1,671 matches
-
o specificitate de specie . Cu toate acestea , anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele Rhesus , sunt susceptibile la stimulare farmacodinamică prin expunere la interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
o specificitate de specie . Cu toate acestea , anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele Rhesus , sunt susceptibile la stimulare farmacodinamică prin expunere la interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
o specificitate de specie . Cu toate acestea , anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele Rhesus , sunt susceptibile la stimulare farmacodinamică prin expunere la interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
o specificitate de specie . Cu toate acestea , anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele Rhesus , sunt susceptibile la stimulare farmacodinamică prin expunere la interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
o specificitate de specie . Cu toate acestea , anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele Rhesus , sunt susceptibile la stimulare farmacodinamică prin expunere la interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
o specificitate de specie . Cu toate acestea , anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele Rhesus , sunt susceptibile la stimulare farmacodinamică prin expunere la interferoni umani de tip 1 . Odată legat de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare , care includ inducția anumitor enzime . Se crede că acest proces este responsabil , cel puțin parțial , de diferite răspunsuri celulare la interferon , incluzând : inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare și unele activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_783 () [Corola-website/Science/291542_a_292871]
-
93 % și 98 % . Estimările de specificitate au fost toate peste 90 % cu intervale de încredere mai mici , variind între 85 % și 90 % . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Ureea este rapid absorbită din tractul gastro- intestinal și distribuită în lichidele extracelulare și intracelulare inclusiv limfa , bila , lichidul cefalorahidian și sânge . S- a raportat că aceasta poate traversa placenta și poate să pătrundă în ochi . Este excretată în stare nemodificată în urină . 5. 3 Date preclinice de siguranță Nu există preocupări în legătura cu
Ro_847 () [Corola-website/Science/291606_a_292935]
-
pot duce la diminuarea siguranței tratamentului . Este posibil ca utilizarea concomitentă a altor medicamente fotosensibilizante ( de exemplu Tetraciclină , sulfonamide , fenotiazine , medicamente antidiabetice - derivați de sulfoniluree , diuretice tiazide , griseofulvină și fluorochinolone ) pot crește reacția de fotosensibilitate . TFD cu PhotoBarr determină leziuni intracelulare directe inițiind reacții radicale în lanț care lezează membranele intracelulare și mitocondria . Lezarea țesutului este determinată și de ischemia asociată cu vasoconstricție , activarea trombocitelor și agregare și coagulare . Studiile la animale și pe culturi celulare au sugerat că multe substanțe
Ro_791 () [Corola-website/Science/291550_a_292879]
-
concomitentă a altor medicamente fotosensibilizante ( de exemplu Tetraciclină , sulfonamide , fenotiazine , medicamente antidiabetice - derivați de sulfoniluree , diuretice tiazide , griseofulvină și fluorochinolone ) pot crește reacția de fotosensibilitate . TFD cu PhotoBarr determină leziuni intracelulare directe inițiind reacții radicale în lanț care lezează membranele intracelulare și mitocondria . Lezarea țesutului este determinată și de ischemia asociată cu vasoconstricție , activarea trombocitelor și agregare și coagulare . Studiile la animale și pe culturi celulare au sugerat că multe substanțe active pot influența efectele TFD , eventualele exemple fiind descrise mai
Ro_791 () [Corola-website/Science/291550_a_292879]
-
pot duce la diminuarea siguranței tratamentului . Este posibil ca utilizarea concomitentă a altor medicamente fotosensibilizante ( de exemplu Tetraciclină , sulfonamide , fenotiazine , medicamente antidiabetice - derivați de sulfoniluree , diuretice tiazide , griseofulvină și fluorochinolone ) pot crește reacția de fotosensibilitate . TFD cu PhotoBarr determină leziuni intracelulare directe inițiind reacții radicale în lanț care lezează membranele intracelulare și mitocondria . Lezarea țesutului este determinată și de ischemia asociată cu vasoconstricție , activarea trombocitelor și agregare și coagulare . Studiile la animale și pe culturi celulare au sugerat că multe substanțe
