15,900 matches
-
rinichiul este principalul organ de excreție a substanței marcate radioactiv . La om , clearance- ul sistemic al peginterferonului alfa- 2a este de aproximativ 100 de ori mai mic decât cel al interferonului alfa- 2a nativ . După administrarea intravenoasă , timpul de înjumătățire plasmatică terminal al peginterferonului alfa- 2a este de aproximativ 60 până la 80 ore , la subiecții sănătoși , comparativ cu 3 - 4 ore pentru interferonul standard . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal după administrare subcutanată la pacienți este mai lung , cu o valoare medie
Ro_781 () [Corola-website/Science/291540_a_292869]
-
decât cel al interferonului alfa- 2a nativ . După administrarea intravenoasă , timpul de înjumătățire plasmatică terminal al peginterferonului alfa- 2a este de aproximativ 60 până la 80 ore , la subiecții sănătoși , comparativ cu 3 - 4 ore pentru interferonul standard . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal după administrare subcutanată la pacienți este mai lung , cu o valoare medie de 160 ore ( 84 până la 353 ore ) . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal poate să reflecte nu numai faza de eliminare a compusului , ci poate să reflecte și
Ro_781 () [Corola-website/Science/291540_a_292869]
-
80 ore , la subiecții sănătoși , comparativ cu 3 - 4 ore pentru interferonul standard . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal după administrare subcutanată la pacienți este mai lung , cu o valoare medie de 160 ore ( 84 până la 353 ore ) . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal poate să reflecte nu numai faza de eliminare a compusului , ci poate să reflecte și absorbția susținută de Pegasys . S- au observat creșteri proporționale cu doza ale expunerii la Pegasys la subiecții sănătoși și la pacienții cu hepatită B
Ro_781 () [Corola-website/Science/291540_a_292869]
-
susținută de Pegasys . S- au observat creșteri proporționale cu doza ale expunerii la Pegasys la subiecții sănătoși și la pacienții cu hepatită B sau C cronică după administrarea o dată pe săptămână . La pacienții cu hepatită B sau C cronică , concentrațiile plasmatice ale peginterferonului alfa- 2a cresc de 2 până la 3 ori după 6 până la 8 săptămâni de tratament cu doze săptămânale , față de valorile măsurate după administrarea unei singure doze . Nu mai există acumulare plasmatică suplimentară după 8 săptămâni de administrare o dată
Ro_781 () [Corola-website/Science/291540_a_292869]
-
cu hepatită B sau C cronică , concentrațiile plasmatice ale peginterferonului alfa- 2a cresc de 2 până la 3 ori după 6 până la 8 săptămâni de tratament cu doze săptămânale , față de valorile măsurate după administrarea unei singure doze . Nu mai există acumulare plasmatică suplimentară după 8 săptămâni de administrare o dată pe săptămână . Raportul între concentrația plasmatică maximă și cea minimă după 48 de săptămâni de tratament este de aproximativ 1, 5 până la 2 . Concentrațiile plasmatice ale peginterferonului alfa- 2a sunt susținute de- a
Ro_781 () [Corola-website/Science/291540_a_292869]
-
de 2 până la 3 ori după 6 până la 8 săptămâni de tratament cu doze săptămânale , față de valorile măsurate după administrarea unei singure doze . Nu mai există acumulare plasmatică suplimentară după 8 săptămâni de administrare o dată pe săptămână . Raportul între concentrația plasmatică maximă și cea minimă după 48 de săptămâni de tratament este de aproximativ 1, 5 până la 2 . Concentrațiile plasmatice ale peginterferonului alfa- 2a sunt susținute de- a lungul unei săptămâni întregi ( 168 ore ) . Pacienți cu insuficiență renală Insuficiența renală este
Ro_781 () [Corola-website/Science/291540_a_292869]
-
administrarea unei singure doze . Nu mai există acumulare plasmatică suplimentară după 8 săptămâni de administrare o dată pe săptămână . Raportul între concentrația plasmatică maximă și cea minimă după 48 de săptămâni de tratament este de aproximativ 1, 5 până la 2 . Concentrațiile plasmatice ale peginterferonului alfa- 2a sunt susținute de- a lungul unei săptămâni întregi ( 168 ore ) . Pacienți cu insuficiență renală Insuficiența renală este asociată cu scăderea ușoară a raportului Cl/ F și timpul de înjumătățire plasmatică prelungit . La pacienții ( n=3 ) cu
