15,900 matches
-
6±4, 1 l . Gradul de distribuție în diverse compartimente ale organismului nu a fost complet studiat . Studiile in vitro folosind țesuturi umane indică faptul că basiliximab se leagă numai de limfocitele și macrofagele/ monocitele activate . Timpul terminal de înjumătățire plasmatică a fost 7, 2±3, 2 zile . Clearance- ul total a fost 41±19 ml/ oră . Nu există variații semnificative clinic ale volumului de distribuție sau ale clearance- ului legate de greutate sau de sex la pacienții adulți . Pediatrie Farmacocinetica
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
a fost evaluată la 39 pacienți pedriatici cu transplant renal de novo . La nou născuți și copii ( vârsta 1- 11 ani , n=25 ) , la starea de echilibru , volumul de distribuție a fost 4, 8±2, 1 l , timpul de înjumătățire plasmatică a fost 9, 5±4, 5 zile , iar clearance- ul 17±6 ml/ oră . Volumul de distribuție și clearance- ul sunt reduse cu aproximativ 50 % față de pacienții adulți cu transplant renal . La acest grup de pacienți , acești parametri nu au
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
kg ) sau de suprafața corporală ( 0, 44- 1, 20 m ) , astfel încât să devină relevanți clinic . La adolescenți ( vârsta 12- 16 ani , n=14 ) , la starea de echilibru , volumul de distribuție a fost 7, 8±5, 1 l , timpul de înjumătățire plasmatică a fost de 9, 1±3, 9 zile , iar clearance- ul de 31±19 ml/ oră . Dispunerea la adolescenți a fost similară cu cea de la pacienții adulți cu transplant renal . Relația între concentrația plasmatică și saturarea receptorilor a fost evaluată
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
5, 1 l , timpul de înjumătățire plasmatică a fost de 9, 1±3, 9 zile , iar clearance- ul de 31±19 ml/ oră . Dispunerea la adolescenți a fost similară cu cea de la pacienții adulți cu transplant renal . Relația între concentrația plasmatică și saturarea receptorilor a fost evaluată pentru 13 pacienți și a fost similară cu cea caracteristică pacienților adulți cu transplant renal . 5. 3 Date preclinice de siguranță Nu s- au observat semne de toxicitate la maimuțele Rhesus la care s-
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
dublu sau triplu , la ambele grupuri de tratament ( basiliximab comparativ cu placebo ) au fost : constipație , infecții ale tractului urinar , durere , greață , edeme periferice , hipertensiune arterială , anemie , cefalee , hiperkaliemie , hipercolesterolemie , complicații post- operatorii ale plăgilor chirurgicale , creștere în greutate , creșterea creatininei plasmatice , hipofosfatemie , diaree și infecții ale tractului respirator superior . Pacienți pediatrici Evenimentele cel mai frecvent raportate ( > 20 % ) în timpul tratamentului dublu la ambele populații ( greutate < 35 kg comparativ cu ≥ 35 kg ) au fost infecții ale tractului urinar , hipertricoză , rinite , febră
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
receptorul interleukinei- 2 ( IL- 2R ) cu afinitate crescută , astfel prevenind legarea interleukinei- 2 , un semnal critic pentru proliferarea celulelor T în cadrul răspunsului imun celular implicat în rejetul alogrefei . Blocarea completă și puternică a receptorilor interleukinei- 2 este menținută atâta timp cât concentrațiile plasmatice de basiliximab depășesc 0, 2 μg/ ml ( de obicei până la 4- 6 săptămâni după administrare ) . Când concentrația scade sub acest nivel , activitatea antigenului CD25 revine la valorile preterapeutice în 1- 2 săptămâni . Studii clinice Eficacitatea basiliximab pentru profilaxia rejetului acut
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
CD3 sau a altor anticorpi murini antilimfocitari . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Adulți La pacienți adulți supuși transplantului renal au fost desfășurate studii farmacocinetice cu doză unică și doză multiplă . Dozele cumulative au variat între 20 mg și 60 mg . Concentrația plasmatică maximă obținută după perfuzia intravenoasă a 20 mg pe o perioadă de 30 minute este de 7, 1±5, 1 mg/ l . Există o creștere proporțională a Cmax și ASC în funcție de doza unică testată , doză unică ce a variat între
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
6±4, 1 l . Gradul de distribuție în diverse compartimente ale organismului nu a fost complet studiat . Studiile in vitro folosind țesuturi umane indică faptul că basiliximab se leagă numai de limfocitele și macrofagele/ monocitele activate . Timpul terminal de înjumătățire plasmatică a fost 7, 2±3, 2 zile . Clearance- ul total a fost 41±19 ml/ oră . Nu există variații semnificative clinic ale volumului de distribuție sau ale clearance- ului legate de greutate sau de sex la pacienții adulți . Pediatrie Farmacocinetica
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