Ro_791 () [Corola-website/Science/291550_a_292879]
-
concomitentă a altor medicamente fotosensibilizante ( de exemplu Tetraciclină , sulfonamide , fenotiazine , medicamente antidiabetice - derivați de sulfoniluree , diuretice tiazide , griseofulvină și fluorochinolone ) pot crește reacția de fotosensibilitate . TFD cu PhotoBarr determină leziuni intracelulare directe inițiind reacții radicale în lanț care lezează membranele intracelulare și mitocondria . Lezarea țesutului este determinată și de ischemia asociată cu vasoconstricție , activarea trombocitelor și agregare și coagulare . Studiile la animale și pe culturi celulare au sugerat că multe substanțe active pot influența efectele TFD , eventualele exemple fiind descrise mai
Ro_791 () [Corola-website/Science/291550_a_292879]
-
4 - 6 ore . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ o oră . Farmacocinetica repaglinidei este caracterizată de o biodisponibilitate absolută medie de 63 % ( VC 11 % ) , un volum mic de distribuție , de 30 l ( concordant cu distribuția în lichidul intracelular ) și o eliminare rapidă din sânge . În studiile clinice a fost observată o variabilitate interindividuală mare ( 60 % ) a concentrațiilor plasmatice de repaglinidă . Variabilitatea intraindividuală este mică până la moderată ( 35 % ) și , deoarece doza de repaglinidă trebuie stabilită în funcție de răspunsul clinic , eficacitatea
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
4 - 6 ore . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ o oră . Farmacocinetica repaglinidei este caracterizată de o biodisponibilitate absolută medie de 63 % ( VC 11 % ) , un volum mic de distribuție , de 30 l ( concordant cu distribuția în lichidul intracelular ) și o eliminare rapidă din sânge . În studiile clinice a fost observată o variabilitate interindividuală mare ( 60 % ) a concentrațiilor plasmatice de repaglinidă . Variabilitatea intraindividuală este mică până la moderată ( 35 % ) și , deoarece doza de repaglinidă trebuie stabilită în funcție de răspunsul clinic , eficacitatea
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
4 - 6 ore . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ o oră . Farmacocinetica repaglinidei este caracterizată de o biodisponibilitate absolută medie de 63 % ( VC 11 % ) , un volum mic de distribuție , de 30 l ( concordant cu distribuția în lichidul intracelular ) și o eliminare rapidă din sânge . În studiile clinice a fost observată o variabilitate interindividuală mare ( 60 % ) a concentrațiilor plasmatice de repaglinidă . Variabilitatea intraindividuală este mică până la moderată ( 35 % ) și , deoarece doza de repaglinidă trebuie stabilită în funcție de răspunsul clinic , eficacitatea
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Medicamente antineoplazice , antimetaboliți , analogi purinici , codul ATC : L01B B 07 Nelarabina este un pro- medicament al analogului dezoxiguanozinic ara- G . Nelarabina este demetilată rapid de către adenozin dezaminază ( ADA ) , la ara- G , care este ulterior fosforilată intracelular de către dezoxiguanozin kinază și dezoxicitidin kinază la metabolitul său 5 ' - monofosfat . Metabolitul monofosfat este la rândul său convertit la forma activă 5 ' - trifosfat , ara- GTP . Acumularea de ara- GTP la nivelul blaștilor leucemici permite încorporarea preferențială a ara- GTP în
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
și acest RCP va fi actualizat , după cum va fi necesar . 10 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Nelarabina este un pro- medicament al analogului dezoxiguanozinic ara- G . Nelarabina este demetilată rapid de către adenozin dezaminază ( ADA ) , la ara- G , care este ulterior fosforilată intracelular de către dezoxiguanozin kinază și dezoxicitidin kinază la metabolitul său 5 ' - monofosfat . Metabolitul monofosfat este la rândul său convertit la forma activă 5 ' - trifosfat , ara- GTP . Acumularea de ara- GTP la nivelul blaștilor leucemici permite încorporarea preferențială a ara- GTP în
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
și ASCinf de nelarabină au fost de 13, 9 µM ( 81 % ) , respectiv 13, 5 µM. h ( 56 % ) . Valorile medii plasmatice ale Cmax și ASCinf de ara- G au fost de 115 µM ( 16 % ) , respectiv de 571 µM. h ( 30 % ) . Cmax intracelulare de ara- GTP a apărut după 3 până la 25 de ore în ziua 1 . Valorile medii ( VC % ) intracelulare ale Cmax și ASC de ara- GTP au fost de 95, 6 µM ( 139 % ) , respectiv 2214 µM. h ( 263 % ) , pentru această doză
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
