1,857 matches
-
substraturi pentru sau inhibitori ai principalelor izoenzime ale citocromului P450 . Nu s- au identificat in vivo conjugați de faza 2 ale nici unuia dintre compuși . Eliminare Oseltamivirul absorbit este eliminat în principal ( > 90 % ) prin transformare în oseltamivir carboxilat . Nu este metabolizat mai departe și se elimină prin urină . Concentrațiile plasmatice maxime ale oseltamivirului carboxilat scad , cu un timp de înjumătățire plasmatică de 6 până la 10 ore la majoritatea subiecților . Metabolitul activ este eliminat în totalitate prin excreție renală . Clearance- ul renal
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
biodisponibilitatea Riprazo . Interacțiuni cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate/ non- liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
biodisponibilitatea Riprazo . Interacțiuni cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate/ non- liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Concentrația plasmatică a medicamentelor care utilizează această cale metabolică a scăzut atunci când au fost administrate concomitent cu VIRAMUNE . Se recomandă monitorizarea atentă a eficacității terapeutice a medicamentelor metabolizate de P450 atunci când sunt administrate în asociere cu VIRAMUNE . Absorbția nevirapinei nu este afectată de alimente , antiacide sau medicamente care conțin un tampon alcalin . Datele de interacțiune reprezintă corespondentul valorilor mediilor geometrice cu un interval de siguranță/ încrederede 90 % ( IÎ90
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
posibil întârziate ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Concentrația plasmatică a medicamentelor care utilizează această cale metabolică a scăzut atunci când au fost administrate concomitent cu VIRAMUNE . Se recomandă monitorizarea atentă a eficacității terapeutice a medicamentelor metabolizate de P450 atunci când sunt administrate în asociere cu VIRAMUNE . 33 Absorbția nevirapinei nu este afectată de alimente , antiacide sau medicamente care conțin un agent de tamponare alcalin . Datele de interacțiune reprezintă corespondentul valorilor mediilor geometrice cu un interval de încredere
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
cu LSD.Administrarea se face oral (suportul impregnat cu LSD se pune sublingual, până substanța ajunge în organism) sau injectabil. Doza pentru administrarea orala este de 20-80 µg. Din punct de vedere farmacocinetic, LSD-ul se absoarbe rapid și se metabolizează la nivel hepatic. Fiind o substanță liposolubilă, are o afinitate crescută pentru țesutul adipos, la nivelul căruia de depozitează. Eliminarea se face pe cale urinară. Important de menționat este faptul că trece bariera placentară(afectând fătul). Efectele apar în 40-60 de
Intoxicație cu LSD () [Corola-website/Science/322461_a_323790]
-
punct de vedere fenotipic , slab metabolizanți ai desloratadinei și pot prezenta expunere prelungită ( vezi pct . 5. 2 ) . Siguranța utilizării Neoclarityn sirop la copiii cu vârsta între 2 - 11 ani care sunt slab metabolizanți este aceeași ca și pentru copiii care metabolizează normal . Efectele Neoclarityn sirop la copiii slab metabolizanți cu vârstă < 2 ani nu au fost studiate . În caz de insuficiență renală severă , Neoclarityn trebuie să fie utilizat cu prudență ( vezi pct . 5. 2 ) . Acest medicament conține zahăr și sorbitol
Ro_668 () [Corola-website/Science/291427_a_292756]
-
din punct de vedere fenotipic , slab metabolizanți ai desloratadinei și pot prezenta expunere prelungită ( vezi pct . 5. 2 ) . Siguranța utilizării desloratadinei la copiii cu vârsta între 2 - 11 ani care sunt slab metabolizanți este aceeași ca și pentru copiii care metabolizează normal . Efectele desloratadinei la copiii slab metabolizanți cu vârstă < 2 ani nu au fost studiate . În caz de insuficiență renală severă , Neoclarityn trebuie să fie utilizat cu prudență ( vezi pct . 5. 2 ) . Acest medicament conține sorbitol ; de aceea , pacienții
Ro_668 () [Corola-website/Science/291427_a_292756]
-
biodisponibilitatea Sprimeo . Interacțiuni cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate/ non- liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
biodisponibilitatea Sprimeo . Interacțiuni cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate/ non- liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
pacienților . Astfel , este important să se țină seama de acest diagnostic la pacienții care prezintă diaree în timpul sau la scurt timp după tratament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Daptomicina este puțin sau chiar deloc metabolizată pe calea Citocromului P450 ( CYP450 ) . Studiile in vitro au stabilit că daptomicina nu inhibă sau induce activități semnificative din punct de vedere clinic ale izoformelor CYP umane ( 1A2 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A4 ) . Prin urmare , nu sunt anticipate interacțiuni
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
pacienților . Astfel , este important să se țină seama de acest diagnostic la pacienții care prezintă diaree în timpul sau la scurt timp după tratament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Daptomicina este puțin sau chiar deloc metabolizată pe calea Citocromului P450 ( CYP450 ) . Studiile in vitro au stabilit că daptomicina nu inhibă sau induce activități semnificative din punct de vedere clinic ale izoformelor CYP umane ( 1A2 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A4 ) . Prin urmare , nu sunt anticipate interacțiuni
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
o medie de 82, 9 % . Fracția de bortezomib legată de proteinele plasmatice nu a fost dependentă de concentrație . Metabolizare Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani și izoenzime umane ale citocromului P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți . Metaboliții deboronați ai bortezomibului nu prezintă activitate de inhibare a
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
o medie de 82, 9 % . Fracția de bortezomib legată de proteinele plasmatice nu a fost dependentă de concentrație . Metabolismul Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani și izoenzime umane ale citocromului P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți . Metaboliții deboronați ai bortezomibului nu prezintă activitate de inhibare a
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu s- au observat în plasmă . Clearence- ul oral total ( CL/ F ) a fost de 34- 62 l/ h . Afectarea funcțiilor organelor Insuficiența hepatică : Sunitinib și metabolitul principal sunt metabolizați în principal de către ficat . Expunerea sistemică dupa o singură doză de SUTENT a fost similară la subiecți cu deteriorare hepatică ușoară sau moderată ( Clasele Child- Pugh A și B ) comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . SUTENT nu a fost
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu s- au observat în plasmă . Clearence- ul oral total ( CL/ F ) a fost de 34- 62 l/ h . Afectarea funcțiilor organelor Insuficiența hepatică : Sunitinib și metabolitul principal sunt metabolizați în principal de către ficat . Expunerea sistemică dupa o singură doză de SUTENT a fost similară la subiecți cu deteriorare hepatică ușoară sau moderată ( Clasele Child- Pugh A și B ) comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . SUTENT nu a fost
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu s- au observat în plasmă . Clearence- ul oral total ( CL/ F ) a fost de 34- 62 l/ h . Afectarea funcțiilor organelor Insuficiența hepatică : Sunitinib și metabolitul principal sunt metabolizați în principal de către ficat . Expunerea sistemică dupa o singură doză de SUTENT a fost similară la subiecți cu deteriorare hepatică ușoară sau moderată ( Clasele Child- Pugh A și B ) comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . SUTENT nu a fost
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]