1,857 matches
-
nu a fost influențată de administrarea hidroclorotiazidei . Irbesartanul este metabolizat în principal de către CYP2C9 și , în mai mică măsură , prin glucuronoconjugare . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative în cazul administrării de irbesartan concomitent cu warfarină , un medicament metabolizat de CYP2C9 . Nu s- au evaluat efectele inductorilor CYP2C9 , cum este rifampicina , asupra farmacocineticii irbesartanului . Medicamente antidiabetice ( antidiabetice orale și insuline ) : poate fi necesară ajustarea dozelor de medicament antidiabetic ( vezi pct . 4. 4 ) ; Digitalice : hipokaliemia sau hipomagneziemia induse de tiazidă
Ro_546 () [Corola-website/Science/291305_a_292634]
-
semnificativ de irbesartan în monoterapie , la 63 dozele recomandate , la pacienții fără risc de dezechilibru electrolitic ( vezi pct . 4. 4 și pct . 4. 5 ) . Irbesartanul nu inhibă ECA ( kininaza II ) , o enzimă care generează formarea de angiotensină II și , totodată , metabolizează bradikinina la metaboliți inactivi . Irbesartanul nu necesită activare metabolică pentru a- și exercita activitatea . Hidroclorotiazida este un diuretic tiazidic . Mecanismul acțiunii antihipertensive a diureticelor tiazidice nu este pe deplin cunoscut . Tiazidele acționează asupra mecanismelor renale tubulare de reabsorbție a electroliților
Ro_546 () [Corola-website/Science/291305_a_292634]
-
la pacienții vârstnici . Timpul mediu de înjumătățire plasmatică al hidroclorotiazidei este cuprins între 5 și 15 ore . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții
Ro_546 () [Corola-website/Science/291305_a_292634]
-
administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă prin urină sub formă de irbesartan nemodificat . Hidroclorotiazida nu este metabolizată , dar este eliminată rapid pe cale renală . Cel puțin 61 % din doza orală se eliminăsub formă nemodificată , în primele 24 de ore după administrare . Hidroclorotiazida traversează bariera placentară , dar nu traversează bariera hemato- encefalică și se excretă prin laptele matern . Insuficiență
Ro_546 () [Corola-website/Science/291305_a_292634]
-
Nu se administrează pe cale orală , singura cale de administrare fiind cea injectabila. Majoritatea se elimină netransformați , sau în procent foarte mic sub formă de metabolit. Curarizantele de tipul suxametonium, mivacurium,atracurium, sunt ușor hidrolizați de esteraza plasmatica și hepatică sunt metabolizați mai lent, iar metaboloții rezultați în urmă transformării hepatice mai păstrează din activitatea curarizantului administrat.
Curarizant () [Corola-website/Science/304279_a_305608]
-
tratament chirurgical standard ) cu fistule aerice rezolvate intraoperator , a demonstrat superioritatea TachoSil față de metodele standard de chirurgie . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice TachoSil este destinat doar aplicării locale . În studiile la animale , TachoSil prezintă o degradare progresivă . Cheagul de fibrină este metabolizat în același mod ca și fibrina fiziologică , prin fibrinoliză și fagocitoză . Buretele medicamentos este degradat în țesut de granulație resorbtiv . După aproximativ 24 săptămâni după aplicare , sunt prezente doar câteva resturi , fără semne de iritație locală . 5. 3 Date preclinice
Ro_1004 () [Corola-website/Science/291763_a_293092]
-
de 75 mg uree 13C , care se administrează ca doză unică pentru testul de respirație , nu este descrisă nici o activitate farmacodinamică . 3 După administrarea orală a ureei marcate marcat ajunge la mucoasa stomacului . În prezența Helicobacter Pylori uree 13C se metabolizează prin enzima urează a Helicobacter Pylori . 2H2N( 13CO) NH2 + 2H2O Dioxidul de carbon pătrunde în vasele de sânge . De acolo este transportat sub forma de bicarbonat în plămâni și expirat sub forma de 13CO2 . În prezența ureazei bacteriene , raportul izotopilor
Ro_431 () [Corola-website/Science/291190_a_292519]
-
studii clinice pe 457 pacienți o senzitivitate de 96, 5 % până la 97, 9 % [ 95 % - CI : 94, 05 % - 99, 72 % ] și o specificitate de 96, 7 % până la 100 % [ 95 % - CI : În cazul absenței ureazei bacteriene , întreaga cantitate de uree administrată este metabolizată după absorbție prin tractul gastrointestinal precum și uree endogenă . Acest medicament a primit o “ aprobare condiționată ” . Aceasta înseamnă că sunt așteptate dovezi suplimentare despre acest medicament . Agenția Europeană a Medicamentului ( EMEA ) va revizui în fiecare an informațiile noi privind medicamentul și
Ro_431 () [Corola-website/Science/291190_a_292519]
-
sunt așteptate dovezi suplimentare despre acest medicament . Agenția Europeană a Medicamentului ( EMEA ) va revizui în fiecare an informațiile noi privind medicamentul și acest RCP va fi actualizat , după cum va fi necesar . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Ureea 13C administrată oral este metabolizată în dioxid de carbon și amonica sau se integrează în ciclul de uree propriu corpului . Fiecare creștere de 13CO2 este măsurată prin analiza- izotopilor . Absorbția și distribuția de 13CO2 este mai rapidă decât reacția ureazei . Numai la pacienții cu Helicobacter
