14,361 matches
-
zile consecutive de aplicații topice zilnice de REGRANEX , s- a produs numai o absorbție sistemică nesemnificativă de becaplermin . 5. 3 Date preclinice de siguranță Becaplermin nu a fost mutagen într- o baterie de teste in vitro și in vivo . Deoarece absorbția de la locul aplicării topice este nesemnificativă , nu s- au efectuat studii de carcinogeneză și de toxicitate a funcției de reproducere cu REGRANEX la om . Într- un studiu preclinic conceput să determine efectele PDGF pe osul expus , șobolanii injectați în metatarsiene
Ro_891 () [Corola-website/Science/291650_a_292979]
-
de 2 ani și până la 3 ani . Aproximativ jumătate din pacienții tratați mai mult de 1 an au avut o rată de răspuns PASI 75 ( când toate eșecurile au fost considerate ca lipsa răspunsului la tratament ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : După administrarea subcutanată de efalizumab , concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse după 1- 2 zile . Comparația cu datele obținute în cazul administrării intravenoase a evidențiat o biodisponibilitate medie de aproximativ 50 % în cazul utilizării dozei recomandate de 1 mg/ kg și
Ro_868 () [Corola-website/Science/291627_a_292956]
-
de rebound . Frecvența tusei chintoase a fost semnificativ mai mică la pacienții tratați cu telmisartan decât la cei tratați cu inhibitori ai enzimei de conversie , așa cum arată studiile clinice care compară direct cele două tratamente antihipertensive . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Absorbția telmisartanului este rapidă , dar cantitatea absorbită variază . Biodisponibilitatea absolută medie pentru telmisartan este de aproximativ 50 % . Când se administrează telmisartan împreună cu alimente , scăderea ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC0- ∞ ) a telmisartanului variază de la aproximativ 6 % ( în cazul
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
rebound . Frecvența tusei chintoase a fost semnificativ mai mică la pacienții tratați cu telmisartan decât la cei tratați cu inhibitori ai enzimei de conversie , așa cum arată studiile clinice care compară direct cele două tratamente antihipertensive . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Absorbția telmisartanului este rapidă , dar cantitatea absorbită variază . Biodisponibilitatea absolută medie pentru telmisartan este de aproximativ 50 % . Când se administrează telmisartan împreună cu alimente , scăderea ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC0- ∞ ) a telmisartanului variază de la aproximativ 6 % ( în cazul administrării
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
de rebound . Frecvența tusei chintoase a fost semnificativ mai mică la pacienții tratați cu telmisartan decât la cei tratați cu inhibitori ai enzimei de conversie , așa cum arată studiile clinice care compară direct cele două tratamente antihipertensive . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Absorbția telmisartanului este rapidă , dar cantitatea absorbită variază . Biodisponibilitatea absolută medie pentru telmisartan este de aproximativ 50 % . Când se administrează telmisartan împreună cu alimente , scăderea ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC0- ∞ ) a telmisartanului variază de la aproximativ 6 % ( în cazul
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
rebound . Frecvența tusei chintoase a fost semnificativ mai mică la pacienții tratați cu telmisartan decât la cei tratați cu inhibitori ai enzimei de conversie , așa cum arată studiile clinice care compară direct cele două tratamente antihipertensive . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Absorbția telmisartanului este rapidă , dar cantitatea absorbită variază . Biodisponibilitatea absolută medie pentru telmisartan este de aproximativ 50 % . Când se administrează telmisartan împreună cu alimente , scăderea ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC0- ∞ ) a telmisartanului variază de la aproximativ 6 % ( în cazul administrării
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
rebound . 31 Frecvența tusei chintoase a fost semnificativ mai mică la pacienții tratați cu telmisartan decât la cei tratați cu inhibitori ai enzimei de conversie , așa cum arată studiile clinice care compară direct cele două tratamente antihipertensive . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Absorbția telmisartanului este rapidă , dar cantitatea absorbită variază . Biodisponibilitatea absolută medie pentru telmisartan este de aproximativ 50 % . Când se administrează telmisartan împreună cu alimente , scăderea ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC0- ∞ ) a telmisartanului variază de la aproximativ 6 % ( în cazul
