178 matches
-
mediat de glicoproteina P ( gpP ) și este un substrat slab pentru efluxul mediat de gpP . Studii suplimentare efectuate in vitro pe hepatocite de șobolan și umane au arătat că ambrisentanul nu a inhibat transportorul comun sodiu- taurocolat ( TCST ) , pompa de eflux a anionilor organici ( PEAO ) , pompa de eflux a sărurilor biliare ( PESB ) și izoforma- 2 a proteinei de rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR- 2 ) . De asemenea , studiile efectuate in vitro pe hepatocite de șobolani au arătat că ambrisentanul nu are efect inductor
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
un substrat slab pentru efluxul mediat de gpP . Studii suplimentare efectuate in vitro pe hepatocite de șobolan și umane au arătat că ambrisentanul nu a inhibat transportorul comun sodiu- taurocolat ( TCST ) , pompa de eflux a anionilor organici ( PEAO ) , pompa de eflux a sărurilor biliare ( PESB ) și izoforma- 2 a proteinei de rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR- 2 ) . De asemenea , studiile efectuate in vitro pe hepatocite de șobolani au arătat că ambrisentanul nu are efect inductor asupra gpP , PESB sau PMR- 2 . 5
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
ambrisentanul nu inhibă enzimele UGT1A1 , UGT1A6 , UGT1A9 , UGT2B7 și nici enzimele citocromului P4501A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 . Studii suplimentare efectuate in vitro au arătat că ambrisentanul nu inhibă transportorul comun sodiu- taurocolat ( TCST ) , pompa de eflux a anionilor organici ( PEAO ) sau pompa de eflux a sărurilor biliare ( PESB ) . În plus , ambrisentanul nu induce izoforma- 2 a proteinei de rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR2 ) , glicoproteina P ( gpP ) sau PESB . Efectele ambrisentan la starea de echilibru ( 10 mg în
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
și nici enzimele citocromului P4501A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 . Studii suplimentare efectuate in vitro au arătat că ambrisentanul nu inhibă transportorul comun sodiu- taurocolat ( TCST ) , pompa de eflux a anionilor organici ( PEAO ) sau pompa de eflux a sărurilor biliare ( PESB ) . În plus , ambrisentanul nu induce izoforma- 2 a proteinei de rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR2 ) , glicoproteina P ( gpP ) sau PESB . Efectele ambrisentan la starea de echilibru ( 10 mg în priză unică zilnică ) asupra farmacocineticii și farmacodinamiei unei
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
fosfodiesterazei de tip V ) , nu au fost studiate în mod specific în studii clinice controlate ( vezi pct . 5. 1 ) . Astfel , se recomandă precauție în cazul administrării concomitente . Efectul ambrisentan asupra transportorilor xenobiotici In vitro , ambrisentanul nu are efect inhibitor asupra efluxului digoxinei mediat de glicoproteina P ( gpP ) și este un substrat slab pentru efluxul mediat de gpP . Studii suplimentare efectuate in vitro pe hepatocite de șobolan și umane au arătat că ambrisentanul nu a inhibat transportorul comun sodiu- taurocolat ( TCST ) , pompa
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
clinice controlate ( vezi pct . 5. 1 ) . Astfel , se recomandă precauție în cazul administrării concomitente . Efectul ambrisentan asupra transportorilor xenobiotici In vitro , ambrisentanul nu are efect inhibitor asupra efluxului digoxinei mediat de glicoproteina P ( gpP ) și este un substrat slab pentru efluxul mediat de gpP . Studii suplimentare efectuate in vitro pe hepatocite de șobolan și umane au arătat că ambrisentanul nu a inhibat transportorul comun sodiu- taurocolat ( TCST ) , pompa de eflux a anionilor organici ( PEAO ) , pompa de eflux a sărurilor biliare ( PESB
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
