1,009 matches
-
implicată în metabolizarea repaglinidei , pe când CYP3A4 are un rol minor , însă contribuția relativă a CYP3A4 poate să crească dacă CYP2C8 este inhibat . De aceea , metabolismul și , ca urmare , clearance- ul repaglinidei , pot fi afectate de medicamente care influențează activitatea enzimelor citocromului P- 450 prin mecanisme de inhibiție sau inducție . Precauții speciale trebuie luate când ambii inhibitori CYP2C8 și 3A4 sunt administrați concomitent cu repaglinida . Conform datelor obținute in vitro , repaglinida pare a fi un substrat pentru preluarea hepatică activă ( prin intermediul proteinei
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
implicată în metabolizarea repaglinidei , pe când CYP3A4 are un rol minor , însă contribuția relativă a CYP3A4 poate să crească dacă CYP2C8 este inhibat . De aceea , metabolismul și , ca urmare , clearance- ul repaglinidei , pot fi afectate de medicamente care influențează activitatea enzimelor citocromului P- 450 prin mecanisme de inhibiție sau inducție . Precauții speciale trebuie luate când ambii inhibitori CYP2C8 și 3A4 sunt administrați concomitent cu repaglinida . Conform datelor obținute in vitro , repaglinida pare a fi un substrat pentru preluarea hepatică activă ( prin intermediul proteinei
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
implicată în metabolizarea repaglinidei , pe când CYP3A4 are un rol minor , însă contribuția relativă a CYP3A4 poate să crească dacă CYP2C8 este inhibat . De aceea , metabolismul și , ca urmare , clearance- ul repaglinidei , pot fi afectate de medicamente care influențează activitatea enzimelor citocromului P- 450 prin mecanisme de inhibiție sau inducție . Precauții speciale trebuie luate când ambii inhibitori CYP2C8 și 3A4 sunt administrați concomitent cu repaglinida . Conform datelor obținute in vitro , repaglinida pare a fi un substrat pentru preluarea hepatică activă ( prin intermediul proteinei
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
active fotosensibilizante . Această reacție a fost raportată cu 5- fluororacil aplicat topic . Nu s- au observat interacțiuni cu alte medicamente . Un studiu in vitro cu țesut hepatic uman a arătat că nu există posibilitate de interacțiune medicamentoasă prin inhibarea enzimelor citocromului P- 450 de către temoporfină . Sarcina și alăptarea 4. 6 Nu există date privind utilizarea temoporfinei la femeile gravide . Studiile la animale sunt insuficiente cu privire la efectele asupra dezvoltării embrionare/ fetale ( vezi pct . 5. 3 ) . Riscul potențial pentru om este necunoscut . Studiile
Ro_396 () [Corola-website/Science/291155_a_292484]
-
active fotosensibilizante . Această reacție a fost raportată cu 5- fluororacil aplicat topic . Nu s- au observat interacțiuni cu alte medicamente . Un studiu in vitro cu țesut hepatic uman a arătat că nu există posibilitate de interacțiune medicamentoasă prin inhibarea enzimelor citocromului P- 450 de către temoporfină . Sarcina și alăptarea 4. 6 Nu există date privind utilizarea temoporfinei la femeile gravide . Studiile la animale sunt insuficiente cu privire la efectele asupra dezvoltării embrionare/ fetale ( vezi pct . 5. 3 ) . Riscul potențial pentru om este necunoscut . Studiile
Ro_396 () [Corola-website/Science/291155_a_292484]
-
2 site-uri active.În general hemul B eset atașat de helixul proteic prin intermediul unei legături coordinative între ionul de Fe și lanțul proteic.În cazul hemoglobinei legătura coordinativă este realizată cu histidina,în timp ce NOS (sintaza oxidului de azot) și citocromul P450 realizează legătura cu cisteina.Datorită existenței unui singur electron la atomul de Fe, are poate fi legat printr-o legătura coordinativă cu proteina, fierul adoptă o stare de pentacoordinare, în timp ce în cazul legării oxigenului sau monoxidului de carbon , fierul
Hem () [Corola-website/Science/304545_a_305874]
-