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
31 Frecvența tusei chintoase a fost semnificativ mai mică la pacienții tratați cu telmisartan decât la cei tratați cu inhibitori ai enzimei de conversie , așa cum arată studiile clinice care compară direct cele două tratamente antihipertensive . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Absorbția telmisartanului este rapidă , dar cantitatea absorbită variază . Biodisponibilitatea absolută medie pentru telmisartan este de aproximativ 50 % . Când se administrează telmisartan împreună cu alimente , scăderea ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC0- ∞ ) a telmisartanului variază de la aproximativ 6 % ( în cazul administrării
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
detectat nici un semnal de prelungire a segmentelor QT/ QTc și nici un indiciu al unui efect asupra parametrilor secundari ECG sau asupra morfologiei traseului , prin comparație cu placebo și cu controlul pozitiv ( 400 mg moxifloxacină administrată oral ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Bromura de metilnaltrexona se absoarbe rapid , atingând concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) la aproximativ 0, 5 ore după administrarea subcutanată . Valoarea Cmax și cea a ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) cresc direct proporțional cu doza între 0, 15
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
abilitatea sa de a prelungi timpul de coagulare pe plasma umană sau de șobolan , fie în cazul inducerii directe ( timp de trombină ) , fie în cazul inducerii pe calea intrinsecă ( aPTT ) sau extrinsecă ( PT ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Timpul mediu de absorbție al desirudinului administrat subcutanat ( s . c . ) este de 4, 1 , 4, 5 și 5, 4 ore pentru niveluri de dozare de 0, 1 , 0, 3 și 0, 5 mg/ kg , respectiv ( media globală = 4, 6 ore ) . După administrări de doze
Ro_910 () [Corola-website/Science/291669_a_292998]
-
inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Rasilez . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
ai P- gp Administrarea concomitentă de ketoconazol ( 200 mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și Cmax ) . Studiile preclinice indică faptul că administrarea concomitentă de aliskiren și ketoconazol mărește absorbția gastro- intestinală a aliskiren și scade excreția biliară . Modificarea concentrațiilor plasmatice ale aliskiren în prezența ketoconazolului se estimează a se încadra în intervalul care ar fi obținut dacă doza de aliskiren ar fi dublată ; dozele de aliskiren de până la 600
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
posibilă interacțiune între sucul de grepfrut și aliskiren . Sucul de grepfrut nu trebuie consumat împreună cu Rasilez . Warfarină Nu au fost evaluate efectele Rasilez asupra farmacocineticii warfarinei . Alimente S- a demonstrat că mesele cu un conținut mare de lipide reduc considerabil absorbția Rasilez . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Nu există date privind utilizarea aliskirenului la femeile gravide . Rasilez nu s- a dovedit a fi teratogen la șobolan sau iepure ( vezi pct . 5. 3 ) . Alte substanțe care acționează direct asupra SRA au
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
0 mmol/ l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . Electrofiziologia cardiacă Nu s- a raportat niciun efect asupra intervalului QT în studiile clinice randomizate , dublu- orb , placebo sau activ- controlate , utilizând electrocardiografie standard și Holter . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . Electrofiziologia cardiacă Nu s- a raportat niciun efect asupra intervalului QT în studiile clinice randomizate , dublu- orb , placebo sau activ- controlate , utilizând electrocardiografie standard și Holter . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
2, 3 și 2, 6 ori a ASC , respectiv a Cmax . La starea de echilibru non- liniaritatea poate fi mai pronunțată . Nu a fost identificat mecanismul responsabil pentru deviația de la liniaritate . Un mecanism posibil este saturarea transportorilor la locul de absorbție sau la nivelul căii de eliminare hepatobiliare . Caracteristici la pacienți Aliskirenul este un tratament antihipertensiv eficace administrat o dată pe zi pacienților adulți , indiferent de sex , vârstă , indicele masei corporale și etnie . 8 ASC este cu 50 % mai mare la vârstnici