Ro_781 () [Corola-website/Science/291540_a_292869]
-
aproximativ 1, 5 până la 2 . Concentrațiile plasmatice ale peginterferonului alfa- 2a sunt susținute de- a lungul unei săptămâni întregi ( 168 ore ) . Pacienți cu insuficiență renală Insuficiența renală este asociată cu scăderea ușoară a raportului Cl/ F și timpul de înjumătățire plasmatică prelungit . La pacienții ( n=3 ) cu Clcrea între 20 și 40 ml/ min , raportul mediu Cl/ F este redus cu 25 % , comparativ cu pacienții cu funcție renală normală . Pacienții cu boală renală în stadiu terminal tratați prin hemodializă prezintă o
Ro_781 () [Corola-website/Science/291540_a_292869]
-
susținută , comparativ cu subiecții sănătoși ( tmax de 115 ore față de 82 ore , la subiecții cu vârste peste 62 de ani comparativ cu subiecții mai tineri ) . Valoarea ASC a fost ușor crescută ( 1663 față de 1295 ng/ ml și oră ) , dar concentrațiile plasmatice maxime ( 9, 1 față de 10, 3 ng/ ml ) au fost similare la subiecții peste 62 ani . Pe baza expunerii la medicament , a răspunsului farmacodinamic și tolerabilității , nu este necesară o doză mai mică de Pegasys la pacienții vârstnici ( vezi pct
Ro_781 () [Corola-website/Science/291540_a_292869]
-
cazul creșterilor de Gradul 3- 4 ale valorilor lipazemiei , trebuie reduse dozele la 400 mg o dată pe zi sau trebuie întreruptă administrarea medicamentului . Valorile lipazemiei trebuie testate lunar sau după cum este indicat clinic . Creșteri ale valorilor bilirubinemiei și ale concentrațiilor plasmatice ale transaminazelor hepatice : În cazul creșterilor de Gradul 3- 4 ale bilirubinemiei , trebuie reduse dozele la 400 mg o dată pe zi sau trebuie întreruptă administrarea medicamentului . Valorile bilirubinemiei și ale concentrațiilor plasmatice ale transaminazelor hepatice trebuie testate lunar sau după cum
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
clinic . Creșteri ale valorilor bilirubinemiei și ale concentrațiilor plasmatice ale transaminazelor hepatice : În cazul creșterilor de Gradul 3- 4 ale bilirubinemiei , trebuie reduse dozele la 400 mg o dată pe zi sau trebuie întreruptă administrarea medicamentului . Valorile bilirubinemiei și ale concentrațiilor plasmatice ale transaminazelor hepatice trebuie testate lunar sau după cum este indicat clinic . În cazul omiterii administrării unei doze , pacientul nu trebuie să ia o doză suplimentară ci trebuie să ia , ca de obicei , doza următoare prescrisă . Copii și adolescenți Nu se
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
rare de intoleranță la galactoză , deficit de lactază ( Lapp ) sau sindrom de malabsorbție la glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Substanțe care pot să determine creșterea concentrației plasmatice ale nilotinibului Nilotinibul este metabolizat în principal la nivel hepatic și este , de asemenea , substrat al pompei de eflux polimedicamentos , glicoproteina P ( Pgp ) . De aceea , absorbția și eliminarea ulterioară a nilotinibului absorbit sistemic poate fi influențată de substanțe care afectează
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
așteptat creșterea expunerii la nilotinib în cazul utilizării acestuia concomitent cu inhibitori moderați ai CYP3A4 . Trebuie avută în vedere utilizarea concomitentă a altor medicamente care nu inhibă sau inhibă în mică măsură CYP3A4 . 5 Substanțe care pot determina scăderea concentrațiilor plasmatice ale nilotinibului Rifampicina , un puternic inductor al CYP3A4 , scade Cmax a nilotinibului cu 64 % și reduce ASC a nilotinibului cu 80 % . Rifampicina și nilotnibul nu trebuie utilizate concomitent . Administrarea concomitentă a altor medicamente care induc CYP3A4 ( de exemplu fenitoina , carbamazepina
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
Solubilitatea nilotinibului este dependentă de pH , de aceea absorbția nilotinibului poate fi scăzută de substanțe care inhibă secreția acidului gastric . Administrarea concomitentă a antiacidelor , blocanților H2 sau inhibitorilor pompei de protoni împreună cu Tasigna nu este recomandată . Substanțe ale căror concentrații plasmatice pot fi modificate de către nilotinib In vitro , nilotinibul este un inhibitor relativ puternic al CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2D6 și al UGT1A1 , putând să determine creșterea concentrațiilor plasmatice ale substanțelor eliminate prin intermediul acestor enzime . Nu s- a studiat relevanța clinică a