mediat de glicoproteina P ( gpP ) și este un substrat slab pentru efluxul mediat de gpP . Studii suplimentare efectuate in vitro pe hepatocite de șobolan și umane au arătat că ambrisentanul nu a inhibat transportorul comun sodiu- taurocolat ( TCST ) , pompa de eflux a anionilor organici ( PEAO ) , pompa de eflux a sărurilor biliare ( PESB ) și izoforma- 2 a proteinei de rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR- 2 ) . De asemenea , studiile efectuate in vitro pe hepatocite de șobolani au arătat că ambrisentanul nu are efect inductor
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
un substrat slab pentru efluxul mediat de gpP . Studii suplimentare efectuate in vitro pe hepatocite de șobolan și umane au arătat că ambrisentanul nu a inhibat transportorul comun sodiu- taurocolat ( TCST ) , pompa de eflux a anionilor organici ( PEAO ) , pompa de eflux a sărurilor biliare ( PESB ) și izoforma- 2 a proteinei de rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR- 2 ) . De asemenea , studiile efectuate in vitro pe hepatocite de șobolani au arătat că ambrisentanul nu are efect inductor asupra gpP , PESB sau PMR- 2 . 19
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
ambrisentanul nu inhibă enzimele UGT1A1 , UGT1A6 , UGT1A9 , UGT2B7 și nici enzimele citocromului P4501A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 . Studii suplimentare efectuate in vitro au arătat că ambrisentanul nu inhibă transportorul comun sodiu- taurocolat ( TCST ) , pompa de eflux a anionilor organici ( PEAO ) sau pompa de eflux a sărurilor biliare ( PESB ) . În plus , ambrisentanul nu induce izoforma- 2 a proteinei de rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR2 ) , glicoproteina P ( gpP ) sau PESB . Efectele ambrisentan la starea de echilibru ( 10 mg în
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
și nici enzimele citocromului P4501A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 . Studii suplimentare efectuate in vitro au arătat că ambrisentanul nu inhibă transportorul comun sodiu- taurocolat ( TCST ) , pompa de eflux a anionilor organici ( PEAO ) sau pompa de eflux a sărurilor biliare ( PESB ) . În plus , ambrisentanul nu induce izoforma- 2 a proteinei de rezistență medicamentoasă multiplă ( PMR2 ) , glicoproteina P ( gpP ) sau PESB . Efectele ambrisentan la starea de echilibru ( 10 mg în priză unică zilnică ) asupra farmacocineticii și farmacodinamiei unei
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
Profilul cinetic al docetaxelului nu depinde de doză și corespunde unui model farmacocinetic tricompartimental , cu timpi de înjumătățire plasmatică pentru fazele α , β și γ de 4 minute , 36 minute , respectiv 11, 1 ore . Faza tardivă se datorează , parțial , unui eflux relativ lent al docetaxelului din compartimentul periferic . După administrarea unei doze de 100 mg/ m în perfuzie de o oră , s- a realizat o medie a concentrației plasmatice maxime de 3, 7 μg/ ml , cu ASC de 4, 6 ore
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
Profilul cinetic al docetaxelului nu depinde de doză și corespunde unui model farmacocinetic tricompartimental , cu timpi de înjumătățire plasmatică pentru fazele α , β și γ de 4 minute , 36 minute , respectiv 11, 1 ore . Faza tardivă se datorează , parțial , unui eflux relativ lent al docetaxelului din compartimentul periferic . După administrarea unei doze de 100 mg/ m în perfuzie de o oră , s- a realizat o medie a concentrației plasmatice maxime de 3, 7 μg/ ml , cu ASC de 4, 6 ore
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
cauzalitate puțin probabilă . Rata incidenței generale a neoplaziilor observată în programul studiului clinic cu Xolair a fost comparabilă cu cea raportată la populația generală . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Enzimele citocromului P450 , pompele de eflux și mecanismele de legare a proteinelor nu sunt implicate în clearance- ul omalizumab ; de aceea , potențialul interacțiunilor medicament- medicament este mic . Nu s- au efectuat studii specifice de interacțiune ale Xolair cu medicamente sau vaccinuri . Nu există motive farmacologice pe
