15,900 matches
-
orală , este supusă metabolizării de prim pasaj prin N - dezalchilare și glucuronoconjugare la nivelul intestinului subțire și al ficatului . De aceea , utilizarea acestui medicament pe cale orală este inadecvată . Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la 90 minute după administrarea sublinguală . Concentrațiile plasmatice de buprenorfină au crescut în cazul dozei sublinguale de Suboxone . Atât Cmax cât și ASC de buprenorfină au crescut cu creșterea dozei ( în intervalul 4- 16 mg ) , deși creșterea nu a fost proporțională cu doza , ci mai mică . Suboxone 4
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
mg Suboxone 16 mg 1, 84 ( 39 ) 3, 0 ( 51 ) 5, 95 ( 38 ) ASC0- 48 oră · ng/ ml 12, 52 ( 35 ) 20, 22 ( 43 ) 34, 89 ( 33 ) Absorbția buprenorfinei este urmată de o fază de distribuție rapidă ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție între 2 și 5 ore ) . Metabolizare și eliminare : Buprenorfina este metabolizată prin 14- N- dezalchilare și glucuronoconjugarea moleculei parentale și a metabolitului dezalchilat . Datele clinice confirmă faptul că CYP3A4 este responsabil de N - dezalchilarea buprenorfinei . Buprenorfina N- dezalchilată
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
și a metabolitului dezalchilat . Datele clinice confirmă faptul că CYP3A4 este responsabil de N - dezalchilarea buprenorfinei . Buprenorfina N- dezalchilată este un agonist opioid μ ( miu ) cu activitate intrinsecă slabă . Eliminarea buprenorfinei este bi - sau tri - exponențială , și prezintă un timp plasmatic mediu de înjumătățire de 32 ore . Absorbția și distribuția : După administrare intravenoasă , naloxona este distribuită rapid ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție ~ 4 minute ) . După administrare pe cale orală , naloxona este rareori detectabilă în plasmă ; după administrarea pe cale sublinguală a Suboxone
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
un agonist opioid μ ( miu ) cu activitate intrinsecă slabă . Eliminarea buprenorfinei este bi - sau tri - exponențială , și prezintă un timp plasmatic mediu de înjumătățire de 32 ore . Absorbția și distribuția : După administrare intravenoasă , naloxona este distribuită rapid ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție ~ 4 minute ) . După administrare pe cale orală , naloxona este rareori detectabilă în plasmă ; după administrarea pe cale sublinguală a Suboxone , concentrațiile plasmatice de naloxonă sunt mici și scad rapid . Metabolizare și eliminare : Medicamentul este metabolizat în ficat , în principal prin
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
de înjumătățire de 32 ore . Absorbția și distribuția : După administrare intravenoasă , naloxona este distribuită rapid ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție ~ 4 minute ) . După administrare pe cale orală , naloxona este rareori detectabilă în plasmă ; după administrarea pe cale sublinguală a Suboxone , concentrațiile plasmatice de naloxonă sunt mici și scad rapid . Metabolizare și eliminare : Medicamentul este metabolizat în ficat , în principal prin glucuronoconjugare și este excretat în urină . Naloxona are un timp mediu de înjumătățire plasmatică de 1, 2 ore . Insuficiență renală : Eliminarea pe cale
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
plasmă ; după administrarea pe cale sublinguală a Suboxone , concentrațiile plasmatice de naloxonă sunt mici și scad rapid . Metabolizare și eliminare : Medicamentul este metabolizat în ficat , în principal prin glucuronoconjugare și este excretat în urină . Naloxona are un timp mediu de înjumătățire plasmatică de 1, 2 ore . Insuficiență renală : Eliminarea pe cale renală are un rol relativ minor ( ~30 % ) în clearance- ul total al Suboxone . Nu este necesară ajustarea dozei în raport cu funcția renală , dar se recomandă prudență în cazul administrării la subiecți cu insuficiență
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
