1,464 matches
-
de voluntari adulți sănătoși , administrarea de Epivir 300 mg o dată 31 pe zi a prezentat o farmacocinetică echivalentă la echilibru cu cea a administrării de Epivir 150 mg de două ori pe zi , în ceea ce privește ASC24 și Cmax a derivatului trifosfat intracelular . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , sub formă nemodificată . Probabilitatea interacțiunilor metabolice ale lamivudinei cu alte medicamente este redusă , datorită gradului scăzut de metabolizare hepatică ( 5- 10 % ) și legării scăzute de proteinele plasmatice . Eliminarea : Studiile efectuate la pacienți cu
Ro_309 () [Corola-website/Science/291068_a_292397]
-
4 - 6 ore . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ o oră . Farmacocinetica repaglinidei este caracterizată de o biodisponibilitate absolută medie de 63 % ( VC 11 % ) , un volum mic de distribuție , de 30 l ( concordant cu distribuția în lichidul intracelular ) și o eliminare rapidă din sânge . În studiile clinice a fost observată o variabilitate interindividuală mare ( 60 % ) a concentrațiilor plasmatice de repaglinidă . Variabilitatea intraindividuală este mică până la moderată ( 35 % ) și , deoarece doza de repaglinidă trebuie stabilită în funcție de răspunsul clinic , eficacitatea
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
4 - 6 ore . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ o oră . Farmacocinetica repaglinidei este caracterizată de o biodisponibilitate absolută medie de 63 % ( VC 11 % ) , un volum mic de distribuție , de 30 l ( concordant cu distribuția în lichidul intracelular ) și o eliminare rapidă din sânge . În studiile clinice a fost observată o variabilitate interindividuală mare ( 60 % ) a concentrațiilor plasmatice de repaglinidă . Variabilitatea intraindividuală este mică până la moderată ( 35 % ) și , deoarece doza de repaglinidă trebuie stabilită în funcție de răspunsul clinic , eficacitatea
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
4 - 6 ore . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ o oră . Farmacocinetica repaglinidei este caracterizată de o biodisponibilitate absolută medie de 63 % ( VC 11 % ) , un volum mic de distribuție , de 30 l ( concordant cu distribuția în lichidul intracelular ) și o eliminare rapidă din sânge . În studiile clinice a fost observată o variabilitate interindividuală mare ( 60 % ) a concentrațiilor plasmatice de repaglinidă . Variabilitatea intraindividuală este mică până la moderată ( 35 % ) și , deoarece doza de repaglinidă trebuie stabilită în funcție de răspunsul clinic , eficacitatea
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
ca inhibitor kinazic cu țintă multiplă , reducând proliferarea celulelor tumorale in vitro . Sorafenibul inhibă creșterea tumorală la un spectru larg de xenogrefe de tumori umane pe șoareci atimici , urmată de o scădere a angiogenezei tumorale . Sorafenibul inhibă activitatea țintelor tumorale intracelulare ( CRAF , BRAF , V600E BRAF , c- KIT și FLT- 3 ) și a celor prezente în vAUCularizația tumorală ( CRAF , VEGFR- 2 , VEGFR- 3 și PDGFR- ß ) . Kinazele RAF sunt serin/ treonin kinaze , iar c- KIT , FLT- 3 , VEGFR- 2 , VEGFR- 3 și
Ro_692 () [Corola-website/Science/291451_a_292780]
-
in terapia fotodinamică a tumorilor . Activitatea farmacologică este inițiată prin fotoactivarea temoporfinei cu radiație luminoasă non - termică de 652 nm după administrare intravenoasă . Efectul terapeutic este mediat prin generarea unui tip de oxigen înalt reactiv , un proces dependent de interacțiunea intracelulară a temoporfinei cu lumina și oxigenul . Într- un studiu clinic la 147 pacienți cu carcinom cu celule scumoase în stadiu avansat , la nivelul capului și gâtului , răspunsul tumorii , definit printr- o reducere cu minim 50 % a masei tumorale în cel
Ro_396 () [Corola-website/Science/291155_a_292484]
-
in terapia fotodinamică a tumorilor . Activitatea farmacologică este inițiată prin fotoactivarea temoporfinei cu radiație luminoasă non - termică de 652 nm după administrare intravenoasă . Efectul terapeutic este mediat prin generarea unui tip de oxigen înalt reactiv , un proces dependent de interacțiunea intracelulară a temoporfinei cu lumina și oxigenul . Într- un studiu clinic la 147 pacienți cu carcinom cu celule scumoase în stadiu avansat , la nivelul capului și gâtului , răspunsul tumorii , definit printr- o reducere cu minim 50 % a masei tumorale în cel
Ro_396 () [Corola-website/Science/291155_a_292484]
-
celulare vitale din timpul mitozei și interfazei . S- a observat că docetaxelul este citotoxic in vitro împotriva unor variate linii celulare tumorale murine și umane , precum și asupra unor celule proaspăt excizate din tumori umane , în studiile clonogenice . Docetaxelul atinge concentrații intracelulare mari , cu un timp de remanență prelungit . În plus , s- a observat că docetaxelul este activ pe anumite linii celulare , dar nu pe toate , cu exprimare în exces a glicoproteinei P , care este codificată de gena rezistenței plurimedicamentoase . In vivo