Ro_1192 () [Corola-website/Science/291950_a_293279]
-
cauzalitate puțin probabilă . Rata incidenței generale a neoplaziilor observată în programul studiului clinic cu Xolair a fost comparabilă cu cea raportată la populația generală . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Enzimele citocromului P450 , pompele de eflux și mecanismele de legare a proteinelor nu sunt implicate în clearance- ul omalizumab ; de aceea , potențialul interacțiunilor medicament- medicament este mic . Nu s- au efectuat studii specifice de interacțiune ale Xolair cu medicamente sau vaccinuri . Nu există motive farmacologice pe
Ro_1192 () [Corola-website/Science/291950_a_293279]
-
cauzalitate puțin probabilă . Rata incidenței generale a neoplaziilor observată în programul studiului clinic cu Xolair a fost comparabilă cu cea raportată la populația generală . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Enzimele citocromului P450 , pompele de eflux și mecanismele de legare a proteinelor nu sunt implicate în clearance- ul omalizumab ; de aceea , potențialul interacțiunilor medicament- medicament este mic . Nu s- au efectuat studii specifice de interacțiune ale Xolair cu medicamente sau vaccinuri . Nu există motive farmacologice pe
Ro_1192 () [Corola-website/Science/291950_a_293279]
-
cauzalitate puțin probabilă . Rata incidenței generale a neoplaziilor observată în programul studiului clinic cu Xolair a fost comparabilă cu cea raportată la populația generală . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Enzimele citocromului P450 , pompele de eflux și mecanismele de legare a proteinelor nu sunt implicate în clearance- ul omalizumab ; de aceea , potențialul interacțiunilor medicament- medicament este mic . Nu s- au efectuat studii specifice de interacțiune ale Xolair cu medicamente sau vaccinuri . Nu există motive farmacologice pe
Ro_1192 () [Corola-website/Science/291950_a_293279]
-
tenofovirului este de aproximativ 12 până la 18 ore . Studiile au stabilit că secreția tubulară activă a tenofovir are loc printr- un influx la nivelul celulelor tubulare proximale , prin intermediul transportorului uman de anioni organici ( TUAO ) 1 și 3 și printr- un eflux în urină prin intermediul proteinei 4 rezistente la multe medicamente ( MRP 4 , multidrug resistant protein 4 ) . Lineraritate/ non- linearitate Farmacocinetica tenofovirului nu a depins de doza de fumarat de tenofovir disproxil administrată , pentru doze cuprinse între 75 și 600 mg , și
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
riscului crescut de hemoragie , în special la AINS cu timp de înjumătățire prin eliminare > 12 ore , se recomandă monitorizarea atentă a semnelor de sângerare ( vezi pct . 4. 4 ) . Interacțiuni privind transportorul : Amiodaronă : Amiodarona este un inhibitor al transportorului de eflux glicoproteina Pși dabigatran etexilat , un substrat al acestui transportor . Când Pradaxa a fost administrat în asociere cu amiodaronă , procentul și viteza de absorbție a amiodaronei și a metabolitului său activ , DEA nu au fost modificate esențial . ASC și Cmax de
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
a subunităților ribozomale active 50S . Retapamulin este predominant bacteriostatic asupra S . aureus și S . pyogenes . In vitro , au fost identificate două mecanisme care reduc sensibilitatea la retapamulin . Unul implică mutații ale proteinei ribozomale L3 , altul este un mecanism nespecific de eflux ( transportorul ABC vgaAv ) . S- a demonstrat că acest mecanism nespecific de eflux reduce și activitatea in vitro a streptograminei A . În programul de studii clinice nu a fost observată dezvoltarea rezistenței în timpul tratamentului cu retapamulin și toate izolatele clinice au
