3,417 matches
-
rol mic în clearance- ul sitagliptinului . În insuficiența renală severă sau IRST metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinului . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( adică , ketoconazol , itraconazol , ritonavir , claritromicină ) să influențeze negativ farmacocinetica sitagliptinului la pacienții cu insuficiență renală severă sau IRST . Efectele inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în insuficiența renală nu au fost evaluate în studii clinice . Studiile in vitro privind transportul au arătat că sitagliptinul este un substrat al glicoproteinei p și
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
a fi mic . Administrarea concomitentă de inhibitori OAT3 nu a fost evaluată in vivo . Efectele sitagliptinului asupra altor medicamente Datele sugerează că in vitro , sitagliptinul nu inhibă , nici nu induce izoenzimele CYP450 . În studii clinice , sitagliptinul nu a influențat semnificativ farmacocinetica metforminului , gliburidei , simvastatinei , rosiglitazonei , warfarinei sau a contraceptivelor orale , furnizând dovezi in vivo ale unei capacități reduse de interacțiune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 și transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
glicoproteinei p . Caracteristici la pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au fost , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice , pentru evaluarea farmacocineticii unei doze reduse de sitagliptin ( 50 mg ) la pacienți cu diverse grade de insuficiență renală cronică , comparativ cu subiecți normali sănătoși din lotul de control . Studiul a inclus pacienți cu insuficiență renală , clasificată pe baza clearance- ului creatininei ca ușoară
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
necesară ajustarea dozei de sitagliptin . Nu există experiență clinică la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( scor Child- Pugh > 9 ) . Cu toate acestea , deoarece sitagliptinul se elimină în principal renal , nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să influențeze farmacocinetica sitagliptinului . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă . O analiză farmacocinetică populațională a datelor provenite din studii de fază I și II a indicat faptul că vârsta nu a avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului . Subiecții vârstnici
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
severă să influențeze farmacocinetica sitagliptinului . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă . O analiză farmacocinetică populațională a datelor provenite din studii de fază I și II a indicat faptul că vârsta nu a avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului . Subiecții vârstnici ( 65 la 80 ani ) au prezentat concentrații plasmatice de sitagliptin cu aproximativ 19 % mai mari , comparativ cu subiecții mai tineri . Copii și adolescenți Nu au fost efectuate studii clinice cu sitagliptin la copii și adolescenți . Alte caracteristici
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
Nu au fost efectuate studii clinice cu sitagliptin la copii și adolescenți . Alte caracteristici ale pacienților Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex , rasă sau indice de masă corporală ( IMC ) . Aceste caracteristici nu au avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului , pe baza unei analize globale a datelor farmacocinetice provenite din studii de fază I și a unei analize farmacocinetice populaționale a datelor provenite din studii de fază I și II . Metformin Absorbție După administrarea orală a unei doze de
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
500 mg metformin este de aproximativ 50- 60 % la subiecții sănătoși . După administrarea orală a unei doze , fracțiunea neabsorbită regăsită în materiile fecale a fost de 20- 30 % . După administrarea orală , absorbția metforminului este saturabilă și incompletă . Se presupune că farmacocinetica absorbției metforminului nu este liniară . La dozele obișnuite de metformin și la schemele obișnuite de dozare , concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 24- 48 ore și sunt , în general , mai mici de 1 μg/ ml
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
jos sugerează că riscul pentru interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic , ca urmare a administrării asociate a altor medicamente , este mic . Ciclosporină : A fost efectuat un studiu clinic pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor puternic al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptinului . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptinului . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au fost considerate semnificative clinic . 21 metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joacă doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . În insuficiența renală severă sau IRST metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinului . Din acest motiv
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
