14,361 matches
-
entacaponă 200 mg administrate în mod concomitent cu preparatele de carbidopa/ levodopa cu eliberare standard disponibile pe piață , în doze corespunzătoare , aceste rezultate pot fi utilizate și pentru descrierea efectelor Stalevo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Caracteristici generale ale substanțelor active Absorbție/ Distribuție : Există variații substanțiale inter - și intra - individuale în ceea ce privește absorbția levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin comparație
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
carbidopa/ levodopa cu eliberare standard disponibile pe piață , în doze corespunzătoare , aceste rezultate pot fi utilizate și pentru descrierea efectelor Stalevo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Caracteristici generale ale substanțelor active Absorbție/ Distribuție : Există variații substanțiale inter - și intra - individuale în ceea ce privește absorbția levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin comparație cu levodopa . În cazul administrării separate , fără celelalte două substanțe
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
utilizate și pentru descrierea efectelor Stalevo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Caracteristici generale ale substanțelor active Absorbție/ Distribuție : Există variații substanțiale inter - și intra - individuale în ceea ce privește absorbția levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin comparație cu levodopa . În cazul administrării separate , fără celelalte două substanțe active , biodisponibilitatea este de 15 - 33 % pentru levodopa , de 40 - 70 % pentru carbidopa și de
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
Stalevo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Caracteristici generale ale substanțelor active Absorbție/ Distribuție : Există variații substanțiale inter - și intra - individuale în ceea ce privește absorbția levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin comparație cu levodopa . În cazul administrării separate , fără celelalte două substanțe active , biodisponibilitatea este de 15 - 33 % pentru levodopa , de 40 - 70 % pentru carbidopa și de 35 % pentru entacaponă , după o
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
celelalte două substanțe active , biodisponibilitatea este de 15 - 33 % pentru levodopa , de 40 - 70 % pentru carbidopa și de 35 % pentru entacaponă , după o doză orală de 200 mg . Mesele bogate în aminoacizi neutri , cu moleculă mare , pot întârzia sau reduce absorbția levodopa . Alimentația nu afectează în mod semnificativ absorbția entacaponei . Volumul de distribuție are valori moderat scăzute atât pentru levodopa ( Vd 0, 36 - 1, 6 l/ kg ) cât și pentru entacaponă ( Vdss 0, 27 l/ kg ) , în timp ce referitor la carbidopa nu
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
33 % pentru levodopa , de 40 - 70 % pentru carbidopa și de 35 % pentru entacaponă , după o doză orală de 200 mg . Mesele bogate în aminoacizi neutri , cu moleculă mare , pot întârzia sau reduce absorbția levodopa . Alimentația nu afectează în mod semnificativ absorbția entacaponei . Volumul de distribuție are valori moderat scăzute atât pentru levodopa ( Vd 0, 36 - 1, 6 l/ kg ) cât și pentru entacaponă ( Vdss 0, 27 l/ kg ) , în timp ce referitor la carbidopa nu există date disponibile . Levodopa se leagă de proteinele
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
P450 2C9 ( IC50 ~ 4 µM ) . Entacapona a prezentat un nivel scăzut sau absent al inhibării celorlalte tipuri de izoenzime ale P450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A și CYP2C19 ) , vezi pct . 4. 5 Vârstnici : În condițiile administrării fără carbidopa și entacapone , absorbția levodopa este mai mare iar eliminarea se face mai încet la vârstnici decât la subiecții tineri . Pe de altă parte , în cazul administrării combinate a carbidopa cu levodopa , absorbția levodopa este similară la subiecții vârstnici și la cei tineri , dar
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
pct . 4. 5 Vârstnici : În condițiile administrării fără carbidopa și entacapone , absorbția levodopa este mai mare iar eliminarea se face mai încet la vârstnici decât la subiecții tineri . Pe de altă parte , în cazul administrării combinate a carbidopa cu levodopa , absorbția levodopa este similară la subiecții vârstnici și la cei tineri , dar ASC rămâne de 1, 5 ori mai mare la vârstnici datorită scăderii , odată cu vârsta , a activității DDC și a clearance- ului . Nu există diferențe semnificative din punct de vedere
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
mare la femei decât la bărbați . Insuficiența hepatică : Metabolizarea entacaponei este încetinită la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată ( Child- Pugh clasa A și B ) , ceea ce conduce la o creștere a concentrației plasmatice de entacaponă , atât în faza de absorbție cât și în cea de eliminare ( vezi pct . 4. 2 și 4. 3 ) . Nu au fost raportate studii de farmacocinetică efectuate în mod special pe carbidopa și levodopa la pacienți cu insuficiență hepatică ; cu toate acestea , se recomandă ca administrarea
