1,671 matches
-
LCR/ plasmă la 2 - 4 ore după administrarea pe cale orală a fost de aproximativ 0, 12 . Gradul real de pătrundere la nivelul sistemului nervos central și relația cu eficacitatea clinică nu sunt cunoscute . Metabolizarea : Forma activă , derivatul trifosfat al lamivudinei intracelular , are un timp de înjumătățire în celulă mai mare ( între 16 și 19 ore ) comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei ( între 5 și 7 ore ) . La 60 de voluntari adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată pe
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
voluntari adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată pe zi a prezentat o farmacocinetică echivalentă la starea de echilibru cu cea a administrării de Epivir 150 mg de două ori pe zi , în ceea ce privește ASC24 și Cmax a derivatului trifosfat intracelular . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , sub formă nemodificată . Probabilitatea interacțiunilor metabolice ale lamivudinei cu alte medicamente este redusă , datorită gradului scăzut de metabolizare hepatică ( 5- 10 % ) și legării scăzute de proteinele plasmatice . Eliminarea : Studiile efectuate la pacienții cu
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
îndelungată la terapie combinată antiretrovirală ( TARC ) . Pacienții trebuie îndrumați să ceară sfatul medicului în cazul în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Lamivudina poate inhiba fosforilarea intracelulară a zalcitabinei dacă cele două medicamente sunt utilizate concomitent . De aceea , nu se recomandă administrarea de Epivir în asociere cu zalcitabina . Administrarea concomitentă de lamivudină cu ganciclovir sau foscarnet intravenos nu este recomandată . Probabilitatea interacțiunilor metabolice este mică datorită metabolizării
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
dializă , hemodializa continuă poate fi utilizată în tratamentul supradozajului , cu toate că acest lucru nu a fost studiat . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Lamivudina este un analog nucleozidic care acționează împotriva virusului imunodeficienței umane ( HIV ) și a virusului hepatitic B ( VHB ) . Este metabolizată intracelular la forma sa activă , lamivudină 5 ’ - trifosfat . Principalul său mecanism de acțiune este cel de stopare a lanțului în timpul transcripției inverse virale . Derivatul trifosfat are acțiune inhibitorie selectivă asupra replicării HIV- 1 și HIV- 2 in vitro , fiind , de asemenea
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
LCR / plasmă la 2- 4 ore după administrarea pe cale orală a fost de aproximativ 0, 12 . Gradul real de pătrundere la nivelul sistemului nervos central și relația cu eficacitatea clinică nu sunt cunoscute . Metabolizarea : Forma activă , derivatul trifosfat al lamivudinei intracelular , are un timp de înjumătățire în celulă mai mare ( între 16 și 19 ore ) comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei ( între 5 și 7 ore ) . La 60 de voluntari adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată 20
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată 20 pe zi a prezentat o farmacocinetică echivalentă la starea de echilibru cu cea a administrării de Epivir 150 mg de două ori pe zi , în ceea ce privește ASC24 și Cmax a derivatului trifosfat intracelular . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , sub formă nemodificată . Probabilitatea interacțiunilor metabolice ale lamivudinei cu alte medicamente este redusă , datorită gradului scăzut de metabolizare hepatică ( 5- 10 % ) și legării scăzute de proteinele plasmatice . Eliminarea : Studiile efectuate la pacienți cu
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
îndelungată la terapie combinată antiretrovirală ( TARC ) . Pacienții trebuie îndrumați să ceară sfatul medicului în cazul în care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Lamivudina poate inhiba fosforilarea intracelulară a zalcitabinei dacă cele două medicamente sunt utilizate concomitent . De aceea , nu se recomandă administrarea de Epivir în asociere cu zalcitabina . Administrarea concomitentă de lamivudină cu ganciclovir sau foscarnet intravenos nu este recomandată . Probabilitatea interacțiunilor metabolice este mică datorită metabolizării
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
hemodializa continuă poate fi utilizată în tratamentul supradozajului , cu toate că acest lucru nu a fost studiat . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Lamivudina este un analog nucleozidic care acționează împotriva virusului imunodeficienței umane ( HIV ) și a virusului hepatitic B ( VHB ) . Este metabolizată intracelular la forma sa activă , lamivudină 29 5 ’ - trifosfat . Principalul său mecanism de acțiune este cel de stopare a lanțului în timpul transcripției inverse virale . Derivatul trifosfat are acțiune inhibitorie selectivă asupra replicării HIV- 1 și HIV- 2 in vitro , fiind , de
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
