17,218 matches
-
șobolani și iepuri , nici la șoareci când au fost tratați în asociere cu ritonavir . Valorile expunerii au fost mai mici decât acelea realizate cu doza clinică recomandată la oameni . Într- o evaluare pre - și postnatală a dezvoltării la șobolani , darunavir administrat sau nu cu ritonavir , a determinat reducerea tranzitorie a creșterii ponderale a descendenților înainte de înțărcare și o ușoară amânare a deschiderii ochilor și urechilor . Darunavir în asociere cu ritonavir a determinat reducerea numărului de pui care exteriorizează răspunsul prin tresărire
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI PREZISTA 600 mg comprimate filmate . Fiecare comprimat filmat conține 600 mg darunavir ( sub formă de etanolat ) . Excipient : fiecare comprimat conține galben sunset FCF ( E110 ) 2, 750 mg . 3 . FORMA FARMACEUTICĂ 4 . 4. 1 Indicații terapeutice PREZISTA , administrat concomitent cu 100 mg ritonavir , este indicat în asociere cu alte medicamente antiretrovirale pentru tratamentul infecției cu virusul imunodeficienței umane ( HIV- 1 ) la pacienții adulți tratați anterior , inclusiv cei multiexperimentați . În luarea deciziei de a începe tratamentul cu PREZISTA administrată
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
administrat concomitent cu 100 mg ritonavir , este indicat în asociere cu alte medicamente antiretrovirale pentru tratamentul infecției cu virusul imunodeficienței umane ( HIV- 1 ) la pacienții adulți tratați anterior , inclusiv cei multiexperimentați . În luarea deciziei de a începe tratamentul cu PREZISTA administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , trebuie avute în vedere istoricul tratamentului dat fiecărui pacient și modelul mutațiilor asociate cu medicamente diferite . Utilizarea PREZISTA trebuie să fie ghidată de testarea genotipică sau fenotipică ( când sunt disponibile ) și istoricul tratamentului . Doze și
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
în vedere istoricul tratamentului dat fiecărui pacient și modelul mutațiilor asociate cu medicamente diferite . Utilizarea PREZISTA trebuie să fie ghidată de testarea genotipică sau fenotipică ( când sunt disponibile ) și istoricul tratamentului . Doze și mod de administrare 4. 2 PREZISTA trebuie administrată întotdeauna pe cale orală cu 100 mg ritonavir , ca potențator farmacocinetic , și în asociere cu alte medicamente antiretrovirale . De aceea , înainte de inițierea tratamentului cu PREZISTA , trebuie consultat Rezumatul caracteristicilor produsului pentru ritonavir . Adulți Doza recomandată de PREZISTA este de 600 mg
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
al căror clearance depinde în foarte mare măsură de CYP3A și la care concentrațiile plasmatice crescute sunt asociate cu evenimente grave și/ sau care pot pune viața în pericol . Aceste substanțe active includ , de exemplu : antiaritmice ( amiodaronă , bepridil , chinidină , lidocaină administrată sistemic ) , antihistaminice ( astemizol , terfenadină ) , derivați de ergot ( de exemplu : dihidroergotamină , ergonovină , ergotamină și metilergonovină ) , prokineticele gastro- intestinale ( cisapridă ) , neuroleptice ( pimozidă , sertindol ) , sedative/ hipnotice ( triazolam , midazolam administrat oral ( pentru precauții referitoare la midalozamul administrat parenteral , vezi pct . 4. 5 )) și inhibitori
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
de exemplu : antiaritmice ( amiodaronă , bepridil , chinidină , lidocaină administrată sistemic ) , antihistaminice ( astemizol , terfenadină ) , derivați de ergot ( de exemplu : dihidroergotamină , ergonovină , ergotamină și metilergonovină ) , prokineticele gastro- intestinale ( cisapridă ) , neuroleptice ( pimozidă , sertindol ) , sedative/ hipnotice ( triazolam , midazolam administrat oral ( pentru precauții referitoare la midalozamul administrat parenteral , vezi pct . 4. 5 )) și inhibitori ai HMG- CoA reductazei ( simvastatină și lovastatină ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Atenționări și precauții speciale pentru utilizare 4. 4 Pacienții trebuie avertizați că terapia antiretrovirală actuală nu vindecă infecția cu HIV și nu