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
celulare vitale din timpul mitozei și interfazei . S- a observat că docetaxelul este citotoxic in vitro împotriva unor variate linii celulare tumorale murine și umane , precum și asupra unor celule proaspăt excizate din tumori umane , în studiile clonogenice . Docetaxelul atinge concentrații intracelulare mari , cu un timp de remanență prelungit . În plus , s- a observat că docetaxelul este activ pe anumite linii celulare , dar nu pe toate , cu exprimare în exces a glicoproteinei P , care este codificată de gena rezistenței plurimedicamentoase . In vivo
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
acidoză lactică , uneori cu evoluție letală . Administrarea concomitentă de fumarat de tenofovir disoproxil și didanozină , în doză de 400 mg pe zi , a fost asociată cu o reducere semnificativă a numărului de celule CD4 , care se poate datora unei interacțiuni intracelulare care crește concentrația didanozinei fosforilate ( active ) . Administrarea concomitentă de fumarat de tenofovir disoproxil și didanozină , în doză redusă de 250 mg , a fost asociată cu o rată ridicată Tratament triplu cu nucleozide/ nucleotide : Au fost raportate rate ridicate de eșec
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
acidoză lactică , uneori cu evoluție letală . Administrarea concomitentă de fumarat de tenofovir disoproxil și didanozină , în doză de 400 mg pe zi , a fost asociată cu o reducere semnificativă a numărului de celule CD4 , care se poate datora unei interacțiuni intracelulare care crește concentrația didanozinei fosforilate ( active ) . Administrarea concomitentă de fumarat de tenofovir disoproxil și didanozină , în doză redusă de 250 mg , a fost asociată cu o rată ridicată de eșec al controlului virusologic , pentru mai multe asocieri testate pentru tratamentul
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
substanța activă tenofovir , care este un analog nucleozidic monofosfat ( nucleotid ) . Tenofovir este ulterior convertit sub acțiunea unor enzime celulare exprimate constitutiv în metabolitul său activ , tenofovir difosfat , care întrerupe obligat lanțul . Tenofovir difosfat are un timp de înjumătățire la nivel intracelular de 10 ore , în celulele sanguine mononucleare periferice ( CSMP ) activate , și de 50 ore , în cele în repaus . Tenofovir difosfat inhibă reverstranscriptaza HIV- 1 și polimeraza VHB prin competiția directă pentru legarea de substratul dezoxiribonucleotidic natural , iar după încorporarea în
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
s- au identificat mutații asociate cu rezistența la fumaratul de tenofovir disoproxil . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Fumaratul de tenofovir disoproxil este un promedicament esteric solubil în apă , care este rapid convertit in vivo în tenofovir și formaldehidă . Tenofovir este convertit intracelular în tenofovir monofosfat și în componenta activă , tenofovir difosfat . Absorbția După administrarea orală de fumarat de tenofovir disoproxil la pacienții infectați cu HIV , acesta este absorbit rapid și convertit în tenofovir . La pacienții infectați cu HIV , administrarea de doze multiple
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
comparativ cu 289 ( 46, 0 % ) ng/ ml și 2310 ( 43, 5 % ) ng• h/ ml , la pacienții cu insuficiență hepatică moderată , și 305 ( 24, 8 % ) ng/ ml și 2740 ( 44, 0 % ) ng• h/ ml , la pacienții cu insuficiență hepatică severă . Farmacocinetica intracelulară În celulele sanguine mononucleare periferice ( CSMP ) umane neproliferante , timpul de înjumătățire a tenofovirului difosfat a fost de aproximativ 50 ore , în timp ce timpul de înjumătățire în CSMP stimulate cu fitohemaglutinină a fost de aproximativ 10 ore . 5. 3 Date preclinice de
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
riscului teratogen semnificativ al ribavirinei asupra fătului . Pacienți și partenerele : Este necesară o grijă extremă din partea pacienților bărbați tratați cu Ribavirin Teva pentru a evita sarcina la partenere ( vezi pct . 4. 3 , 4. 4 și 5. 3 ) . Ribavirina se acumulează intracelular și se elimină foarte lent din organism . Nu se știe dacă ribavirina care este prezentă în spermă exercită efectele teratogene potențiale sau genotoxice asupra embrionului sau fătului uman . Deși datele de la aproximativ 300 nașteri urmărite prospectiv care prezentau expunere paternă
Ro_924 () [Corola-website/Science/291683_a_293012]
-
anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele rhesus , sunt susceptibile de stimulare farmacodinamica la expunerea la interferoni umani de tip 1 . Rezultatele mai multor studii sugerează faptul că , după legarea de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare care includ producerea anumitor enzime . Se crede că acest proces este cel puțin parțial responsabil de răspunsurile celulare variate la interferon , incluzând inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare , precum și de activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele rhesus , sunt susceptibile de stimulare farmacodinamica la expunerea la interferoni umani de tip 1 . Rezultatele mai multor studii sugerează faptul că , după legarea de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare care includ producerea anumitor enzime . Se crede că acest proces este cel puțin parțial responsabil de răspunsurile celulare variate la interferon , incluzând inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare , precum și de activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele rhesus , sunt susceptibile de stimulare farmacodinamica la expunerea la interferoni umani de tip 1 . Rezultatele mai multor studii sugerează faptul că , după legarea de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare care includ producerea anumitor enzime . Se crede că acest proces este cel puțin parțial responsabil de răspunsurile celulare variate la interferon , incluzând inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare , precum și de activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele rhesus , sunt susceptibile de stimulare farmacodinamica la expunerea la interferoni umani de tip 1 . Rezultatele mai multor studii sugerează faptul că , după legarea de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare care includ producerea anumitor enzime . Se crede că acest proces este cel puțin parțial responsabil de răspunsurile celulare variate la interferon , incluzând inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare , precum și de activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele rhesus , sunt susceptibile de stimulare farmacodinamica la expunerea la interferoni umani de tip 1 . Rezultatele mai multor studii sugerează faptul că , după legarea de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare care includ producerea anumitor enzime . Se crede că acest proces este cel puțin parțial responsabil de răspunsurile celulare variate la interferon , incluzând inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare , precum și de activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele rhesus , sunt susceptibile de stimulare farmacodinamica la expunerea la interferoni umani de tip 1 . Rezultatele mai multor studii sugerează faptul că , după legarea de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare care includ producerea anumitor enzime . Se crede că acest proces este cel puțin parțial responsabil de răspunsurile celulare variate la interferon , incluzând inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare , precum și de activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele rhesus , sunt susceptibile de stimulare farmacodinamica la expunerea la interferoni umani de tip 1 . Rezultatele mai multor studii sugerează faptul că , după legarea de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare care includ producerea anumitor enzime . Se crede că acest proces este cel puțin parțial responsabil de răspunsurile celulare variate la interferon , incluzând inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare , precum și de activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
specii de maimuțe , de exemplu maimuțele rhesus , sunt susceptibile de stimulare farmacodinamica la expunerea la interferoni umani de tip 1 . 192 Rezultatele mai multor studii sugerează faptul că , după legarea de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare care includ producerea anumitor enzime . Se crede că acest proces este cel puțin parțial responsabil de răspunsurile celulare variate la interferon , incluzând inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare , precum și de activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele rhesus , sunt susceptibile de stimulare farmacodinamica la expunerea la interferoni umani de tip 1 . Rezultatele mai multor studii sugerează faptul că , după legarea de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare care includ producerea anumitor enzime . Se crede că acest proces este cel puțin parțial responsabil de răspunsurile celulare variate la interferon , incluzând inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare , precum și de activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
anumite specii de maimuțe , de exemplu maimuțele rhesus , sunt susceptibile de stimulare farmacodinamica la expunerea la interferoni umani de tip 1 . Rezultatele mai multor studii sugerează faptul că , după legarea de membrana celulară , interferonul inițiază o secvență complexă de evenimente intracelulare care includ producerea anumitor enzime . Se crede că acest proces este cel puțin parțial responsabil de răspunsurile celulare variate la interferon , incluzând inhibarea replicării virale în celulele infectate de virus , supresia proliferării celulare , precum și de activități imunomodulatoare , cum ar fi
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]