1,671 matches
-
celulelor adipoase , determinând stimularea captării glucozei . Glimepirida crește activitatea fosfolipazei C specifice glicozil- fosfatidilinositolului , care poate fi corelată cu inducerea lipogenezei și a glicogenezei în celulele adipoase și musculare izolate . Glimepirida inhibă sinteza de glucoză la nivelul ficatului , crescând concentrația intracelulară de fructoză- 2, 6- bifosfat , care la rândul său inhibă gluconeogeneza . General : La persoanele sănătoase , doza orală minimă eficace este de aproximativ 0, 6 mg . Efectul glimepiridei depinde de doză și poate fi reprodus . Răspunsul fiziologic la exercițiile fizice intense
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
celulelor adipoase , determinând stimularea captării glucozei . Glimepirida crește activitatea fosfolipazei C specifice glicozil- fosfatidilinositolului , care poate fi corelată cu inducerea lipogenezei și a glicogenezei în celulele adipoase și musculare izolate . Glimepirida inhibă sinteza de glucoză la nivelul ficatului , crescând concentrația intracelulară de fructoză- 2, 6- bifosfat , care la rândul său inhibă gluconeogeneza . General : La persoanele sănătoase , doza orală minimă eficace este de aproximativ 0, 6 mg . Efectul glimepiridei depinde de doză și poate fi reprodus . Răspunsul fiziologic la exercițiile fizice intense
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
lactică , uneori cu consecințe letale . Administrarea concomitentă de fumarat de tenofovir disoproxil și 6 didanozină , în doză de 400 mg pe zi , a fost asociată cu o reducere semnificativă a numărului de celule CD4 , care se poate datora unei interacțiuni intracelulare care crește concentrația didanozinei fosforilate ( active ) . Administrarea concomitentă de fumarat de tenofovir disoproxil și didanozină , în doză redusă de 250 mg , a fost asociată cu o rată ridicată de eșec al controlului virusologic , pentru mai multe asocieri testate . Truvada conține
Ro_1092 () [Corola-website/Science/291851_a_293180]
-
de Trizivir și cotrimoxazol în doze mari pentru tratamentul pneumoniei cu Pneumocystis carinii ( PPC ) și al toxoplasmozei . Administrarea concomitentă de lamivudină și ganciclovir sau foscarnet , administrate intravenos , nu este recomandată până când vor fi disponibile informații suplimentare . Lamivudina poate inhiba fosforilarea intracelulară a zalcitabinei dacă cele două medicamente sunt utilizate concomitent . De aceea , nu se recomandă administrarea de Trizivir în asociere cu zalcitabină . Interacțiuni legate de zidovudină Date limitate sugerează că administrarea concomitentă a zidovudinei cu rifampicină determină scăderea ASC a zidovudinei
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
dar cresc eliminarea metabolitului glucuronidat . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanismul de acțiune : Abacavirul , lamivudina și zidovudina sunt INRT , și sunt inhibitori selectivi potenți ai HIV- 1 și ai HIV- 2 . Toate cele trei medicamente sunt metabolizate secvențial de către kinazele intracelulare în 5 ’ - trifosfații ( TP ) respectivi . Lamivudina - TP și carbovirul - TP ( forma de trifosfat activ al abacavirului ) și zidovudina- TP reprezintă substraturi și inhibitori competitivi ai revers transcriptazei ( RT ) HIV . Cu toate acestea , acțiunea lor antivirală principală este realizată prin încorporarea
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
KRAS ( Kirsten rat sarcoma 2 viral oncogene homolog ) codifică o proteină care se leagă GTP , de mici dimeniuni , implicată în transducția semnalului . O varietate de stimuli , inclusiv cei provenind de la RFCE activează KRAS , care la rândul său stimulează alte proteine intracelulare , promovând proliferarea celulară , supraviețuirea celulară și angiogeneza . Mutații activante în gena KRAS au loc în mod frecvent într- o varietate de tumori umane și au fost implicate atât în oncogeneză cât și în evoluția tumorilor . Testele in vitro și studiile
Ro_1117 () [Corola-website/Science/291876_a_293205]
-
parte dintr- un sistem endogen implicat în reglarea fiziologic a homeostaziei glucozei . Când concentra iile glucozei în sânge sunt normale sau crescute , PGL- 1 i PIG cresc sinteză i eliberarea insulinei din celulele beta pancreatice , prin c i de semnalizare intracelular 7 care implic AMP- ul ciclic . Tratamentul cu PGL- 1 sau cu inhibitori ai DPP- 4 pe modele animale de diabet zaharat tip 2 a demonstrat îmbun ț irea r spunsului celulelor beta la glucoz i stimularea biosintezei i eliber
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
