14,361 matches
-
sirolimus au fost crescute de 1, 4 ori , 1, 3 ori , și respectiv , 1, 6 ori . Verapamilul ( inhibitor al CYP3A4 ) : Administrarea în doză multiplă a verapamilului și a sirolimusului , soluție orală , a afectat în mod semnificativ viteza și gradul de absorbție pentru ambele medicamente . Cmax , tmax , și ASC pentru sirolimus în sângele integral au crescut de 2, 3 ori , 1, 1 ori , și , respectiv , 2, 2 ori . Atât Cmax cât și ASC în plasmă pentru S - ( - ) verapamil au crescut de 1
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
monitorizate și trebuie să fie luată în considerare o reducere corespunzătoare a dozelor pentru ambele medicamente . Eritromicina ( inhibitor al CYP3A4 ) : Administrarea în doză multiplă a eritromicinei și a sirolimusului , soluție orală , a crescut în mod semnificativ viteza și gradul de absorbție pentru ambele medicamente . Cmax , tmax , și ASC pentru sirolimus în sângele integral au crescut , de 4, 4 ori , 1, 4 ori , și respectiv , 4, 2 ori . Cmax , tmax și ASC în plasmă pentru eritromicina bază au crescut de 1, 6
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
induse vărsăturile ( în decurs de o oră ) dacă pacientul este conștient sau trebuie efectuat lavajul gastric cu protejarea căilor respiratorii , dacă pacientul este inconștient . Dacă golirea stomacului nu poate aduce nici un avantaj terapeutic , trebuie administrat cărbune activat pentru a reduce absorbția . În serviciul de terapie intensivă , trebuie acordată o atenție deosebită funcțiilor respiratorie și cardiovasculară . Supradozajul cu benzodiazepine sau medicamente înrudite cu benzodiazepinele se manifestă , de obicei , prin deprimarea sistemului nervos central în grade diferite , de la somnolență până la comă . În cazurile
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
supradozajului cu Sonata . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice N05CF03 Zaleplon este un hipnotic pirazolopirimidinic cu structură diferită de benzodiazepine și alte hipnotice . Zaleplon se leagă selectiv de receptorii benzodiazepinicide tip I . Profilul farmacocinetic al zaleplonului evidențiază o viteză crescută a absorbției și eliminării ( vezi pct . 5. 2 ) . Aceasta , împreună cu caracteristicile de legare selectivă la receptor la nivel de subtip , cu gradul înalt de selectivitate și nivelul scăzut de afinitate pentru receptorii benzodiazepinici de tip I , reprezintă proprietățile responsabile pentru caracteristicile globale
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
somnului și creșterea duratei somnului , în prima jumătate a nopții . În cadrul studiilor controlate care au determinat procentul intervalelor de timp petrecut în fiecare fază a somnului , s- a dovedit că Sonata păstrează raportul dintre fazele somnului . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Zaleplonul este absorbit rapid și aproape complet după administrare orală , iar valorile maxime ale concentrației sunt atinse în decurs de aproximativ o oră . Este absorbită cel puțin 71 % din doza administrată oral . Zaleplon suferă o metabolizare presistemică , ceea ce determină o
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
induse vărsăturile ( în decurs de o oră ) dacă pacientul este conștient sau trebuie efectuat lavajul gastric cu protejarea căilor respiratorii , dacă pacientul este inconștient . Dacă golirea stomacului nu poate aduce nici un avantaj terapeutic , trebuie administrat cărbune activat pentru a reduce absorbția . În serviciul de terapie intensivă , trebuie acordată o atenție deosebită funcțiilor respiratorie și cardiovasculară . Supradozajul cu benzodiazepine sau medicamente înrudite cu benzodiazepinele se manifestă , de obicei , prin deprimarea sistemului nervos central în grade diferite , de la somnolență până la comă . În cazurile
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
cu Sonata . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice N05CF03 Zaleplon este un hipnotic pirazolopirimidinic cu structură diferită de benzodiazepine și alte hipnotice . Zaleplon se leagă selectiv de receptorii benzodiazepinici de tip I . Profilul farmacocinetic al zaleplonului evidențiază o viteză crescută a absorbției și eliminării ( vezi pct . 5. 2 ) . Aceasta , împreună cu caracteristicile de legare selectivă la receptor la nivel de subtip , cu gradul înalt de selectivitate și nivelul scăzut de afinitate pentru receptorii benzodiazepinici de tip I , reprezintă proprietățile responsabile pentru caracteristicile globale
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
ce au utilizat măsurători obiective de tip PSG , doza de 10 mg de Sonata s- a dovedit superioară față de placebo în ceea ce privește scăderea perioadei de latență a somnului și creșterea duratei somnului , în prima jumătate a nopții . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Zaleplonul este absorbit rapid și aproape complet după administrare orală , iar valorile maxime ale concentrației sunt atinse în decurs de aproximativ o oră . Este absorbită cel puțin 71 % din doza administrată oral . Zaleplon suferă o metabolizare presistemică , ceea ce determină o
