1,620 matches
-
de acumulare neașteptată a rosiglitazonei după administrarea o dată sau de două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ 2/ 3 din doză ; aproximativ 25 % din doza administrată se elimină prin scaun . În urină sau în materiile fecale nu s- a detectat medicamentul nemodificat . Timpul de înjumătățire terminal al radioactivității a fost de aproximativ 130 ore , demonstrând că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrări repetate , este de așteptat acumularea de metaboliți în plasmă , mai ales a metabolitului
Ro_107 () [Corola-website/Science/290867_a_292196]
-
de acumulare neașteptată a rosiglitazonei după administrarea o dată sau de două ori pe zi . Calea principală de excreție este cea urinară , aproximativ 2/ 3 din doză ; aproximativ 25 % din doza administrată se elimină prin scaun . În urină sau în materiile fecale nu s- a detectat medicamentul nemodificat . Timpul de înjumătățire terminal al radioactivității a fost de aproximativ 130 ore , demonstrând că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrări repetate , este de așteptat acumularea de metaboliți în plasmă , mai ales a metabolitului
Ro_107 () [Corola-website/Science/290867_a_292196]
-
dacă dieta cu conținut scăzut de grăsimi și colesterol nu a dat rezultate satisfăcătoare în cazul dumneavoastră . Cholestagel acționează la nivelul intestinului dumneavoastră , legându- se de acizii biliari produși de către ficat și transportă acizii biliari în afara organismului dumneavoastră , prin intermediul materiilor fecale . În acest mod , organismul împiedică reciclarea acizilor biliari la nivelul intestinului , așa cum se întâmplă în mod obișnuit . În absența procesului de reciclare , ficatul dumneavoastră trebuie să producă alți acizi biliari . Pentru aceasta , ficatul utilizează colesterolul din sângele dumneavoastră și , în
Ro_192 () [Corola-website/Science/290952_a_292281]
-
său activ , A771726 , prin metabolizare la primul pasaj hepatic ( deschiderea ciclului ) la nivelul peretelui intestinal și ficatului . Într- un studiu cu leflunomidă radiomarcată cu 14C , efectuat la trei voluntari sănătoși , nu s- a detectat leflunomidă nemodificată în plasmă , urină sau fecale . În alte studii , concentrațiile plasmatice ale leflunomidei nemodificate au fost rareori detectate și au fost , în orice caz , de ordinul ng/ ml . Singurul metabolit radiomarcat detectat plasmatic a fost A771726 . Acest metabolit este responsabil de cea mai mare parte din
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
său activ , A771726 , prin metabolizare la primul pasaj hepatic ( deschiderea ciclului ) la nivelul peretelui intestinal și ficatului . Într- un studiu cu leflunomidă radiomarcată cu 14C , efectuat la trei voluntari sănătoși , nu s- a detectat leflunomidă nemodificată în plasmă , urină sau fecale . În alte studii , concentrațiile plasmatice ale leflunomidei nemodificate au fost rareori detectate și au fost , în orice caz , de ordinul ng/ ml . Singurul metabolit radiomarcat detectat plasmatic a fost A771726 . Acest metabolit este responsabil de cea mai mare parte din
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
său activ , A771726 , prin metabolizare la primul pasaj hepatic ( deschiderea ciclului ) la nivelul peretelui intestinal și ficatului . Într- un studiu cu leflunomidă radiomarcată cu 14C , efectuat la trei voluntari sănătoși , nu s- a detectat leflunomidă nemodificată în plasmă , urină sau fecale . În alte studii , concentrațiile plasmatice ale leflunomidei nemodificate au fost rareori detectate și au fost , în orice caz , de ordinul ng/ ml . Singurul metabolit radiomarcat detectat plasmatic a fost A771726 . Acest metabolit este responsabil de cea mai mare parte din
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
om . Eliminare Fracția absorbită de acid ibandronic este eliminată din circulație prin absorbție osoasă ( estimată la 40- 50 % la femeile în post- menopauză ) , iar restul este eliminat nemodificat pe cale renală . Fracția neabsorbită de acid ibandronic este eliminată nemodificată în materiile fecale . Intervalul timpilor de înjumătățire plasmatică aparenți observați este larg , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent este , în general , cuprins între 10- 72 ore . Deoarece valorile calculate depind în mare măsură de durata studiului , doza utilizată și sensibilitatea metodei de dozare
Ro_149 () [Corola-website/Science/290909_a_292238]
-
om . Eliminare Fracția absorbită de acid ibandronic este eliminată din circulație prin absorbție osoasă ( estimată la 40- 50 % la femeile în post- menopauză ) , iar restul este eliminat nemodificat pe cale renală . Fracția neabsorbită de acid ibandronic este eliminată nemodificată în materiile fecale . Intervalul timpilor de înjumătățire plasmatică aparenți observați este larg , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent este , în general , cuprins între 10- 72 ore . Deoarece valorile calculate depind în mare măsură de durata studiului , doza utilizată și sensibilitatea metodei de dozare
