3,417 matches
-
în materiile fecale . Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți Nu există diferențe în farmacocinetica aripiprazolului între subiecții sănătoși în vârstăși cei tineri și nici un efect detectabil al vârstei în analizele farmacocinetice populaționale , la pacienții cu schizofrenie . Nu există diferențe în farmacocinetica aripiprazolului între subiecții sănătoși de sex masculin și cei de sex feminin și nici un efect detectabil al sexului în analizele farmacocinetice populaționale , la pacienții cu schizofrenie . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice de siguranță nu au evidențiat
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
Absorbție : Aripiprazolul este bine absorbit , atingând concentrațiile plasmatice maxime în decurs de 3- 5 ore după administrarea dozei . Aripiprazolul suferă metabolizări pre- sistemice minime . Biodisponibilitatea orală absolută a comprimatelor este de 87 % . Alimentele cu conținut mare de lipide nu influențează farmacocinetica aripiprazolului . Distribuție : Aripiprazolul se distribuie larg în organism , cu un volum aparent de distribuție de 4, 9 l/ kg , indicând distribuție extravasculară în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
orală este bine absorbit . La doze echivalente , concentrațiile plasmatice maxime de aripiprazol ( Cmax ) din soluție au fost ceva mai mari dar expunerea sistemică ( ASC ) a fost echivalentă cu cea de la comprimate . Un studiu de bioechivalență la subiecți sănătoși a comparat farmacocinetica a 30 mg aripiprazol din soluția orală cu 30 mg aripiprazol din comprimate , valoarea Cmax medie geometrică a raportului soluție la comprimate a fost de 122 % ( N=30 ) . Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți Nu există diferențe în farmacocinetica aripiprazolului
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
de la comprimate . Un studiu de bioechivalență la subiecți sănătoși a comparat farmacocinetica a 30 mg aripiprazol din soluția orală cu 30 mg aripiprazol din comprimate , valoarea Cmax medie geometrică a raportului soluție la comprimate a fost de 122 % ( N=30 ) . Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți Nu există diferențe în farmacocinetica aripiprazolului între subiecții sănătoși în vârstăși cei tineri și nici un efect detectabil al vârstei în analizele farmacocinetice populaționale , la pacienții cu schizofrenie . Nu există diferențe în farmacocinetica aripiprazolului între subiecții
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
comparat farmacocinetica a 30 mg aripiprazol din soluția orală cu 30 mg aripiprazol din comprimate , valoarea Cmax medie geometrică a raportului soluție la comprimate a fost de 122 % ( N=30 ) . Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți Nu există diferențe în farmacocinetica aripiprazolului între subiecții sănătoși în vârstăși cei tineri și nici un efect detectabil al vârstei în analizele farmacocinetice populaționale , la pacienții cu schizofrenie . Nu există diferențe în farmacocinetica aripiprazolului între subiecții sănătoși de sex masculin și cei de sex feminin și
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
122 % ( N=30 ) . Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți Nu există diferențe în farmacocinetica aripiprazolului între subiecții sănătoși în vârstăși cei tineri și nici un efect detectabil al vârstei în analizele farmacocinetice populaționale , la pacienții cu schizofrenie . Nu există diferențe în farmacocinetica aripiprazolului între subiecții sănătoși de sex masculin și cei de sex feminin și nici un efect detectabil al sexului în analizele farmacocinetice populaționale , la pacienții cu schizofrenie . 5. 3 Date preclinice de siguranță 95 Datele non- clinice de siguranță nu au
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
avut grijă atunci când aripiprazolul este administrat împreună cu alte medicamente cunoscute a determina prelungirea intervalului QT sau a afecta echilibrul electrolitic . Potențialul altor medicamente de a afecta ABILIFY : Administrarea soluției injectabile de lorazepam concomitent cu soluția injectabilă de aripiprazol nu influențează farmacocinetica acesteia . Cu toate acestea , într- un studiu cu aripiprazol , administrat intramuscular în doză unică la subiecți sănătoși ( doză de 15 mg ) concomitent cu lorazepam ( doză de 2 mg ) , intensitatea sedării a fost mai mare în cazul asocierii decât în cazul
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
fie valproatul au fost administrate concomitent cu aripiprazol , nu s- a observat nici o modificare semnificativă clinic a concentrațiilor de aripiprazol . Potențialul ABILIFY de a afecta alte medicamente : Adiministrarea soluției injectabile de aripiprazol concomitent cu soluția injectabilă de lorazepam nu influențează farmacocinetica acesteia . Cu toate acestea , într- un studiu cu aripiprazol , administrat intramuscular în doză unică la subiecți sănătoși ( doză de 15 mg ) concomitent cu lorazepam ( doză de 2 mg ) , hipotensiunea arterială observată a fost mai mare în cazul asocierii decât în
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