rol mic în clearance- ul sitagliptinului . În insuficiența renală severă sau IRST metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinului . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( adică , ketoconazol , itraconazol , ritonavir , claritromicină ) să influențeze negativ farmacocinetica sitagliptinului la pacienții cu insuficiență renală severă sau IRST . Efectele inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în insuficiența renală nu au fost evaluate în studii clinice . Studiile in vitro privind transportul au arătat că sitagliptinul este un substrat al glicoproteinei p și
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
a fi mic . Administrarea concomitentă de inhibitori OAT3 nu a fost evaluată in vivo . Efectele sitagliptinului asupra altor medicamente Datele sugerează că in vitro , sitagliptinul nu inhibă , nici nu induce izoenzimele CYP450 . În studii clinice , sitagliptinul nu a influențat semnificativ farmacocinetica metforminului , gliburidei , simvastatinei , rosiglitazonei , warfarinei sau a contraceptivelor orale , furnizând dovezi in vivo ale unei capacități reduse de interacțiune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 și transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
glicoproteinei p . Caracteristici la pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au fost , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice , pentru evaluarea farmacocineticii unei doze reduse de sitagliptin ( 50 mg ) la pacienți cu diverse grade de insuficiență renală cronică , comparativ cu subiecți normali sănătoși din lotul de control . Studiul a inclus pacienți cu insuficiență renală , clasificată pe baza clearance- ului creatininei ca ușoară
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
necesară ajustarea dozei de sitagliptin . Nu există experiență clinică la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( scor Child- Pugh > 9 ) . Cu toate acestea , deoarece sitagliptinul se elimină în principal renal , nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să influențeze farmacocinetica sitagliptinului . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă . O analiză farmacocinetică populațională a datelor provenite din studii de fază I și II a indicat faptul că vârsta nu a avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului . Subiecții vârstnici
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
severă să influențeze farmacocinetica sitagliptinului . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă . O analiză farmacocinetică populațională a datelor provenite din studii de fază I și II a indicat faptul că vârsta nu a avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului . Subiecții vârstnici ( 65 la 80 ani ) au prezentat concentrații plasmatice de sitagliptin cu aproximativ 19 % mai mari , comparativ cu subiecții mai tineri . Copii și adolescenți Nu au fost efectuate studii clinice cu sitagliptin la copii și adolescenți . Alte caracteristici
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
Nu au fost efectuate studii clinice cu sitagliptin la copii și adolescenți . Alte caracteristici ale pacienților Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex , rasă sau indice de masă corporală ( IMC ) . Aceste caracteristici nu au avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului , pe baza unei analize globale a datelor farmacocinetice provenite din studii de fază I și a unei analize farmacocinetice populaționale a datelor provenite din studii de fază I și II . Metformin Absorbție După administrarea orală a unei doze de
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
500 mg metformin este de aproximativ 50- 60 % la subiecții sănătoși . După administrarea orală a unei doze , fracțiunea neabsorbită regăsită în materiile fecale a fost de 20- 30 % . După administrarea orală , absorbția metforminului este saturabilă și incompletă . Se presupune că farmacocinetica absorbției metforminului nu este liniară . La dozele obișnuite de metformin și la schemele obișnuite de dozare , concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 24- 48 ore și sunt , în general , mai mici de 1 μg/ ml
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
de către un medic experimentat în abordarea terapeutică a infecției cu HIV . Adulți : doza recomandată de REYATAZ este de 300 mg o dată pe zi administrat cu ritonavir 100 mg o dată pe zi și cu alimente . Ritonavirul este utilizat ca activator al farmacocineticii atazanavir ( vezi pct . 4. 5 și 5. 1 ) . Dacă asocierea dintre REYATAZ și ritonavir se administrează concomitent cu didanozina , se recomandă ca didanozina să fie administrată la 2 ore după administrarea asocierii dintre REYATAZ și ritonavir . Asocierea dintre REYATAZ și
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
