1,696 matches
-
excretat predominant pe cale renală , trebuie menținută o diureză adecvată . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Dabigatran etexilat este o mică moleculă promedicamentoasă care nu prezintă nici o activitate farmacologică . După administrarea orală , dabigatran etexilat este absorbit rapid și transformat în dabigatran prin hidroliză catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
N ( % ) 679 10 ( 1, 5 ) 703 9 ( 1, 3 ) 694 9 ( 1, 3 ) 5. 2 Proprietăți farmacocinetice 11 După administrare orală , dabigatran etexilat este transformat rapid și complet în dabigatran , care este forma plasmatică activă . Scindarea precursorului dabigatran etexilat , prin hidroliză catalizată de esterază în principiul activ dabigatran , este reacția metabolică predominantă . Biodisponibilitatea absolută a dabigatranului după administrare orală de Pradaxa a fost de 6, 5 % . După administrare orală de Pradaxa la voluntari sănătoși , profilul farmacocinetic al dabigatranului în plasmă este
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
excretat predominant pe cale renală , trebuie menținută o diureză adecvată . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Dabigatran etexilat este o mică moleculă promedicamentoasă care nu prezintă nici o activitate farmacologică . După administrarea orală , dabigatran etexilat este absorbit rapid și transformat în dabigatran prin hidroliză catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
N ( % ) 679 10 ( 1, 5 ) 703 9 ( 1, 3 ) 694 9 ( 1, 3 ) 5. 2 Proprietăți farmacocinetice 26 După administrare orală , dabigatran etexilat este transformat rapid și complet în dabigatran , care este forma plasmatică activă . Scindarea precursorului dabigatran etexilat , prin hidroliză catalizată de esterază în principiul activ dabigatran , este reacția metabolică predominantă . Biodisponibilitatea absolută a dabigatranului după administrare orală de Pradaxa a fost de 6, 5 % . După administrare orală de Pradaxa la voluntari sănătoși , profilul farmacocinetic al dabigatranului în plasmă este
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
3 mg/ l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
3 mg/ l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
U/ ml concentrat pentru soluție perfuzabilă . 2 . 1 ml conține 100 unități ( aproximativ 0, 58 mg ) de laronidază . Fiecare flacon de 5 ml conține 500 unități de laronidază . Unitatea activă ( U ) este definită ca fiind cantitatea de enzimă necesară pentru hidroliza unui micromol de substrat ( 4- MUI ) pe minut . Laronidaza este o formă recombinată a α- L- iduronidazei umane și este produsă cu ajutorul tehnologiei de ADN recombinant , folosindu- se culturi de celule de mamifer provenite din ovare de hamster chinezesc ( OHC
Ro_50 () [Corola-website/Science/290810_a_292139]
-
Tulburările de depozitare a mucopolizaharidelor sunt cauzate de deficitul de enzime lizozomale specifice necesare pentru catabolismul glicozaminoglicanilor ( GAG ) . MPZ I este o tulburare heterogenă și multisistemică ce se caracterizează prin deficiența de α- L- iduronidază , o hidrolază lizozomală care catalizează hidroliza reziduurilor terminale α- L- iduronice ale dermatan sulfatului și heparan sulfatului . Activitatea redusă sau absența activității α- L- iduronidazei duce la acumularea de GAG , dermatan sulfat și heparan sulfat în numeroase tipuri de celule și țesuturi . 6 Rațiunea tratamentului de
Ro_50 () [Corola-website/Science/290810_a_292139]
-
sau absența activității α- L- iduronidazei duce la acumularea de GAG , dermatan sulfat și heparan sulfat în numeroase tipuri de celule și țesuturi . 6 Rațiunea tratamentului de substituție enzimatică este de a reface activitatea enzimatică la un nivel suficient pentru hidroliza substratului acumulat și prevenirea acumulării ulterioare . Laronidaza purificată este o glicoproteină cu greutatea moleculară de aproximativ 83 kD . Laronidaza este alcătuită din 628 aminoacizi după clivajul N- terminal . Au fost efectuate trei studii clinice cu Aldurazyme , în scopul evaluării eficacității