o reducere a fertilității , evidențiată prin scăderea ratelor de concepție la femele . O doză de 100 ppm în dietă ( expunere la buprenorfină estimată ca fiind de aproximativ 2, 4x față de doza de Suboxone de 24 mg , pe baza ASC , concentrațiile plasmatice de naloxonă au fost sub limita de detecție la șobolan ) nu a prezentat nici o reacție adversă asupra fertilității femelelor . 12 A fost efectuat un studiu de carcinogenitate la șobolani cu Suboxone în doze de 7 , 30 și 120 mg/ kg
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
cu vârste sub 15 ani , datorită lipsei de date cu privire la siguranță și eficacitate . Pacienți cu insuficiență hepatică : Nu se cunoaște efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii buprenorfinei și naloxonei . Deoarece ambele substanțe active sunt metabolizate intens , este de așteptat ca concentrațiile plasmatice să fie mai mari la pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă . Nu se cunoaște dacă ambele substanțe active sunt afectate în aceeași măsură . Deoarece farmacocinetica Suboxone poate fi modificată la pacienții cu insuficiență hepatică , se recomandă utilizarea de doze
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
de buprenorfină ) ; insuficiență renală ( 30 % din doza administrată se elimină pe cale renală ; astfel , eliminarea renală poate fi prelungită ) ; insuficiență hepatică ( poate fi afectată metabolizarea hepatică a buprenorfinei ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Medicamentele care inhibă enzima CYP3A4 pot determina creșterea concentrațiilor plasmatice de buprenorfină . Poate fi necesară o reducere a dozei de Suboxone . La pacienții care urmează deja tratament cu inhibitori de CYP3A4 doza de Suboxone trebuie crescută atent , deoarece la acești pacienți poate fi suficientă o doză redusă ( vezi pct . 4
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
benzodiazepine , neuroleptice , clonidina și substanțele înrudite : aceste asocieri accentuează deprimarea sistemului nervos central . • inhibitori CYP3A4 : un studiu al interacțiunii dintre buprenorfină și ketoconazol ( un inhibitor potent al CYP3A4 ) a avut ca rezultat creșterea Cmax și ASC ( aria de sub curba concentrațiilor plasmatice în funcție de timp ) a buprenorfinei ( cu aproximativ 70 % și , respectiv , 50 % ) și , într- o mai mică măsură , a norbuprenorfinei . Pacienții care primesc Suboxone trebuie monitorizați atent și poate fi necesară reducerea dozei în cazul asocierii cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
5. 3 Proprietăți farmacocinetice Buprenorfina Absorbția : Buprenorfina , în cazul administrării pe cale orală , este supusă metabolizării de prim pasaj prin N - dezalchilare și glucuronoconjugare la nivelul intestinului subțire și al ficatului . De aceea , utilizarea acestui medicament pe cale orală este inadecvată . Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la 90 minute după administrarea sublinguală . Concentrațiile plasmatice de buprenorfină au crescut în cazul dozei sublinguale de Suboxone . Atât Cmax cât și ASC de buprenorfină au crescut cu creșterea dozei ( în intervalul 4- 16 mg ) , deși creșterea
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
orală , este supusă metabolizării de prim pasaj prin N - dezalchilare și glucuronoconjugare la nivelul intestinului subțire și al ficatului . De aceea , utilizarea acestui medicament pe cale orală este inadecvată . Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la 90 minute după administrarea sublinguală . Concentrațiile plasmatice de buprenorfină au crescut în cazul dozei sublinguale de Suboxone . Atât Cmax cât și ASC de buprenorfină au crescut cu creșterea dozei ( în intervalul 4- 16 mg ) , deși creșterea nu a fost proporțională cu doza , ci mai mică . Suboxone 4
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
mg Suboxone 16 mg 1, 84 ( 39 ) 3, 0 ( 51 ) 5, 95 ( 38 ) ASC0- 48 oră · ng/ ml 12, 52 ( 35 ) 20, 22 ( 43 ) 34, 89 ( 33 ) Absorbția buprenorfinei este urmată de o fază de distribuție rapidă ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție între 2 și 5 ore ) . Metabolizare și eliminare : Buprenorfina este metabolizată prin 14- N- dezalchilare și glucuronoconjugarea moleculei parentale și a metabolitului dezalchilat . Datele clinice confirmă faptul că CYP3A4 este responsabil de N - dezalchilarea buprenorfinei . Buprenorfina N- dezalchilată