48 , 50 , 54 , 63 , 71 , 73 , 82 , 84 și 90 rezultatele au fost în favoarea brațului de tratament lopinavir + ritonavir . S- a demonstrat că asocierea REYATAZ + saquinavir este inferioară celei lopinavir + ritonavir . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Sunt disponibile date limitate asupra farmacocineticii atazanavirului administrat în asociere cu doze scăzute de ritonavir . S- a evaluat farmacocinetica atazanavirului la voluntari adulți sănătoși și la pacienti infectați cu HIV ; nu s- au observate diferențe semnificative între cele două grupuri . Farmacocinetica atazanavirului prezintă un profil non-
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
în favoarea brațului de tratament lopinavir + ritonavir . S- a demonstrat că asocierea REYATAZ + saquinavir este inferioară celei lopinavir + ritonavir . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Sunt disponibile date limitate asupra farmacocineticii atazanavirului administrat în asociere cu doze scăzute de ritonavir . S- a evaluat farmacocinetica atazanavirului la voluntari adulți sănătoși și la pacienti infectați cu HIV ; nu s- au observate diferențe semnificative între cele două grupuri . Farmacocinetica atazanavirului prezintă un profil non- liniar . La subiecții sănătoși , valorile ASC ale atazanavirului au fost similare în cazul
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
Sunt disponibile date limitate asupra farmacocineticii atazanavirului administrat în asociere cu doze scăzute de ritonavir . S- a evaluat farmacocinetica atazanavirului la voluntari adulți sănătoși și la pacienti infectați cu HIV ; nu s- au observate diferențe semnificative între cele două grupuri . Farmacocinetica atazanavirului prezintă un profil non- liniar . La subiecții sănătoși , valorile ASC ale atazanavirului au fost similare în cazul utilizării capsulelor și pulberii orale . Absorbția : la pacienții infectați cu HIV ( n= 33 , studii combinate ) , administrările repetate ale dozei de 300 mg
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
cu ritonavir 100 mg zilnic împreună cu o alimentație cu conținut scăzut de lipide . Grupe speciale de pacienți Insuficiență renală : la subiecții sănătoși , eliminarea renală a atazanavirului nemetabolizat a fost de aproximativ 7 % din doza administrată . Nu sunt disponibile date de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență renală ( vezi pct . 4. 2 ) ; cu toate acestea , impactul insuficienței renale asupra eliminării atazanavirului este prevăzut a fi minim . Insuficiență hepatică : atazanavirul este metabolizat și eliminat preponderent prin ficat . Efectele insuficienței hepatice asupra farmacocineticii atazanavirului după
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
date de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență renală ( vezi pct . 4. 2 ) ; cu toate acestea , impactul insuficienței renale asupra eliminării atazanavirului este prevăzut a fi minim . Insuficiență hepatică : atazanavirul este metabolizat și eliminat preponderent prin ficat . Efectele insuficienței hepatice asupra farmacocineticii atazanavirului după doze de 300 mg cu ritonavir nu au fost studiate . Concentrațiile atazanavirului administrat cu sau fără ritonavir sunt de așteptat să crească la pacienții cu insuficiență hepatică moderată- severă ( vezi pct . 4. 2 , 4. 3 , și 4. 4
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
ritonavir nu au fost studiate . Concentrațiile atazanavirului administrat cu sau fără ritonavir sunt de așteptat să crească la pacienții cu insuficiență hepatică moderată- severă ( vezi pct . 4. 2 , 4. 3 , și 4. 4 ) . Sugari , copii și adolescenți : s- a studiat farmacocinetica atazanavirului la copii și adolescenți , împărțiți pe grupe de vârstă , după administrări multiple . Până în prezent , nu există date suficiente pentru a recomanda un regim de administrare la această grupă de vârstă ( vezi pct . 4. 2 ) . 5. 3 Date preclinice de
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
de către un medic experimentat în abordarea terapeutică a infecției cu HIV . Adulți : doza recomandată de REYATAZ este de 300 mg o dată pe zi administrat cu ritonavir 100 mg o dată pe zi și cu alimente . Ritonavirul este utilizat ca activator al farmacocineticii atazanavir ( vezi pct . 4. 5 și 5. 1 ) . Dacă asocierea dintre REYATAZ și ritonavir se administrează concomitent cu didanozina , se recomandă ca didanozina să fie administrată la 2 ore după administrarea asocierii dintre REYATAZ și ritonavir . Asocierea dintre REYATAZ și
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
48 , 50 , 54 , 63 , 71 , 73 , 82 , 84 și 90 rezultatele au fost în favoarea brațului de tratament lopinavir + ritonavir . S- a demonstrat că asocierea REYATAZ + saquinavir este inferioară celei lopinavir + ritonavir . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Sunt disponibile date limitate asupra farmacocineticii atazanavirului administrat în asociere cu doze scăzute de ritonavir . S- a evaluat farmacocinetica atazanavirului la voluntari adulți sănătoși și la pacienti infectați cu HIV ; nu s- au observate diferențe semnificative între cele două grupuri . Farmacocinetica atazanavirului prezintă un profil non-
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]