4,700 matches
-
ului au fost comparabile cu cele observate la pacienții adulți la care s- a administrat 150 mg irbesartan zilnic . O acumulare limitată de irbesartan ( 18 % ) în plasmă s- a observat în urma administrării repetate în doze unice zilnice . Insuficiență renală : parametrii farmacocinetici ai irbesartanului nu sunt modificați semnificativ la pacienții cu insuficiență renală sau la cei hemodializați . Irbesartanul nu se elimină prin hemodializă . Insuficiență hepatică : parametrii farmacocinetici ai irbesartanului nu sunt modificați semnificativ la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară- moderată . Nu s-
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
în plasmă s- a observat în urma administrării repetate în doze unice zilnice . Insuficiență renală : parametrii farmacocinetici ai irbesartanului nu sunt modificați semnificativ la pacienții cu insuficiență renală sau la cei hemodializați . Irbesartanul nu se elimină prin hemodializă . Insuficiență hepatică : parametrii farmacocinetici ai irbesartanului nu sunt modificați semnificativ la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară- moderată . Nu s- au efectuat studii la pacienții cu insuficiență hepatică severă . 5. 3 Date preclinice de siguranță La dozele relevante clinic nu s- a evidențiat toxicitate anormală
Ro_543 () [Corola-website/Science/291302_a_292631]
-
20 cm conține 6 mg norelgestromin ( NGMN ) și 600 micrograme etinilestradiol ( EE ) . Fiecare plasture transdermic eliberează în medie 203 micrograme NGMN și 33, 9 micrograme EE pe 24 de ore . Expunerea la medicament este cel mai bine caracterizată de profilul farmacocinetic ( vezi pct 5. 2 ) . Pentru lista tuturor excipienților , vezi pct . 6. 1 3 . FORMA FARMACEUTICĂ Plasture transdermic . EVRA este un plasture transdermic subțire , de tip matrice , format din trei straturi . Exteriorul stratului de bază este de culoare bej și este
Ro_330 () [Corola-website/Science/291089_a_292418]
-
enzimatică poate persista cel puțin 2 săptămâni după încetarea tratamentului fitoterapeutic . Insuficiența contracepției a fost , de asemenea , raportată în cazul utilizării concomitente cu antibiotice ca ampicilina și tetraciclinele . Mecanismul acestui efect nu a fost elucidat . Într- un studiu de interacțiune farmacocinetică , administrarea orală de clorhidrat de tetraciclină , 500 mg de patru ori pe zi , cu 3 zile înainte de și 7 zile în timpul utilizării EVRA nu a afectat semnificativ farmacocinetica norelgestromin sau EE . Femeile aflate în tratament cu oricare din aceste medicamente
Ro_330 () [Corola-website/Science/291089_a_292418]
-
studiată . Sub greutatatea de 90 kg nu a existat nici o asociere între greutate și sarcină . Utilizarea unor COC cu un conținut mai mare de substanțe active ( 50 µg etinilestradiol ) reduce riscul de cancer ovarian și de endometru . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După aplicarea EVRA , concentrațiile plasmatice de norelgestromin și etinilestradiol ating un platou după aproximativ 48 ore . Concentrațiile plasmatice de norelgestromin și EE la starea de echilibru în timpul unei săptămâni de utilizare a plasturelui transdermic sunt de aproximativ 0, 8 ng
Ro_330 () [Corola-website/Science/291089_a_292418]
-
compuși hidroxilați și la metaboliți glucurono - și sulfoconjugați . După îndepărtarea unui plasture transdermic , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare a norelgestrominului și etinilestradiolului au fost de aproximativ 28 ore , respectiv de 17 ore . Contraceptive transdermice față de contraceptive orale Profilul farmacocinetic al contraceptivelor hormonale combinate diferă pentru cele transdermice față de cele orale și de aceea comparația directă a acestor parametri farmacocinetici trebuie efectuată cu atenție . Într- un studiu comparativ între EVRA și un contraceptiv oral care conține norgestimat ( precursorul norelgestrominului ) 250µg
Ro_330 () [Corola-website/Science/291089_a_292418]
-
a norelgestrominului și etinilestradiolului au fost de aproximativ 28 ore , respectiv de 17 ore . Contraceptive transdermice față de contraceptive orale Profilul farmacocinetic al contraceptivelor hormonale combinate diferă pentru cele transdermice față de cele orale și de aceea comparația directă a acestor parametri farmacocinetici trebuie efectuată cu atenție . Într- un studiu comparativ între EVRA și un contraceptiv oral care conține norgestimat ( precursorul norelgestrominului ) 250µg/ etinilestradiol 35µg , valorile Cmax au fost de două ori mai mari pentru NGMN și EE la pacientele cărora li s-
Ro_330 () [Corola-website/Science/291089_a_292418]
-
Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Administrarea asociată a unor doze multiple de sitagliptin ( 50 mg de două ori pe zi ) și metformin ( 1000 mg de 2 ori pe zi ) nu a modificat în mod semnificativ parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului sau metforminului , la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 . Nu au fost efectuate studii de interacțiune medicamentoasă de ordin farmacocinetic cu Efficib ; cu toate acestea , astfel de studii au fost efectuate utilizând substanțele active individuale ale Efficib