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
inhibitorilor pompei de protoni împreună cu Tasigna nu este recomandată . Substanțe ale căror concentrații plasmatice pot fi modificate de către nilotinib In vitro , nilotinibul este un inhibitor relativ puternic al CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2D6 și al UGT1A1 , putând să determine creșterea concentrațiilor plasmatice ale substanțelor eliminate prin intermediul acestor enzime . Nu s- a studiat relevanța clinică a acestor interacțiuni potențiale dar se recomandă precauție mai ales în cazul utilizării concomitente a nilotinibului și a medicamentelor cu indice terapeutic mic . În plus , administrarea la subiecții
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
utilizează medicamente antiaritmice , cum ar fi amiodarona , disopiramida , procainamida , chinidina și sotalolul , sau alte medicamente care pot determina prelungirea intervalului QT , cum ar fi clorochina , halofantrina , claritromicina , haloperidolul și metadona ( vezi pct . 4. 4 ) . Alte interacțiuni care pot afecta concentrațiile plasmatice Absorbția Tasigna este crescută dacă administrarea acestui medicament se face împreună cu alimente , rezultatul acestei interacțiuni fiind obținerea unor concentrații plasmatice mai mari ( vezi pct . 4. 2 , 4. 4 și 5. 2 ) . Nu trebuie să se consume suc de grepfrut sau
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
QT , cum ar fi clorochina , halofantrina , claritromicina , haloperidolul și metadona ( vezi pct . 4. 4 ) . Alte interacțiuni care pot afecta concentrațiile plasmatice Absorbția Tasigna este crescută dacă administrarea acestui medicament se face împreună cu alimente , rezultatul acestei interacțiuni fiind obținerea unor concentrații plasmatice mai mari ( vezi pct . 4. 2 , 4. 4 și 5. 2 ) . Nu trebuie să se consume suc de grepfrut sau alte alimente despre care se știe că inhibă CYP3A4 . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Nu există date privind utilizarea
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
Aceste reacții adverse sunt incluse pe baza relevanței clinice și , în cadrul fiecărei grupe de frecvență , sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravității . 8 Investigații diagnostice : Foarte frecvente : valori crescute ale lipazemiei . Frecvente : valori crescute ale amilazemiei , valori crescute ale concentrației plasmatice de alanin aminotransferază , valori crescute ale concentrației plasmatice de aspartat aminotransferază , valori crescute ale bilirubinemiei , valori crescute ale concentrației plasmatice de fosfatază alcalină , valori crescute ale concentrației plasmatice de gamma- glutamiltransferază , valori crescute ale concentrației plasmatice de creatin fosfokinazeă , valori
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
clinice și , în cadrul fiecărei grupe de frecvență , sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravității . 8 Investigații diagnostice : Foarte frecvente : valori crescute ale lipazemiei . Frecvente : valori crescute ale amilazemiei , valori crescute ale concentrației plasmatice de alanin aminotransferază , valori crescute ale concentrației plasmatice de aspartat aminotransferază , valori crescute ale bilirubinemiei , valori crescute ale concentrației plasmatice de fosfatază alcalină , valori crescute ale concentrației plasmatice de gamma- glutamiltransferază , valori crescute ale concentrației plasmatice de creatin fosfokinazeă , valori crescute ale glicemiei , scădere în greutate , creștere în
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
