14,361 matches
-
Nu se cunosc până în prezent efectele asocierii în doză fixă de telmisartan/ hidroclorotiazidă ( HCTZ ) asupra mortalității și morbidității cardiovasculare . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La subiecți sănătoși , administrarea concomitentă de hidroclorotiazidă și telmisartan nu pare să afecteze farmacocinetica niciuneia dintre substanțe . Absorbție : Telmisartan : După administrare orală concentrațiile maxime de telmisartan se ating în 0, 5- 1, 5 ore după administrare . Biodisponibilitatea absolută pentru telmisartan administrat în doze de 40 mg și 43 160 mg a fost de 42 % , respectiv 58 % . Alimentele reduc
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
de Ranexa , concentrața plasmatică maximă ( Cmax ) este atinsă în mod obișnuit între 2 și 6 ore de la administrare . Starea de echilibru este realizată , în general , în decurs de 3 zile de administrare a dozei de două ori pe zi . 10 Absorbție : Valoarea medie a biodisponibilității absolute a ranolazinei după administrarea orală a comprimatelor de ranolazină cu eliberare imediată este cuprinsă între 35−50 % , cu mari variații inter - individuale . Expunerea la Ranexa crește mai mult decât proporțional cu doza . S- a înregistrat
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
1040 ) ng/ ml și ASC0- 12 la starea de echilibru , a fost , în medie , de 13700 ( DS 8290 ) ng x h/ ml după o doză de 500 mg de două ori pe zi . Alimentația nu a afectat viteza și mărimea absorbției de ranolazină . Distribuție : Aproximativ 62 % din ranolazină este legată de proteinele plasmatice , în special de alfa- 1 acid glicoproteină și în proporție mică de albumină . La starea de echilibru , volumul mediu de distribuție ( Vss ) este de aproximativ 180 l . Eliminare
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
creșterea dozei . Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 2- 3 ore după administrarea intravenoasă . La starea de echilibru , după administrarea orală de ranolazină , timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 7 ore , datorită eliminării limitate de viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
orală de Ranexa , concentrața plasmatică maximă ( Cmax ) este atinsă în mod obișnuit între 2 și 6 ore de la administrare . Starea de echilibru este realizată , în general , în decurs de 3 zile de administrare a dozei de două ori pe zi . Absorbție : Valoarea medie a biodisponibilității absolute a ranolazinei după administrarea orală a comprimatelor de ranolazină cu eliberare imediată este cuprinsă între 35−50 % , cu mari variații inter - individuale . Expunerea la Ranexa crește mai mult decât proporțional cu doza . S- a înregistrat
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
1040 ) ng/ ml și ASC0- 12 la starea de echilibru , a fost , în medie , de 13700 ( DS 8290 ) ng x h/ ml după o doză de 500 mg de două ori pe zi . Alimentația nu a afectat viteza și mărimea absorbției de ranolazină . 22 Distribuție : Aproximativ 62 % din ranolazină este legată de proteinele plasmatice , în special de alfa- 1 acid glicoproteină și în proporție mică de albumină . La starea de echilibru , volumul mediu de distribuție ( Vss ) este de aproximativ 180 l
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
creșterea dozei . Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 2- 3 ore după administrarea intravenoasă . La starea de echilibru , după administrarea orală de ranolazină , timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 7 ore , datorită eliminării limitate de viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
orală de Ranexa , concentrața plasmatică maximă ( Cmax ) este atinsă în mod obișnuit între 2 și 6 ore de la administrare . Starea de echilibru este realizată , în general , în decurs de 3 zile de administrare a dozei de două ori pe zi . Absorbție : Valoarea medie a biodisponibilității absolute a ranolazinei după administrarea orală a comprimatelor de ranolazină cu eliberare imediată este cuprinsă între 35−50 % , cu mari variații inter - individuale . Expunerea la Ranexa crește mai mult decât proporțional cu doza . S- a înregistrat
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
1040 ) ng/ ml și ASC0- 12 la starea de echilibru , a fost , în medie , de 13700 ( DS 8290 ) ng x h/ ml după o doză de 500 mg de două ori pe zi . Alimentația nu a afectat viteza și mărimea absorbției de ranolazină . 33 Distribuție : Aproximativ 62 % din ranolazină este legată de proteinele plasmatice , în special de alfa- 1 acid glicoproteină și în proporție mică de albumină . La starea de echilibru , volumul mediu de distribuție ( Vss ) este de aproximativ 180 l
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
creșterea dozei . Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 2- 3 ore după administrarea intravenoasă . La starea de echilibru , după administrarea orală de ranolazină , timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 7 ore , datorită eliminării limitate de viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
sau de proteine . În afară de o corelare inconstantă între reducerea frecvenței crizelor și creșterea HbF , efectul citoreductiv al hidroxicarbamidei , în special scăderea neutrofilelor , a fost factorul care a prezentat cea mai puternică corelare cu scăderea frecvenței crizelor . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : După administrarea orală a 20 mg hidroxicarbamidă/ kg , s- a observat o absorbție rapidă , cu o concentrație plasmatică maximă de aproximativ 30 mg/ l , care apare după 0, 75 și 1, 2 ore la pacienții 7 cu drepanocitoză , copii , respectiv
Ro_949 () [Corola-website/Science/291708_a_293037]
-
