1,620 matches
-
și concentrațiile plasmatice mici la doze terapeutice ( în medie de 26 ng/ ml , respectiv 108 ng/ ml ) , acești metaboliți sunt considerați nesemnificativi din punct de vedere farmacologic . Studiile efectuate la subiecți normoponderali și obezi au arătat că eliminarea prin materiile fecale a substanței active neabsorbite este calea majoră de eliminare . Excreția renală cumulată a orlistat și a substanțelor rezultate din metabolizarea orlistatului a fost < 2 % din doza totală . Timpul în care doza a fost excretată în totalitate ( calea fecală plus
Ro_56 () [Corola-website/Science/290816_a_292145]
-
materiile fecale a substanței active neabsorbite este calea majoră de eliminare . Excreția renală cumulată a orlistat și a substanțelor rezultate din metabolizarea orlistatului a fost < 2 % din doza totală . Timpul în care doza a fost excretată în totalitate ( calea fecală plus urinară ) a fost de 3 - 5 zile . Proporția eliminării orlistatului a fost similară la voluntarii normoponderali și obezi . Orlistatul , M1 și M3 se elimină toți prin excreție biliară . 5. 3 Date preclinice de siguranță 6 . 6. 1 Lista excipienților
Ro_56 () [Corola-website/Science/290816_a_292145]
-
de 0, 9 % dintr- o doză topică unică aplicată de imiquimod radio- marcat s- a absorbit prin pielea subiecților umani . Cantitatea minimă de medicament care a fost absorbită în circulația sistemică a fost prompt excretată , atât pe cale urinară , cât și fecală , într- o proporție medie de aproximativ 3 la 1 . Nu s- au detectat concentrații cuantificabile ( > 5 ng/ ml ) de medicament în ser după doze topice unice sau multiple . 14 Expunerea sistemică ( absorbția percutanată ) s- a calculat prin dozarea carbonului-
Ro_47 () [Corola-website/Science/290807_a_292136]
-
există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în urină în decurs de 72 ore iar în materiile fecale radioactivitatea a fost decelată în cantitate foarte mică sau absentă . După administrarea intravenoasă a unei singure doze de 10 mg , clearance- ul renal al alendronatului a fost de 71 ml/ min , iar clearance- ul sistemic nu a depășit 200 ml
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când vitamina D3 radioactivă a fost administrată la subiecți sănătoși , valoarea medie a excreției urinare a radioactivității după 48 ore a fost 2, 40 % , iar valoarea medie a radioactivității din materiile fecale după 4 zile a fost 4, 90 % . În ambele cazuri , radioactivitatea excretată a fost aproape exclusiv sub formă de metaboliți direcți ai medicamentului inițial . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a vitaminei D3 după administrarea orală a unei doze
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în urină în decurs de 72 ore iar în materiile fecale radioactivitatea a fost decelată în cantitate foarte mică sau absentă . După administrarea intravenoasă a unei singure doze de 10 mg , clearance- ul renal al alendronatului a fost de 71 ml/ min , iar clearance- ul sistemic nu a depășit 200 ml
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când vitamina D3 radioactivă a fost administrată la subiecți sănătoși , valoarea medie a excreției urinare a radioactivității după 48 ore a fost 2, 40 % , iar valoarea medie a radioactivității din materiile fecale după 4 zile a fost 4, 90 % . În ambele cazuri , radioactivitatea excretată a fost aproape exclusiv sub formă de metaboliți direcți ai medicamentului inițial . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a vitaminei D3 după administrarea orală a unei doze
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
rasagilinei . S- a constatat faptul că , conjugarea rasagilinei și a metaboliților ei este o cale principală de eliminare . Excreție : După administrarea pe cale orală a rasagilinei marcate cuC , eliminarea se face în principal pe cale urinară ( 62, 6 % ) și secundar prin materiile fecale ( 21, 8 % ) , cu o eliminare totală de 84, 4 % din doză într- o perioadă de 38 zile . Mai puțin de 1 % din rasagilină se excretă prin urină ca produs nemodificat . Liniaritate/ neliniaritate : Farmacocinetica rasagilinei este liniară la doze peste 0
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
metabolizare a fost hidroliza S- fluorometil carbotioatului la metabolitul acid 17β- carboxilic . Studiile in vivo nu au decelat nici un indiciu al clivării fragmentului furoat pentru a forma fluticazonă . Eliminare : După administrarea orală și intravenoasă , eliminarea a fost în principal pe cale fecală , ceea ce indică excreția furoatului de fluticazonă și a metaboliților săi prin bilă . După administrarea intravenoasă , timpul de înjumătățire plasmatică în etapa de eliminare a fost în medie de 15, 1 ore . Excreția urinară a fost responsabilă de eliminarea a aproximativ
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
