1,780 matches
-
În plus , la pacienți , ambrisentan nu a prezentat nici un efect global asupra dozei săptămânale de anticoagulant de tip warfarinic , asupra timpului de protrombină ( PT ) și a raportului normalizat internațional ( INR ) . Ciclosporina A este un inhibitor al unor multiple enzime și transportori . Se recomandă prudență cînd se administrează concomitent Volibris și ciclosporina A . Într- un studiu clinic la voluntari sănătoși , administrarea ambrisentan 10 mg o dată pe zi , până la starea de saturație , nu a avut efecte relevante clinic asupra farmacocineticii de doză unică
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
cu alte tratamente pentru HTAP ( de ex . prostanoide , inhibitori ai fosfodiesterazei de tip V ) , nu au fost studiate în mod specific în studii clinice controlate ( vezi pct . 5. 1 ) . Astfel , se recomandă precauție în cazul administrării concomitente . Efectul ambrisentan asupra transportorilor xenobiotici In vitro , ambrisentanul nu are efect inhibitor asupra efluxului digoxinei mediat de glicoproteina P ( gpP ) și este un substrat slab pentru efluxul mediat de gpP . Studii suplimentare efectuate in vitro pe hepatocite de șobolan și umane au arătat că
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
În plus , la pacienți , ambrisentan nu a prezentat nici un efect global asupra dozei săptămânale de anticoagulant de tip warfarinic , asupra timpului de protrombină ( PT ) și a raportului normalizat internațional ( INR ) . Ciclosporina A este un inhibitor al unor multiple enzime și transportori . Se recomandă prudență cînd se administrează concomitent Volibris și ciclosporina A . Într- un studiu clinic la voluntari sănătoși , administrarea ambrisentan 10 mg o dată pe zi , până la starea de saturație , nu a avut efecte relevante clinic asupra farmacocineticii de doză unică
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
cu alte tratamente pentru HTAP ( de ex . prostanoide , inhibitori ai fosfodiesterazei de tip V ) , nu au fost studiate în mod specific în studii clinice controlate ( vezi pct . 5. 1 ) . Astfel , se recomandă precauție în cazul administrării concomitente . Efectul ambrisentan asupra transportorilor xenobiotici In vitro , ambrisentanul nu are efect inhibitor asupra efluxului digoxinei mediat de glicoproteina P ( gpP ) și este un substrat slab pentru efluxul mediat de gpP . Studii suplimentare efectuate in vitro pe hepatocite de șobolan și umane au arătat că
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
urmare , nu produce hipoglicemie . Metforminul poate acționa prin trei mecanisme : - prin diminuarea producției de glucoză hepatică prin inhibarea gluconeogenezei și glicogenolizei Metforminul stimulează sinteza intracelulară de glicogen , acționând asupra glicogen- sintetazei . Metforminul crește capacitatea de transport a anumitor tipuri de transportori membranari ai glucozei ( GLUT- 1 și GLUT- 4 ) . La om , independent de acțiunea sa asupra glicemiei , metforminul are efecte favorabile asupra metabolismului lipidelor . Acest efect a fost observat la doze terapeutice în studii clinice controlate , pe termen mediu sau lung
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
care ar putea fi implicată , de asemenea , în medierea eliminării renale a sitagliptinului . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptinului . Sitagliptinul nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptinul nu a inhibat OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic , sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
urmare , nu produce hipoglicemie . Metforminul poate acționa prin trei mecanisme : - prin diminuarea producției de glucoză hepatică prin inhibarea gluconeogenezei și glicogenolizei Metforminul stimulează sinteza intracelulară de glicogen , acționând asupra glicogen- sintetazei . Metforminul crește capacitatea de transport a anumitor tipuri de transportori membranari ai glucozei ( GLUT- 1 și GLUT- 4 ) . La om , independent de acțiunea sa asupra glicemiei , metforminul are efecte favorabile asupra metabolismului lipidelor . Acest efect a fost observat la doze terapeutice în studii clinice controlate , pe termen mediu sau lung
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
care ar putea fi implicată , de asemenea , în medierea eliminării renale a sitagliptinului . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptinului . Sitagliptinul nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptinul nu a inhibat OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic , sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
