor mici de acid nicotinic sau a ratelor scăzute de absorbție . La doze mai mari sau la rate mai mari de absorbție , calea NAD este saturabilă și un procent mare din doza orală ajunge în sânge sub formă de acid nicotinic nemetabolizat . Calea de conjugare cu glicină nu este saturată în cazul intervalului de dozare cu relevanță clinică , așa cum reiese din creșterile
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
metformină ( diferență de 0, 17 % , [ II 95 % - 0, 03 , 0, 36 ] ) . Pentru nateglinidă nu a fost efectuată o analiză a rezultatelor , astfel încât nu s- au demonstrat beneficiile pe termen lung asociate cu un control glicemic îmbunătățit . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție și biodisponibilitate Nateglinida este absorbită rapid după administrarea orală a comprimatelor de Trazec înainte de masă , media concentrației plasmatice maxime a medicamentului atingându- se , în general , în mai puțin de 1 oră . Nateglinida este absorbită rapid și aproape complet ( ≥90 % ) dintr-
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor Când este administrată postprandial , mărimea absorbției nateglinidei ( ASC ) rămâne nemodificată . Cu toate acestea , există o scădere a vitezei de absorbție , caracterizată printr- o scădere a Cmax și o întârziere în timp până la atingerea concentrației plasmatice maxime ( tmax ) . Se recomandă ca Trazec să fie administrat înainte de mese
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor Când este administrată postprandial , mărimea absorbției nateglinidei ( ASC ) rămâne nemodificată . Cu toate acestea , există o scădere a vitezei de absorbție , caracterizată printr- o scădere a Cmax și o întârziere în timp până la atingerea concentrației plasmatice maxime ( tmax ) . Se recomandă ca Trazec să fie administrat înainte de mese . De obicei se administrează imediat ( cu 1 minut ) înainte de masă , dar poate fi administrat
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
metformină ( diferență de 0, 17 % , [ II 95 % - 0, 03 , 0, 36 ] ) . Pentru nateglinidă nu a fost efectuată o analiză a rezultatelor , astfel încât nu s- au demonstrat beneficiile pe termen lung asociate cu un control glicemic îmbunătățit . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție și biodisponibilitate Nateglinida este absorbită rapid după administrarea orală a comprimatelor de Trazec înainte de masă , media concentrației plasmatice maxime a medicamentului atingându- se , în general , în mai puțin de 1 oră . Nateglinida este absorbită rapid și aproape complet ( ≥90 % ) dintr-
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor Când este administrată postprandial , mărimea absorbției nateglinidei ( ASC ) rămâne nemodificată . Cu toate acestea , există o scădere a vitezei de absorbție , caracterizată printr- o scădere a Cmax și o întârziere în timp până la atingerea concentrației plasmatice maxime ( tmax ) . Se recomandă ca Trazec să fie administrat înainte de mese
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor Când este administrată postprandial , mărimea absorbției nateglinidei ( ASC ) rămâne nemodificată . Cu toate acestea , există o scădere a vitezei de absorbție , caracterizată printr- o scădere a Cmax și o întârziere în timp până la atingerea concentrației plasmatice maxime ( tmax ) . Se recomandă ca Trazec să fie administrat înainte de mese . De obicei se administrează imediat ( cu 1 minut ) înainte de masă , dar poate fi administrat
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
metformină ( diferență de 0, 17 % , [ II 95 % - 0, 03 , 0, 36 ] ) . Pentru nateglinidă nu a fost efectuată o analiză a rezultatelor , astfel încât nu s- au demonstrat beneficiile pe termen lung asociate cu un control glicemic îmbunătățit . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție și biodisponibilitate Nateglinida este absorbită rapid după administrarea orală a comprimatelor de Trazec înainte de masă , media concentrației plasmatice maxime a medicamentului atingându- se , în general , în mai puțin de 1 oră . Nateglinida este absorbită rapid și aproape complet ( ≥90 % ) dintr-
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor Când este administrată postprandial , mărimea absorbției nateglinidei ( ASC ) rămâne nemodificată . Cu toate acestea , există o scădere a vitezei de absorbție , caracterizată printr- o scădere a Cmax și o întârziere în timp până la atingerea concentrației plasmatice maxime ( tmax ) . Se recomandă ca Trazec să fie administrat înainte de mese
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor Când este administrată postprandial , mărimea absorbției nateglinidei ( ASC ) rămâne nemodificată . Cu toate acestea , există o scădere a vitezei de absorbție , caracterizată printr- o scădere a Cmax și o întârziere în timp până la atingerea concentrației plasmatice maxime ( tmax ) . Se recomandă ca Trazec să fie administrat înainte de mese . De obicei se administrează imediat ( cu 1 minut ) înainte de masă , dar poate fi administrat
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Alte medicamente antiparkinsoniene : Până în prezent nu există indicii ale unor interacțiuni care să contraindice utilizarea concomitentă a medicației antiparkinsoniene standard și a Stalevo . În doze mari , entacapona poate afecta absorbția carbidopa . Cu toate acestea , nu a fost observată nici o interacțiune cu carbidopa în condițiile regimului de tratament recomandat ( 200 mg de entacaponă de până la 10 ori pe zi ) . Interacțiunea dintre entacaponă și selegilină a fost investigată în cadrul unor studii cu
