3,417 matches
-
de aproximativ 200 ng/ ml , comparativ cu 5 ng/ ml atunci când sildenafilul a fost administrat în monoterapie . Această constatare este în concordanță cu efectele marcate ale ritonavirului asupra unui spectru larg de substraturi ale citocromului P450 . Sildenafilul nu a influențat farmacocinetica ritonavirului . 4. 4 ) și că în nici un caz doza maximă de sildenafil nu trebuie să depășească 25 mg într- un interval de 48 ore . La starea de echilibru , administrarea concomitentă de saquinavir ( în doză de 1200 mg de trei ori
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
pe zi ) , un alt inhibitor al proteazei HIV și al izoenzimei CYP3A4 cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) a determinat creșterea cu 140 % a Cmax a sildenafilului și cu 210 % a ASC pentru sildenafil . Sildenafilul nu a influențat farmacocinetica saquinavirului ( vezi pct . 4. 2 ) . Este posibil ca inhibitori mai puternici ai CYP3A4 cum sunt ketoconazolul și itraconazolul să aibă efecte mai importante . Când sildenafilul a fost administrat în doza unică de 100 mg concomitent cu eritromicina la starea de
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
mică a concentrației plasmatice de sildenafil . Dozele unice de antiacide ( hidroxid de magneziu/ hidroxid de aluminiu ) nu au influențat biodisponibilitatea sildenafilului . Deși nu au fost realizate studii specifice de interacțiune cu toate medicamentele , studiile de farmacocinetică populaționale au demonstrat că farmacocinetica sildenafilului nu a fost influențată de administrarea concomitentă de inhibitori ai CYP2C9 ( cum sunt tolbutamida , warfarina , fenitoina ) , inhibitori ai CYP2D6 ( cum sunt inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei , antidepresivele triciclice ) , tiazide și diuretice înrudite , diuretice de ansă sau diuretice care economisesc
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
fost de 7 mmHg . Aceste scăderi suplimentare ale tensiunii arteriale au fost similare cu cele observate în cazul administrării de sildenafil în monoterapie la voluntari sănătoși ( vezi pct . 5. 1 ) . La starea de echilibru , sildenafilul ( 100 mg ) nu a influențat farmacocinetica inhibitorilor proteazei HIV , saquinavirul și ritonavirul , ambele fiind substraturi ale CYP3A4 . 4. 6 Sarcina și alăptarea VIAGRA nu este indicat pentru utilizare la femei . 6 În studiile asupra funcției de reproducere efectuate la șobolan și iepure , după administrarea orală de
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
3- 5 ore . După administrare , fie orală , fie intravenoasă , sildenafilul este excretat sub formă de metaboliți predominant prin materiile fecale ( aproximativ 80 % din doza administrată oral ) și într- o proporție mai mică prin urină ( aproximativ 13 % din doza administrată oral ) . Farmacocinetica la grupe speciale de pacienți Vârstnici Voluntarii vârstnici sănătoși ( 65 ani sau peste ) au prezentat un clearance mic al sildenafilului , observându- se creșteri de aproximativ 90 % ale concentrațiilor plasmatice ale sildenafilului și ale metabolitului N- demetil , comparativ cu cele observate
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
în funcție de vârstă , creșterea concentrațiilor plasmatice de sildenafil liber a fost de aproximativ 40 % . Insuficiență renală După administrarea unei doze orale unice de 50 mg sildenafil la voluntarii cu insuficiență renală ușoară sau moderată ( clearance- ul creatininei = 30- 80 ml/ min ) , farmacocinetica sildenafilului nu a fost modificată . Valorile medii ale ASC și Cmax ale metabolitului N- demetil au crescut cu 126 % , respectiv cu 73 % , comparativ cu voluntarii de aceeași vârstă , dar fără afectare renală . Totuși , luând în considerare variabilitatea mare între subiecți
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
ușoară până la moderată ( Child- Pugh A și B ) clearance- ul sildenafilului a fost scăzut , cu o creștere a ASC ( 84 % ) și Cmax ( 47 % ) , comparativ cu voluntarii de 11 aceeași vârstă și fără insuficiență hepatică . La pacienții cu insuficiență hepatică severă , farmacocinetica sildenafilului nu a fost studiată . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice obținute în urma efectuării testelor standard , cum sunt studiile farmacologice de siguranță , studiile de toxicitate după doze repetate , genotoxicitate , potențial carcinogen sau studii de toxicitate asupra funcției
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
de aproximativ 200 ng/ ml , comparativ cu 5 ng/ ml atunci când sildenafilul a fost administrat în monoterapie . Această constatare este în concordanță cu efectele marcate ale ritonavirului asupra unui spectru larg de substraturi ale citocromului P450 . Sildenafilul nu a influențat farmacocinetica ritonavirului . 4. 4 ) și că în nici un caz doza maximă de sildenafil nu trebuie să depășească 25 mg într- un interval de 48 ore . La starea de echilibru , administrarea concomitentă de saquinavir ( în doză de 1200 mg de trei ori
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