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
Concentrația medie a IGF- I corespunzătoare acestei cohorte tratate cu 6 pegvisomant a scăzut de la 917 ng/ ml la 299 ng/ ml , în 92 % din cazuri ajungându- se la nivelul normal de IGF- I ( corespunzător vârstei ) . 5. 2 . Proprietăți farmacocinetice Absorbția pegvisomantului în urma administrării subcutanate este lentă și prelungită , iar concentrația serică maximă de pegvisomant este atinsă , în general , abia după 33- 77 ore de la administrare . Proporția medie a absorbției unei doze subcutanate este de 57 % din cea corespunzătoare unei doze
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
nivelul normal de IGF- I ( corespunzător vârstei ) . 5. 2 . Proprietăți farmacocinetice Absorbția pegvisomantului în urma administrării subcutanate este lentă și prelungită , iar concentrația serică maximă de pegvisomant este atinsă , în general , abia după 33- 77 ore de la administrare . Proporția medie a absorbției unei doze subcutanate este de 57 % din cea corespunzătoare unei doze administrate intravenos . Volumul aparent de distribuție a pegvisomantului este relativ mic ( 7- 12 l ) . Valoarea medie a clearance- ului sistemic total al pegvisomantului după multiple administrări este estimat la
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
Concentrația medie a IGF- I corespunzătoare acestei cohorte tratate cu 13 pegvisomant a scăzut de la 917 ng/ ml la 299 ng/ ml , în 92 % din cazuri ajungându- se la nivelul normal de IGF- I ( corespunzător vârstei ) . 5. 2 . Proprietăți farmacocinetice Absorbția pegvisomantului în urma administrării subcutanate este lentă și prelungită , iar concentrația serică maximă de pegvisomant este atinsă , în general , abia după 33- 77 ore de la administrare . Proporția medie a absorbției unei doze subcutanate este de 57 % din cea corespunzătoare unei doze
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
nivelul normal de IGF- I ( corespunzător vârstei ) . 5. 2 . Proprietăți farmacocinetice Absorbția pegvisomantului în urma administrării subcutanate este lentă și prelungită , iar concentrația serică maximă de pegvisomant este atinsă , în general , abia după 33- 77 ore de la administrare . Proporția medie a absorbției unei doze subcutanate este de 57 % din cea corespunzătoare unei doze administrate intravenos . Volumul aparent de distribuție a pegvisomantului este relativ mic ( 7- 12l ) . Valoarea medie a clearance - ului sistemic total al pegvisomantului după multiple administrări este estimat la 28
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
de pegvisomant ( media=55 săptămâni ) . Concentrația medie a IGF- I corespunzătoare acestei cohorte tratate cu pegvisomant a scăzut de la 917 ng/ ml la 299 ng/ ml , în 92 % din cazuri ajungându- se la nivelul normal de IGF- I ( corespunzător vârstei ) . Absorbția pegvisomantului în urma administrării subcutanate este lentă și prelungită , iar concentrația serică maximă de pegvisomant este atinsă , în general , abia după 33- 77 ore de la administrare . Proporția medie a absorbției unei doze subcutanate este de 57 % din cea corespunzătoare unei doze
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
cazuri ajungându- se la nivelul normal de IGF- I ( corespunzător vârstei ) . Absorbția pegvisomantului în urma administrării subcutanate este lentă și prelungită , iar concentrația serică maximă de pegvisomant este atinsă , în general , abia după 33- 77 ore de la administrare . Proporția medie a absorbției unei doze subcutanate este de 57 % din cea corespunzătoare unei doze administrate intravenos . Volumul aparent de distribuție a pegvisomantului este relativ mic ( 7- 12l ) . Valoarea medie a clearance - ului sistemic total al pegvisomantului după multiple administrări este estimat la 28
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
și la pacienții cu hepatită cronică B . Proprietățile farmacocinetice ale telbivudinei nu au fost determinate în cazul dozei recomandate de 600 mg la pacienții cu hepatită B cronică . Cu toate acestea , proprietățile farmacocinetice ale telbivudinei sunt similare la ambele populații . Absorbție După administrarea orală a unei doze individuale de 600 mg telbivudină unor subiecți sănătoși ( n = 42 ) , concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) de telbivudină a fost 3, 2 ± 1, 1 μg/ ml ( medie ± DS ) și a apărut ca mediană la aproximativ 3
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
timp ( ASC0- ∞ ) a telbivudinei a fost de 28, 0 ± 8, 5 μg h/ ml ( medie ± DS ) . Variabilitatea de la un subiect la altul ( CV % ) în cazul determinărilor expunerilor sistemice ( Cmax , ASC ) a fost în general de aproximativ 30 % . Efectul alimentelor asupra absorbției orale Absorbția telbivudinei și expunerea nu au fost afectate atunci când s- a administrat o doză individuală de 600 mg cu alimente . Distribuția In vitro legarea telbivudinei de proteinele plasmatice umane este scăzută ( 3, 3 % ) . Biotransformarea Nu s- au detectat metaboliți