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
relevante sunt retinita cu citomegalovirus , infecțiile micobacteriene generalizate și/ sau localizate și pneumonia cauzată de Pneumocystis jiroveci ( cunoscut anterior ca Pneumocystis carinii ) . Orice simptome inflamatorii trebuie evaluate și tratamentul instituit , când este necesar . În plus , în studiile clinice cu PREZISTA administrată concomitent cu 100 mg ritonavir a fost observată reactivarea herpes simplex și herpes zoster . Interacțiuni cu alte medicamente Mai multe din studiile de interacțiune au fost realizate la doze de darunavir mai mici decât cele recomandate . Efectele asupra medicamentelor administrate
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
administrată concomitent cu 100 mg ritonavir a fost observată reactivarea herpes simplex și herpes zoster . Interacțiuni cu alte medicamente Mai multe din studiile de interacțiune au fost realizate la doze de darunavir mai mici decât cele recomandate . Efectele asupra medicamentelor administrate concomitent pot fi , în felul acesta , subestimate și poate fi indicată monitorizarea clinică a siguranței . Pentru informații complete despre interacțiunile cu alte medicamente vezi pct . 4. 5 . Comprimatele PREZISTA conțin galben sunset FCF ( E110 ) care poate determina reacții alergice . Interacțiuni
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
amândoi inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 . Administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir , precum și de medicamente metabolizate în principal de CYP3A4 poate determina expunere sistemică crescută la astfel de medicamente , care pot mări sau prelungi efectul lor terapeutic și reacțiile adverse . PREZISTA administrată concomitent cu 100 mg ritonavir nu trebuie să fie asociată cu medicamente al căror clearance depinde în foarte mare măsură de CYP3A4 și pentru care expunerea sistemică crescută este asociată cu evenimente grave și/ sau cu potențial de a pune
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
depinde în foarte mare măsură de CYP3A4 și pentru care expunerea sistemică crescută este asociată cu evenimente grave și/ sau cu potențial de a pune viața în pericol ( indice terapeutic îngust ) . Între aceste medicamente sunt incluse amiodaronă , bepridil , chinidină , lidocaină administrată sistemic , astemizol , terfenadină , midazolam administrat oral , triazolam , cisapridă , pimozidă , sertindol , simvastatină , lovastatină și alcaloizii din secara cornută ( de exemplu : ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și metilergonovină ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Efectul de potențare farmacocinetică globală al ritonavirului a fost o creștere de
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
de CYP3A4 și pentru care expunerea sistemică crescută este asociată cu evenimente grave și/ sau cu potențial de a pune viața în pericol ( indice terapeutic îngust ) . Între aceste medicamente sunt incluse amiodaronă , bepridil , chinidină , lidocaină administrată sistemic , astemizol , terfenadină , midazolam administrat oral , triazolam , cisapridă , pimozidă , sertindol , simvastatină , lovastatină și alcaloizii din secara cornută ( de exemplu : ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și metilergonovină ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Efectul de potențare farmacocinetică globală al ritonavirului a fost o creștere de aproximativ 14 ori a expunerii
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
indicate prin # în tabelul de mai jos ) au fost efectuate cu doze de darunavir mai mici decât cele recomandate sau cu un regim de dozaj diferit ( vezi pct . 4. 2 . Doze și mod de administrare ) . Prin aceasta , efectele asupra medicamentelor administrate concomitent pot fi subestimate și se poate indica monitorizarea clinică a siguranței în administrare . Interacțiuni - darunavir/ ritonavir cu inhibitorii de protează Eficacitatea și siguranța utilizării PREZISTA cu 100 mg ritonavir și alți IP ( de exemplu : ( fos ) amprenavir , nelfinavir și tipranavir
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