HbF , efectul citoreductiv al hidroxicarbamidei , în special scăderea neutrofilelor , a fost factorul care a prezentat cea mai puternică corelare cu scăderea frecvenței crizelor . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : După administrarea orală a 20 mg hidroxicarbamidă/ kg , s- a observat o absorbție rapidă , cu o concentrație plasmatică maximă de aproximativ 30 mg/ l , care apare după 0, 75 și 1, 2 ore la pacienții 7 cu drepanocitoză , copii , respectiv adulți . Expunerea totală pe o perioadă de până la 24 ore după administrarea dozei
Ro_949 () [Corola-website/Science/291708_a_293037]
-
inclusiv dintre cele eliberate fără prescripție medicală . Utilizarea Siklos cu alimente și băuturi Siklos trebuie luat dimineața înainte de micul dejun și , dacă este necesar , cu un pahar de apă sau o cantitate foarte mică de alimente , pentru a asigura o absorbție optimă . Siklos nu este recomandat în timpul sarcinii . În cadrul studiilor efectuate la șobolan și câine , hidroxicarbamida a determinat apariția unor malformații congenitale , în principal efecte asupra scheletului . Cu toate că nu au fost observate malformații congenitale la un număr limitat de femei gravide
Ro_949 () [Corola-website/Science/291708_a_293037]
-
inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Riprazo . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
ai P- gp Administrarea concomitentă de ketoconazol ( 200 mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și Cmax ) . Studiile preclinice indică faptul că administrarea concomitentă de aliskiren și ketoconazol mărește absorbția gastro- intestinală a aliskiren și scade excreția biliară . Modificarea concentrațiilor plasmatice ale aliskiren în prezența ketoconazolului se estimează a se încadra în intervalul care ar fi obținut dacă doza de aliskiren ar fi dublată ; dozele de aliskiren de până la 600
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
de grepfrut Datorită lipsei informațiilor , nu poate fi exclusă o posibilă interacțiune între sucul de grepfrut și aliskiren . Sucul de grepfrut nu trebuie consumat împreună cu Riprazo . Alimente S- a demonstrat că mesele cu un conținut mare de lipide reduc considerabil absorbția Riprazo . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Nu există date privind utilizarea aliskirenului la femeile gravide . Riprazo nu s- a dovedit a fi teratogen la șobolan sau iepure ( vezi pct . 5. 3 ) . Alte substanțe care acționează direct asupra SRA au
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
concentrația serică a creatininei , dar s- a asociat cu o frecvență crescută ( 4, 2 % comparativ cu 1, 9 % pentru placebo ) a concentrației serice a potasiului ( ≥ 6, 0 mmol/ l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
a creatininei , dar s- a asociat cu o frecvență crescută ( 4, 2 % comparativ cu 1, 9 % pentru placebo ) a concentrației serice a potasiului ( ≥ 6, 0 mmol/ l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
2, 3 și 2, 6 ori a ASC , respectiv a Cmax . La starea de echilibru non- liniaritatea poate fi mai pronunțată . Nu a fost identificat mecanismul responsabil pentru deviația de la liniaritate . Un mecanism posibil este saturarea transportorilor la locul de absorbție sau la nivelul căii de eliminare hepatobiliare . 8 Caracteristici la pacienți Aliskirenul este un tratament antihipertensiv eficace administrat o dată pe zi pacienților adulți , indiferent de sex , vârstă , indicele masei corporale și etnie . ASC este cu 50 % mai mare la vârstnici
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Riprazo . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
ai P- gp Administrarea concomitentă de ketoconazol ( 200 mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și Cmax ) . Studiile preclinice indică faptul că administrarea concomitentă de aliskiren și ketoconazol mărește absorbția gastro- intestinală a aliskiren și scade excreția biliară . Modificarea concentrațiilor plasmatice ale aliskiren în prezența ketoconazolului se estimează a se încadra în intervalul care ar fi obținut dacă doza de aliskiren ar fi dublată ; dozele de aliskiren de până la 600
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
de grepfrut Datorită lipsei informațiilor , nu poate fi exclusă o posibilă interacțiune între sucul de grepfrut și aliskiren . Sucul de grepfrut nu trebuie consumat împreună cu Riprazo . Alimente S- a demonstrat că mesele cu un conținut mare de lipide reduc considerabil absorbția Riprazo . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Nu există date privind utilizarea aliskirenului la femeile gravide . Riprazo nu s- a dovedit a fi teratogen la șobolan sau iepure ( vezi pct . 5. 3 ) . Alte substanțe care acționează direct asupra SRA au
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
concentrația serică a creatininei , dar s- a asociat cu o frecvență crescută ( 4, 2 % comparativ cu 1, 9 % pentru placebo ) a concentrației serice a potasiului ( ≥ 6, 0 mmol/ l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
a creatininei , dar s- a asociat cu o frecvență crescută ( 4, 2 % comparativ cu 1, 9 % pentru placebo ) a concentrației serice a potasiului ( ≥ 6, 0 mmol/ l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
2, 3 și 2, 6 ori a ASC , respectiv a Cmax . La starea de echilibru non- liniaritatea poate fi mai pronunțată . Nu a fost identificat mecanismul responsabil pentru deviația de la liniaritate . Un mecanism posibil este saturarea transportorilor la locul de absorbție sau la nivelul căii de eliminare hepatobiliare . 17 Caracteristici la pacienți Aliskirenul este un tratament antihipertensiv eficace administrat o dată pe zi pacienților adulți , indiferent de sex , vârstă , indicele masei corporale și etnie . ASC este cu 50 % mai mare la vârstnici
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]