Ro_431 () [Corola-website/Science/291190_a_292519]
-
de 75 mg uree 13C , care se administrează ca doză unică pentru testul de respirație , nu este descrisă nici o activitate farmacodinamică . 9 După administrarea orală a ureei marcate marcat ajunge la mucoasa stomacului . În prezența Heliobacter Pylori uree 13C se metabolizează prin enzima urează a Heliobacter Pylori . 2H2N( 13CO) NH2 + 2H2O Dioxidul de carbon pătrunde în vasele de sânge . De acolo este transportat sub forma de bicarbonat în plămâni și expirat sub forma de 13CO2 . În prezența ureazei bacteriene , raportul izotopilor
Ro_431 () [Corola-website/Science/291190_a_292519]
-
studii clinice pe 457 pacienți o senzitivitate de 96, 5 % până la 97, 9 % [ 95 % - CI : 94, 05 % - 99, 72 % ] și o specificitate de 96, 7 % până la 100 % [ 95 % - CI : În cazul absenței ureazei bacteriene , întreaga cantitate de uree administrată este metabolizată după absorbție prin tractul gastrointestinal precum și uree endogenă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Ureea 13C administrată oral este metabolizată în dioxid de carbon și amonica sau se integrează în ciclul de uree propriu corpului . Fiecare creștere de 13CO2 este măsurată prin
Ro_431 () [Corola-website/Science/291190_a_292519]
-
72 % ] și o specificitate de 96, 7 % până la 100 % [ 95 % - CI : În cazul absenței ureazei bacteriene , întreaga cantitate de uree administrată este metabolizată după absorbție prin tractul gastrointestinal precum și uree endogenă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Ureea 13C administrată oral este metabolizată în dioxid de carbon și amonica sau se integrează în ciclul de uree propriu corpului . Fiecare creștere de 13CO2 este măsurată prin analiza- izotopilor . Absorbția și distribuția de 13CO2 este mai rapidă decât reacția ureazei . 5. 3 Date preclinice de
Ro_431 () [Corola-website/Science/291190_a_292519]
-
cantitate de 45 mg uree 13C , care se administrează ca doză unică pentru testul de respirație , nu este descrisă nici o activitate farmacodinamică . După administrarea orală a ureei marcate marcat ajunge la mucoasa stomacului . În prezența Helicobacter Pylori uree 13C se metabolizează prin enzima urează a Helicobacter Pylori . 2H2N( 13CO) NH2 + 2H2O Dioxidul de carbon pătrunde în vasele de sânge . De acolo este transportat sub forma de bicarbonat în plămâni și expirat sub forma de 13CO2 . În prezența ureazei bacteriene , raportul izotopilor
Ro_431 () [Corola-website/Science/291190_a_292519]
-
pe 168 pacienți cu vârste cuprinse între 3 - 11 ani , o senzitivitate de 98, 4 % [ 90 % - CI : ≥93, 9 % ] și o specificitate de 98, 1 % [ 90 % - CI : ≥95, 1 % ] . În cazul absenței ureazei bacteriene , întreaga cantitate de uree administrată este metabolizată după absorbție prin tractul gastrointestinal precum și uree endogenă . Amonicaul produs din cauza hidrolizei descrise mai sus este preluat sub forma de NH4+ în metabolism . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Ureea 13C administrată oral este metabolizată în dioxid de carbon și amonica sau
Ro_431 () [Corola-website/Science/291190_a_292519]
-
bacteriene , întreaga cantitate de uree administrată este metabolizată după absorbție prin tractul gastrointestinal precum și uree endogenă . Amonicaul produs din cauza hidrolizei descrise mai sus este preluat sub forma de NH4+ în metabolism . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Ureea 13C administrată oral este metabolizată în dioxid de carbon și amonica sau se integrează în ciclul de uree propriu corpului . Fiecare creștere de 13CO2 este măsurată prin analiza- izotopilor . Absorbția și distribuția de 13CO2 este mai rapidă decât reacția ureazei . 5. 3 Date preclinice de
Ro_431 () [Corola-website/Science/291190_a_292519]
-
proteinele plasmatice este de aproximativ 99, 2 % ( în principal de albumină ) și este constantă în intervalul concentrațiilor atinse la doze de 80 și 120 mg . Legarea metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat în proporție mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 10 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
proteinele plasmatice este de aproximativ 99, 2 % ( în principal de albumină ) și este constantă în intervalul concentrațiilor atinse la doze de 80 și 120 mg . Legarea metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat in proportie mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 22 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