i . d 1200 b . i . d . Lopinavir Darunavir ↓ 55 % * * pe baza valorilor non- normalizate cu doza Datorită unei reduceri a expunerii ( ASC ) la darunavir cu 40 % , nu s- au stabilit dozele adecvate ale asocierii . De aceea , este contraindicată asocierea PREZISTA , administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , și asocierea medicamentoasă lopinavir/ ritonavir ( vezi pct . 4. 3 ) 400/ 100 b . i . d . # ] ↓ 26 % ↓ 42 % Studiul cu saquinavir potențat nu a demonstrat niciun efect semnificativ al darunavir asupra saquinavir . Nu este recomandată asocierea PREZISTA
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
concomitent cu 100 mg ritonavir , și asocierea medicamentoasă lopinavir/ ritonavir ( vezi pct . 4. 3 ) 400/ 100 b . i . d . # ] ↓ 26 % ↓ 42 % Studiul cu saquinavir potențat nu a demonstrat niciun efect semnificativ al darunavir asupra saquinavir . Nu este recomandată asocierea PREZISTA , administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , cu saquinavir . 800 b . i . d . ↑ 24 % ↑ 44 % Când este utilizat în asociere cu PREZISTA , administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , poate fi necesară ajustarea dozei de indinavir de la 800 mg b . i . d . la
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
Studiul cu saquinavir potențat nu a demonstrat niciun efect semnificativ al darunavir asupra saquinavir . Nu este recomandată asocierea PREZISTA , administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , cu saquinavir . 800 b . i . d . ↑ 24 % ↑ 44 % Când este utilizat în asociere cu PREZISTA , administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , poate fi necesară ajustarea dozei de indinavir de la 800 mg b . i . d . la 600 mg b . i . d . , în caz de intoleranță . Atazanavir 300 q . d . 400/ 100 b . i . d . # Atazanavir Darunavir 52
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
caz de intoleranță . Atazanavir 300 q . d . 400/ 100 b . i . d . # Atazanavir Darunavir 52 administrată concomitent cu 100 mg ritonavir . Interacțiuni - darunavir/ ritonavir cu alte medicamente antiretrovirale decât inhibitorii de protează Medicamentul Doza Doza de Cmin medicamentului darunavir/ ritonavir administrat ( mg ) concomitent ( mg ) evaluat 300/ 100 b . i . d . # ↑ 17 % Efavirenz 600 q . d . Efavirenz Darunavir ↓ 31 % Efavirenz scade concentrațiile plasmatice de darunavir ca rezultat al inducției CYP3A4 . Darunavir/ ritonavir crește concentrațiile plasmatice de efavirenz ca rezultat al inhibării CYP3A4
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
utilizată în studiul de interacțiune medicamentoasă . Pentru doza recomandată vezi paragraful de mai jos S- a observat o scădere de 37 % în expunerea la etravirină în prezența darunavir/ ritonavir și nicio modificare semnificativă în expunerea la darunavir . De aceea , PREZISTA administrată concomitent cu o doză mică de ritonavir poate fi administrată concomitent cu etravirină 200 mg b . i . d . , fără ajustări ale dozei . 400/ 100 b . i . d . # 27 % Darunavir/ ritonavir crește concentrațiile plasmatice de nevirapină ca rezultat al inhibării CYP3A4
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
concomitent cu etravirină 200 mg b . i . d . , fără ajustări ale dozei . 400/ 100 b . i . d . # 27 % Darunavir/ ritonavir crește concentrațiile plasmatice de nevirapină ca rezultat al inhibării CYP3A4 . Deoarece această diferență nu este considerată semnificativă clinic , asocierea PREZISTA , administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , cu nevirapină poate fi utilizată fără ajustări ale dozei . 300/ 100 b . i . d . # 22 % Efectul ritonavirului asupra transportului MDR- 1 în tubii renali a fost un mecanism propus pentru concentrațiile plasmatice crescute de tenofovir
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
fi utilizată fără ajustări ale dozei . 300/ 100 b . i . d . # 22 % Efectul ritonavirului asupra transportului MDR- 1 în tubii renali a fost un mecanism propus pentru concentrațiile plasmatice crescute de tenofovir . Monitorizarea funcției renale poate fi indicată când PREZISTA , administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , este administrată în asociere cu tenofovir , în special la pacienți cu boli subiacente sistemice sau renale , sau la pacienți care utilizează medicamente nefrotoxice . Zidovudină Zalcitabină concomitent cu 100 mg ritonavir . ↔ Didanozină NA ↔ ↔ Darunavir Didanozina a
