2,716 matches
-
orală de 3 mg scade activitatea acetilcolinesterazei ( AChE ) în LCR cu aproximativ 40 % în primele 1, 5 ore după administrare . Activitatea enzimei revine la nivelul inițial după aproximativ 9 ore de la atingerea efectului inhibitor maxim . La pacienții cu boala Alzheimer , inhibarea AChE în LCR de către rivastigmina administrată oral a fost dependentă de doză până la 6 mg administrate de două ori pe zi , cea mai mare doză testată . Inhibarea activității butirilcolinesterazei în LCR , la 14 pacienți cu Alzheimer tratați cu rivastigmină administrată
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ 9 ore de la atingerea efectului inhibitor maxim . La pacienții cu boala Alzheimer , inhibarea AChE în LCR de către rivastigmina administrată oral a fost dependentă de doză până la 6 mg administrate de două ori pe zi , cea mai mare doză testată . Inhibarea activității butirilcolinesterazei în LCR , la 14 pacienți cu Alzheimer tratați cu rivastigmină administrată oral a fost similară cu cea a acetilcolinesterazei . Studii clinice în demența Alzheimer Eficacitatea Exelon plasturi transdermici la pacienții cu demență Alzheimer a fost demonstrată într- un
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
lung în urma aplicării plasturelui transdermic ( 3, 4 ore ) comparativ cu administrarea orală sau intravenoasă ( 1, 4 până la 1, 7 ore ) . Metabolizarea se face în principal prin hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Raportul ASC∞ metabolit- părinte a fost de aproximativ 0, 7 în urma aplicării plasturelui
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
tratamentul de întreținere , pacientul și- a revenit complet în 24 ore . În prezent , nu există date privind supradozajul cu Exelon plasturi transdermici . Tratament Deoarece rivastigmina are un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 3, 4 ore și o durată de inhibare a acetilcolinesterazei de aproximativ 9 ore , se recomandă ca , în cazurile de supradozaj asimptomatic , toți plasturii transdermici cu Exelon să fie îndepărtați imediat și să nu se mai aplice niciun alt plasture transdermic în următoarele 24 ore . În supradozajul însoțit
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
orală de 3 mg scade activitatea acetilcolinesterazei ( AChE ) în LCR cu aproximativ 40 % în primele 1, 5 ore după administrare . Activitatea enzimei revine la nivelul inițial după aproximativ 9 ore de la atingerea efectului inhibitor maxim . La pacienții cu boala Alzheimer , inhibarea AChE în LCR de către rivastigmina administrată oral a fost dependentă de doză până la 6 mg administrate de două ori pe zi , cea mai mare doză testată . Inhibarea activității butirilcolinesterazei în LCR , la 14 pacienți cu Alzheimer tratați cu rivastigmină administrată
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
aproximativ 9 ore de la atingerea efectului inhibitor maxim . La pacienții cu boala Alzheimer , inhibarea AChE în LCR de către rivastigmina administrată oral a fost dependentă de doză până la 6 mg administrate de două ori pe zi , cea mai mare doză testată . Inhibarea activității butirilcolinesterazei în LCR , la 14 pacienți cu Alzheimer tratați cu rivastigmină administrată oral a fost similară cu cea a acetilcolinesterazei . Studii clinice în demența Alzheimer Eficacitatea Exelon plasturi transdermici la pacienții cu demență Alzheimer a fost demonstrată într- un
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
lung în urma aplicării plasturelui transdermic ( 3, 4 ore ) comparativ cu administrarea orală sau intravenoasă ( 1, 4 până la 1, 7 ore ) . Metabolizarea se face în principal prin hidroliză mediată de colinesterază la metabolitul NAP226- 90 . In vitro , acest metabolit prezintă o inhibare minimă a acetilcolinesterazei ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Raportul ASC∞ metabolit- părinte a fost de aproximativ 0, 7 în urma aplicării plasturelui
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate reduce concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către această enzimă . Efectul a fost minor până la moderat . Activitatea medie a enzimei
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate reduce concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către această enzimă . Efectul a fost minor până la moderat . Activitatea medie a enzimei
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
metabolizată prin hidroliză , enzimele citocromului P450 nu intervin în mod semnificativ în procesul metabolizării . În plus , rufinamida nu inhibă activitatea enzimelor citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . În consecință , sunt puțin probabile interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic , prin intermediul inhibării sistemului citocrom P450 de către rufinamidă . S- a demonstrat că rufinamida induce activitatea enzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 , și astfel poate reduce concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către această enzimă . Efectul a fost minor până la moderat . Activitatea medie a enzimei