medii plasmatice ale Cmax și ASCinf de ara- G au fost de 115 µM ( 16 % ) , respectiv de 571 µM. h ( 30 % ) . Cmax intracelulare de ara- GTP a apărut după 3 până la 25 de ore în ziua 1 . Valorile medii ( VC % ) intracelulare ale Cmax și ASC de ara- GTP au fost de 95, 6 µM ( 139 % ) , respectiv 2214 µM. h ( 263 % ) , pentru această doză . După perfuzarea a 400 sau 650 mg/ m nelarabină în decurs de o oră , la 6 pacienți copii
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
concentrațiile de nelarabină sau ara- G la valori mai mici de 600 µM . Nu a fost observată acumularea nelarabinei sau ara- G la nivel plasmatic după administrarea de nelarabină fie zilnic , fie în zilele 1 , 3 și 5 . 11 Concentrațiile intracelulare ale ara- GTP la nivelul blaștilor leucemici au putut fi cuantificate după o perioadă mai lungă de timp de la administrarea de nelarabină . Metabolitul ara- GTP a suferit un proces de acumulare intracelulară în urma administrării repetate de nelarabină . În zilele 1
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
în zilele 1 , 3 și 5 . 11 Concentrațiile intracelulare ale ara- GTP la nivelul blaștilor leucemici au putut fi cuantificate după o perioadă mai lungă de timp de la administrarea de nelarabină . Metabolitul ara- GTP a suferit un proces de acumulare intracelulară în urma administrării repetate de nelarabină . În zilele 1 , 3 și 5 ale protocolului terapeutic , valorile Cmax și ASC( 0- t ) în ziua 3 au fost cu aproximativ 50 % , respectiv 30 % , mai mari decât valorile Cmax și ASC( 0- t ) din
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
între cele două grupuri . Datele suplimentare privind farmacocinetica nelarabinei și ara- G la copii sunt furnizate în cadrul altor subpuncte . Sexul pacientului nu are niciun efect asupra farmacocineticii nelarabinei sau ara- G . Valorile Cmax și ASC( 0- t ) de ara- GTP intracelular la aceeași doză au fost , în medie , de 2 până la 3 ori mai mari la femei decât la bărbați . 12 Efectul rasei pacientului asupra farmacocineticii nelarabinei și ara- G nu a fost studiat în mod specific . Într- o analiză încrucișată
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
bărbați . 12 Efectul rasei pacientului asupra farmacocineticii nelarabinei și ara- G nu a fost studiat în mod specific . Într- o analiză încrucișată privind farmacocinetica/ farmacodinamia , rasa nu a avut un efect aparent asupra farmacocineticii nelarabinei , ara- G sau ara- GTP intracelular . Farmacocinetica nelarabinei și ara- G nu a fost studiată în mod specific la pacienții cu insuficiență renală sau la cei hemodializați . Nelarabina este excretată de către rinichi într- un procent mic ( 5 până la 10 % din doza administrată ) . Ara- G este excretată
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
chiar mai potenți ai TS și GARFT . Poliglutamarea este un proces dependent de timp și de concentrație care are loc în celulele tumorale și , într- o măsură mai mică , în țesuturile normale . Metaboliții poliglutamați au un timp crescut de înjumătățire intracelulară , ceea ce are ca rezulat acțiunea prelungită a medicamentului în celulele maligne . EMPHACIS , un studiu multicentric , randomizat , simplu - orb , de faza 3 , cu ALIMTA plus cisplatină versus cisplatină la pacienți cu mezoteliom pleural malign fără chimioterapie anterioară , a arătat că pacienții
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]
-
chiar mai potenți ai TS și GARFT . Poliglutamarea este un proces dependent de timp și de concentrație care are loc în celulele tumorale și , într- o măsură mai mică , în țesuturile normale . Metaboliții poliglutamați au un timp crescut de înjumătățire intracelulară , ceea ce are ca rezulat acțiunea prelungită a medicamentului în celulele maligne . EMPHACIS , un studiu multicentric , randomizat , simplu - orb , de faza 3 , cu ALIMTA plus cisplatină versus cisplatină la pacienți cu mezoteliom pleural malign fără chimioterapie anterioară , a arătat că pacienții
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]
-
activat ) pot fi de folos , dacă sunt realizate imediat după administrare . Proprietăți farmacodinamice 5. 1 Mecanism de acțiune și efecte farmacodinamice La nivel molecular , efectele tacrolimus par a fi mediate prin legarea de o proteină citozolică ( FKBP12 ) , responsabilă de acumularea intracelulară a compusului . Complexul FKBP12- tacrolimus se leagă specific și competitiv de calcineurină si o inhibă . Astfel este inhibată calea de transducție calciu - dependentă a semnalului limfocitelor T , prevenind transcripția unor gene care codifică limfokinele . Tacrolimus este un medicament imunosupresor de
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]