a fost evaluată la 39 pacienți pedriatici cu transplant renal de novo . La nou născuți și copii ( vârsta 1- 11 ani , n=25 ) , la starea de echilibru , volumul de distribuție a fost 4, 8±2, 1 l , timpul de înjumătățire plasmatică a fost 9, 5±4, 5 zile , iar clearance- ul 17±6 ml/ oră . Volumul de distribuție și clearance- ul sunt reduse cu aproximativ 50 % față de pacienții adulți cu transplant renal . La acest grup de pacienți , acești parametri nu au
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
kg ) sau de suprafața corporală ( 0, 44- 1, 20 m ) , astfel încât să devină relevanți clinic . La adolescenți ( vârsta 12- 16 ani , n=14 ) , la starea de echilibru , volumul de distribuție a fost 7, 8±5, 1 l , timpul de înjumătățire plasmatică a fost de 9, 1±3, 9 zile , iar clearance- ul de 31±19 ml/ oră . Dispunerea la adolescenți a fost similară cu cea de la pacienții adulți cu transplant renal . Relația între concentrația plasmatică și saturarea receptorilor a fost evaluată
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
5, 1 l , timpul de înjumătățire plasmatică a fost de 9, 1±3, 9 zile , iar clearance- ul de 31±19 ml/ oră . Dispunerea la adolescenți a fost similară cu cea de la pacienții adulți cu transplant renal . Relația între concentrația plasmatică și saturarea receptorilor a fost evaluată pentru 13 pacienți și a fost similară cu cea caracteristică pacienților adulți cu transplant renal . 5. 3 Date preclinice de siguranță Nu s- au observat semne de toxicitate la maimuțele Rhesus la care s-
Ro_959 () [Corola-website/Science/291718_a_293047]
-
convulsii și alte semne de stimulare centrală dopaminergică . Nu se cunoaște niciun antidot pentru supradozajul cu agoniști ai dopaminei . În cazul în care se suspectează un supradozaj , plasturele( ii ) terapeutic( i ) trebuie îndepărtat( ți ) imediat de pe tegumentul 6 pacientului . Concentrațiile plasmatice de rotigotină scad după îndepărtarea plasturelui transdermic . Înainte de întreruperea definitivă a utilizării rotigotinei , vezi pct . 4. 2 . Pacientul trebuie supravegheat îndeaproape , monitorizarea incluzând frecvența și ritmul cardiac , precum și tensiunea arterială . Deoarece rotigotina se leagă de proteine în proporție de peste 90
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
50, 9 la 7, 7 comparativ cu placebo , de la 37, 4 la 32, 7 ( p < 0, 0001 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După aplicare , rotigotina este eliberată în mod continuu din plasturele transdermic și este absorbită prin piele . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru se ating în una până la două zile de la aplicarea plasturelui ; ele se mențin la un nivel stabil prin aplicarea o dată pe zi a plasturelui , în condițiile în care acesta este purtat 24 de ore . Concentrațiile plasmatice
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
plasmatice la starea de echilibru se ating în una până la două zile de la aplicarea plasturelui ; ele se mențin la un nivel stabil prin aplicarea o dată pe zi a plasturelui , în condițiile în care acesta este purtat 24 de ore . Concentrațiile plasmatice de rotigotină cresc în mod proporțional cu doza , pentru doze cuprinse între 1 mg/ 24 ore și 24 mg/ 24 ore . Aproximativ 45 % din substanța activă conținută în plasture este eliberată la nivelul pielii în interval de 24 de ore
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
ore . Aproximativ 45 % din substanța activă conținută în plasture este eliberată la nivelul pielii în interval de 24 de ore . Biodisponibilitatea absolută după aplicarea transdermică este de aproximativ 37 % . Schimbarea locului de aplicare a plasturelui poate determina diferențe între concentrațiile plasmatice de la o zi la alta . Diferențele privind biodisponibilitatea rotigotinei au variat între 2 % ( șold față de abdomen ) și 46 % ( umăr față de coapsă ) . Cu toate acestea , nu există indicii care să sugereze un impact relevant asupra rezultatelor clinice . 7 Legarea in vitro
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
alta . Diferențele privind biodisponibilitatea rotigotinei au variat între 2 % ( șold față de abdomen ) și 46 % ( umăr față de coapsă ) . Cu toate acestea , nu există indicii care să sugereze un impact relevant asupra rezultatelor clinice . 7 Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
Eliminare Aproximativ 71 % din doza de rotigotină este excretată prin urină și o cantitate mai mică , de aproximativ 23 % , este excretată prin fecale . Clearance- ul rotigotinei , după administrarea transdermică , este de aproximativ 10 l/ min , iar timpul său de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 5 - 7 ore . Având în vedere faptul că plasturele se administrează transdermic , nu se preconizează apariția unor efecte datorate ingestiei de alimente sau unor afecțiuni gastro- intestinale . Grupuri speciale de pacienți Deoarece tratamentul cu Neupro se
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