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți sub vârsta de 18 ani datorită lipsei datelor privind siguranța și eficacitatea . 4. 3 Contraindicații 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Hemoragia INTEGRILIN este un medicament antitrombotic care acționează prin inhibarea agregării plachetare ; de aceea , pacientul trebuie atent supravegheat pentru depistarea semnelor de hemoragie pe durata tratamentului ( vezi pct . 4. 8 ) . În cazul pacienților care necesită intervenții vasculare percutanate , hemoragia apare cel mai frecvent la nivelul zonelor de abord arterial . Trebuie
Ro_486 () [Corola-website/Science/291245_a_292574]
-
rare : reacții anafilactice . Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Foarte rare : erupții cutanate ; tulburări la nivelul locului de aplicație , cum este urticaria . Date de laborator Modificările apărute în cursul tratamentului cu eptifibatidă rezultă din acțiunea lui farmacologică cunoscută , și anume , inhibarea agregării plachetare . Astfel , modificările parametrilor de laborator asociate cu sângerarea ( de exemplu , timpul de sângerare ) sunt frecvente și de așteptat . Nu au fost observate diferențe evidente între pacienții tratați cu eptifibatidă și cei tratați cu placebo în ceea ce privește parametrii funcției hepatice
Ro_486 () [Corola-website/Science/291245_a_292574]
-
plachetară prin blocarea legării fibrinogenului , factorului von Willebrand și a altor liganzi adezivi de receptorii glicoproteici ( GP ) IIb/ IIIa . După cum s- a demonstrat ex vivo , utilizând adenozin- difosfat ( ADP ) și alți agoniști pentru a induce agregarea plachetară , eptifibatida produce o inhibare a agregării plachetare dependentă de doză și concentrație . Efectul eptifibatidei este observat imediat după administrarea intravenoasă , în bolus a unei doze de 180 μg/ kg . Când este urmată de o perfuzie continuă cu 2 μg/ kg și min , la peste
Ro_486 () [Corola-website/Science/291245_a_292574]
-
kg . Când este urmată de o perfuzie continuă cu 2 μg/ kg și min , la peste 80 % din pacienți acest regim terapeutic inhibă , la concentrații fiziologice de calciu , mai mult de 80 % din agregarea plachetară indusă de ADP ex vivo . Inhibarea agregării plachetare a fost inversată cu ușurință , funcția trombocitară revenind la parametrii inițiali ( > 50 % agregare plachetară ) după 4 ore de la întreruperea perfuziei continue cu 2 μg/ kg și min . Studiul PURSUIT Studiul clinic pivot pentru angina pectorală instabilă ( AI
Ro_486 () [Corola-website/Science/291245_a_292574]
-
este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți sub vârsta de 18 ani datorită lipsei datelor privind siguranța și eficacitatea . 4. 3 Contraindicații 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Hemoragia INTEGRILIN este un medicament antitrombotic care acționează prin inhibarea agregării plachetare ; de aceea , pacientul trebuie atent supravegheat pentru depistarea semnelor de hemoragie pe durata tratamentului ( vezi pct . 4. 8 ) . În cazul pacienților care necesită intervenții vasculare percutanate , hemoragia apare cel mai frecvent la nivelul zonelor de abord arterial . Trebuie
Ro_486 () [Corola-website/Science/291245_a_292574]
-
rare : reacții anafilactice . Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Foarte rare : erupții cutanate ; tulburări la nivelul locului de aplicație , cum este urticaria . Date de laborator Modificările apărute în cursul tratamentului cu eptifibatidă rezultă din acțiunea lui farmacologică cunoscută , și anume , inhibarea agregării plachetare . Astfel , modificările parametrilor de laborator asociate cu sângerarea ( de exemplu , timpul de sângerare ) sunt frecvente și de așteptat . Nu au fost observate diferențe evidente între pacienții tratați cu eptifibatidă și cei tratați cu placebo în ceea ce privește parametrii funcției hepatice
Ro_486 () [Corola-website/Science/291245_a_292574]
-
plachetară prin blocarea legării fibrinogenului , factorului von Willebrand și a altor liganzi adezivi de receptorii glicoproteici ( GP ) IIb/ IIIa . După cum s- a demonstrat ex vivo , utilizând adenozin- difosfat ( ADP ) și alți agoniști pentru a induce agregarea plachetară , eptifibatida produce o inhibare a agregării plachetare dependentă de doză și concentrație . Efectul eptifibatidei este observat imediat după administrarea intravenoasă , în bolus a unei doze de 180 µg/ Kg . Când este urmată de o perfuzie continuă cu 2 µg/ Kg și min , la peste
Ro_486 () [Corola-website/Science/291245_a_292574]
-