cu [ 14C ] , aproximativ 27 % din radioactivitatea administrată a fost regăsită în urină și aproximativ 60 % în materiile fecale . Mai puțin de 1 % din aripiprazolul netransformat a fost excretat în urină și aproximativ 18 % a fost regăsit netransformat în materiile fecale . Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți Nu există diferențe în farmacocinetica aripiprazolului între subiecții sănătoși în vârstă și cei tineri și nici un efect detectabil al vârstei în analizele farmacocinetice populaționale , la pacienții cu schizofrenie . Nu există diferențe în farmacocinetica aripiprazolului între
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
în urină și aproximativ 60 % în materiile fecale . Mai puțin de 1 % din aripiprazolul netransformat a fost excretat în urină și aproximativ 18 % a fost regăsit netransformat în materiile fecale . Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți Nu există diferențe în farmacocinetica aripiprazolului între subiecții sănătoși în vârstă și cei tineri și nici un efect detectabil al vârstei în analizele farmacocinetice populaționale , la pacienții cu schizofrenie . Nu există diferențe în farmacocinetica aripiprazolului între subiecții sănătoși de sex masculin și cei de sex feminin
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
materiile fecale . Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți Nu există diferențe în farmacocinetica aripiprazolului între subiecții sănătoși în vârstă și cei tineri și nici un efect detectabil al vârstei în analizele farmacocinetice populaționale , la pacienții cu schizofrenie . Nu există diferențe în farmacocinetica aripiprazolului între subiecții sănătoși de sex masculin și cei de sex feminin și nici un efect detectabil al sexului în analizele farmacocinetice populaționale , la pacienții cu schizofrenie . 5. 3 Date preclinice de siguranță La șobolan sau maimuță , administrarea de aripiprazol soluție
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
la pacienți post infarct miocardic și cu insuficiență cardiacă . Amlodipina a fost studiată la pacienți cu angină stabilă cronică , cu angină spastică și cu afecțiuni ale arterelor coronare documentate angiografic . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Liniaritate Amlodipina și valsartanul prezintă o farmacocinetică lineară . Amlodipina Absorbție : După administrarea orală a dozelor terapeutice de amlodipină în monoterapie , concentrația plasmatică maximă de amlodipină se atinge după 6- 12 ore . S- a calculat că biodisponibilitatea absolută se situează între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
determinând creșterea ariei de sub curbă ( ASC ) și a timpului de înjumătățire prin eliminare . ASC sistemică medie a valsartanului este cu 70 % mai mare la vârstnici comparativ cu cei tineri , astfel fiind necesară prudență în momentul creșterii dozei . 12 Insuficiență renală Farmacocinetica amlodipinei nu este influențată în mod semnificativ de insuficiența renală . După cum se așteaptă în cazul unui compus al cărui clearance renal reprezintă doar 30 % din clearance- ul plasmatic total , nu s- a observat nici o corelație între funcția renală și expunerea
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
la pacienți post infarct miocardic și cu insuficiență cardiacă . Amlodipina a fost studiată la pacienți cu angină stabilă cronică , cu angină spastică și cu afecțiuni ale arterelor coronare documentate angiografic . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Liniaritate Amlodipina și valsartanul prezintă o farmacocinetică lineară . Amlodipina Absorbție : După administrarea orală a dozelor terapeutice de amlodipină în monoterapie , concentrația plasmatică maximă de amlodipină se atinge după 6- 12 ore . S- a calculat că biodisponibilitatea absolută se situează între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
determinând creșterea ariei de sub curbă ( ASC ) și a timpului de înjumătățire prin eliminare . ASC sistemică medie a valsartanului este cu 70 % mai mare la vârstnici comparativ cu cei tineri , astfel fiind necesară prudență în momentul creșterii dozei . 26 Insuficiență renală Farmacocinetica amlodipinei nu este influențată în mod semnificativ de insuficiența renală . După cum se așteaptă în cazul unui compus al cărui clearance renal reprezintă doar 30 % din clearance- ul plasmatic total , nu s- a observat nici o corelație între funcția renală și expunerea
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
la pacienți post infarct miocardic și cu insuficiență cardiacă . Amlodipina a fost studiată la pacienți cu angină stabilă cronică , cu angină spastică și cu afecțiuni ale arterelor coronare documentate angiografic . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Liniaritate Amlodipina și valsartanul prezintă o farmacocinetică lineară . Amlodipina Absorbție : După administrarea orală a dozelor terapeutice de amlodipină în monoterapie , concentrația plasmatică maximă de amlodipină se atinge după 6- 12 ore . S- a calculat că biodisponibilitatea absolută se situează între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
determinând creșterea ariei de sub curbă ( ASC ) și a timpului de înjumătățire prin eliminare . ASC sistemică medie a valsartanului este cu 70 % mai mare la vârstnici comparativ cu cei tineri , astfel fiind necesară prudență în momentul creșterii dozei . 40 Insuficiență renală Farmacocinetica amlodipinei nu este influențată în mod semnificativ de insuficiența renală . După cum se așteaptă în cazul unui compus al cărui clearance renal reprezintă doar 30 % din clearance- ul plasmatic total , nu s- a observat nici o corelație între funcția renală și expunerea