pe zi ) , un alt inhibitor al proteazei HIV și al izoenzimei CYP3A4 cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) a determinat creșterea cu 140 % a Cmax a sildenafilului și cu 210 % a ASC pentru sildenafil . Sildenafilul nu a influențat farmacocinetica saquinavirului ( vezi pct . 4. 2 ) . Este posibil ca inhibitori mai puternici ai CYP3A4 cum sunt ketoconazolul și itraconazolul să aibă efecte mai importante . Când sildenafilul a fost administrat în doza unică de 100 mg concomitent cu eritromicina la starea de
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
mică a concentrației plasmatice de sildenafil . Dozele unice de antiacide ( hidroxid de magneziu/ hidroxid de aluminiu ) nu au influențat biodisponibilitatea sildenafilului . Deși nu au fost realizate studii specifice de interacțiune cu toate medicamentele , studiile de farmacocinetică populaționale au demonstrat că farmacocinetica sildenafilului nu a fost influențată de administrarea concomitentă de inhibitori ai CYP2C9 ( cum sunt tolbutamida , warfarina , fenitoina ) , inhibitori ai CYP2D6 ( cum sunt inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei , antidepresivele triciclice ) , tiazide și diuretice înrudite , diuretice de ansă sau diuretice care economisesc
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
fost de 7 mmHg . Aceste scăderi suplimentare ale tensiunii arteriale au fost similare cu cele observate în cazul administrării de sildenafil în monoterapie la voluntari sănătoși ( vezi pct . 5. 1 ) . La starea de echilibru , sildenafilul ( 100 mg ) nu a influențat farmacocinetica inhibitorilor proteazei HIV , saquinavirul și ritonavirul , ambele fiind substraturi ale CYP3A4 . 4. 6 Sarcina și alăptarea VIAGRA nu este indicat pentru utilizare la femei . În studiile asupra funcției de reproducere efectuate la șobolan și iepure , după administrarea orală de sildenafil
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
3- 5 ore . După administrare , fie orală , fie intravenoasă , sildenafilul este excretat sub formă de metaboliți predominant prin materiile fecale ( aproximativ 80 % din doza administrată oral ) și într- o proporție mai mică prin urină ( aproximativ 13 % din doza administrată oral ) . Farmacocinetica la grupe speciale de pacienți Vârstnici Voluntarii vârstnici sănătoși ( 65 ani sau peste ) au prezentat un clearance mic al sildenafilului , observându- se creșteri de aproximativ 90 % ale concentrațiilor plasmatice ale sildenafilului și ale metabolitului N- demetil , comparativ cu cele observate
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
în funcție de vârstă , creșterea concentrațiilor plasmatice de sildenafil liber a fost de aproximativ 40 % . Insuficiență renală După administrarea unei doze orale unice de 50 mg sildenafil la voluntarii cu insuficiență renală ușoară sau moderată ( clearance- ul creatininei = 30- 80 ml/ min ) , farmacocinetica sildenafilului nu a fost modificată . Valorile medii ale ASC și Cmax ale metabolitului N- demetil au crescut cu 126 % , respectiv cu 73 % , comparativ cu voluntarii de aceeași vârstă , dar fără afectare renală . Totuși , luând în considerare variabilitatea mare între subiecți
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
hepatică ușoară până la moderată ( Child- Pugh A și B ) clearance- ul sildenafilului a fost scăzut , cu o creștere a ASC ( 84 % ) și Cmax ( 47 % ) , comparativ cu voluntarii de aceeași vârstă și fără insuficiență hepatică . La pacienții cu insuficiență hepatică severă , farmacocinetica sildenafilului nu a fost studiată . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice obținute în urma efectuării testelor standard , cum sunt studiile farmacologice de siguranță , studiile de toxicitate după doze repetate , genotoxicitate , potențial carcinogen sau studii de toxicitate asupra funcției
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
de aproximativ 200 ng/ ml , comparativ cu 5 ng/ ml atunci când sildenafilul a fost administrat în monoterapie . Această constatare este în concordanță cu efectele marcate ale ritonavirului asupra unui spectru larg de substraturi ale citocromului P450 . Sildenafilul nu a influențat farmacocinetica ritonavirului . 4. 4 ) și că în nici un caz doza maximă de sildenafil nu trebuie să depășească 25 mg într- un interval de 48 ore . La starea de echilibru , administrarea concomitentă de saquinavir ( în doză de 1200 mg de trei ori
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
pe zi ) , un alt inhibitor al proteazei HIV și al izoenzimei CYP3A4 cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) a determinat creșterea cu 140 % a Cmax a sildenafilului și cu 210 % a ASC pentru sildenafil . Sildenafilul nu a influențat farmacocinetica saquinavirului ( vezi pct . 4. 2 ) . Este posibil ca inhibitori mai puternici ai CYP3A4 cum sunt ketoconazolul și itraconazolul să aibă efecte mai importante . Când sildenafilul a fost administrat în doza unică de 100 mg concomitent cu eritromicina la starea de
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