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
și a metabolitului dezalchilat . Datele clinice confirmă faptul că CYP3A4 este responsabil de N - dezalchilarea buprenorfinei . Buprenorfina N- dezalchilată este un agonist opioid μ ( miu ) cu activitate intrinsecă slabă . Eliminarea buprenorfinei este bi - sau tri - exponențială , și prezintă un timp plasmatic mediu de înjumătățire de 32 ore . Buprenorfina este eliminată în fecale prin excreția biliară a metaboliților glucuroconjugați ( 70 % ) , restul fiind eliminată în urină . 24 După administrare intravenoasă , naloxona este distribuită rapid ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție ~ 4 minute ) . După
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
exponențială , și prezintă un timp plasmatic mediu de înjumătățire de 32 ore . Buprenorfina este eliminată în fecale prin excreția biliară a metaboliților glucuroconjugați ( 70 % ) , restul fiind eliminată în urină . 24 După administrare intravenoasă , naloxona este distribuită rapid ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție ~ 4 minute ) . După administrare pe cale orală , naloxona este rareori detectabilă în plasmă ; după administrare pe cale sublinguală a Suboxone , concentrațiile plasmatice de naloxonă sunt mici și scad rapid . Metabolizare și eliminare : Medicamentul este metabolizat în ficat , în principal prin
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
glucuroconjugați ( 70 % ) , restul fiind eliminată în urină . 24 După administrare intravenoasă , naloxona este distribuită rapid ( timp de înjumătățire plasmatică prin distribuție ~ 4 minute ) . După administrare pe cale orală , naloxona este rareori detectabilă în plasmă ; după administrare pe cale sublinguală a Suboxone , concentrațiile plasmatice de naloxonă sunt mici și scad rapid . Metabolizare și eliminare : Medicamentul este metabolizat în ficat , în principal prin glucuronoconjugare și este excretat în urină . Naloxona are un timp mediu de înjumătățire plasmatică de 1, 2 ore . Insuficiență renală : Eliminarea pe cale
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
plasmă ; după administrare pe cale sublinguală a Suboxone , concentrațiile plasmatice de naloxonă sunt mici și scad rapid . Metabolizare și eliminare : Medicamentul este metabolizat în ficat , în principal prin glucuronoconjugare și este excretat în urină . Naloxona are un timp mediu de înjumătățire plasmatică de 1, 2 ore . Insuficiență renală : Eliminarea pe cale renală are un rol relativ minor ( ~30 % ) în clearance- ul global al Suboxone . Nu este necesară ajustarea dozei în raport cu funcția renală , dar se recomandă prudență în cazul administrării la subiecți cu insuficiență
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
o reducere a fertilității , evidențiată prin scăderea ratelor de concepție la femele . O doză de 100 ppm în dietă ( expunere la buprenorfină estimată ca fiind de aproximativ 2, 4x față de doza de Suboxone de 24 mg , pe baza ASC , concentrațiile plasmatice de naloxonă au fost sub limita de detecție la șobolan ) nu a prezentat nici o reacție adversă asupra fertilității femelelor . A fost efectuat un studiu de carcinogenitate la șobolani cu Suboxone în doze de 7 , 30 și 120 mg/ kg și
Ro_994 () [Corola-website/Science/291753_a_293082]
-
beneficiile medicamentului Thyrogen sunt mai mari decât riscurile sale în cazul utilizării acestuia la pacienții post- tiroidectomie cărora li se administrează terapie hormonală de supresie ( TTHS ) pentru detectarea țesutului tiroidian restant și a cancerului tiroidian bine diferențiat ( împreună cu testarea tireoglobulinei plasmatice , asociat sau nu investigației cu radioizotopi de iod ) și pentru ablația țesutului tiroidian restant , în asociere cu iod radioactiv ( 131I ) . Comitetul a recomandat eliberarea autorizației de introducere pe piață pentru Thyrogen . Alte informații despre Thyrogen : Comisia Europeană a acordat Genzyme
