1,869 matches
-
și care se elimină exclusiv pe această cale . Pacienții cu nivele scăzute ale expresiei UGT1A1 sau tulburări genetice ale glucuronidării ( de exemplu boală Gilbert ) pot prezenta concentrații plasmatice crescute ale bilirubinei și trebuie tratați cu precauție . La om , erlotinibul se metabolizează în ficat la nivelul citocromilor hepatici , în principal CYP3A4 și , în mai mică măsură , CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică la nivelul CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămâni și CYP1B1 în țesutul tumoral poate contribui , de asemenea , la eliminarea erlotinibului prin metabolizare . Pot
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
și , în mai mică măsură , CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică la nivelul CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămâni și CYP1B1 în țesutul tumoral poate contribui , de asemenea , la eliminarea erlotinibului prin metabolizare . Pot să apară interacțiuni potențiale cu substanțe active care sunt metabolizate de către aceste enzime sau care sunt inhibitori sau inductori ale acestora . Inhibitorii puternici ai activității CYP3A4 reduc metabolizarea erlotinibului și cresc concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic , utilizarea concomitentă a erlotinibului cu ketoconazol ( 200 mg administrate de 2
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
medie generală de 113 % ( interval 88- 130 % ) a concentrațiilor plasmatice maxime observate la starea de echilibru . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 95 % . Erlotinibul se leagă de albuminele plasmatice și de glicoproteina acidă alfa- 1 ( AAG ) . Metabolizare : Erlotinibul este metabolizat în ficat de citocromii hepatici umani , în special de CYP3A4 și într- o măsură mai mică de CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică de către CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămân și 1B1 în țesutul tumoral contribuie potențial la eliminarea prin metabolizare a erlotinibului
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
Nu s- au identificat noi efecte ale covariantelor . Administrarea concomitentă de gemcitabină nu a prezentat nici un efect asupra clearance- ului plasmatic al erlotinibului . Nu s- au efectuat studii specifice la copii sau la pacienți vârstnici . 31 Insuficiență hepatică : Erlotinibul este metabolizat în special în ficat . La pacienții cu tumori solide și insuficiență hepatică moderată ( scor Child- Pugh 7- 9 ) , media geometrică a ASC0- t și Cmax pentru erlotinib au fost de 27000 ng• h/ mL , respectiv 805 ng/ mL , comparativ cu
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
și care se elimină exclusiv pe această cale . Pacienții cu nivele scăzute ale expresiei UGT1A1 sau tulburări genetice ale glucuronidării ( de exemplu boală Gilbert ) pot prezenta concentrații plasmatice crescute ale bilirubinei și trebuie tratați cu precauție . La om , erlotinibul se metabolizează în ficat la nivelul citocromilor hepatici , în principal CYP3A4 și , în mai mică măsură , CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică la nivelul CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămâni și CYP1B1 în țesutul tumoral poate contribui , de asemenea , la eliminarea erlotinibului prin metabolizare . Pot
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
și , în mai mică măsură , CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică la nivelul CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămâni și CYP1B1 în țesutul tumoral poate contribui , de asemenea , la eliminarea erlotinibului prin metabolizare . Pot să apară interacțiuni potențiale cu substanțe active care sunt metabolizate de către aceste enzime sau care sunt inhibitori sau inductori ale acestora . Inhibitorii puternici ai activității CYP3A4 reduc metabolizarea erlotinibului și cresc concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic , utilizarea concomitentă a erlotinibului cu ketoconazol ( 200 mg administrate de 2
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
medie generală de 113 % ( interval 88- 130 % ) a concentrațiilor plasmatice maxime observate la starea de echilibru . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 95 % . Erlotinibul se leagă de albuminele plasmatice și de glicoproteina acidă alfa- 1 ( AAG ) . Metabolizare : Erlotinibul este metabolizat în ficat de citocromii hepatici umani , în special de CYP3A4 și într- o măsură mai mică de CYP1A2 . Metabolizarea extrahepatică de către CYP3A4 în intestin , CYP1A1 în plămân și 1B1 în țesutul tumoral contribuie potențial la eliminarea prin metabolizare a erlotinibului
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
Nu s- au identificat noi efecte ale covariantelor . Administrarea concomitentă de gemcitabină nu a prezentat nici un efect asupra clearance- ului plasmatic al erlotinibului . Nu s- au efectuat studii specifice la copii sau la pacienți vârstnici . 47 Insuficiență hepatică : Erlotinibul este metabolizat în special în ficat . La pacienții cu tumori solide și insuficiență hepatică moderată ( scor Child- Pugh 7- 9 ) , media geometrică a ASC0- t și Cmax pentru erlotinib au fost de 27000 ng• h/ mL , respectiv 805 ng/ mL , comparativ cu
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
Lapp sau malabsorbție de glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile privind interacțiunile s- au efectuat doar la adulți . Interacțiuni potențiale care afectează olanzapina Deoarece olanzapina este metabolizată de către CYP1A2 , substanțele care pot induce sau inhiba specific această izoenzimă pot afecta farmacocinetica olanzapinei . Inducția CYP1A2 Metabolizarea olanzapinei poate fi indusă de fumat și de carbamazepină , ceea ce poate reduce concentrațiile olanzapinei . S- a observat numai creșterea ușoară până la moderată
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
și 4. 8 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Olanzapina se absoarbe bine după administrare orală , atingând concentrația plasmatică maximă după 5- 8 ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