scăderea concentrației plasmatice a pioglitazonei ( vezi pct . 4. 5 ) . După administrarea orală la om a pioglitazonei marcate radioactiv , marcajul s- a regăsit în principal în fecale ( 55 % ) și , în cantitate mai mică , în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau fecale se pot detecta doar mici cantități de pioglitazonă nemodificată . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei nemodificate la om este 5 până la 6 ore iar pentru totalul metaboliților activi este 16 până la 23 ore . Farmacocinetica la starea de
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
scăderea concentrației plasmatice a pioglitazonei ( vezi pct . 4. 5 ) . După administrarea orală la om a pioglitazonei marcate radioactiv , marcajul s- a regăsit în principal în fecale ( 55 % ) și , în cantitate mai mică , în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau fecale se pot detecta doar mici cantități de pioglitazonă nemodificată . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei nemodificate la om este 5 până la 6 ore iar pentru totalul metaboliților activi este 16 până la 23 ore . Farmacocinetica la starea de
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
scăderea concentrației plasmatice a pioglitazonei ( vezi pct . 4. 5 ) . După administrarea orală la om a pioglitazonei marcate radioactiv , marcajul s- a regăsit în principal în fecale ( 55 % ) și , în cantitate mai mică , în urină ( 45 % ) . La animale , în urină sau fecale se pot detecta doar mici cantități de pioglitazonă nemodificată . Valoarea medie a timpului de înjumătățire plasmatică a pioglitazonei nemodificate la om este 5 până la 6 ore iar pentru totalul metaboliților activi este 16 până la 23 ore . Farmacocinetica la starea de
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
intestinal și la nivel hepatic . Metabolizarea tipranavirului în prezența unei doze mici de ritonavir este minimă . În plasmă s- au evidențiat numai câțiva metaboliți , toți fiind la nivel de urme ( 0, 2 % sau mai puțin din radioactivitatea plasmatică ) . În materiile fecale , tipranavirul netransformat a reprezentat majoritatea radioactivității materiilor fecale ( 79, 9 % din radioactivitatea materiilor fecale ) . Cea mai mare proporție de metabolit din materiile fecale , de 4, 9 % din radioactivitatea materiilor fecale ( 3, 2 % din doză ) a fost reprezentată de un metabolit
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
prezența unei doze mici de ritonavir este minimă . În plasmă s- au evidențiat numai câțiva metaboliți , toți fiind la nivel de urme ( 0, 2 % sau mai puțin din radioactivitatea plasmatică ) . În materiile fecale , tipranavirul netransformat a reprezentat majoritatea radioactivității materiilor fecale ( 79, 9 % din radioactivitatea materiilor fecale ) . Cea mai mare proporție de metabolit din materiile fecale , de 4, 9 % din radioactivitatea materiilor fecale ( 3, 2 % din doză ) a fost reprezentată de un metabolit hidroxil al tipranavirului . În urină , tipranavirul netransformat a
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
este minimă . În plasmă s- au evidențiat numai câțiva metaboliți , toți fiind la nivel de urme ( 0, 2 % sau mai puțin din radioactivitatea plasmatică ) . În materiile fecale , tipranavirul netransformat a reprezentat majoritatea radioactivității materiilor fecale ( 79, 9 % din radioactivitatea materiilor fecale ) . Cea mai mare proporție de metabolit din materiile fecale , de 4, 9 % din radioactivitatea materiilor fecale ( 3, 2 % din doză ) a fost reprezentată de un metabolit hidroxil al tipranavirului . În urină , tipranavirul netransformat a fost detectat la nivel de urme
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
metaboliți , toți fiind la nivel de urme ( 0, 2 % sau mai puțin din radioactivitatea plasmatică ) . În materiile fecale , tipranavirul netransformat a reprezentat majoritatea radioactivității materiilor fecale ( 79, 9 % din radioactivitatea materiilor fecale ) . Cea mai mare proporție de metabolit din materiile fecale , de 4, 9 % din radioactivitatea materiilor fecale ( 3, 2 % din doză ) a fost reprezentată de un metabolit hidroxil al tipranavirului . În urină , tipranavirul netransformat a fost detectat la nivel de urme ( 0, 5 % din radioactivitatea urinei ) . Eliminare : Administrarea de 14C-
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
0, 2 % sau mai puțin din radioactivitatea plasmatică ) . În materiile fecale , tipranavirul netransformat a reprezentat majoritatea radioactivității materiilor fecale ( 79, 9 % din radioactivitatea materiilor fecale ) . Cea mai mare proporție de metabolit din materiile fecale , de 4, 9 % din radioactivitatea materiilor fecale ( 3, 2 % din doză ) a fost reprezentată de un metabolit hidroxil al tipranavirului . În urină , tipranavirul netransformat a fost detectat la nivel de urme ( 0, 5 % din radioactivitatea urinei ) . Eliminare : Administrarea de 14C- tipranavir la subiecții ( n=8 ) tratați cu
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