Ro_50 () [Corola-website/Science/290810_a_292139]
-
micșorat . Profilul farmacocinetic la pacienții cu vârste mai mici de 5 ani a fost similar cu cel constatat la pacienții mai în vârstă și la cei mai puțin afectați . Laronidaza este o proteină și se presupune că este metabolizată prin hidroliza peptidelor . Prin urmare , nu este de așteptat ca insuficiența hepatică ( ) să afecteze farmacocinetica laronidazei într- un mod semnificativ din punct de vedere clinic . Eliminarea renală a laronidazei este considerată o cale minoră de eliminare ( vezi pct . 4. 2 ) . 5. 3
Ro_50 () [Corola-website/Science/290810_a_292139]
-
de fluticazonă este rapid eliminat ( clearance plasmatic total de 58, 7 l/ oră ) din circulația sistemică , în principal prin metabolizare hepatică , la un metabolit inactiv 17β- carboxilic ( GW694301X ) , de către izoenzima CYP3A4 a citocromului P450 . Principala cale de metabolizare a fost hidroliza S- fluorometil carbotioatului la metabolitul acid 17β- carboxilic . Studiile in vivo nu au decelat nici un indiciu al clivării fragmentului furoat pentru a forma fluticazonă . Eliminare : După administrarea orală și intravenoasă , eliminarea a fost în principal pe cale fecală , ceea ce indică excreția
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
mai eficientă decât N- acetilglutamatul . Acest lucru poate fi explicat de către următoarele observații : i ) Membrana mitocondrială prezintă o permeabilitate mai mare pentru acidul carglumic decât pentru N- acetilglutamat ii ) Acidul carglumic este mai rezistent decât N- acetilglutamatul la acțiunea de hidroliză a aminoacilazei prezente în citosol . S- au efectuat și alte studii la șobolani , în diverse condiții experimentale care conduc la un grad crescut de disponibilitate a amoniacului ( deprivare de alimente , dietă fără proteine sau cu un conținut ridicat de proteine
Ro_165 () [Corola-website/Science/290925_a_292254]
-
distribuit rapid de- a lungul nevrax- ului . Peste 90 % din citarabină a fost eliminată până în ziua a 4- a și încă 2, 7 % până în ziua a 21- a . Aceste rezultatele sugerează faptul că particulele lipidice componente suferă un proces de hidroliză și sunt în mare măsură încorporate în țesuturi după dezintegrarea lor în spațiul intratecal . 5. 3 Date preclinice de siguranță O analiză retrospectivă a datelor toxicologice disponibile pentru constituenții lipidici ( DOPC și DPPG ) sau pentru fosfolipidele similare celor din DepoCyte
Ro_247 () [Corola-website/Science/291006_a_292335]
-
eliminarea se produce în absența unui echilibru al distribuției , iar în prezent estimarea reală a volumului de distribuție al caspofunginei este imposibil de obținut . Metabolizare Caspofungina este supusă unei degradări spontane la un compus cu inel deschis . Metabolizarea ulterioară implică hidroliza peptidelor și N- acetilare . Două produse intermediare , care se formează în timpul degradării caspofunginei către acest compus cu inel deschis , formează legături covalente cu proteinele plasmatice rezultând o legătură ireversibilă de nivel scăzut cu proteinele plasmatice . Caspofungina nu este un inhibitor
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
se produce în absența unui echilibru al distribuției , iar în prezent estimarea reală a volumului de distribuție al caspofunginei este imposibil de obținut . 25 Metabolizare Caspofungina este supusă unei degradări spontane la un compus cu inel deschis . Metabolizarea ulterioară implică hidroliza peptidelor și N- acetilare . Două produse intermediare , care se formează în timpul degradării caspofunginei către acest compus cu inel deschis , formează legături covalente cu proteinele plasmatice rezultând o legătură ireversibilă de nivel scăzut cu proteinele plasmatice . Caspofungina nu este un inhibitor