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală , pramipexolul este absorbit rapid și complet . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 90 % , iar concentrația plasmatică maximă se atinge în intervalul de 1- 3 ore de la administrare . Administrarea în timpul meselor nu reduce gradul de absorbție a pramipexolului , ci doar viteza acesteia . Pramipexolul are o cinetică liniară , iar concentrația plasmatică variază puțin interindividual . La om , legarea pramipexolului de proteinele plasmatice este foarte mică ( < 20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală , pramipexolul este absorbit rapid și complet . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 90 % , iar concentrația plasmatică maximă se atinge în intervalul de 1- 3 ore de la administrare . Administrarea în timpul meselor nu reduce gradul de absorbție a pramipexolului , ci doar viteza acesteia . Pramipexolul are o cinetică liniară , iar concentrația plasmatică variază puțin interindividual . La om , legarea pramipexolului de proteinele plasmatice este foarte mică ( < 20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală , pramipexolul este absorbit rapid și complet . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 90 % , iar concentrația plasmatică maximă se atinge în intervalul de 1- 3 ore de la administrare . Administrarea în timpul meselor nu reduce gradul de absorbție a pramipexolului , ci doar viteza acesteia . Pramipexolul are o cinetică liniară , iar concentrația plasmatică variază puțin interindividual . La om , legarea pramipexolului de proteinele plasmatice este foarte mică ( < 20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală , pramipexolul este absorbit rapid și complet . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 90 % , iar concentrația plasmatică maximă se atinge în intervalul de 1- 3 ore de la administrare . Administrarea în timpul meselor nu reduce gradul de absorbție a pramipexolului , ci doar viteza acesteia . Pramipexolul are o cinetică liniară , iar concentrația plasmatică variază puțin interindividual . La om , legarea pramipexolului de proteinele plasmatice este foarte mică ( < 20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
2 Proprietăți farmacocinetice După administrarea orală , pramipexolul este absorbit rapid și complet . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 90 % , iar concentrația plasmatică maximă se atinge în intervalul de 1- 3 ore de la administrare . Administrarea în timpul meselor nu reduce gradul de absorbție a pramipexolului , ci doar viteza acesteia . Pramipexolul are o cinetică liniară , iar concentrația plasmatică variază puțin interindividual . La om , legarea pramipexolului de proteinele plasmatice este foarte mică ( < 20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
hiperemie cutanată tranzitorie moderată sau mai mare comparativ cu acidul nicotinic ( formă farmaceutică cu eliberare prelungită administrată sub forma dozelor crescânde treptat de la 500 mg la 2000 mg pe parcursul a 12 săptămâni ) ( p < 0, 001 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Acid nicotinic După o doză de 2000 mg acid nicotinic administrată pe cale orală împreună cu alimente , sub forma a două comprimate cu eliberare modificată de acid nicotinic/ laropiprant , acidul nicotinic a fost absorbit cu un timp median de atingere a concentrației
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
două comprimate cu eliberare modificată de acid nicotinic/ laropiprant , laropiprantul este absorbit rapid cu un Tmax median de 1 oră , o ASC0- ∞ medie de aproximativ 13 μM oră și o Cmax medie de aproximativ 1, 6 μM . Rata și amploarea absorbției nu sunt modificate de o masă bogată în lipide . Farmacocinetica laropiprantului este liniară , prezentând creșteri aproximativ proporționale cu doza ale ASC și Cmax și fără dovadă unui clearance dependent de timp . Biodisponibilitatea absolută medie a laropiprantului este de aproximativ 71
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
N- metil- 2- piridon- 5- carboxamidă ( 2PY ) . În cazul celei de- a doua căi , glicina este conjugată cu acidul nicotinic și formează acid nicotinuric ( NUA ) . Prima cale predomină în cazul dozelor mici de acid nicotinic sau a ratelor scăzute de absorbție . La doze mai mari sau la rate mai mari de absorbție , calea NAD este saturabilă și un procent mare din doza orală ajunge în sânge sub formă de acid nicotinic nemetabolizat . Calea de conjugare cu glicină nu este saturată în
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