Ro_1057 () [Corola-website/Science/291816_a_293145]
-
lispro este echipotentă cu insulina umană în termeni molari , dar că efectul insulinei lispro este mai rapid și cu durată mai scurtă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica insulinei lispro reflectă un compus care se absoarbe rapid și care realizează concentrații plasmatice maxime după 30 - 70 minute de la injectarea subcutanată . La pacienții cu insuficiență renală , insulina lispro păstrează o absorbție mai rapidă , comparativ cu insulina umană solubilă . În general , la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 , pentru un interval larg al
Ro_591 () [Corola-website/Science/291350_a_292679]
-
lispro este echipotentă cu insulina umană în termeni molari , dar că efectul insulinei lispro este mai rapid și cu durată mai scurtă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica insulinei lispro reflectă un compus care se absoarbe rapid și care realizează concentrații plasmatice maxime după 30 - 70 minute de la injectarea subcutanată . La pacienții cu insuficiență renală , insulina lispro păstrează o absorbție mai rapidă , comparativ cu insulina umană solubilă . În general , la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 , pentru un interval larg al
Ro_591 () [Corola-website/Science/291350_a_292679]
-
momentul inițial până la finalul tratamentului cu Liprolog Mix 2 la pacienți randomizați pe tratament cu Liprolog Mix în timpul primei perioade a studiului 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica insulinei lispro reflectă un compus care se absoarbe rapid și care realizează concentrații plasmatice maxime după 30- 70 minute de la injectarea subcutanată . Farmacocinetica suspensiei de protamină a insulinei lispro este concordantă cu aceea a unei insuline cu acțiune intermediară , cum este NPH . Farmacocinetica Liprolog Mix este reprezentativă pentru proprietățile farmacocinetice individuale ale celor două
Ro_591 () [Corola-website/Science/291350_a_292679]
-
lispro este echipotentă cu insulina umană în termeni molari , dar că efectul insulinei lispro este mai rapid și cu durată mai scurtă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica insulinei lispro reflectă un compus care se absoarbe rapid și care realizează concentrații plasmatice maxime după 30- 70 minute de la injectarea subcutanată . Farmacocinetica suspensiei de protamină a insulinei lispro este concordantă cu aceea a unei insuline cu acțiune intermediară , cum este NPH . Farmacocinetica Liprolog Mix este reprezentativă pentru proprietățile farmacocinetice individuale ale celor două
Ro_591 () [Corola-website/Science/291350_a_292679]
-
lispro este echipotentă cu insulina umană în termeni molari , dar că efectul insulinei lispro este mai rapid și cu durată mai scurtă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica insulinei lispro reflectă un compus care se absoarbe rapid și care realizează concentrații plasmatice maxime după 30 - 70 minute de la injectarea subcutanată . La pacienții cu insuficiență renală , insulina lispro păstrează o absorbție mai rapidă , comparativ cu insulina umană solubilă . În general , la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 , pentru un interval larg al
Ro_591 () [Corola-website/Science/291350_a_292679]
-
inițial până la finalul tratamentului cu Liprolog Mix 2 la pacienți randomizați pe tratament cu Liprolog Mix în timpul primei perioade a studiului 54 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica insulinei lispro reflectă un compus care se absoarbe rapid și care realizează concentrații plasmatice maxime după 30- 70 minute de la injectarea subcutanată . Farmacocinetica suspensiei de protamină a insulinei lispro este concordantă cu aceea a unei insuline cu acțiune intermediară , cum este NPH . Farmacocinetica Liprolog Mix este reprezentativă pentru proprietățile farmacocinetice individuale ale celor două
Ro_591 () [Corola-website/Science/291350_a_292679]