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
levodopa . Totuși , piridoxina nu este eficientă în contracarearea acțiunii Stalevo . Se recomandă spitalizarea și măsuri generale de susținere , cu lavaj gastric imediat și doze repetate de cărbune activ , în perioada următoare . Aceasta poate grăbi eliminarea entacaponei , în special prin scăderea absorbției/ reabsorbției acesteia din tractul gastrointestinal . Trebuie urmărită îndeaproape funcționarea în parametri normali a sistemelor respirator , circulator și renal și trebuie luate măsurile adecvate de susținere . Trebuie inițiată monitorizarea EKG , pentru urmărirea cu atenție a pacientului cu privire la posibilele apariții ale aritmiilor
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
entacaponă 200 mg administrate în mod concomitent cu preparatele de carbidopa/ levodopa cu eliberare standard disponibile pe piață , în doze corespunzătoare , aceste rezultate pot fi utilizate și pentru descrierea efectelor Stalevo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Caracteristici generale ale substanțelor active Absorbție/ Distribuție : Există variații substanțiale inter - și intra - individuale în ceea ce privește absorbția levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin comparație
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
carbidopa/ levodopa cu eliberare standard disponibile pe piață , în doze corespunzătoare , aceste rezultate pot fi utilizate și pentru descrierea efectelor Stalevo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Caracteristici generale ale substanțelor active Absorbție/ Distribuție : Există variații substanțiale inter - și intra - individuale în ceea ce privește absorbția levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin comparație cu levodopa . În cazul administrării separate , fără celelalte două substanțe
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
utilizate și pentru descrierea efectelor Stalevo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Caracteristici generale ale substanțelor active Absorbție/ Distribuție : Există variații substanțiale inter - și intra - individuale în ceea ce privește absorbția levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin comparație cu levodopa . În cazul administrării separate , fără celelalte două substanțe active , biodisponibilitatea este de 15 - 33 % pentru levodopa , de 40 - 70 % pentru carbidopa și de
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
Stalevo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Caracteristici generale ale substanțelor active Absorbție/ Distribuție : Există variații substanțiale inter - și intra - individuale în ceea ce privește absorbția levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin comparație cu levodopa . În cazul administrării separate , fără celelalte două substanțe active , biodisponibilitatea este de 15 - 33 % pentru levodopa , de 40 - 70 % pentru carbidopa și de 35 % pentru entacaponă , după o
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
celelalte două substanțe active , biodisponibilitatea este de 15 - 33 % pentru levodopa , de 40 - 70 % pentru carbidopa și de 35 % pentru entacaponă , după o doză orală de 200 mg . Mesele bogate în aminoacizi neutri , cu moleculă mare , pot întârzia sau reduce absorbția levodopa . Alimentația nu afectează în mod semnificativ absorbția entacaponei . Volumul de distribuție are valori moderat scăzute atât pentru levodopa ( Vd 0, 36 - 1, 6 l/ kg ) cât și pentru entacaponă ( Vdss 0, 27 l/ kg ) , în timp ce referitor la carbidopa nu
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
33 % pentru levodopa , de 40 - 70 % pentru carbidopa și de 35 % pentru entacaponă , după o doză orală de 200 mg . Mesele bogate în aminoacizi neutri , cu moleculă mare , pot întârzia sau reduce absorbția levodopa . Alimentația nu afectează în mod semnificativ absorbția entacaponei . Volumul de distribuție are valori moderat scăzute atât pentru levodopa ( Vd 0, 36 - 1, 6 l/ kg ) cât și pentru entacaponă ( Vdss 0, 27 l/ kg ) , în timp ce referitor la carbidopa nu există date disponibile . Levodopa se leagă de proteinele
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
P450 2C9 ( IC50 ~ 4 µM ) . Entacapona a prezentat un nivel scăzut sau absent al inhibării celorlalte tipuri de izoenzime ale P450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A și CYP2C19 ) , vezi pct . 4. 5 Vârstnici : În condițiile administrării fără carbidopa și entacapone , absorbția levodopa este mai mare iar eliminarea se face mai încet la vârstnici decât la subiecții tineri . Pe de altă parte , în cazul administrării combinate a carbidopa cu levodopa , absorbția levodopa este similară la subiecții vârstnici și la cei tineri , dar
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
pct . 4. 5 Vârstnici : În condițiile administrării fără carbidopa și entacapone , absorbția levodopa este mai mare iar eliminarea se face mai încet la vârstnici decât la subiecții tineri . Pe de altă parte , în cazul administrării combinate a carbidopa cu levodopa , absorbția levodopa este similară la subiecții vârstnici și la cei tineri , dar ASC rămâne de 1, 5 ori mai mare la vârstnici datorită scăderii , odată cu vârsta , a activității DDC și a clearance- ului . Nu există diferențe semnificative din punct de vedere
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]