Kg . Când este urmată de o perfuzie continuă cu 2 µg/ Kg și min , la peste 80 % din pacienți acest regim terapeutic inhibă , la concentrații fiziologice de calciu , mai mult de 80 % din agregarea plachetară indusă de ADP ex vivo . Inhibarea agregării plachetare a fost inversată cu ușurință , funcția trombocitară revenind la parametrii inițiali ( > 50 % agregare plachetară ) după 4 ore de la întreruperea perfuziei continue cu 2 µg/ Kg și min . Studiul PURSUIT Studiul clinic pivot pentru angina pectorală instabilă ( AI
Ro_486 () [Corola-website/Science/291245_a_292574]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitori ai dipeptidil- peptidazei 4 ( DPP- 4 ) , codul ATC : A10BH02 7 Vildagliptin , membru al clasei de potențatori ai celulelor insulare , este un inhibitor puternic și selectiv al DPP- 4 . Administrarea de vildagliptin conduce la o inhibare rapidă și completă a activității DPP- 4 , determinând valori endogene crescute à jeun și postprandiale ale hormonilor de tip incretin GLP- 1 ( „ glucagon- like peptide 1 ” , peptidă de tipul glucagonului 1 ) și GIP ( „ glucose- dependent insulinotropic polypeptide ” , polipeptidă insulinotropă dependentă
Ro_532 () [Corola-website/Science/291291_a_292620]
-
terapeutice . Caracteristici la pacienți Sex Nu au fost observate diferențe relevante din punct de vedere clinic în farmacocinetica vildagliptinului între subiecții sănătoși bărbați și femei în cadrul unei mari varietăți de grupe de vârstă și de indici ai masei corporale ( IMC ) . Inhibarea DPP- 4 de către vildagliptin nu este afectată de sex . Vârstă La subiecții sănătoși vârstnici ( ≥ 70 ani ) , expunerea totală la vildagliptin ( 100 mg o dată pe zi ) a crescut cu 32 % , cu o creștere de 18 % a concentrației plasmatice maxime , comparativ cu
Ro_532 () [Corola-website/Science/291291_a_292620]
-
la vildagliptin ( 100 mg o dată pe zi ) a crescut cu 32 % , cu o creștere de 18 % a concentrației plasmatice maxime , comparativ cu subiecții sănătoși tineri ( 18- 40 ani ) . Însă , aceste modificări nu sunt considerate relevante din punct de vedere clinic . Inhibarea DPP- 4 de către vildagliptin nu este afectată de vârstă . Insuficiență hepatică Efectul funcției hepatice deficitare asupra farmacocineticii vildagliptin a fost studiat la pacienți cu insuficiență hepatică ușoară , moderată și severă , pe baza scorurilor Child- Pugh ( variind de la 6 pentru forma
Ro_532 () [Corola-website/Science/291291_a_292620]
-
anafilactice au fost raportate rar . În studiile clinice , erupțiile au fost raportate la 4 % dintre pacienți , iar pruritul la 1, 5 % dintre pacienți . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Alte antineoplazice : codul ATC : L01XX17 Activitatea antitumorală a topotecanului implică inhibarea topoizomerazei- I , o enzimă cu acțiune importantă în replicarea ADN- ului , care diminuează tensiunea de răsucire indusă în fața furcii mobile de replicare . Topotecan inhibă topoizomeraza- I prin stabilizarea complexului covalent format de enzimă și ADN- ul monocatenar , care reprezintă un
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
ADN- ului , care diminuează tensiunea de răsucire indusă în fața furcii mobile de replicare . Topotecan inhibă topoizomeraza- I prin stabilizarea complexului covalent format de enzimă și ADN- ul monocatenar , care reprezintă un mediator al mecanismului catalitic . Rezultatele la nivel celular ale inhibării topoizomerazei- I de către topotecan sunt reprezentate de inducerea de rupturi ale ADN- ului monocatenar asociat cu proteine . Cancer ovarian recidivat Într- un studiu comparativ cu topotecan și paclitaxel la paciente tratate anterior pentru carcinom ovarian cu chimioterapie cu derivați de
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
anafilactice au fost raportate rar . În studiile clinice , erupțiile au fost raportate la 4 % dintre pacienți , iar pruritul la 1, 5 % dintre pacienți . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Alte antineoplazice : codul ATC : L01XX17 Activitatea antitumorală a topotecanului implică inhibarea topoizomerazei- I , o enzimă cu acțiune importantă în replicarea ADN- ului , care diminuează tensiunea de răsucire indusă în fața furcii mobile de replicare . Topotecan inhibă topoizomeraza- I prin stabilizarea complexului covalent format de enzimă și ADN- ul monocatenar , care reprezintă un
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
ADN- ului , care diminuează tensiunea de răsucire indusă în fața furcii mobile de replicare . Topotecan inhibă topoizomeraza- I prin stabilizarea complexului covalent format de enzimă și ADN- ul monocatenar , care reprezintă un mediator al mecanismului catalitic . Rezultatele la nivel celular ale inhibării topoizomerazei- I de către topotecan sunt reprezentate de inducerea de rupturi ale ADN- ului monocatenar asociat cu proteine . Cancer ovarian recidivat Într- un studiu comparativ cu topotecan și paclitaxel la paciente tratate anterior pentru carcinom ovarian cu chimioterapie cu derivați de
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]