plasmatice de nelfinavir . Sunătoare ( Hypericum perforatum ) : Concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului pot fi scăzute în cazul utilizării concomitente a preparatelor din plante care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) . Aceasta se datorează inducției de către sunătoare a enzimelor care metabolizează medicamentul și/ sau proteinelor transportoare . Preparatele din plante care conțin sunătoare nu trebuie utilizate concomitent cu VIRACEPT . Dacă un pacient utilizează deja sunătoare , trebuie întreruptă utilizarea acesteia , trebuie verificată viremia și , dacă este posibil , concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului . Concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului pot crește după
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
plasmatice de nelfinavir . Sunătoare ( Hypericum perforatum ) : Concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului pot fi scăzute în cazul utilizării concomitente a preparatelor din plante care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) . Aceasta se datorează inducției de către sunătoare a enzimelor care metabolizează medicamentul și/ sau proteinelor transportoare . Preparatele din plante care conțin sunătoare nu trebuie utilizate concomitent cu VIRACEPT . Dacă un pacient utilizează deja sunătoare , trebuie întreruptă utilizarea acesteia , trebuie verificată viremia și , dacă este posibil , concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului . Concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului pot crește după
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
ar putea fi implicat , de asemenea , în medierea elimin rii renale a sitagliptin . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptin . Sitagliptin nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptin nu inhib OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( pan la 250 µM ) , la concentra îi plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
ar putea fi implicat , de asemenea , în medierea elimin rii renale a sitagliptin . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptin . Sitagliptin nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptin nu inhib OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( pan la 250 µM ) , la concentra îi plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
ar putea fi implicat , de asemenea , în medierea elimin rii renale a sitagliptin . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptin . Sitagliptin nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptin nu inhib OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( pan la 250 µM ) , la concentra îi plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
care ar putea fi implicată , de asemenea , în medierea eliminării renale a sitagliptin . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptin . Sitagliptin nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptin nu inhibă OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic sitagliptin a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
care ar putea fi implicată , de asemenea , în medierea eliminării renale a sitagliptin . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptin . Sitagliptin nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptin nu inhibă OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic sitagliptin a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
care ar putea fi implicată , de asemenea , în medierea eliminării renale a sitagliptin . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptin . Sitagliptin nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptin nu inhibă OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic sitagliptin a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
Rivaroxaban este metabolizat prin intervenția CYP3A4 , CYP2J2 și a mecanismelor independente de sistemul enzimatic CYP . Degradarea oxidativă a părții morfolinonice și hidroliza legăturilor amidice reprezintă locurile majore de metabolizare . Pe baza investigațiilor in vitro , rivaroxaban este un substrat al proteinelor transportoare gp- P ( glicoproteina- P ) și PRCM ( proteina de rezistență față de cancerul mamar ) . Rivaroxaban sub formă nemodificată este principalul compus care se regăsește în plasma umană , fără metaboliți majori sau activi prezenți în circulație . Având un clearance sistemic de aproximativ 10
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
de fumarat de tenofovir disoproxil și medicamente nefrotoxice nu poate fi evitată , funcția renală trebuie monitorizată săptămânal . Fumaratul de tenofovir disoproxil nu a fost evaluat clinic la pacienții cărora li se administrează medicamente secretate prin intermediul aceleiași căi renale , incluzând proteinele transportoare ale Transportorului Uman de Anioni Organici ( TUAO ) 1 și 3 sau MRP 4 ( de exemplu cidofovir , medicament cu potențial nefrotoxic cunoscut ) . Aceste proteine transportoare renale pot fi răspunzătoare pentru secreția tubulară și , parțial , pentru eliminarea renală a tenofovirului și cidofovirului