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
și S . pyogenes . In vitro , au fost identificate două mecanisme care reduc sensibilitatea la retapamulin . Unul implică mutații ale proteinei ribozomale L3 , altul este un mecanism nespecific de eflux ( transportorul ABC vgaAv ) . S- a demonstrat că acest mecanism nespecific de eflux reduce și activitatea in vitro a streptograminei A . În programul de studii clinice nu a fost observată dezvoltarea rezistenței în timpul tratamentului cu retapamulin și toate izolatele clinice au fost inhibate de concentrații de retapamulin < 2 μg/ ml . Prevalența rezistenței
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
asupra biodisponibilității orale și asupra concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor care sunt substraturi duble ale CYP 3A și Pgp . Efectul net variază în funcție de afinitatea relativă pentru CYP3A și Pgp a medicamentelor administrate concomitent și de gradul metabolizării intestinale de prim - pasaj/ efluxului . Administrarea concomitentă de APTIVUS cu medicamente care induc CYP 3A și/ sau Pgp poate scădea concentrațiile de tipranavir și poate reduce efectul terapeutic al acestuia ( vezi mai jos lista și detaliile medicamentelor considerate ) . Administrarea concomitentă de APTIVUS cu medicamente care
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
dozare de două ori pe zi , este esențială administrarea de tipranavir concomitent cu o doză mică de ritonavir de două ori pe zi ( vezi pct . 4. 2 ) . Ritonavirul acționează prin inhibarea izoenzimei CYP3A a citocromului hepatic P450 , a pompei de eflux intestinal P- glicoproteină ( Pgp ) și probabil și a izoenzimei CYP3A a citocromului intestinal P450 . Într- o evaluare în funcție de doză la 113 voluntari sănătoși bărbați și femei HIV- negativi , s- a demonstrat că ritonavirul crește ASC0- 12h , Cmax și Cmin și
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
orală nu este proporțională cu doza în cadrul intervalului de dozare . Biodisponibilitatea absolută a unei doze de 100 mg este 23 % și se prevede ca pentru o doză de 300 mg să fie 33 % . Maraviroc este un substrat pentru transportorul de eflux glicoproteina- P . Administrarea concomitentă la voluntarii sănătoși a unui comprimat de 300 mg împreună cu un mic dejun bogat în grăsimi a redus valorile Cmax și ASC pentru maraviroc cu 33 % . Pe perioada desfășurării studiilor clinice care au evaluat eficacitatea și
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
orală nu este proporțională cu doza în cadrul intervalului de dozare . Biodisponibilitatea absolută a unei doze de 100 mg este 23 % și se prevede ca pentru o doză de 300 mg să fie 33 % . Maraviroc este un substrat pentru transportorul de eflux glicoproteina- P . Administrarea concomitentă la voluntarii sănătoși a unui comprimat de 300 mg împreună cu un mic dejun bogat în grăsimi a redus valorile Cmax și ASC pentru maraviroc cu 33 % . Pe perioada desfășurării studiilor clinice care au evaluat eficacitatea și
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
renală normală , având ca obiectiv microorganismele cu CMI la doripenem ≤ 4 mg/ l . Mecanisme de rezistență Mecanismele rezistenței bacteriene care afectează doripenemul cuprind inactivarea substanței active de către enzimele ce hidrolizează carbapenemul , PLEP mutante sau dobândite , scăderea permeabilității membranei externe și efluxul activ . Doripenemul este stabil la hidroliza celor mai multe beta- lactamaze , inclusiv penicilinazele și cefalosporinazele produse de bacteriile Gram- pozitive și Gram- negative , cu excepția beta- lactamazelor capabile să hidrolizeze carbepenemii , relativ rare . Tulpinile rezistente la alți carbapenemi prezintă în general o rezistență
Ro_257 () [Corola-website/Science/291016_a_292345]