14C- tipranavir la subiecții ( n=8 ) tratați cu tipranavir/ ritonavir 500 mg/ 200 mg de două ori pe zi , dozat la starea de echilibru , a demonstrat că mare parte din radioactivitate ( în medie 82, 3 % ) s- a excretat prin materiile fecale , în timp ce numai o medie de 4, 4 % din doza radioactivă administrată a fost regăsită în urină . În plus , mare parte din radioactivitate ( 56 % ) s- a excretat în 24 - 96 ore de la administrare . Timpul mediu de înjumătățire eficace al eliminării tipranavir
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
de ore ) . Produsul final al metabolizării acidului carglumic este dioxidul de carbon , care este eliminat prin plămâni . Eliminare După o doză orală unică de 100 mg/ kg , 9 % din doză se excretă nemodificată în urină și până la 60 % în materiile fecale . Nivelurile plasmatice ale acidului carglumic s- au măsurat la pacienți din toate grupele de vârstă , de la nou- născuți până la adolescenți , tratați cu diferite doze zilnice ( 7- 122 mg/ kg/ zi ) . Intervalul de variație a fost concordant cu datele obținute la
Ro_165 () [Corola-website/Science/290925_a_292254]
-
3- 4 ore . Nu există dovezi privind acumularea neașteptată a rosiglitazonei după administrarea o dată sau de două ori pe zi . Principala cale de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doza administrată fiind eliminate astfel , în timp ce eliminarea prin materiile fecale reprezintă aproximativ 25 % din doza administrată . Substanțe active nemetabolizate nu se excretă în urină sau materii fecale . Timpul de înjumătățire terminal pentru radioactivitate a fost de aproximativ 130 ore , indicând faptul că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrarea unor
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
ori pe zi . Principala cale de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doza administrată fiind eliminate astfel , în timp ce eliminarea prin materiile fecale reprezintă aproximativ 25 % din doza administrată . Substanțe active nemetabolizate nu se excretă în urină sau materii fecale . Timpul de înjumătățire terminal pentru radioactivitate a fost de aproximativ 130 ore , indicând faptul că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrarea unor doze repetate se așteaptă acumularea în plasmă a metaboliților , în special a metabolitului principal ( un para- hidroxisulfat
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
totală s- a regăsit în urină într- un interval de șapte zile , iar M1 ( preponderent ) și M2 au reprezentat între 80 și 90 % din ceea ce s - a regăsit în urină . Aproximativ 40 % din radioactivitatea totală s- a regăsit în materiile fecale . Niciunul dintre compușii originali nu s- a regăsit în urină sau materiile fecale . După administrare intravenoasă la pacienți , nu s- a observat o excreție semnificativă pe cale biliară a glimepiridei sau metabolitului ei , M1 . 16 Vârstnici : În analizele populaționale globale , nu
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
M1 ( preponderent ) și M2 au reprezentat între 80 și 90 % din ceea ce s - a regăsit în urină . Aproximativ 40 % din radioactivitatea totală s- a regăsit în materiile fecale . Niciunul dintre compușii originali nu s- a regăsit în urină sau materiile fecale . După administrare intravenoasă la pacienți , nu s- a observat o excreție semnificativă pe cale biliară a glimepiridei sau metabolitului ei , M1 . 16 Vârstnici : În analizele populaționale globale , nu s- a dovedit faptul că vârsta influențează într- o măsură semnificativă farmacocinetica rosiglitazonei
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
3- 4 ore . Nu există dovezi privind acumularea neașteptată a rosiglitazonei după administrarea o dată sau de două ori pe zi . Principala cale de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doza administrată fiind eliminate astfel , în timp ce eliminarea prin materiile fecale reprezintă aproximativ 25 % din doza administrată . Substanțe active nemetabolizate nu se excretă în urină sau materii fecale . Timpul de înjumătățire terminal pentru radioactivitate a fost de aproximativ 130 ore , indicând faptul că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrarea unor
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
ori pe zi . Principala cale de excreție este cea urinară , aproximativ două treimi din doza administrată fiind eliminate astfel , în timp ce eliminarea prin materiile fecale reprezintă aproximativ 25 % din doza administrată . Substanțe active nemetabolizate nu se excretă în urină sau materii fecale . Timpul de înjumătățire terminal pentru radioactivitate a fost de aproximativ 130 ore , indicând faptul că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrarea unor doze repetate se așteaptă acumularea în plasmă a metaboliților , în special a metabolitului principal ( un para- hidroxisulfat
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]