este hexacoordinat. Diferența față de hemul B este oxidarea lanțului metilic din poziția 8 la o grupare formil, iar substituentul din poziția 2 este un lanț izoprenoid.ul A este atașat de proteină tot prin legătură coordinativă, și intră în structura citocromului c oxidazei.Separe că atît gruparea formil cît și radicalul izopreonoid joacă un rol important în conservarea oxigenului redus de către citocrom c oxidazei. Hemul diferă de hemul B , prin legăturile disulfurice stabilite între cele 2 lanțuri vinilice le formează cu
Hem () [Corola-website/Science/304545_a_305874]
-
2 este un lanț izoprenoid.ul A este atașat de proteină tot prin legătură coordinativă, și intră în structura citocromului c oxidazei.Separe că atît gruparea formil cît și radicalul izopreonoid joacă un rol important în conservarea oxigenului redus de către citocrom c oxidazei. Hemul diferă de hemul B , prin legăturile disulfurice stabilite între cele 2 lanțuri vinilice le formează cu matricea proteică.Datorită acestui fapt fierul este legat de 2 lanțuri de aminoacizi, fiind hexacoordinat.Citocromul C conține o grupare hemică
Hem () [Corola-website/Science/304545_a_305874]
-
în conservarea oxigenului redus de către citocrom c oxidazei. Hemul diferă de hemul B , prin legăturile disulfurice stabilite între cele 2 lanțuri vinilice le formează cu matricea proteică.Datorită acestui fapt fierul este legat de 2 lanțuri de aminoacizi, fiind hexacoordinat.Citocromul C conține o grupare hemică de tip C legată la ambele capete cu histidină și cu metionină.Primul care a identificat structura hemului C eset biochimistul suedez K.G.Paul. Hemul O diferă față de hemul A prin înlocuirea radicalului formil din
Hem () [Corola-website/Science/304545_a_305874]
-
simultană la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 3 ) . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Agenerase nu trebuie administrat împreună cu medicamente cu indice terapeutic mic care reprezintă substraturi pentru izoenzima 3A4 a citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Administrarea simultană poate duce la inhibarea competitivă a metabolizării acestor medicamente și posibilitatea apariției unor evenimente adverse grave și/ sau care pun viața în pericol cum ar fi aritmiile cardiace ( de exemplu amiodaronă , bepridil , chinidină , terfenadină , astemizol , cisaprid
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
farmacocinetica altor medicamente care utilizează aceeași cale metabolică . 6 Asocieri contraindicate ( vezi pct . 4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice terapeutic mic Agenerase nu trebuie administrat împreună cu medicamente care conțin substanțe active cu indice terapeutic mic care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Rifampicina Rifampicina este un inductor puternic CYP3A4 și s- a demonstrat că determină o scădere cu aproximativ 82 % a ASC a amprenavirului , care poate duce la eșec terapeutic din punct de vedere virusologic și dezvoltarea rezistenței . În timpul
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
de interacțiuni cu amprenavirul prin deplasarea de pe proteinele plasmatice este foarte puțin probabilă . Metabolizare : amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 3 % fiind eliminat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare o constituie enzima CYP3A4 a citocromului P450 . Amprenavirul reprezintă substrat al CYP3A4 și inhibă CYP3A4 . Din această cauză , medicamentele care sunt inductori , inhibitori sau substraturi ale CYP3A4 trebuie utilizate cu precauție în cazul administrării simultane cu Agenerase ( vezi pct . 4. 3 , 4. 4 și 4. 5
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
simultană la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 3 ) . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Agenerase nu trebuie administrat împreună cu medicamente cu indice terapeutic mic care reprezintă substraturi pentru izoenzima 3A4 a citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Administrarea simultană poate duce la inhibarea competitivă a metabolizării acestor medicamente și posibilitatea apariției unor evenimente adverse grave și/ sau care pun viața în pericol cum ar fi aritmiile cardiace ( de exemplu amiodaronă , bepridil , chinidină , terfenadină , astemizol , cisaprid