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
evaluat clinic la pacienții cărora li se administrează medicamente secretate prin intermediul aceleiași căi renale , incluzând proteinele transportoare ale Transportorului Uman de Anioni Organici ( TUAO ) 1 și 3 sau MRP 4 ( de exemplu cidofovir , medicament cu potențial nefrotoxic cunoscut ) . Aceste proteine transportoare renale pot fi răspunzătoare pentru secreția tubulară și , parțial , pentru eliminarea renală a tenofovirului și cidofovirului . În consecință , farmacocinetica acestor medicamente care sunt secretate prin intermediul aceleiași căi renale , incluzând proteinele transportoare TUAO 1 și 3 sau MRP 4 poate varia
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
exemplu cidofovir , medicament cu potențial nefrotoxic cunoscut ) . Aceste proteine transportoare renale pot fi răspunzătoare pentru secreția tubulară și , parțial , pentru eliminarea renală a tenofovirului și cidofovirului . În consecință , farmacocinetica acestor medicamente care sunt secretate prin intermediul aceleiași căi renale , incluzând proteinele transportoare TUAO 1 și 3 sau MRP 4 poate varia dacă sunt administrate concomitent . Dacă nu este absolut necesară , administrarea concomitentă a acestor medicamente secretate prin intermediul aceleiași căi renale nu este recomandată ; în cazul în care asemenea administrare nu poate fi
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
și Tabelul 1 ) . Medicamente eliminate pe cale renală : Deoarece tenofovir este eliminat în principal prin rinichi , administrarea concomitentă de fumarat de tenofovir disoproxil și a altor medicamente care reduc funcția renală sau sunt în competiție pentru secreția tubulară activă prin intermediul proteinelor transportoare TUAO 1 , TUAO 3 sau MRP 4 ( de exemplu cidofovir ) poate duce la creșterea concentrațiile serice de tenofovir și/ sau ale medicamentelor administrate concomitent . În general , se recomandă evitarea administrării de fumarat de tenofovir disoproxil în cazul utilizării concomitente sau
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
emea . europa . eu http : // www . emea . europa . eu © European Medicines Agency , 2008 . Reproduction is authorised provided the source is acknowledged . • polizaharide extrase din „ capsulele ” care înconjoară bacteria Hib - polizaharidele sunt atașate chimic ( conjugate ) cu anatoxina tetanica cu rol de proteină transportoare , deoarece acest lucru îmbunătățește răspunsul la vaccin ; • „ antigen de suprafață ” ( proteine de pe suprafață ) al virusului hepatitic B . La administrarea vaccinului la un sugar , sistemul imunitar recunoaște componentele de bacterii și iza ulterior să producă mai rapid anticorpi , atunci când persoană este
Ro_851 () [Corola-website/Science/291610_a_292939]
-
timp de înjumătățire prin eliminare > 12 ore , se recomandă monitorizarea atentă a semnelor de sângerare ( vezi pct . 4. 4 ) . Interacțiuni privind transportorul : Amiodaronă : Amiodarona este un inhibitor al transportorului de eflux glicoproteina Pși dabigatran etexilat , un substrat al acestui transportor . Când Pradaxa a fost administrat în asociere cu amiodaronă , procentul și viteza de absorbție a amiodaronei și a metabolitului său activ , DEA nu au fost modificate esențial . ASC și Cmax de dabigatran au fost crescute cu aproximativ 60 % , respectiv , 50
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
evidențiat nici un efect inhibitor sau inductor asupra principalelor izoenzime ale citocromului P450 . Acestea s- au confirmat prin studii in vivo la voluntari sănătoși , care nu au arătat nici o interacțiune între acest medicament și următoarele substanțe active : atorvastatină ( CYP3A4 ) , digoxină ( interacțiune transportor glicoproteina P ) și diclofenac ( CYP2C9 ) . Expunerea la dabigatran la subiecți sănătoși a fost crescută cu 60 % în prezența amiodaronei . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
evidențiat niciun efect inhibitor sau inductor asupra principalelor izoenzime ale citocromului P450 . Acestea s- au confirmat prin studii in vivo la voluntari sănătoși , care nu au arătat nici o interacțiune între acest medicament și următoarele substanțe active : atorvastatină ( CYP3A4 ) , digoxină ( interacțiune transportor glicoproteina P ) și diclofenac ( CYP2C9 ) . Expunerea la dabigatran la subiecți sănătoși a fost crescută cu 60 % în prezența amiodaronei . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]