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
zi ) și metformin ( 1000 mg de 2 ori pe zi ) nu a modificat în mod semnificativ parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului sau metforminului , la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 . Nu au fost efectuate studii de interacțiune medicamentoasă de ordin farmacocinetic cu Efficib ; cu toate acestea , astfel de studii au fost efectuate utilizând substanțele active individuale ale Efficib , sitagliptinul și metforminul . Există un risc crescut de acidoză lactică în cazul intoxicației alcoolice acute ( în special , în caz de repaus alimentar , malnutriție
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
cu grupurile combinate tratate cu sulfoniluree și insulină în monoterapie 18, 9 evenimente/ 1000 pacient- ani ( p=0, 021 ) 11 evenimente/ 1000 pacient- ani , utilizarea exclusivă a regimului alimentar 18 evenimente/ 1000 pacient- ani , ( p=0, 01 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Efficib Un studiu de bioechivalență efectuat la subiecți sănătoși a demonstrat că asocierea din comprimatele Efficib ( sitagliptin/ clorhidrat de metformin ) este bioechivalentă cu administrarea asociată de sitagliptin fosfat și clorhidrat de metformin sub formă de comprimate separate . Următoarele afirmații reflectă
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
Un studiu de bioechivalență efectuat la subiecți sănătoși a demonstrat că asocierea din comprimatele Efficib ( sitagliptin/ clorhidrat de metformin ) este bioechivalentă cu administrarea asociată de sitagliptin fosfat și clorhidrat de metformin sub formă de comprimate separate . Următoarele afirmații reflectă proprietățile farmacocinetice ale substanțelor active individuale din Efficib . Sitagliptin Absorbție După administrarea orală a unei doze de 100 mg la subiecți sănătoși , sitagliptinul a fost rapid absorbit , cu concentrațiile plasmatice maxime ( valoarea mediană a Tmax ) înregistrate la 1 până la 4 ore după
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
de sitagliptin fiind de 8, 52 μM• oră , iar Cmax fiind de 950 nM . Biodisponibilitatea absolută a sitagliptinului este de aproximativ 87 % . Deoarece administrarea concomitentă cu sitagliptin a unei mese bogate în lipide nu a avut niciun efect asupra parametrilor farmacocinetici , sitagliptinul poate fi administrat cu sau fără alimente . 12 ASC plasmatică de sitagliptin a crescut proporțional cu doza . Relația de proporționalitate cu doza nu s- a stabilit pentru Cmax și C24ore ( Cmax a crescut mai mult decât proporțional cu doza
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic , sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină indicând faptul că sitagliptinul poate fi un inhibitor slab al glicoproteinei p . Caracteristici la pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au fost , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice , pentru evaluarea farmacocineticii unei doze reduse de sitagliptin ( 50
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
insuficiență hepatică severă ( scor Child- Pugh > 9 ) . Cu toate acestea , deoarece sitagliptinul se elimină în principal renal , nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să influențeze farmacocinetica sitagliptinului . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă . O analiză farmacocinetică populațională a datelor provenite din studii de fază I și II a indicat faptul că vârsta nu a avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului . Subiecții vârstnici ( 65 la 80 ani ) au prezentat concentrații plasmatice de sitagliptin cu aproximativ
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
copii și adolescenți . Alte caracteristici ale pacienților Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex , rasă sau indice de masă corporală ( IMC ) . Aceste caracteristici nu au avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului , pe baza unei analize globale a datelor farmacocinetice provenite din studii de fază I și a unei analize farmacocinetice populaționale a datelor provenite din studii de fază I și II . Metformin Absorbție După administrarea orală a unei doze de metformin , tmax este atins în 2, 5 ore . Biodisponibilitatea
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
dozei în funcție de sex , rasă sau indice de masă corporală ( IMC ) . Aceste caracteristici nu au avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului , pe baza unei analize globale a datelor farmacocinetice provenite din studii de fază I și a unei analize farmacocinetice populaționale a datelor provenite din studii de fază I și II . Metformin Absorbție După administrarea orală a unei doze de metformin , tmax este atins în 2, 5 ore . Biodisponibilitatea absolută a unui comprimat de 500 mg metformin este de aproximativ
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Administrarea asociată a unor doze multiple de sitagliptin ( 50 mg de două ori pe zi ) și metformin ( 1000 mg de 2 ori pe zi ) nu a modificat în mod semnificativ parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului sau metforminului , la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 . Nu au fost efectuate studii de interacțiune medicamentoasă de ordin farmacocinetic cu Efficib ; cu toate acestea , astfel de studii au fost efectuate utilizând substanțele active individuale ale Efficib