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
de 16 ani . În prezent , nu există date pentru pacienți cu vârsta sub 2 ani . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice EVICEL este indicat numai pentru administrare epilezională . Administrarea intravasculară este contraindicată . Prin urmare , la om nu au fost efectuate studii de farmacocinetică intravasculară . Studiile au fost efectuate la iepuri pentru a evalua absorbția și eliminarea trombinei la administrarea pe suprafața lezată a ficatului , urmare a unei hepatectomii parțiale . Folosind trombină marcată radioactiv cu 125I s- a demonstrat absorbția lentă a peptidelor inactive
Ro_321 () [Corola-website/Science/291080_a_292409]
-
5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Administrarea concomitentă a antiacidelor care conțin carbonat de calciu și hidroxid de aluminiu sau de magneziu , nu afectează expunerea sistemică la raloxifen . Administrarea concomitentă a raloxifenului și warfarinei nu modifică farmacocinetica niciunuia dintre compuși . Totuși , s- au observat scăderi modeste ale timpului de protrombină , iar dacă raloxifenul este administrat concomitent cu warfarina sau cu alți derivați cumarinici , timpul de protrombină trebuie monitorizat . Efectele asupra timpului de protrombină pot să se instaleze
Ro_324 () [Corola-website/Science/291083_a_292412]
-
timpul de protrombină trebuie monitorizat . Efectele asupra timpului de protrombină pot să se instaleze în decurs de câteva săptămâni dacă tratamentul cu EVISTA este instituit la paciente care se găsesc deja sub tratament anticoagulant cumarinic . Raloxifenul nu are efect asupra farmacocineticii metilprednisolonului administrat în doză unică . Raloxifenul nu afectează ASC la starea de echilibru a digoxinei . Cmax a digoxinei crește cu mai puțin de 5 % . Influența medicației asociate asupra concentrațiilor plasmatice ale raloxifenului a fost evaluată în studiile de prevenire și
Ro_324 () [Corola-website/Science/291083_a_292412]
-
Raloxifenul reprezintă mai puțin de 1 % din concentrațiile combinate ale raloxifenului și metaboliților glucuronidați . Concentrațiile raloxifenului sunt menținute prin reciclare enterohepatică , rezultând un timp de înjumătățire plasmatică de 27, 7 ore . Rezultatele obținute cu doze orale unice de raloxifen anticipează farmacocinetica dozelor multiple . Creșterea dozelor de raloxifen rezultă în creșterea mai puțin decât proporțională a ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) . Cea mai mare parte a unei doze de raloxifen și a metaboliților glucuronidați se excretă în decurs de
Ro_324 () [Corola-website/Science/291083_a_292412]
-
se excretă în decurs de 5 zile și se regăsește în primul rând în fecale , mai puțin de 6 % excretându- se în urină . Insuficiența renală - Mai puțin de 6 % din doza totală se elimină prin urină . Într- un studiu de farmacocinetică populațională , scăderea cu 47 % a clearance- ului creatininei ajustat pentru masa non - lipidică a corpului a rezultat în scăderea cu 17 % a clearance- ului raloxifenului și scăderea cu 15 % a clearance- ului conjugaților raloxifenului . Insuficiența hepatică - Farmacocinetica unei doze unice
Ro_324 () [Corola-website/Science/291083_a_292412]
-
un studiu de farmacocinetică populațională , scăderea cu 47 % a clearance- ului creatininei ajustat pentru masa non - lipidică a corpului a rezultat în scăderea cu 17 % a clearance- ului raloxifenului și scăderea cu 15 % a clearance- ului conjugaților raloxifenului . Insuficiența hepatică - Farmacocinetica unei doze unice de raloxifen la paciente cu ciroză și insuficiență hepatică ușoară ( clasa Child- Pugh A ) a fost comparată cu cea de la persoane sănătoase . Concentrațiile plasmatice ale raloxifenului au fost de aproximativ 2, 5 ori mai mari decât la
Ro_324 () [Corola-website/Science/291083_a_292412]
-
de echilibru , fluctuațiile între maximul și minimul concentrațiilor de darifenacin sunt mici ( PTF : 0, 87 pentru 7, 5 mg și 0, 76 pentru 15 mg ) , menținându- se astfel nivelele terapeutice plasmatice pe perioada administrării . Alimentația nu are nici un efect asupra farmacocineticii darifenacinului în timpul administrării de doze repetate de comprimate cu eliberare prelungită . Distribuție Darifenacinul este o bază lipofilică și se leagă de proteinele plasmatice în procent de 98 % ( în principal de alfa- 1- acid- glicoproteină ) . Volumul de distribuție la starea de
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
monohidroxilare a inelului dihidrobenzofuranic ; deschiderea inelului dihidrobenzofuranic și N- dezalchilarea azotului pirolidinic . Produșii inițiali ai căilor metabolice de hidroxilare și N- dezalchilare sunt metaboliți principali circulanți , dar nici unul nu contribuie în mod semnificativ la efectul clinic de ansamblu al darifenacinului . Farmacocinetica darifenacinului la starea de echilibru este dependentă de doză , datorită saturării enzimei CYP2D6 . Dublarea dozei de darifenacin de la 7, 5 mg la 15 mg are ca rezultat o creștere cu 150 % a expunerii la starea de echilibru . Această dependență de
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]