gradul de toleranță clinică , până la obținerea efectului terapeutic optim , nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex , greutate sau vârstă . La pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau cu insuficiență renală ușoară până la severă , nu au fost observate creșteri semnificative ale concentrațiilor plasmatice de rotigotină . Neupro nu a fost investigat la pacienți cu insuficiență hepatică severă . Concentrațiile plasmatice ale conjugaților rotigotinei și ale metaboliților rezultați prin dezalchilare cresc în cazul insuficienței renale . 5. 3 Date preclinice de siguranță În cadrul studiilor de toxicitate după
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
sex , greutate sau vârstă . La pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau cu insuficiență renală ușoară până la severă , nu au fost observate creșteri semnificative ale concentrațiilor plasmatice de rotigotină . Neupro nu a fost investigat la pacienți cu insuficiență hepatică severă . Concentrațiile plasmatice ale conjugaților rotigotinei și ale metaboliților rezultați prin dezalchilare cresc în cazul insuficienței renale . 5. 3 Date preclinice de siguranță În cadrul studiilor de toxicitate după administrarea de doze repetate pe termen lung , principalele efecte au fost asociate cu efectele farmacodinamice
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
confuzie , convulsii și alte semne de stimulare centrală dopaminergică . Nu se cunoaște niciun antidot pentru supradozajul cu agoniști ai dopaminei . În cazul în care se suspectează un supradozaj , plasturele( ii ) terapeutic( i ) trebuie îndepărtat( ți ) imediat de pe tegumentul pacientului . Concentrațiile plasmatice de rotigotină scad după îndepărtarea plasturelui transdermic . Înainte de întreruperea definitivă a utilizării rotigotinei , vezi pct . 4. 2 . Pacientul trebuie supravegheat îndeaproape , monitorizarea incluzând frecvența și ritmul cardiac , precum și tensiunea arterială . Deoarece rotigotina se leagă de proteine în proporție de peste 90
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
diferența dintre pramipexol și placebo 32 % ; IÎ95 % 21 % - 43 % , diferența dintre pramipexol și rotigotină 7 % ; IÎ95 % - 2 % - 17 % ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După aplicare , rotigotina este eliberată în mod continuu din plasturele transdermic și este absorbită prin piele . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru se ating în una până la două zile de la aplicarea plasturelui ; ele se mențin la un nivel stabil prin aplicarea o dată pe zi a plasturelui , în condițiile în care acesta este purtat 24 de ore . Concentrațiile plasmatice
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
plasmatice la starea de echilibru se ating în una până la două zile de la aplicarea plasturelui ; ele se mențin la un nivel stabil prin aplicarea o dată pe zi a plasturelui , în condițiile în care acesta este purtat 24 de ore . Concentrațiile plasmatice de rotigotină cresc în mod proporțional cu doza , pentru doze cuprinse între 1 mg/ 24 ore și 24 mg/ 24 ore . Aproximativ 45 % din substanța activă conținută în plasture este eliberată la nivelul pielii în interval de 24 de ore
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
ore . Aproximativ 45 % din substanța activă conținută în plasture este eliberată la nivelul pielii în interval de 24 de ore . Biodisponibilitatea absolută după aplicarea transdermică este de aproximativ 37 % . Schimbarea locului de aplicare a plasturelui poate determina diferențe între concentrațiile plasmatice de la o zi la alta . Diferențele privind biodisponibilitatea rotigotinei au variat între 2 % ( braț față de flancul abdominal ) și 46 % ( umăr față de coapsă ) . Cu toate acestea , nu există indicii care să sugereze un impact relevant asupra rezultatelor clinice . Distribuție Legarea in
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
Diferențele privind biodisponibilitatea rotigotinei au variat între 2 % ( braț față de flancul abdominal ) și 46 % ( umăr față de coapsă ) . Cu toate acestea , nu există indicii care să sugereze un impact relevant asupra rezultatelor clinice . Distribuție Legarea in vitro a rotigotinei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 92 % . Volumul aparent de distribuție la om este de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
Eliminare Aproximativ 71 % din doza de rotigotină este excretată prin urină și o cantitate mai mică , de aproximativ 23 % , este excretată prin fecale . Clearance- ul rotigotinei , după administrarea transdermică , este de aproximativ 10 l/ min , iar timpul său de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 5 - 7 ore . Având în vedere faptul că plasturele se administrează transdermic , nu se preconizează apariția unor efecte datorate ingestiei de alimente sau unor afecțiuni gastro- intestinale . Grupuri speciale de pacienți Deoarece tratamentul cu Neupro se
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]