Ro_144 () [Corola-website/Science/290904_a_292233]
-
M1 se acumulează în țesuturi . Atosibanul a fost identificat numai în cantități mici în urină , concentrația lui urinară fiind de aproximativ 50 de ori mai mică decât a M1 . Nu se cunoaște proporția de atosiban care se elimină prin materiile fecale . Aparent , principalul metabolit M1 este la fel de puternic ca și produsul parental , în ceea ce privește inhibarea contracțiilor uterine induse de oxitocină , in vitro . Metabolitul M1 este excretat în lapte ( vezi pct . 4. 6 ) . Nu există experiență privind tratamentul cu atosiban la pacienții cu
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
M1 se acumulează în țesuturi . Atosibanul a fost identificat numai în cantități mici în urină , concentrația lui urinară fiind de aproximativ 50 de ori mai mică decât a M1 . Nu se cunoaște proporția de atosiban care se elimină prin materiile fecale . Aparent , principalul metabolit M1 este la fel de puternic ca și produsul parental , în ceea ce privește inhibarea contracțiilor uterine induse de oxitocină , in vitro . Metabolitul M1 este excretat în lapte ( vezi pct . 4. 6 ) . Nu există experiență privind tratamentul cu atosiban la pacienții cu
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat numai în mică măsură . Excreția renală de pramipexol nemodificat reprezintă calea majoră de eliminare . Aproximativ 90 % din doza marcată cu 14C este eliminată pe cale renală , în timp ce mai puțin de 2 % se regăsește în materiile fecale . Clearance- ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/ min , iar clearance- ul renal de aproximativ 400 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) variază între 8 ore la persoanele tinere și 12 ore la persoanele
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat numai în mică măsură . Excreția renală de pramipexol nemodificat reprezintă calea majoră de eliminare . Aproximativ 90 % din doza marcată cu 14C este eliminată pe cale renală , în timp ce mai puțin de 2 % se regăsește în materiile fecale . Clearance- ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/ min , iar clearance- ul renal de aproximativ 400 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) variază între 8 ore la persoanele tinere și 12 ore la persoanele
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat numai în mică măsură . Excreția renală de pramipexol nemodificat reprezintă calea majoră de eliminare . Aproximativ 90 % din doza marcată cu 14C este eliminată pe cale renală , în timp ce mai puțin de 2 % se regăsește în materiile fecale . Clearance- ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/ min , iar clearance- ul renal de aproximativ 400 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) variază între 8 ore la persoanele tinere și 12 ore la persoanele
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat numai în mică măsură . Excreția renală de pramipexol nemodificat reprezintă calea majoră de eliminare . Aproximativ 90 % din doza marcată cu 14C este eliminată pe cale renală , în timp ce mai puțin de 2 % se regăsește în materiile fecale . Clearance- ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/ min , iar clearance- ul renal de aproximativ 400 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) variază între 8 ore la persoanele tinere și 12 ore la persoanele
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat numai în mică măsură . Excreția renală de pramipexol nemodificat reprezintă calea majoră de eliminare . Aproximativ 90 % din doza marcată cu 14C este eliminată pe cale renală , în timp ce mai puțin de 2 % se regăsește în materiile fecale . Clearance- ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/ min , iar clearance- ul renal de aproximativ 400 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) variază între 8 ore la persoanele tinere și 12 ore la persoanele
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
medicamente antineoplazice nu este cunoscută . Lapatinib este metabolizat extensiv , mai ales de către CYP3A4 și CYP3A5 , cu contribuții minore ale CYP2C19 și CYP2C8 , până la diverși metaboliți oxidați , dintre care nici unul nu reprezintă mai mult de 14 % din doza regăsită în materiile fecale sau 10 % din concentrația plasmatică de lapatinib . Lapatinib inhibă CYP3A ( constanta de inhibiție : între 0, 6 și 2, 3 µg/ ml ) și CYP2C8 ( 0, 3 µg/ ml ) in vitro , la concentrații semnificative clinic . Lapatinib nu a inhibat semnificativ următoarele enzime
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
indicând un timp de înjumătățire plasmatică efectiv de 24 de ore . Lapatinib este eliminat predominant prin metabolism , de către CYP3A4/ 5 . Excreția biliară poate contribui de asemenea la eliminare . Principala cale de excreție a lapatinibului și a metaboliților săi este cea fecală . Lapatinibul nemetabolizat regăsit în materiile fecale reprezintă o mediană de 27 % ( între 3 și 67 % ) din doza orală . Mai puțin de 2 % din doza administrată oral se excretă urinar ( ca lapatinib și metaboliți ai săi ) . Farmacocinetica lapatinibului nu a fost