mică a concentrației plasmatice de sildenafil . Dozele unice de antiacide ( hidroxid de magneziu/ hidroxid de aluminiu ) nu au influențat biodisponibilitatea sildenafilului . Deși nu au fost realizate studii specifice de interacțiune cu toate medicamentele , studiile de farmacocinetică populaționale au demonstrat că farmacocinetica sildenafilului nu a fost influențată de administrarea concomitentă de inhibitori ai CYP2C9 ( cum sunt tolbutamida , warfarina , fenitoina ) , inhibitori ai CYP2D6 ( cum sunt inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei , antidepresivele triciclice ) , tiazide și diuretice înrudite , diuretice de ansă sau diuretice care economisesc
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
fost de 7 mmHg . Aceste scăderi suplimentare ale tensiunii arteriale au fost similare cu cele observate în cazul administrării de sildenafil în monoterapie la voluntari sănătoși ( vezi pct . 5. 1 ) . La starea de echilibru , sildenafilul ( 100 mg ) nu a influențat farmacocinetica inhibitorilor proteazei HIV , saquinavirul și ritonavirul , ambele fiind substraturi ale CYP3A4 . 4. 6 Sarcina și alăptarea VIAGRA nu este indicat pentru utilizare la femei . 30 În studiile asupra funcției de reproducere efectuate la șobolan și iepure , după administrarea orală de
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
3- 5 ore . După administrare , fie orală , fie intravenoasă , sildenafilul este excretat sub formă de metaboliți predominant prin materiile fecale ( aproximativ 80 % din doza administrată oral ) și într- o proporție mai mică prin urină ( aproximativ 13 % din doza administrată oral ) . Farmacocinetica la grupe speciale de pacienți Vârstnici Voluntarii vârstnici sănătoși ( 65 ani sau peste ) au prezentat un clearance mic al sildenafilului , observându- se creșteri de aproximativ 90 % ale concentrațiilor plasmatice ale sildenafilului și ale metabolitului N- demetil , comparativ cu cele observate
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
în funcție de vârstă , creșterea concentrațiilor plasmatice de sildenafil liber a fost de aproximativ 40 % . Insuficiență renală După administrarea unei doze orale unice de 50 mg sildenafil la voluntarii cu insuficiență renală ușoară sau moderată ( clearance- ul creatininei = 30- 80 ml/ min ) , farmacocinetica sildenafilului nu a fost modificată . Valorile medii ale ASC și Cmax ale metabolitului N- demetil au crescut cu 126 % , respectiv cu 73 % , comparativ cu voluntarii de aceeași vârstă , dar fără afectare renală . Totuși , luând în considerare variabilitatea mare între subiecți
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
ușoară până la moderată ( Child- Pugh A și B ) clearance- ul sildenafilului a fost scăzut , cu o creștere a ASC ( 84 % ) și Cmax ( 47 % ) , comparativ cu voluntarii de 35 aceeași vârstă și fără insuficiență hepatică . La pacienții cu insuficiență hepatică severă , farmacocinetica sildenafilului nu a fost studiată . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice obținute în urma efectuării testelor standard , cum sunt studiile farmacologice de siguranță , studiile de toxicitate după doze repetate , genotoxicitate , potențial carcinogen sau studii de toxicitate asupra funcției
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
3 μg/ ml . După administrarea dozei unice de nelfinavir s- a observat o creștere a concentrației plasmatice mai mare decât cea proporțională cu doza ; cu toate acestea , fenomenul nu a fost observat după administrarea dozelor multiple . Într- un studiu de farmacocinetică efectuat la pacienți HIV - pozitivi s- a comparat administrarea dozelor multiple de 1250 mg de două ori pe zi ( BID ) cu cea a dozelor multiple de 750 mg de trei ori pe zi ( TID ) timp de 28 zile . La pacienții
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
3 μg/ ml . După administrarea dozei unice de nelfinavir s- a observat o creștere a concentrației plasmatice mai mare decât cea proporțională cu doza ; cu toate acestea , fenomenul nu a fost observat după administrarea dozelor multiple . Într- un studiu de farmacocinetică efectuat la pacienți HIV - pozitivi s- a comparat administrarea dozelor multiple de 1250 mg de două ori pe zi ( BID ) cu cea a dozelor multiple de 750 mg de trei ori pe zi ( TID ) timp de 28 zile . La pacienții
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
4. 3 ) . În cazul IMAO selectivi , reversibili , ca moclobemida , riscul de sindrom serotoninergic este mai redus . Totuși , utilizarea XERISTAR concomitent cu IMAO selectivi , reversibili nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost 6 afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în doză
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3 ori . Asocierea duloxetinei ( 40 mg de două ori pe zi ) crește cu 71 % ASC la starea de echilibru a tolterodinei ( 2 mg de două ori pe zi ) , dar nu afectează farmacocinetica metabolitului activ 5- hidroxil și nu se recomandă ajustarea dozei . Se recomandă prudență la administrarea XERISTAR în asociere cu medicamente metabolizate predominant de CYP2D6 ( risperidonă , antidepresive triciclice [ ATC ] ca de exemplu nortriptilină , amitriptilină și imipramină ) în special dacă acestea au
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]