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
a telbivudinei a fost de 28, 0 ± 8, 5 μg h/ ml ( medie ± DS ) . Variabilitatea de la un subiect la altul ( CV % ) în cazul determinărilor expunerilor sistemice ( Cmax , ASC ) a fost în general de aproximativ 30 % . Efectul alimentelor asupra absorbției orale Absorbția telbivudinei și expunerea nu au fost afectate atunci când s- a administrat o doză individuală de 600 mg cu alimente . Distribuția In vitro legarea telbivudinei de proteinele plasmatice umane este scăzută ( 3, 3 % ) . Biotransformarea Nu s- au detectat metaboliți ai telbivudinei
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
și la pacienții cu hepatită cronică B . Proprietățile farmacocinetice ale telbivudinei nu au fost determinate în cazul dozei recomandate de 600 mg la pacienții cu hepatită B cronică . Cu toate acestea , proprietățile farmacocinetice ale telbivudinei sunt similare la ambele populații . Absorbție După administrarea orală a unei doze individuale de 600 mg telbivudină unor subiecți sănătoși ( n = 42 ) , concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) de telbivudină a fost 3, 2 ± 1, 1 μg/ ml ( medie ± DS ) și a apărut ca mediană la aproximativ 3
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
la altul ( CV % ) în cazul determinărilor expunerilor sistemice ( Cmax , ASC ) a fost în general de aproximativ 30 % . Comprimatele filmate ce conțin telbivudină 600 mg sunt bioechivalente cu 30 ml de telbivudină soluție orală ( 20 mg/ ml ) . 31 Efectul alimentelor asupra absorbției orale Absorbția telbivudinei și expunerea nu au fost afectate atunci când s- a administrat o doză individuală de 600 mg cu alimente . Distribuția In vitro legarea telbivudinei de proteinele plasmatice umane este scăzută ( 3, 3 % ) . Biotransformarea Nu s- au detectat metaboliți
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
CV % ) în cazul determinărilor expunerilor sistemice ( Cmax , ASC ) a fost în general de aproximativ 30 % . Comprimatele filmate ce conțin telbivudină 600 mg sunt bioechivalente cu 30 ml de telbivudină soluție orală ( 20 mg/ ml ) . 31 Efectul alimentelor asupra absorbției orale Absorbția telbivudinei și expunerea nu au fost afectate atunci când s- a administrat o doză individuală de 600 mg cu alimente . Distribuția In vitro legarea telbivudinei de proteinele plasmatice umane este scăzută ( 3, 3 % ) . Biotransformarea Nu s- au detectat metaboliți ai telbivudinei
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
10 mg sau 20 mg ) . În plus , nu s- au constatat modificări ale concentrației plasmatice a tadalafilului la 3 ore după administrarea concomitentă de alcool etilic . Alcoolul etilic a fost administrat într- un mod care să crească la maximum viteza absorbției digestive ( repaus alimentar nocturn și încă 2 ore după administrarea alcoolului etilic ) . Tadalafil ( 20 mg ) nu a crescut valoarea medie a scăderilor tensiunii arteriale determinate de alcoolul etilic ( 0, 7 g/ kg sau aproximativ 180 ml alcool 40 % [ vodcă ] pentru
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
comparativ cu 45 % , 42 % și 19 % pentru placebo ) . În studiile primare de eficacitate , 75 % din încercările de act sexual au avut succes la pacienții tratați cu tadalafil , comparativ cu 32 % la cei tratați cu placebo . 9 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Tadalafil se absoarbe ușor după administrare orală , iar media concentrațiilor plasmatice maxime observate ( Cmax ) se realizează la un timp mediu de 2 ore după administrare . Biodisponibilitatea absolută a tadalafil după administrarea orală nu a fost determinată . Viteza și gradul de
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
Tadalafil se absoarbe ușor după administrare orală , iar media concentrațiilor plasmatice maxime observate ( Cmax ) se realizează la un timp mediu de 2 ore după administrare . Biodisponibilitatea absolută a tadalafil după administrarea orală nu a fost determinată . Viteza și gradul de absorbție ale tadalafilului nu sunt influențate de alimente , astfel că Tadalafil Lilly poate fi administrat cu sau fără alimente . Distribuție Volumul mediu de distribuție este de aproximativ 63 l , indicând faptul că tadalafilul se distribuie în țesuturi . La concentrațiile terapeutice , 94
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Sprimeo . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
ai P- gp Administrarea concomitentă de ketoconazol ( 200 mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și Cmax ) . Studiile preclinice indică faptul că administrarea concomitentă de aliskiren și ketoconazol mărește absorbția gastro- intestinală a aliskiren și scade excreția biliară . Modificarea concentrațiilor plasmatice ale aliskiren în prezența ketoconazolului se estimează a se încadra în intervalul care ar fi obținut dacă doza de aliskiren ar fi dublată ; dozele de aliskiren de până la 600
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]