a doua căi , glicina este conjugată cu acidul nicotinic și formează acid nicotinuric ( NUA ) . Prima cale predomină în cazul dozelor mici de acid nicotinic sau a ratelor scăzute de absorbție . La doze mai mari sau la rate mai mari de absorbție , calea NAD este saturabilă și un procent mare din doza orală ajunge în sânge sub formă de acid nicotinic nemetabolizat . Calea de conjugare cu glicină nu este saturată în cazul intervalului de dozare cu relevanță clinică , așa cum reiese din creșterile
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
o ora după ingestia de alimente . Pentru a minimaliza variabilitatea individuală a pacientelor , administrarea de lapatinib trebuie standardizată în relație cu ingestia de alimente , de exemplu întotdeauna înainte de o masă ( vezi pct . 4. 5 și 5. 2 pentru informații privind absorbția ) . Dozele omise nu trebuie înlocuite , administrarea reluându- se cu următoarea doză zilnică stabilită ( vezi pct . 4. 9 ) . Doza recomandată de capecitabină este de 2000 mg/ m și zi , administrată în 2 prize , la 12 ore distanță , în zilele 1- 14
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
pct . 4. 5 ) . Administrarea concomitentă de lapatinib cu medicamente cu ferestre terapeutice înguste , care sunt substraturi ale CYP3A4 sau CYP2C8 , trebuie evitată ( vezi pct . 4. 5 ) . Trebuie evitat tratamentul concomitent cu medicamente care cresc pH- ul gastric , deoarece solubilitatea și absorbția lapatinib pot scădea ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efecte ale altor medicamente asupra lapatinibului Lapatinib este metabolizat predominant de către CYP3A ( vezi pct . 5. 2 ) . La voluntari sănătoși cărora li s-
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
eritromicină ) și inductorii ( rifampicină , sunătoare ) acestor proteine poate influența expunerea la lapatinib și/ sau distribuția acestuia ( vezi pct . 5. 2 ) . Solubilitatea lapatinibului este dependentă de pH . Trebuie evitat tratamentul concomitent cu medicamente care cresc pH- ul gastric , deoarece solubilitatea și absorbția lapatinibului pot scădea . Efectele lapatinibului asupra altor medicamente In vitro , la concentrații semnificative clinic , lapatinibul inhibă CYP3A4 și CYP2C8 , . Administrarea concomitentă de lapatinib cu medicamente cu ferestre terapeutice înguste , care sunt substraturi ale CYP3A4 ( de ex . cisapridă , pimozidă și chinidină
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
arătat că Valdoxan nu a fost asociat cu disfuncții sexuale . Valdoxan nu induce dependență , conform măsurătorilor efectuate la voluntari sănătoși pe o scală analog vizuală specifică sau pe lista 49 a Addiction Research Center Inventory ( ARCI ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție și biodisponibilitate : Agomelatina este rapid și bine absorbită ( ≥ 80 % ) după administrare orală . Biodisponibilitatea absolută este mică ( < 5 % la doze terapeutice orale ) , iar variabilitatea interindividuală este semnificativă . Biodisponibilitatea este mai mare la femei decât la bărbați . Biodisponibilitatea crește la administrarea
Ro_1109 () [Corola-website/Science/291868_a_293197]
-
În intervalul dozelor terapeutice , expunerea sistemică la agomelatină crește proporțional cu doza . La doze mai mari apare o saturare a efectului de prim pasaj hepatic . Ingestia de alimente ( alimente standard sau alimente bogate în grăsimi ) nu modifică biodisponibilitatea sau rata absorbției . Variabilitatea crește cu consumul de alimente bogate în grăsimi . Distribuție : Volumul de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 35 l ; legarea de proteinele plasmatice este de 95 % indiferent de concentrație și nu se modifică cu vârsta sau la
Ro_1109 () [Corola-website/Science/291868_a_293197]
-
glucozei în sânge este scăzut . Sitagliptina reduce , de asemenea , cantitatea de glucoză produsă de ficat , prin creșterea concentrațiilor de insulină și scăderea concentrațiilor unui hormon numit glucagon . Principala acțiune a metforminei constă în inhibarea producției de glucoză și în reducerea absorbției acesteia în intestine . Ca rezultat al acțiunii ambelor substanțe active , concentrațiile de glucoză din sânge scad , ceea ce ajută la controlarea diabetului zaharat de tip 2 . Cum a fost studiat Velmetia ? Sitagliptina , ca atare , este aprobată de Uniunea Europeană ( UE ) sub numele
Ro_1122 () [Corola-website/Science/291881_a_293210]
-
induc activitatea izoformelor CYP450 . In vitro , tigeciclina nu acționează nici ca inhibitor competitiv și nici ca inhibitor ireversibil al enzimelor CYP450 ( vezi pct . 5. 2 ) . Administrată la adulții sănătoși în dozele recomandate , tigeciclina nu a afectat rata sau gradul de absorbție sau clearance- ul digoxinei ( o doză de 0, 5 mg urmată de doze zilnice de 0, 25 mg ) . Digoxina nu a afectat profilul farmacocinetic al tigeciclinei . De aceea , nu este necesară ajustarea dozei de tigeciclină în cazul administrării concomitente cu
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]