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
3 mg/ l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
3 mg/ l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
mol/l (4.20.), până la pH = 3,0 măsurat cu ajutorul unui pH-metru. Se ridică pH-ul la 5,4 cu ajutorul unei soluții 0,1 mol/l de hidroxid de sodiu. (4.17.) Pentru a evita pierderile de amoniac format la hidroliza cu urează, se închide paharul Erlenmeyer cu un dop conectat la o pâlnie picurătoare din sticlă și un mic vas de protecție conținând exact 2 ml acid clorhidric 0,1 mol/l (4.21.). Prin intermediul pâlniei picurătoare se introduc 20
jrc6206as2003 by Guvernul României () [Corola-website/Law/91378_a_92165]
-
fosfomolibdat de chinolină) 1. Obiect Prezentul document stabilește procedura de determinare a fosforului din extractele de îngrășăminte. 2. Domeniu de aplicare Prezenta metodă se aplică tuturor extractele de îngrășăminte 24 pentru determinarea diferitelor forme de fosfor. 3. Principiu După eventuala hidroliză, fosforul se precipită în mediu acid sub formă de fosfomolibdat de chinolină. După filtrare și spălare, precipitatul se usucă la 250°C și se cântărește. În condițiile de mai sus, compușii care se găsesc, probabil, în soluție (acizi minerali sau
jrc6206as2003 by Guvernul României () [Corola-website/Law/91378_a_92165]
-
500 50 64,148 27,968 + 25 +11 1 500 - - 10 160,370 69,921 5 500 50 500 25 128,296 55,937 6.2. Hidroliza Dacă se bănuiește că în soluție există în suspensie metafosfați, pirofosfați sau polifosfați, hidroliza se realizează după cum urmează: Se aduce ușor la fierbere conținutul paharului Erlenmeyer și se menține la această temperatură până când hidroliza este completă (de obicei, într-o oră). Procesul trebuie condus cu multă atenție, pentru a preveni pierderile datorate împrăștierii și
jrc6206as2003 by Guvernul României () [Corola-website/Law/91378_a_92165]
-
128,296 55,937 6.2. Hidroliza Dacă se bănuiește că în soluție există în suspensie metafosfați, pirofosfați sau polifosfați, hidroliza se realizează după cum urmează: Se aduce ușor la fierbere conținutul paharului Erlenmeyer și se menține la această temperatură până când hidroliza este completă (de obicei, într-o oră). Procesul trebuie condus cu multă atenție, pentru a preveni pierderile datorate împrăștierii și evaporării excesive, care ar reduce volumul inițial cu mai mult de jumătate; pentru aceasta se folosește un condensator de reflux
jrc6206as2003 by Guvernul României () [Corola-website/Law/91378_a_92165]
-
completă (de obicei, într-o oră). Procesul trebuie condus cu multă atenție, pentru a preveni pierderile datorate împrăștierii și evaporării excesive, care ar reduce volumul inițial cu mai mult de jumătate; pentru aceasta se folosește un condensator de reflux. După hidroliză se readuce soluția la volumul inițial cu apă distilată. 6.3. Cântărirea creuzetului Se usucă creuzetul filtrant (5.3.) cel puțin 15 minute într-un cuptor de uscare fixat la 250±10°C. Se cântărește creuzetul după răcire în exicator
jrc6206as2003 by Guvernul României () [Corola-website/Law/91378_a_92165]
-
3 mg/ l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
3 mg/ l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
pacienți aflați în tratament . Datele existente sugerează că administrarea medicamentului seara poate avea unele avantaje în ceea ce privește reducerea în medie a TIO . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Travoprost și timolol sunt absorbite prin cornee . Travoprost este un promedicament care suferă rapid hidroliza esterică în cornee și se transformă în acid liber activ . După administrarea DuoTrav o dată pe zi la subiecți sănătoși ( N = 15 ) timp de 3 zile , travoprost acid liber nu a putut fi cuantificat în probele plasmatice de la majoritatea subiecților ( 80
Ro_266 () [Corola-website/Science/291025_a_292354]