a gravității . 8 Investigații diagnostice : Foarte frecvente : valori crescute ale lipazemiei . Frecvente : valori crescute ale amilazemiei , valori crescute ale concentrației plasmatice de alanin aminotransferază , valori crescute ale concentrației plasmatice de aspartat aminotransferază , valori crescute ale bilirubinemiei , valori crescute ale concentrației plasmatice de fosfatază alcalină , valori crescute ale concentrației plasmatice de gamma- glutamiltransferază , valori crescute ale concentrației plasmatice de creatin fosfokinazeă , valori crescute ale glicemiei , scădere în greutate , creștere în greutate . Mai puțin frecvente : valori crescute ale concentrației plasmatice de lactat dehidrogenază
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
crescute ale lipazemiei . Frecvente : valori crescute ale amilazemiei , valori crescute ale concentrației plasmatice de alanin aminotransferază , valori crescute ale concentrației plasmatice de aspartat aminotransferază , valori crescute ale bilirubinemiei , valori crescute ale concentrației plasmatice de fosfatază alcalină , valori crescute ale concentrației plasmatice de gamma- glutamiltransferază , valori crescute ale concentrației plasmatice de creatin fosfokinazeă , valori crescute ale glicemiei , scădere în greutate , creștere în greutate . Mai puțin frecvente : valori crescute ale concentrației plasmatice de lactat dehidrogenază , valori scăzute ale glicemiei , valori crescute ale creatininemiei
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
valori crescute ale concentrației plasmatice de alanin aminotransferază , valori crescute ale concentrației plasmatice de aspartat aminotransferază , valori crescute ale bilirubinemiei , valori crescute ale concentrației plasmatice de fosfatază alcalină , valori crescute ale concentrației plasmatice de gamma- glutamiltransferază , valori crescute ale concentrației plasmatice de creatin fosfokinazeă , valori crescute ale glicemiei , scădere în greutate , creștere în greutate . Mai puțin frecvente : valori crescute ale concentrației plasmatice de lactat dehidrogenază , valori scăzute ale glicemiei , valori crescute ale creatininemiei , valori crescute ale uremiei . Frecvență necunoscută : valori crescute
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
crescute ale concentrației plasmatice de fosfatază alcalină , valori crescute ale concentrației plasmatice de gamma- glutamiltransferază , valori crescute ale concentrației plasmatice de creatin fosfokinazeă , valori crescute ale glicemiei , scădere în greutate , creștere în greutate . Mai puțin frecvente : valori crescute ale concentrației plasmatice de lactat dehidrogenază , valori scăzute ale glicemiei , valori crescute ale creatininemiei , valori crescute ale uremiei . Frecvență necunoscută : valori crescute ale concentrației plasmatice de troponină , valori scăzute ale potasemiei , valori crescute ale bilirubinemiei indirecte . Tulburări cardiace : Frecvente : palpitații , interval QT prelungit
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
fosfokinazeă , valori crescute ale glicemiei , scădere în greutate , creștere în greutate . Mai puțin frecvente : valori crescute ale concentrației plasmatice de lactat dehidrogenază , valori scăzute ale glicemiei , valori crescute ale creatininemiei , valori crescute ale uremiei . Frecvență necunoscută : valori crescute ale concentrației plasmatice de troponină , valori scăzute ale potasemiei , valori crescute ale bilirubinemiei indirecte . Tulburări cardiace : Frecvente : palpitații , interval QT prelungit pe traseul de electrocardiogramă Mai puțin frecvente : insuficiență cardiacă , angină pectorală , fibrilație atrială , efuziune pericardică , boală arterială coronariană , cardiomegalie , murmur cardiac , bradicardie
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]
-
s- au observat 24 mutații diferite ale Bcr- Abl . S- a demonstrat eficacitatea Tasigna la pacienții care prezentau diverse mutații ale Bcr- Abl asociate cu rezistență la imatinib , cu excepția celor care prezentau mutația T315I . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Concentrațiile plasmatice maxime ale nilotinibului se obțin la 3 ore după administrarea orală . După administrare orală , absorbția nilotinibului a fost de aproximativ 30 % . La voluntarii sănătoși , în cazul administrării Tasigna în timpul consumului de alimente , Cmax și aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de
Ro_1022 () [Corola-website/Science/291781_a_293110]