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
zi ) și metformin ( 1000 mg de 2 ori pe zi ) nu a modificat în mod semnificativ parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului sau metforminului , la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 . Nu au fost efectuate studii de interacțiune medicamentoasă de ordin farmacocinetic cu Efficib ; cu toate acestea , astfel de studii au fost efectuate utilizând substanțele active individuale ale Efficib , sitagliptinul și metforminul . Există un risc crescut de acidoză lactică în cazul intoxicației alcoolice acute ( în special , în caz de repaus alimentar , malnutriție
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
cu grupurile combinate tratate cu sulfoniluree și insulină în monoterapie 18, 9 evenimente/ 1000 pacient- ani ( p=0, 021 ) 11 evenimente/ 1000 pacient- ani , utilizarea exclusivă a regimului alimentar 18 evenimente/ 1000 pacient- ani , ( p=0, 01 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Efficib Un studiu de bioechivalență efectuat la subiecți sănătoși a demonstrat că asocierea din comprimatele Efficib ( sitagliptin/ clorhidrat de metformin ) este bioechivalentă cu administrarea asociată de sitagliptin fosfat și clorhidrat de metformin sub formă de comprimate separate . Următoarele afirmații reflectă
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
Un studiu de bioechivalență efectuat la subiecți sănătoși a demonstrat că asocierea din comprimatele Efficib ( sitagliptin/ clorhidrat de metformin ) este bioechivalentă cu administrarea asociată de sitagliptin fosfat și clorhidrat de metformin sub formă de comprimate separate . Următoarele afirmații reflectă proprietățile farmacocinetice ale substanțelor active individuale din Efficib . Sitagliptin Absorbție După administrarea orală a unei doze de 100 mg la subiecți sănătoși , sitagliptinul a fost rapid absorbit , cu concentrațiile plasmatice maxime ( valoarea mediană a Tmax ) înregistrate la 1 până la 4 ore după
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
de sitagliptin fiind de 8, 52 μM• oră , iar Cmax fiind de 950 nM . Biodisponibilitatea absolută a sitagliptinului este de aproximativ 87 % . Deoarece administrarea concomitentă cu sitagliptin a unei mese bogate în lipide nu a avut niciun efect asupra parametrilor farmacocinetici , sitagliptinul poate fi administrat cu sau fără alimente . 28 ASC plasmatică de sitagliptin a crescut proporțional cu doza . Relația de proporționalitate cu doza nu s- a stabilit pentru Cmax și C24ore ( Cmax a crescut mai mult decât proporțional cu doza
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic , sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină indicând faptul că sitagliptinul poate fi un inhibitor slab al glicoproteinei p . Caracteristici la pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au fost , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice , pentru evaluarea farmacocineticii unei doze reduse de sitagliptin ( 50
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
insuficiență hepatică severă ( scor Child- Pugh > 9 ) . Cu toate acestea , deoarece sitagliptinul se elimină în principal renal , nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să influențeze farmacocinetica sitagliptinului . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă . O analiză farmacocinetică populațională a datelor provenite din studii de fază I și II a indicat faptul că vârsta nu a avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului . Subiecții vârstnici ( 65 la 80 ani ) au prezentat concentrații plasmatice de sitagliptin cu aproximativ
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
copii și adolescenți . Alte caracteristici ale pacienților Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex , rasă sau indice de masă corporală ( IMC ) . Aceste caracteristici nu au avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului , pe baza unei analize globale a datelor farmacocinetice provenite din studii de fază I și a unei analize farmacocinetice populaționale a datelor provenite din studii de fază I și II . Metformin Absorbție După administrarea orală a unei doze de metformin , tmax este atins în 2, 5 ore . Biodisponibilitatea
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
dozei în funcție de sex , rasă sau indice de masă corporală ( IMC ) . Aceste caracteristici nu au avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului , pe baza unei analize globale a datelor farmacocinetice provenite din studii de fază I și a unei analize farmacocinetice populaționale a datelor provenite din studii de fază I și II . Metformin Absorbție După administrarea orală a unei doze de metformin , tmax este atins în 2, 5 ore . Biodisponibilitatea absolută a unui comprimat de 500 mg metformin este de aproximativ
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]