LCR/ plasmă la 2- 4 ore după administrarea pe cale orală a fost de aproximativ 0, 12 . Gradul real de pătrundere la nivelul sistemului nervos central și relația cu eficacitatea clinică nu sunt cunoscute . Metabolizarea : Forma activă , derivatul trifosfat al lamivudinei intracelular , are un timp de înjumătățire în celulă mai mare ( între 16 și 19 ore ) comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei ( între 5 și 7 ore ) . La 60 de voluntari adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată 31
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
de voluntari adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată 31 pe zi a prezentat o farmacocinetică echivalentă la echilibru cu cea a administrării de Epivir 150 mg de două ori pe zi , în ceea ce privește ASC24 și Cmax a derivatului trifosfat intracelular . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , sub formă nemodificată . Probabilitatea interacțiunilor metabolice ale lamivudinei cu alte medicamente este redusă , datorită gradului scăzut de metabolizare hepatică ( 5- 10 % ) și legării scăzute de proteinele plasmatice . Eliminarea : Studiile efectuate la pacienți cu
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
5- aminolevulinic ( 5- ALA ) , substanța activă din Gliolan , este un precursor biochimic natural al hemului , care este metabolizat printr- o serie de reacții enzimatice în porfirine fluorescente , în special protoporfirina IX ( PPIX ) . Sinteza de 5- ALA este reglată de acumularea intracelulară de hem liber printr- un mecanism de feedback negativ . Administrarea sistemică a 5- ALA are drept rezultat încărcarea metabolismului celular al porfirinei și acumularea de PPIX în diferite epitelii și în țesuturile maligne . S- a demonstrat , de asemenea , că țesutul
Ro_414 () [Corola-website/Science/291173_a_292502]
-
chi- pătrat ( p=0, 015 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Caracteristici generale Acest medicament prezintă o bună solubilitate în soluții apoase . După ingestie , 5- ALA nu este fluorescent , dar este preluat de țesutul tumoral ( vezi pct . 5. 1 ) și este metabolizat intracelular în porfirine fluorescente , cu precădere protoporfirina IX ( PPIX ) . Absorbție 5- ALA HCl sub formă de soluție buvabilă este rapid și complet absorbit , iar concentrația plasmatică maximă de 5- ALA este atinsă la 0, 5- 2 ore după administrarea orală a
Ro_414 () [Corola-website/Science/291173_a_292502]
-
Metformina poate acționa prin trei mecanisme : - prin diminuarea producerii de glucoză hepatică , inhibând gluconeogeneza și glicogenoliza - în mușchi , crescând ușor sensibilitatea la insulină și îmbunătățind captarea și utilizarea glucozei - prin întârzierea absorbției de glucoză la nivel intestinal . Metformina stimulează sinteza intracelulară de glicogen , acționând asupra sintezei glicogenului . Metformina crește capacitatea de transport a anumitor tipuri de transportori ai glucozei la nivelul membranei ( GLUT- 1 și GLUT- 4 ) . La om , pe lângă acțiunea sa asupra glicemiei , metformina are efecte favorabile asupra metabolismului lipidelor
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
in terapia fotodinamică a tumorilor . Activitatea farmacologică este inițiată prin fotoactivarea temoporfinei cu radiație luminoasă non - termică de 652 nm după administrare intravenoasă . Efectul terapeutic este mediat prin generarea unui tip de oxigen înalt reactiv , un proces dependent de interacțiunea intracelulară a temoporfinei cu lumina și oxigenul . Într- un studiu clinic la 147 pacienți cu carcinom cu celule scumoase în stadiu avansat , la nivelul capului și gâtului , răspunsul tumorii , definit printr- o reducere cu minim 50 % a masei tumorale în cel
Ro_396 () [Corola-website/Science/291155_a_292484]
-
in terapia fotodinamică a tumorilor . Activitatea farmacologică este inițiată prin fotoactivarea temoporfinei cu radiație luminoasă non - termică de 652 nm după administrare intravenoasă . Efectul terapeutic este mediat prin generarea unui tip de oxigen înalt reactiv , un proces dependent de interacțiunea intracelulară a temoporfinei cu lumina și oxigenul . Într- un studiu clinic la 147 pacienți cu carcinom cu celule scumoase în stadiu avansat , la nivelul capului și gâtului , răspunsul tumorii , definit printr- o reducere cu minim 50 % a masei tumorale în cel
Ro_396 () [Corola-website/Science/291155_a_292484]
-
crește în afara limitelor normale . Numărul trombocitelor trebuie urmărit și trebuie administrat un tratament adecvat ( vezi pct . 4. 2 ) . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Romiplostim este o proteină de fuziune Fc- peptidică ( anticorp peptidic ) care semnalizează și activează căile de transcripție intracelulară via receptorul trombopoietinei ( TPO ) ( cunoscut și ca cMpl ) pentru a crește producerea de trombocite . Molecula peptidică cuprinde un domeniu Fc de imunoglobulină umană IgG1 , în care fiecare subunitate de tip lanț simplu este legată covalent la capătul C- terminal de
Ro_715 () [Corola-website/Science/291474_a_292803]
-
crește în afara limitelor normale . Numărul trombocitelor trebuie urmărit și trebuie administrat un tratament adecvat ( vezi pct . 4. 2 ) . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Romiplostim este o proteină de fuziune Fc- peptidică ( anticorp peptidic ) care semnalizează și activează căile de transcripție intracelulară via receptorul trombopoietinei ( TPO ) ( cunoscut și ca cMpl ) pentru a crește producerea de trombocite . Molecula peptidică cuprinde un domeniu Fc de imunoglobulină umană IgG1 , în care fiecare subunitate de tip lanț simplu este legată covalent la capătul C- terminal de