5 ori . Trebuie evitată administrarea us concomitentă de Levviax și midazolam , pe cale orală . În cazul administrării intravenoase a midazolamului , dozele trebuie ajustate după cum este necesar , iar pacientul trebuie supravegheat . Aceleași precauții trebuie luate și în cazul altor benzodiazepine care sunt metabolizate de către od CYP3A4 ( mai ales triazolam , dar , într- o mai mică măsură , și alprazolam ) . 5 atenție concentrațiile plasmatice de ciclosporină , tacrolimus sau sirolimus , iar dozele acestora se vor reduce , după cum este necesar . Când se întrerupe administrarea de telitromicină , concentrațiile plasmatice
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
0, 78±0, 39 mg/ kg , 0, 72±0, 29 mg/ kg și respectiv de 1, 58±1, 68 mg/ kg . Concentrația maximă de telitromicină în celulele sanguine albe a fost în medie de 83±25 mg/ l . Telitromicina se metabolizează în principal în ficat . După administrarea orală , două treimi din doză se ma elimină sub formă de metaboliți și o treime sub formă nemodificată . Principalul compus circulant în plasmă este telitromicina . Metabolitul circulant principal reprezintă aproximativ 13 % din ASC a
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
Metabolitul circulant principal reprezintă aproximativ 13 % din ASC a telitromicinei și are o activitate antimicrobiană redusă comparativ cu medicamentul administrat . Alți metaboliți au fost detectați în plasmă , urină și fecale , reprezentând 3 % sau mai puțin din ASC nu Telitromicina este metabolizată atât de izoenzimele CYP450 , cât și de enzime non- CYP . Principala enzimă CYP450 implicată în metabolizarea telitromicinei este CYP3A4 . Telitromicina este un l inhibitor al CYP3A4 și al CYP2D6 , dar are efect limitat sau deloc asupra CYP1A , 2A6 , 2B6 , 2C8
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
plasmatice ating 10 mg/ l , deoarece se poate observa o creștere rapidă a concentrațiilor plasmatice . Doza poate fi redusă după 2 sau 3 luni , în funcție de concentrațiile plasmatice de mitotan sau în caz de toxicitate gravă . Insuficiență hepatică Deoarece mitotanul este metabolizat în primul rând în ficat , în cazul insuficienței hepatice este de așteptat creșterea concentrațiilor plasmatice de mitotan . Nu există experiență cu privire la utilizarea mitotanului la pacienții cu insuficiență hepatică , astfel încât datele sunt insuficiente pentru a se putea recomanda o doză pentru
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
tipul warfarinei și cumarinei : În cazul administrării de mitotan la pacienții care urmează un tratament cu anticoagulante de tip cumarină , medicii trebuie să monitorizeze îndeaproape pacienții pentru o eventuală modificare a dozei necesare de anticoagulante ( vezi pct . 4. 5 ) . Substanțe metabolizate prin intermediul citocromului P450 : Mitotan este un inductor de enzime hepatice și trebuie folosit cu precauție în cazul administrării concomitente de medicamente influențate de inducerea enzimelor hepatice ( vezi pct . 4. 5 ) . Femei cu potențial fertil : Femeile cu potențial fertil trebuie să
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
determinând necesitatea creșterii dozei de warfarină . În consecință , în cazul administrării de mitotan la pacienții care urmează un tratament cu anticoagulante de tip cumarină , medicii trebuie să monitorizeze îndeaproape pacienții pentru o eventuală modificare a dozei necesare de anticoagulante . Substanțe metabolizate prin intermediul citocromului P450 : s- a demonstrat că mitotanul are un efect inductor asupra enzimelor citocromului P450 . În consecință , concentrațiile plasmatice ale substanțelor metabolizate prin intermediul citocromului P450 pot fi modificate . Medicamente cu influență asupra sistemului nervos central : La concentrații mari , mitotan
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
cumarină , medicii trebuie să monitorizeze îndeaproape pacienții pentru o eventuală modificare a dozei necesare de anticoagulante . Substanțe metabolizate prin intermediul citocromului P450 : s- a demonstrat că mitotanul are un efect inductor asupra enzimelor citocromului P450 . În consecință , concentrațiile plasmatice ale substanțelor metabolizate prin intermediul citocromului P450 pot fi modificate . Medicamente cu influență asupra sistemului nervos central : La concentrații mari , mitotan poate cauza reacții adverse la nivelul sistemului nervos central ( vezi pct . 4. 8 ) . Deși nu există informații specifice asupra interacțiunilor farmacodinamice la nivelul
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
oxigenului scăzută. Acest fenomen în care o moleculă Y afectează legarea moleculei X pentru transportul moleculei Z. Atunci cînd are loc moartea hematiilor, membrana lor se rupe, hemoglobina este hidrolizată iar Fe recuperat. Ciclul porfirinic se desface iar fragmentele sunt metabolizate de ficat. În urma procesului rezultă o moleculă de CO pentru fiecare moleculă de hemoglobină metabolizată. Procesul este unul natural și reprezintă o sursă de CO pentru corpul uman, monoxid care se elimină prin aerul expirat. Produsul de metabolizare final este
Hemoglobină () [Corola-website/Science/304450_a_305779]