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
modifica farmacocinetica altor medicamente care utilizează aceeași cale metabolică . Asocieri contraindicate ( vezi pct . 4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice terapeutic mic Agenerase nu trebuie administrat împreună cu medicamente care conțin substanțe active cu indice terapeutic mic care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Rifampicina Rifampicina este un inductor puternic CYP3A4 și s- a demonstrat că determină o scădere cu aproximativ 82 % a ASC a amprenavirului , care poate duce la eșec terapeutic din punct de vedere virusologic și dezvoltarea rezistenței . În timpul
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
de interacțiuni cu amprenavirul prin deplasarea de pe proteinele plasmatice este foarte puțin probabilă . Metabolizarea : amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 3 % fiind eliminat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare o constituie enzima CYP3A4 a citocromului P450 . Amprenavirul reprezintă substrat al CYP3A4 și inhibă CYP3A4 . Din această cauză , medicamentele care sunt inductori , inhibitori sau substraturi ale CYP3A4 trebuie utilizate cu precauție în cazul administrării simultane cu Agenerase ( vezi pct . 4. 3 , 4. 4 și 4. 5
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
de exemplu metronidazol ) și produse care conțin alcool ( de exemplu ritonavir soluție orală ) sau propilenglicol suplimentar ( vezi pct . 4. 4 și 5. 1 ) . Agenerase nu trebuie administrat împreună cu medicamente cu indice terapeutic mic care reprezintă substraturi pentru izoenzima 3A4 a citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Administrarea simultană poate duce la inhibarea competitivă a metabolizării acestor medicamente și posibilitatea apariției unor evenimente adverse grave și/ sau care pun viața în pericol cum ar fi aritmiile cardiace ( de exemplu amiodaronă , bepridil , chinidină , terfenadină , astemizol , cisaprid
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
modifica farmacocinetica altor medicamente care utilizează această cale metabolică . Asocieri contraindicate ( vezi pct . 4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice terapeutic mic Agenerase nu trebuie administrat împreună cu medicamente care conțin substanțe active cu indice terapeutic mic care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Rifampicina Rifampicina este un inductor puternic CYP3A4 și s- a demonstrat că determină o scădere cu aproximativ 82 % a ASC a amprenavirului , care poate duce la eșec terapeutic din punct de vedere virusologic și dezvoltarea rezistenței . În timpul
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
de interacțiuni cu amprenavirul prin deplasarea de pe proteinele plasmatice este foarte puțin probabilă . Metabolizare : amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 3 % fiind eliminat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare o constituie enzima CYP3A4 a citocromului P450 . Amprenavirul reprezintă substrat al CYP3A4 și inhibă CYP3A4 . Din această cauză , medicamentele care sunt inductori , inhibitori sau substraturi ale CYP3A4 trebuie utilizate cu precauție în cazul administrării simultane cu Agenerase ( vezi pct . 4. 3 , 4. 4 și 4. 5
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
În boala Parkinson la pacienții aflați sub tratament cronic cu levodopa ca terapie adjuvantă nu există efecte clinice semnificative privind influența tratamentului cu levodopa asupra clearance- ului rasagilinei . Studiile in vitro privind metabolizarea au evidențiat faptul că izoenzima 1A2 a citocromului P450 ( CYP1A2 ) este principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea rasagilinei . Administrarea concomitentă de rasagilină și ciprofloxacină ( inhibitor al CYP1A2 ) crește ASC de rasagilină cu 83 % . Administrarea 3 concomitentă de rasagilină și teofilină ( substrat al CYP1A2 ) nu afectează farmacocinetica nici unuia din cele