parte dintr- un sistem endogen implicat în reglarea fiziologic a homeostaziei glucozei . Când concentra iile glucozei în sânge sunt normale sau crescute , PGL- 1 i PIG cresc sinteză i eliberarea insulinei din celulele beta pancreatice , prin c i de semnalizare intracelular 19 care implic AMP- ul ciclic . Tratamentul cu PGL- 1 sau cu inhibitori ai DPP- 4 pe modele animale de diabet zaharat tip 2 a demonstrat îmbun ț irea r spunsului celulelor beta la glucoz i stimularea biosintezei i eliber
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
parte dintr- un sistem endogen implicat în reglarea fiziologic a homeostaziei glucozei . Când concentra iile glucozei în sânge sunt normale sau crescute , PGL- 1 i PIG cresc sinteză i eliberarea insulinei din celulele beta pancreatice , prin c i de semnalizare intracelular 31 care implic AMP- ul ciclic . Tratamentul cu PGL- 1 sau cu inhibitori ai DPP- 4 pe modele animale de diabet zaharat tip 2 a demonstrat îmbun ț irea r spunsului celulelor beta la glucoz i stimularea biosintezei i eliber
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
celulare vitale din timpul mitozei și interfazei . S- a observat că docetaxelul este citotoxic in vitro împotriva unor variate linii celulare tumorale murine și umane , precum și asupra unor celule proaspăt excizate din tumori umane , în studiile clonogenice . Docetaxelul atinge concentrații intracelulare mari , cu un timp de remanență prelungit . În plus , s- a observat că docetaxelul este activ pe anumite linii celulare , dar nu pe toate , cu exprimare în exces a glicoproteinei P , care este codificată de gena rezistenței plurimedicamentoase . In vivo
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
celulare vitale din timpul mitozei și interfazei . S- a observat că docetaxelul este citotoxic in vitro împotriva unor variate linii celulare tumorale murine și umane , precum și asupra unor celule proaspăt excizate din tumori umane , în studiile clonogenice . Docetaxelul atinge concentrații intracelulare mari , cu un timp de remanență prelungit . În plus , s- a observat că docetaxelul este activ pe anumite linii celulare , dar nu pe toate , cu exprimare în exces a glicoproteinei P , care este codificată de gena rezistenței plurimedicamentoase . In vivo
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
fi sensibile la cidofovir . Mecanism de acțiune Cidofovirul suprimă replicarea CMVU prin inhibarea selectivă a sintezei ADN- ului viral . Datele biochimice susțin inhibarea selectivă a polimerazelor ADN ale HSV- 1 , HSV- 2 și CMVU de către difosfatul de cidofovir , metabolitul activ intracelular al cidofovirului . Difosfatul de cidofovir inhibă aceste polimeraze virale la concentrații care sunt de 8 până la 600 de ori mai mici decât cele necesare pentru a inhiba polimerazele alfa , beta și gama ale ADN- ului uman . Consecutiv încorporării cidofovirului în
Ro_1158 () [Corola-website/Science/291917_a_293246]
-
ajustarea dozelor . Antibiotice ASC a claritromicinei ↓ 0, 69 ( 0, 62 - 500 mg de două ori pe 0, 64 ) Cmax a claritromicinei ↓ 0, 77 ( 0, 69 - 0, 86 ) metabolitului 14- OH a crescut . Deoarece activitatea metabolitului activ al claritromicinei împotriva complexului intracelular al mycobacterium avium a scăzut , toate activitățile împotriva acestui Se recomandă monitorizarea atentă a modificărilor hepatice . ASC a nevirapinei ↑ 1, 26 Cmin a nevirapinei ↑ 1, 28 Cmax a nevirapinei ↑ 1, 24 comparativ cu valorile anterioare . ASC a rifabutinei ↑ 1, 17
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
hormoni fac parte dintr- un sistem endogen implicat în reglarea fiziologică a homeostaziei glucozei . Când concentrațiile glucozei în sânge sunt normale sau crescute , PGL- 1 și PIG cresc sinteza și eliberarea insulinei din celulele beta pancreatice , prin căi de semnalizare intracelulară care implică AMP- ul ciclic . Tratamentul cu PGL- 1 sau cu inhibitori ai DPP- 4 pe modele animale de diabet zaharat tip 2 a demonstrat îmbunătățirea răspunsului celulelor beta la glucoză și stimularea biosintezei și eliberării insulinei . În cazul unor
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
hormoni fac parte dintr- un sistem endogen implicat în reglarea fiziologică a homeostaziei glucozei . Când concentrațiile glucozei în sânge sunt normale sau crescute , PGL- 1 și PIG cresc sinteza și eliberarea insulinei din celulele beta pancreatice , prin căi de semnalizare intracelulară care implică AMP- ul ciclic . Tratamentul cu PGL- 1 sau cu inhibitori ai DPP- 4 pe modele animale de diabet zaharat tip 2 a demonstrat îmbunătățirea răspunsului celulelor beta la glucoză și stimularea biosintezei și eliberării insulinei . În cazul unor
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
