151 matches
-
de proteinele plasmatice a metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) se face în proporție foarte mare ( > 99, 99 % ) . Metabolizarea Metabolizarea rosiglitazonei se face în proporție mare , niciun compus original nefiind excretat nemodificat . Principalele căi de metabolizare sunt N - demetiliarea și hidroxilarea , urmate de conjugare cu sulfat și acid glucuronic . La om , nu a fost complet elucidată contribuția metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) la activitatea hipoglicemiantă globală a rosiglitazonei și nu se poate exclude posibilitatea ca acesta să contribuie la activitatea hipoglicemiantă
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate . Totuși , aceasta nu ridică probleme
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate . Totuși , aceasta nu ridică probleme
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate . Totuși , aceasta nu ridică probleme
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate . Totuși , aceasta nu ridică probleme
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
Scorbutul este una din bolile care apar odată cu malnutriția (alte astfel de deficiențe de vitamine - avitaminoze - sunt beriberi sau pelagra) și, este încă larg răspândit în zonele lumii care depind de ajutoarele umanitare alimentare. Sinteza normală de colagen depinde de hidroxilarea prolinei și lizinei pentru a forma hidroxiprolină și, respectiv hidroxilizină. Acești aminoacizi neobișnuiți se găsesc din abundență în colagen și conferă putere fibrilelor de colagen. Prolil hidroxilaza și lizil hidroxilaza, enzimele care catalizează hidroxilarea, au nevoie de vitamina C. Fără
Scorbut () [Corola-website/Science/301450_a_302779]
-
Sinteza normală de colagen depinde de hidroxilarea prolinei și lizinei pentru a forma hidroxiprolină și, respectiv hidroxilizină. Acești aminoacizi neobișnuiți se găsesc din abundență în colagen și conferă putere fibrilelor de colagen. Prolil hidroxilaza și lizil hidroxilaza, enzimele care catalizează hidroxilarea, au nevoie de vitamina C. Fără ea, hidroxiprolina și hidroxilizina nu se formează, iar fibrilele de colagen care rezultă sunt cu mult mai slabe decât în mod normal.
Scorbut () [Corola-website/Science/301450_a_302779]
-
urmator lista seriilor anime și manga kodomo julien a trăit singur pentru restul vieții agentul reactiv este un agent simplu sau inteligent care acționează pe baza unui mecanism cu reacție la interacțiunea cu mediul sinteza normală de colagen depinde de hidroxilarea prolinei și lizinei pentru a forma hidroxiprolină și respectiv hidroxilizină la auzul acestei vești garnizoana franceză a fost alungată de orășeni care au deschis bucuroși porțile cetății englezilor se extrage petrol minereuri de fier staniu mangan și bauxită cărbune gaze
colectie de fraze din wikipedia in limba romana [Corola-website/Science/92305_a_92800]
-
Este un inhibitor selectiv la COX2, la doze de 200-300mg/zi. Este bine absorbit pe cale digestivă. Legarea de proteinele plasmatice este de circa 97%. Activitatea este datorată medicamentului si nu metaboliților săi. Este metabolizat la nivel hepatic de către CYP2C9, prin hidroxilare, oxidare și o mică parte prin glucuronidare. Nivelurile celecoxibului pot fi crescute de către inhibitori (fluconazol, fluvastatin, etc.) deși nu există date care să susțină aceasta. inhibă CYP2D6 și astfel poate afecta concentrațiile serice ale unor antideprimante, antifungice, antipsihotice, analgezice si
Celecoxib () [Corola-website/Science/302253_a_303582]
-
125.000 de to. În cadrul condițiilor de preparare și utilizare poate provoca intoxicații acute sau cronice, de ordin accidental sau profesional. Pătrunde în organism pe cale respiratorie, cutanată și rar pe cale digestivă. După absorbție, în organism se metabolizează pe cale oxidativă, prin hidroxilare, fără deschidere de ciclu. Compușii hidrixilați rezultați se conjugă cu acidul glucuronic, glicocolul, acidul sulfuric și acidul mercapturic. Conjugarea mercapturică are loc în proporție de 10-15%, când se produce o carență de aminoacizi, manifestată la nivelul cristalinului(cataractă). Eliminarea are
Naftalină () [Corola-website/Science/311084_a_312413]
-
sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteine ( > 99, 99 % ) . Metabolizarea Rosiglitazona se metabolizează în proporție mare și nu se excretă sub formă nemodificată . Căile majore de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția 10 metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la acțiunea generală antidiabetică a rosiglitazonei nu a fost încă elucidată deplin și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate . Totuși , aceasta nu ridică probleme
Ro_107 () [Corola-website/Science/290867_a_292196]
-
sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteine ( > 99, 99 % ) . Metabolizarea Rosiglitazona se metabolizează în proporție mare și nu se excretă sub formă nemodificată . Căile majore de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția 34 metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la acțiunea generală antidiabetică a rosiglitazonei nu a fost încă elucidată deplin și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate . Totuși , aceasta nu ridică probleme