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
la o concentrație de 1 μg/ ml ( echivalent cu o concentrație de 160 ori mai mare decât media Cmax~5, 9- 8, 5 ng/ ml , la pacienți cu boală Parkinson după administrarea repetată a 1 mg rasagilină ) , nu inhibă izoenzimele citocromului P450 , CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A4 și CYP4A . Aceste rezultate indică faptul că este puțin probabil ca rasagilina , la concentrații terapeutice , să producă orice interferență semnificativă clinic cu substratul enzimelor . Administrarea concomitentă de rasagilină și entacaponă crește cu
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
două căi principale : N- dezalchilare și/ sau hidroxilare până la formarea de 1- Aminoindan , 3- hidroxi- N- propargil- 1 aminoindan și 3- hidroxi- 1- aminoindan . Experimentele in vitro evidențiază faptul că amândouă căile de metabolizare a rasagilinei sunt dependente de sistemul citocromului P450 , CYP1A2 fiind izoenzima principală implicată în metabolizarea rasagilinei . S- a constatat faptul că , conjugarea rasagilinei și a metaboliților ei este o cale principală de eliminare . Excreție : După administrarea pe cale orală a rasagilinei marcate cuC , eliminarea se face în principal
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
imediat , fără a păstra obișnuitul interval fără plasture transdermic . Pentru femeile aflate în tratament de lungă durată cu inductori de enzime hepatice trebuie avută în vedere o altă metodă de contracepție . Progesteronii și estrogenii inhibă o varietate de enzime ale citocromului P450 ( de exemplu CYP 3A4 , CYP 2C19 ) din microzomii hepatici umani . Cu toate acestea , respectând schema terapeutică recomandată , concentrațiile in vivo ale norelgestrominului și metaboliților acestuia , chiar la concentrații plasmatice maxime , sunt relativ scăzute comparativ cu constanta inhibitorie ( Ki ) , indicând
Ro_330 () [Corola-website/Science/291089_a_292418]
-
Opioizi cu durată scurtă de acțiune ( substrat CYP3A4 ) : În cazul administrării în asociere cu voriconazol trebuie luată în considerare reducerea dozei de alfentanil și a altor opioizi cu durată scurtă de acțiune cu structură similară cu alfentanilul și metabolizați de către citocromul CYP3A4 ( de exemplu fentanil și sufentanil ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Deoarece timpul de înjumătățire a alfentanil este prelungit de patru ori în cazul administrării în asociere cu voriconazolul , poate fi necesară o perioadă mai lungă de monitorizare a funcției respiratorii
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
contraindicații , interacțiuni care necesită ajustarea dozelor , interacțiuni care necesită monitorizare atentă clinică și/ sau biologică și , în final , interacțiuni nesemnificative din punct de vedere farmacocinetic , dar cu posibile implicații clinice . Efectele altor medicamente asupra voriconazolului Voriconazolul este metabolizat de izoenzimele citocromului P450 - CYP2C19 , CYP2C9 și CYP3A4 . Inhibitorii sau inductorii acestor izoenzime pot crește , respectiv pot diminua concentrațiile plasmatice ale voriconazolului . Administrarea concomitentă a voriconazolului și rifampicinei este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Ritonavirul ( inductor puternic al CYP450 ; inhibitor și substrat al
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
de echilibru a voriconazol în urma administrării orale . În cazul administrării în asociere cu voriconazolul , trebuie luată în considerare reducerea dozei de alfentanil și 8 a altor opioizi cu durată scurtă de acțiune cu structură similară cu alfentanilul și metabolizați de către citocromul CYP3A4 ( de exemplu fentanil și sufentanil ) ( vezi pct . 4. 4 ) . Tacrolimus ( substrat al CYP3A4 ) : Voriconazolul duce la creșterea Cmax și a ASCτ ( aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp până la ultima determinare cuantificabilă ) ale tacrolimusului ( 0, 1 mg/ kg în
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]