hormoni fac parte dintr- un sistem endogen implicat în reglarea fiziologică a homeostaziei glucozei . Când concentrațiile glucozei în sânge sunt normale sau crescute , PGL- 1 și PIG cresc sinteza și eliberarea insulinei din celulele beta pancreatice , prin căi de semnalizare intracelulară care implică AMP- ul ciclic . Tratamentul cu PGL- 1 sau cu inhibitori ai DPP- 4 pe modele animale de diabet zaharat tip 2 a demonstrat îmbunătățirea răspunsului celulelor beta la glucoză și stimularea biosintezei și eliberării insulinei . În cazul unor
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
acidoză lactică , uneori cu evoluție letală . Administrarea concomitentă de fumarat de tenofovir disoproxil și didanozină , în doză de 400 mg pe zi , a fost asociată cu o reducere semnificativă a numărului de celule CD4 , care se poate datora unei interacțiuni intracelulare care crește concentrația didanozinei fosforilate ( active ) . Administrarea concomitentă de fumarat de tenofovir disoproxil și didanozină , în doză redusă de 250 mg , a fost asociată cu o rată ridicată Tratament triplu cu nucleozide/ nucleotide : Au fost raportate rate ridicate de eșec
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
acidoză lactică , uneori cu evoluție letală . Administrarea concomitentă de fumarat de tenofovir disoproxil și didanozină , în doză de 400 mg pe zi , a fost asociată cu o reducere semnificativă a numărului de celule CD4 , care se poate datora unei interacțiuni intracelulare care crește concentrația didanozinei fosforilate ( active ) . Administrarea concomitentă de fumarat de tenofovir disoproxil și didanozină , în doză redusă de 250 mg , a fost asociată cu o rată ridicată de eșec al controlului virusologic , pentru mai multe asocieri testate pentru tratamentul
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
substanța activă tenofovir , care este un analog nucleozidic monofosfat ( nucleotid ) . Tenofovir este ulterior convertit sub acțiunea unor enzime celulare exprimate constitutiv în metabolitul său activ , tenofovir difosfat , care întrerupe obligat lanțul . Tenofovir difosfat are un timp de înjumătățire la nivel intracelular de 10 ore , în celulele sanguine mononucleare periferice ( CSMP ) activate , și de 50 ore , în cele în repaus . Tenofovir difosfat inhibă reverstranscriptaza HIV- 1 și polimeraza VHB prin competiția directă pentru legarea de substratul dezoxiribonucleotidic natural , iar după încorporarea în
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
s- au identificat mutații asociate cu rezistența la fumaratul de tenofovir disoproxil . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Fumaratul de tenofovir disoproxil este un promedicament esteric solubil în apă , care este rapid convertit in vivo în tenofovir și formaldehidă . Tenofovir este convertit intracelular în tenofovir monofosfat și în componenta activă , tenofovir difosfat . Absorbția După administrarea orală de fumarat de tenofovir disoproxil la pacienții infectați cu HIV , acesta este absorbit rapid și convertit în tenofovir . La pacienții infectați cu HIV , administrarea de doze multiple
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
comparativ cu 289 ( 46, 0 % ) ng/ ml și 2310 ( 43, 5 % ) ng• h/ ml , la pacienții cu insuficiență hepatică moderată , și 305 ( 24, 8 % ) ng/ ml și 2740 ( 44, 0 % ) ng• h/ ml , la pacienții cu insuficiență hepatică severă . Farmacocinetica intracelulară În celulele sanguine mononucleare periferice ( CSMP ) umane neproliferante , timpul de înjumătățire a tenofovirului difosfat a fost de aproximativ 50 ore , în timp ce timpul de înjumătățire în CSMP stimulate cu fitohemaglutinină a fost de aproximativ 10 ore . 5. 3 Date preclinice de
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
o specificitate de specie . Cu toate acestea , anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele Rhesus , sunt susceptibile la stimulare farmacodinamică prin expunere la interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
o specificitate de specie . Cu toate acestea , anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele Rhesus , sunt susceptibile la stimulare farmacodinamică prin expunere la interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
o specificitate de specie . Cu toate acestea , anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele Rhesus , sunt susceptibile la stimulare farmacodinamică prin expunere la interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
o specificitate de specie . Cu toate acestea , anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele Rhesus , sunt susceptibile la stimulare farmacodinamică prin expunere la interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]