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
efectiv de 24 de ore . Lapatinib este eliminat predominant prin metabolism , de către CYP3A4/ 5 . Excreția biliară poate contribui de asemenea la eliminare . Principala cale de excreție a lapatinibului și a metaboliților săi este cea fecală . Lapatinibul nemetabolizat regăsit în materiile fecale reprezintă o mediană de 27 % ( între 3 și 67 % ) din doza orală . Mai puțin de 2 % din doza administrată oral se excretă urinar ( ca lapatinib și metaboliți ai săi ) . Farmacocinetica lapatinibului nu a fost studiată în mod specific la pacientele
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
0, 03 mmol/ kg ) eliminată în urină timp de 14 zile . Nouăzeci și patru la sută ( 94 % ) din exreția urinară s- a produs în primele 72 de ore . O mică parte din doza de gadofosveset a fost eliminată prin materii fecale ( 4, 7 % , interval 1, 1- 9, 3 % ) , indicând un rol minor al excreției biliare în eliminarea de gadovosveset . După administrarea intravenoasă a unei doze de 0, 03 mmol/ kg , clearance - ul renal ( 5, 51 ± 0, 85 ml/ h/ kg ) și
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
32 ml/ h/ kg . Insuficiența hepatică : Farmacocinetica plasmatică și legarea de proteine a gadofosveset nu au fost influențate în mod semnificativ de prezența insuficienței hepatice de grad moderat ( clasificarea Child Pugh B ) . S- a observat o reducere ușoară a eliminării fecale a gadofosveset , la pacienții cu insuficiență hepatică ( 2, 7 % ) , în comparație cu subiecții normali ( 4, 8 % ) . La un singur subiect cu insuficiență hepatică moderată și albumină serică neobișnuit de redusă , clearance- ul total și timpul de înjumătățire plasmatică pentru gadofosveset au semnalat
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
ml . Metabolizare În medie , se estimează că mai puțin de 20 % din tigeciclină este metabolizată înainte de excreție . La voluntarii sănătoși de sex masculin , după administrarea de tigeciclină marcată cu 14C , principala moleculă marcată cu 14C recuperată în urină și materiile fecale a fost tigeciclina nemodificată , însă au fost , de asemenea , prezenți și un metabolit N- acetilic și un epimer al tigeciclinei . Studiile in vitro pe microsomi hepatici umani au indicat faptul că tigeciclina nu inhibă căile metabolice mediate de nici una din
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
și 3A4 prin inhibare competitivă . În plus , tigeciclina nu a prezentat nici o dependență de NADPH în ceea ce privește inhibarea CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A , ceea ce sugerează absența inhibării acestor enzime CYP pe baza mecanismului de acțiune . Eliminare Radioactivitatea totală recuperată în materiile fecale și urină în urma administrării de tigeciclină marcată cu 14C a indicat faptul că 59 % din doză se elimină pe cale biliară/ fecală , iar 33 % se excretă prin urină . În general , principala cale de eliminare a tigeciclinei este reprezentată de excreția biliară
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
CYP3A , ceea ce sugerează absența inhibării acestor enzime CYP pe baza mecanismului de acțiune . Eliminare Radioactivitatea totală recuperată în materiile fecale și urină în urma administrării de tigeciclină marcată cu 14C a indicat faptul că 59 % din doză se elimină pe cale biliară/ fecală , iar 33 % se excretă prin urină . În general , principala cale de eliminare a tigeciclinei este reprezentată de excreția biliară a tigeciclinei nemodificate . Glucuronidarea și excreția renală a tigeciclinei nemodificate reprezintă căi de eliminare secundare . Valoarea clearance- ului total al tigeciclinei
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
și în modelele de tumori in vivo . Aceștia sunt prezenți în plasmă în concentrații care sunt < 10 % din concentrația erlotinibului și prezintă o farmacocinetică similară cu a erlotinibului . Eliminare : Erlotinibul este eliminat predominant sub formă de metaboliți , prin materiile fecale ( > 90 % ) , cu eliminarea renală doar a unei mici cantități ( aproximativ 9 % ) dintr- o doză orală . Mai puțin de 2 % din doza administrată oral se elimină ca atare , nemetabolizată . Analiza farmacocinetică a unei populații de 591 pacienți tratați cu Tarceva
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
și în modelele de tumori in vivo . Aceștia sunt prezenți în plasmă în concentrații care sunt < 10 % din concentrația erlotinibului și prezintă o farmacocinetică similară cu a erlotinibului . Eliminare : Erlotinibul este eliminat predominant sub formă de metaboliți , prin materiile fecale ( > 90 % ) , cu eliminarea renală doar a unei mici cantități ( aproximativ 9 % ) dintr- o doză orală . Mai puțin de 2 % din doza administrată oral se elimină ca atare , nemetabolizată . Analiza farmacocinetică a unei populații de 591 pacienți tratați cu Tarceva
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]