Ro_107 () [Corola-website/Science/290867_a_292196]
-
nemodificată în urină . Principala cale metabolică a tolcaponei este conjugarea la glucuronidul său inactiv . În plus , compusul este metilat de către COMT în 3- O- metil- tolcaponă și metabolizat de izoenzimele 3A4 si 2A6 ale citocromului P450 într- un alcool primar ( hidroxilare a grupului metil ) care este ulterior oxidat la un acid carboxilic . Într- o măsură mai mică au loc reducerea într- o amină putativă și N- acetilarea consecutivă . După administrarea orală , 60 % din derivații medicamentului se excretă prin urină și 40
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
nemodificată în urină . Principala cale metabolică a tolcaponei este conjugarea la glucuronidul său inactiv . În plus , compusul este metilat de către COMT în 3- O- metil- tolcaponă și metabolizat de izoenzimele 3A4 si 2A6 ale citocromului P450 într- un alcool primar ( hidroxilare a grupului metil ) care este ulterior oxidat la un acid carboxilic . Într- o măsură mai mică au loc reducerea într- o amină putativă și N- acetilarea consecutivă . După administrarea orală , 60 % din derivații medicamentului se excretă prin urină și 40
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
a constatat că sirolimus , un metabolit al temsirolimus de potență egală , constituie principalul metabolit la om , în urma tratamentului intravenos . În cadrul studiilor in vitro privind metabolizarea temsirolimus au fost observate sirolimus , seco- temsirolimus și seco- sirolimus ; căile metabolice suplimentare au fost hidroxilarea , reducerea și demetilarea . În urma administrării unei doze unice intravenoase de 25 mg la pacienți cu cancer , ASC pentru sirolimus a fost de 2, 7 ori mai mare față de cea pentru temsirolimus , în principal datorită timpului de înjumătățire mai lung al
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Trazec/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Trazec/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Trazec/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
prin metabolizare a erlotinibului . 14 Există trei căi metabolice principale identificate : 1 ) O- demetilare a unei catene laterale sau a ambelor , urmată de oxidare la acizi carboxilici ; 2 ) oxidarea restului de acetilenă urmată de hidroliză până la acid arilcarboxilic ; și 3 ) hidroxilarea aromatică a restului fenil- acetilenă . Metaboliții principali OSI- 420 și OSI 413 ai erlotinibului obținuți prin O- demetilarea lanțului lateral au potență comparabilă cu a erlotinibului în dozările non- clinice in vitro din studiile preclinice și în modelele de tumori
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
prin metabolizare a erlotinibului . 30 Există trei căi metabolice principale identificate : 1 ) O- demetilare a unei catene laterale sau a ambelor , urmată de oxidare la acizi carboxilici ; 2 ) oxidarea restului de acetilenă urmată de hidroliză până la acid arilcarboxilic ; și 3 ) hidroxilarea aromatică a restului fenil- acetilenă . Metaboliții principali OSI- 420 și OSI 413 ai erlotinibului obținuți prin O- demetilarea lanțului lateral au potență comparabilă cu a erlotinibului în dozările non- clinice in vitro din studiile preclinice și în modelele de tumori
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
prin metabolizare a erlotinibului . 46 Există trei căi metabolice principale identificate : 1 ) O- demetilare a unei catene laterale sau a ambelor , urmată de oxidare la acizi carboxilici ; 2 ) oxidarea restului de acetilenă urmată de hidroliză până la acid arilcarboxilic ; și 3 ) hidroxilarea aromatică a restului fenil- acetilenă . Metaboliții principali OSI- 420 și OSI 413 ai erlotinibului obținuți prin O- demetilarea lanțului lateral au potență comparabilă cu a erlotinibului în dozările non- clinice in vitro din studiile preclinice și în modelele de tumori
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
de dozare cromatografică ; n=219 ) pentru doza de 5 mg pe zi ( vezi pct . 4. 2 ) . Sirolimusul reprezintă un substrat atât pentru citocromul P450 IIIA4 ( CYP3A4 ) cât și pentru glicoproteina- P . Sirolimusul este intens metabolizat prin O- demetilare și/ sau hidroxilare . În sângele integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
de 36 indică faptul că există o repartizare considerabilă a sirolimusului în elementele figurate ale sângelui . Sirolimusul reprezintă un substrat atât pentru citocromul P450 IIIA4 ( CYP3A4 ) cât și pentru glicoproteina- P . Sirolimusul este intens metabolizat prin O- demetilare și/ sau hidroxilare . În sângele integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
de 36 indică faptul că există o repartizare considerabilă a sirolimusului în elementele figurate ale sângelui . Sirolimusul reprezintă un substrat atât pentru citocromul P450 IIIA4 ( CYP3A4 ) cât și pentru glicoproteina- P . Sirolimusul este intens metabolizat prin O- demetilare și/ sau hidroxilare . În sângele integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Starlix/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]