Ro_715 () [Corola-website/Science/291474_a_292803]
-
al acestui medicament în tratamentul topic al leziunilor cutanate de tip SK asociat cu SIDA . Alitretinoina ( acid 9- cis- retinoic ) , este un hormon natural endogen înrudit cu vitamina A , și se leagă și activează toate subtipurile cunoscute de receptori retinoizi intracelulari ( RARα , RARβ , RARγ , RXRα , RXRβ , RXRγ ) . După activare , acești receptori funcționează ca ligand dependent de factorii de transcriere care reglează expresia genelor specifice . Reglarea expresiei genelor specifice de către alitretinoină controlează procesul normal al diferențierii celulare și proliferarea celulelor normale și
Ro_773 () [Corola-website/Science/291532_a_292861]
-
de Kivexa cu doze mari de cotrimoxazol pentru tratamentul pneumoniei cu Pneumocystis carinii ( PPC ) și a toxoplasmozei . Nu se recomanda administrarea concomitentă de lamivudină și ganciclovir sau foscarnet pe cale intravenoasă până când nu sunt disponibile informații suplimentare . Lamivudina poate inhiba fosforilarea intracelulară a zalcitabinei , când cele două medicamente se administrează concomitent . De aceea , nu se recomandă folosirea Kivexa în asociere cu zalcitabina . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu se recomandă folosirea Kivexa în timpul sarcinii . Siguranța abacavirului și lamivudinei în timpul sarcinii nu a
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
dializă peritoneală sau prin hemodializă . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : Abacavirul și lamivudina sunt INRT și sunt inhibitori selectivi potenți ai HIV- 1 și ai HIV- 2 . Atât abacavirul , cât și lamivudina , sunt metabolizați secvențial de către kinazele intracelulare în 5 ’ - trifosfații ( TP ) corespondenți , care reprezintă formele active . Lamivudina - TP și carbovirul - TP ( forma de trifosfat activ a abacavirului ) reprezintă substraturi și inhibitori competitivi ai revers transcriptazei ( RT ) HIV . Cu toate acestea , acțiunea lor principală antivirală este realizată prin
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
pacienți infectați cu HIV la care s- a administrat abacavir , 300 mg de două ori pe zi , și care au utilizat doar o doză de 300 mg înainte de perioada de recoltare de 24 ore , media geometrică a timpilor de înjumătățire intracelulară prin eliminare pentru carbovir- TP în faza de platou a fost de 20, 6 ore , comparativ cu media geometrică a timpilor de înjumătățire plasmatică pentru abacavir de 2, 6 ore în acest studiu . Într- un studiu încrucișat la 27 pacienți
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
TP în faza de platou a fost de 20, 6 ore , comparativ cu media geometrică a timpilor de înjumătățire plasmatică pentru abacavir de 2, 6 ore în acest studiu . Într- un studiu încrucișat la 27 pacienți infectați cu HIV , expunerea intracelulară la carbovir- TP a fost mai mare în cazul administrării abacavir în doză unică de 600 mg pe zi ( ASC24, ss + 32 % , Cmax , ss + 99 % și Cmin + 18 % ) comparativ cu administrarea abacavir în două 16 doze a câte 300 mg
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
zi ( ASC24, ss + 32 % , Cmax , ss + 99 % și Cmin + 18 % ) comparativ cu administrarea abacavir în două 16 doze a câte 300 mg pe zi . La pacienții la care s- a administrat lamivudină 300 mg o dată pe zi , timpul de înjumătățire intracelulară prin eliminare pentru lamivudină- TP a crescut la 16- 19 ore , comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei de 5- 7 ore . Într- un studiu încrucișat la 60 voluntari sănătoși , parametri farmacocinetici intracelulari ai lamivudinei- TP au fost similari
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
o dată pe zi , timpul de înjumătățire intracelulară prin eliminare pentru lamivudină- TP a crescut la 16- 19 ore , comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei de 5- 7 ore . Într- un studiu încrucișat la 60 voluntari sănătoși , parametri farmacocinetici intracelulari ai lamivudinei- TP au fost similari ( ASC24, ss și Cmax , ss ) sau mai mici ( Cmin - 24 % ) pentru lamivudina administrată în doză unică de 300 mg pe zi comparativ cu lamivudina administrată în două doze a câte 150 mg pe zi
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
atât valorile glucozei plasmatice bazale , cât și postprandiale . Acesta nu stimulează secreția de insulină și , prin urmare , nu produce hipoglicemie . Metforminul poate acționa prin trei mecanisme : - prin diminuarea producției de glucoză hepatică prin inhibarea gluconeogenezei și glicogenolizei Metforminul stimulează sinteza intracelulară de glicogen , acționând asupra glicogen- sintetazei . Metforminul crește capacitatea de transport a anumitor tipuri de transportori membranari ai glucozei ( GLUT- 1 și GLUT- 4 ) . La om , independent de acțiunea sa asupra glicemiei , metforminul are efecte favorabile asupra metabolismului lipidelor . Acest
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]