Lapp sau malabsorbție de glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile privind interacțiunile s- au efectuat doar la adulți . Interacțiuni potențiale care afectează olanzapina Deoarece olanzapina este metabolizată de către CYP1A2 , substanțele care pot induce sau inhiba specific această izoenzimă pot afecta farmacocinetica olanzapinei . Inducția CYP1A2 Metabolizarea olanzapinei poate fi indusă de fumat și de carbamazepină , ceea ce poate reduce concentrațiile olanzapinei . S- a observat numai creșterea ușoară până la moderată
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
și 4. 8 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Olanzapina se absoarbe bine după administrare orală , atingând concentrația plasmatică maximă după 5- 8 ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
Lapp sau malabsorbție de glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile privind interacțiunile s- au efectuat doar la adulți . Interacțiuni potențiale care afectează olanzapina Deoarece olanzapina este metabolizată de către CYP1A2 , substanțele care pot induce sau inhiba specific această izoenzimă pot afecta farmacocinetica olanzapinei . Inducția CYP1A2 Metabolizarea olanzapinei poate fi indusă de fumat și de carbamazepină , ceea ce poate reduce concentrațiile olanzapinei . S- a observat numai creșterea ușoară până la moderată
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
și 4. 8 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Olanzapina se absoarbe bine după administrare orală , atingând concentrația plasmatică maximă după 5- 8 ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
Lapp sau malabsorbție de glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile privind interacțiunile s- au efectuat doar la adulți . Interacțiuni potențiale care afectează olanzapina Deoarece olanzapina este metabolizată de către CYP1A2 , substanțele care pot induce sau inhiba specific această izoenzimă pot afecta farmacocinetica olanzapinei . Inducția CYP1A2 Metabolizarea olanzapinei poate fi indusă de fumat și de carbamazepină , ceea ce poate reduce concentrațiile olanzapinei . S- a observat numai creșterea ușoară până la moderată
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
și 4. 8 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Olanzapina se absoarbe bine după administrare orală , atingând concentrația plasmatică maximă după 5- 8 ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
Lapp sau malabsorbție de glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile privind interacțiunile s- au efectuat doar la adulți . Interacțiuni potențiale care afectează olanzapina Deoarece olanzapina este metabolizată de către CYP1A2 , substanțele care pot induce sau inhiba specific această izoenzimă pot afecta farmacocinetica olanzapinei . Inducția CYP1A2 Metabolizarea olanzapinei poate fi indusă de fumat și de carbamazepină , ceea ce poate reduce concentrațiile olanzapinei . S- a observat numai creșterea ușoară până la moderată
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
și 4. 8 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Olanzapina se absoarbe bine după administrare orală , atingând concentrația plasmatică maximă după 5- 8 ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
Lapp sau malabsorbție de glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile privind interacțiunile s- au efectuat doar la adulți . Interacțiuni potențiale care afectează olanzapina Deoarece olanzapina este metabolizată de către CYP1A2 , substanțele care pot induce sau inhiba specific această izoenzimă pot afecta farmacocinetica olanzapinei . Inducția CYP1A2 Metabolizarea olanzapinei poate fi indusă de fumat și de carbamazepină , ceea ce poate reduce concentrațiile olanzapinei . S- a observat numai creșterea ușoară până la moderată
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
și 4. 8 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Olanzapina se absoarbe bine după administrare orală , atingând concentrația plasmatică maximă după 5- 8 ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
orodispersabile de Olanzapine Teva conțin tartrazină ( E102 ) : acesta poate provoca reacții alergice . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile privind interacțiunile s- au efectuat doar la adulți . Interacțiuni potențiale care afectează olanzapina Deoarece olanzapina este metabolizată de către CYP1A2 , substanțele care pot induce sau inhiba specific această izoenzimă pot afecta farmacocinetica olanzapinei . Inducția CYP1A2 Metabolizarea olanzapinei poate fi indusă de fumat și de carbamazepină , ceea ce poate reduce concentrațiile olanzapinei . S- a observat numai creșterea ușoară până la moderată
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
ca alternativă la comprimatele filmate de olanzapină . Olanzapina se absoarbe bine după administrare orală , atingând concentrația plasmatică maximă după 5- 8 ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
rare de malabsorbție de glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile privind interacțiunile s- au efectuat doar la adulți . Interacțiuni potențiale care afectează olanzapina Deoarece olanzapina este metabolizată de către CYP1A2 , substanțele care pot induce sau inhiba specific această izoenzimă pot afecta farmacocinetica olanzapinei . Inducția CYP1A2 Metabolizarea olanzapinei poate fi indusă de fumat și de carbamazepină , ceea ce poate reduce concentrațiile olanzapinei . S- a observat numai creșterea ușoară până la moderată
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
ca alternativă la comprimatele filmate de olanzapină . Olanzapina se absoarbe bine după administrare orală , atingând concentrația plasmatică maximă după 5- 8 ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
de Olanzapine Teva conțin galben amurg ( E110 ) : acesta poate provoca reacții alergice . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile privind interacțiunile s- au efectuat doar la adulți . Interacțiuni potențiale care afectează olanzapina Deoarece olanzapina este metabolizată de către CYP1A2 , substanțele care pot induce sau inhiba specific această izoenzimă pot afecta farmacocinetica olanzapinei . Inducția CYP1A2 Metabolizarea olanzapinei poate fi indusă de fumat și de carbamazepină , ceea ce poate reduce concentrațiile olanzapinei . S- a observat numai creșterea ușoară până la moderată
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]