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
boli subiacente sistemice sau renale , sau la pacienți care utilizează medicamente nefrotoxice . Zidovudină Zalcitabină concomitent cu 100 mg ritonavir . ↔ Didanozină NA ↔ ↔ Darunavir Didanozina a fost administrată pe stomacul gol cu 2 ore înainte de administrarea darunavir/ ritonavir . Expunerea sistemică la darunavir administrat concomitent cu doze mici de ritonavir , cu sau fără didanozină , a fost comparabilă . Asocierea PREZISTA administrată concomitent cu 100 mg ritonavir și didanozină poate fi utilizată fără ajustări ale dozei . ↑ 305 % 600/ 100 b . i . d . Maraviroc ND ↔ Darunavir ND
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
100 mg ritonavir . ↔ Didanozină NA ↔ ↔ Darunavir Didanozina a fost administrată pe stomacul gol cu 2 ore înainte de administrarea darunavir/ ritonavir . Expunerea sistemică la darunavir administrat concomitent cu doze mici de ritonavir , cu sau fără didanozină , a fost comparabilă . Asocierea PREZISTA administrată concomitent cu 100 mg ritonavir și didanozină poate fi utilizată fără ajustări ale dozei . ↑ 305 % 600/ 100 b . i . d . Maraviroc ND ↔ Darunavir ND Doza de maraviroc trebuie să fie 150 mg de două ori pe zi când este administrat
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
i . d . Darunavir/ ritonavir crește concentrațiile plasmatice de digoxină . Inhibarea Pgp poate fi o explicație plauzibilă . Dat fiind că digoxina are un indice terapeutic îngust , este recomandat să fie prescrisă doza cea mai mică posibil de digoxină în caz că digoxina este administrată pacienților aflați în tratament cu darunavir/ ritonavir . 500 b . i . d . Claritromicină Darunavir Darunavir/ ritonavir crește concentrațiile plasmatice de claritromicină ca rezultat al inhibării CYP3A4 și al inhibării posibile a Pgp . Nu au fost detectabile concentrațiile metabolitului 14- OH- claritromicină
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , nu trebuie utilizată în asociere cu aceste medicamente , deoarece administrarea concomitentă poate determina scăderi semnificative ale concentrațiilor plasmatice de darunavir . 200 b . i . d . 600/ 100 b . i . d . Carbamazepină ↔ ↔ Darunavir Expunerea la darunavir , administrat concomitent cu ritonavir , nu a fost afectată de carbamazepină . Expunerea la ritonavir ( ASC12h ) a fost scăzută cu 49 % . Pentru carbamazepină , ASC12h a fost mărită cu 45 % . Nu este recomandată nicio ajustare a dozei pentru PREZISTA/ rtv . Dacă este necesar să
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
doza acesteia trebuie stabilită treptat pentru un răspuns adecvat . Pe baza acestor date , este posibil să fie necesară reducerea dozei de carbamazepină cu 25 până la 50 % în prezența PREZISTA/ rtv . Nu a fost studiată utilizarea asociată de voriconazol cu darunavir , administrat concomitent cu 100 mg ritonavir . Voriconazolul este metabolizat de izoenzimele citocromului P450 , CYP2C19 , CYP2C9 și CYP3A4 . Voriconazolul nu trebuie să fie administrat concomitent cu PREZISTA potențat cu 100 mg ritonavir , cu excepția cazului în care evaluarea raportului risc/ beneficiu justifică utilizarea
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
este recomandată monitorizarea clinică . Când este necesară administrarea concomitentă , doza zilnică de ketoconazol nu trebuie să depășească 200 mg . Itraconazolul , ca și ketoconazolul , este un inhibitor puternic , precum și un substrat Itraconazol pentru CYP3A4 . Utilizarea sistemică concomitentă a itraconazolului și darunavirului , administrat concomitent cu 100 mg ritonavir , poate crește concentrațiile plasmatice ale darunavirului . Simultan , concentrațiile plasmatice de itraconazol pot fi crescute de darunavir , administrat concomitent cu 100 mg ritonavir . Este necesară administrarea cu precauție și este recomandată monitorizarea clinică . Când este necesară
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]