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Rasilez . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
ai P- gp Administrarea concomitentă de ketoconazol ( 200 mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și Cmax ) . Studiile preclinice indică faptul că administrarea concomitentă de aliskiren și ketoconazol mărește absorbția gastro- intestinală a aliskiren și scade excreția biliară . Modificarea concentrațiilor plasmatice ale aliskiren în prezența ketoconazolului se estimează a se încadra în intervalul care ar fi obținut dacă doza de aliskiren ar fi dublată ; dozele de aliskiren de până la 600
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
posibilă interacțiune între sucul de grepfrut și aliskiren . Sucul de grepfrut nu trebuie consumat împreună cu Rasilez . Warfarină Nu au fost evaluate efectele Rasilez asupra farmacocineticii warfarinei . Alimente S- a demonstrat că mesele cu un conținut mare de lipide reduc considerabil absorbția Rasilez . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Nu există date privind utilizarea aliskirenului la femeile gravide . Rasilez nu s- a dovedit a fi teratogen la șobolan sau iepure ( vezi pct . 5. 3 ) . Alte substanțe care acționează direct asupra SRA au
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
0 mmol/ l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . Electrofiziologia cardiacă Nu s- a raportat niciun efect asupra intervalului QT în studiile clinice randomizate , dublu- orb , placebo sau activ- controlate , utilizând electrocardiografie standard și Holter . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . Electrofiziologia cardiacă Nu s- a raportat niciun efect asupra intervalului QT în studiile clinice randomizate , dublu- orb , placebo sau activ- controlate , utilizând electrocardiografie standard și Holter . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
2, 3 și 2, 6 ori a ASC , respectiv a Cmax . La starea de echilibru non- liniaritatea poate fi mai pronunțată . Nu a fost identificat mecanismul responsabil pentru deviația de la liniaritate . Un mecanism posibil este saturarea transportorilor la locul de absorbție sau la nivelul căii de eliminare hepatobiliare . Caracteristici la pacienți Aliskirenul este un tratament antihipertensiv eficace administrat o dată pe zi pacienților adulți , indiferent de sex , vârstă , indicele masei corporale și etnie . 17 ASC este cu 50 % mai mare la vârstnici
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
zile . După administrare pe cale orală , riluzolul se absoarbe rapid , atingând concentrația plasmatică maximă în 60 până la 90 minute ( Cmax = 173 ± 72 ( DS ) ng/ ml ) . Aproximativ 90 % din doză se absoarbe , iar biodisponibilitatea absolută este de 60 ± 18 % . Viteza și gradul absorbției sunt reduse atunci când riluzolul este administrat cu alimente cu conținut lipidic mare ( scădere a Cmax de 44 % , scădere a ASC de 17 % ) . Riluzolul se distribuie în proporție mare în tot organismul și s- a dovedit că traversează bariera hemato - encefalică
Ro_926 () [Corola-website/Science/291685_a_293014]
-
Nu se cunosc până în prezent efectele asocierii în doză fixă de telmisartan/ hidroclorotiazidă ( HCTZ ) asupra mortalității și morbidității cardiovasculare . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La subiecți sănătoși , administrarea concomitentă de hidroclorotiazidă și telmisartan nu pare să afecteze farmacocinetica niciuneia dintre substanțe . Absorbție : Telmisartan : După administrare orală concentrațiile maxime de telmisartan se ating în 0, 5- 1, 5 ore după administrare . Biodisponibilitatea absolută pentru telmisartan administrat în doze de 40 mg și 160 mg a fost de 42 % , respectiv 58 % . Alimentele reduc ușor
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
Nu se cunosc până în prezent efectele asocierii în doză fixă de telmisartan/ hidroclorotiazidă ( HCTZ ) asupra mortalității și morbidității cardiovasculare . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La subiecți sănătoși , administrarea concomitentă de hidroclorotiazidă și telmisartan nu pare să afecteze farmacocinetica niciuneia dintre substanțe . Absorbție : Telmisartan : După administrare orală concentrațiile maxime de telmisartan se ating în 0, 5- 1, 5 ore după administrare . Biodisponibilitatea absolută pentru telmisartan administrat în doze de 40 mg și 160 mg a fost de 42 % , respectiv 58 % . Alimentele reduc ușor
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]