1,869 matches
-
părților active ale rifabutinei ( medicamentul mamă + metabolitul 25- O- dezacetilrifabutină ) a crescut de 1, 6 ori , în timp ce Cmax a rămas comparabilă . Lipsesc datele de comparație cu o doză de referință de 150 mg q . d . ( o dată pe zi ) . Midazolamul este metabolizat în proporție mare prin intermediul CYP3A4 . Administrarea concomitentă cu PREZISTA/ ritonavir poate determina o creștere mare a concentrației acestei benzodiazepine . Pe baza datelor privind alți inhibitori ai CYP3A4 , concentrațiile 33 plasmatice de midazolam este de așteptat să fie semnificativ mai mari
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
de 82- 89 % ) . La pacienții în tratament cu ritonavir și propionat de fluticazonă administrat intranazal sau pe cale inhalatorie au fost raportate efecte corticosteroidiene sistemice , incluzând sindromul Cushing și inhibarea corticosuprarenaliană ; aceste efecte pot să apară și în cazul altor corticosteroizi metabolizați prin intermediul P450 3A , de exemplu , budesonida . În consecință , administrarea concomitentă de PREZISTA , administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , și acești glucocorticoizi nu este recomandată , cu excepția cazului în care beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul efectelor sistemice ale corticoizilor . Trebuie avute
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
explicată prin concentrațiile mai mari de glicoproteină alfa- 1- acidă ( GAA ) la pacienții infectați cu HIV- 1 , având ca rezultat o legare în proporție mai mare a darunavirului de GAA plasmatice și , de aceea , concentrații plasmatice mai mari . Darunavir este metabolizat în principal de CYP3A . Ritonavirul inhibă CYP3A , prin aceasta crescând considerabil concentrațiile plasmatice de darunavir . Absorbție Darunavir a fost rapid absorbit după administrarea orală . Concentrația plasmatică maximă de darunavir în prezența unei doze mici de ritonavir este atinsă , în general
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
crescut la 131 ± 49, 9 l ( media ± DS ) în prezența a 100 mg ritonavir de două ori pe zi . Metabolizare Experimentele in vitro cu microzomi hepatici umani ( MHU ) au indicat că darunavir suferă în principal o metabolizare oxidativă . Darunavir este metabolizat extensiv de sistemul hepatic CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
populațională a indicat faptul că farmacocinetica darunavirului nu a fost semnificativ influențată la pacienții infectați cu HIV cu insuficiență renală moderată ( Clcreatinină între 30- 60 ml/ min , n=20 ) ( vezi punctele 4. 2 și 4. 4 ) . Insuficiență hepatică Darunavir este metabolizat în principal și eliminat de către ficat . Într- un studiu cu doze multiple cu PREZISTA/ ritonavir ( 600/ 100 mg ) de două ori pe zi , s- a demonstrat că la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară ( clasificarea Child- Pugh , clasa A , n=8
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
datele despre siguranță , eficacitate și farmacocinetică sunt insuficiente . Vârstnici La acestă populație , informația disponibilă este limitată și , de aceea , PREZISTA trebuie utilizată cu precauție la acest grup de vârstă ( vezi pct . 4. 4 și 5. 2 ) . Insuficiență hepatică Darunavir este metabolizat de sistemul hepatic . Nu este necesară nici o ajustare a dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară ( Clasa A în clasificarea Child- Pugh ) sau moderată ( Clasa B în clasificarea Child- Pugh ) , totuși , PREZISTA trebuie utilizată cu precauție la acești pacienți . Nu
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
PREZISTA conțin galben sunset FCF ( E110 ) care poate determina reacții alergice . Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune 4. 5 Darunavir și ritonavir sunt amândoi inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 . Administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir , precum și de medicamente metabolizate în principal de CYP3A4 poate determina expunere sistemică crescută la astfel de medicamente , care pot mări sau prelungi efectul lor terapeutic și reacțiile adverse . PREZISTA administrată concomitent cu 100 mg ritonavir nu trebuie să fie asociată cu medicamente al căror
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
cu ritonavir 100 mg b . i . d . De aceea , PREZISTA trebuie utilizată numai în asociere cu 100 mg ritonavir ca potențator farmacocinetic ( vezi pct . 4. 4 și 5. 2 ) . Un studiu clinic efectuat cu o combinație de medicamente care sunt metabolizate de citocromii CYP2C9 , CYP2C19 și CYP2D6 a demonstrat o stimulare a activității citocromilor CYP2C9 și CYP2C19 și o inhibare a activității CYP2D6 în prezența PREZISTA/ rtv , ce pot fi atribuite prezenței unei doze mici de ritonavir . Administrarea concomitentă de darunavir
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
demonstrat o stimulare a activității citocromilor CYP2C9 și CYP2C19 și o inhibare a activității CYP2D6 în prezența PREZISTA/ rtv , ce pot fi atribuite prezenței unei doze mici de ritonavir . Administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir și de medicamente care sunt metabolizate în principal de CYP2D6 ( de exemplu flecainida , propafenona , metoprololul ) poate determina concentrații plasmatice crescute ale acestor medicamente , ce le pot crește sau prelungi efectul terapeutic și reacțiile adverse . Administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir și de medicamente metabolizate în principal
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
care sunt metabolizate în principal de CYP2D6 ( de exemplu flecainida , propafenona , metoprololul ) poate determina concentrații plasmatice crescute ale acestor medicamente , ce le pot crește sau prelungi efectul terapeutic și reacțiile adverse . Administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir și de medicamente metabolizate în principal de CYP2C9 ( de exemplu warfarina ) și de CYP2C19 ( de 51 exemplu metadona ) poate avea ca rezultat o expunere sistemică scăzută la aceste medicamente , ce poate reduce sau scurta efectul lor terapeutic . Deși efectul asupra CYP2C8 a fost studiat
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
exemplu metadona ) poate avea ca rezultat o expunere sistemică scăzută la aceste medicamente , ce poate reduce sau scurta efectul lor terapeutic . Deși efectul asupra CYP2C8 a fost studiat numai in vitro , administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir și de medicamente metabolizate în principal de CYP2C8 ( de exemplu paclitaxel , rosiglitazonă , rapaglinida ) poate avea ca rezultat o expunere sistemică scăzută la astfel de medicamente , ce poate reduce sau scurta efectul lor terapeutic . Medicamente care afectează expunerea la darunavir/ ritonavir Darunavir și ritonavir sunt
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
în principal de CYP2C8 ( de exemplu paclitaxel , rosiglitazonă , rapaglinida ) poate avea ca rezultat o expunere sistemică scăzută la astfel de medicamente , ce poate reduce sau scurta efectul lor terapeutic . Medicamente care afectează expunerea la darunavir/ ritonavir Darunavir și ritonavir sunt metabolizate de CYP3A4 . Ar fi de așteptat ca medicamentele care au efect inductor asupra CYP3A4 să mărească clearance- ul darunavirului și ritonavirului , având ca rezultat concentrații plasmatice mai mici de darunavir și ritonavir ( de exemplu : rifampicină , sunătoare , lopinavir ) . Administrarea concomitentă de
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
adecvat . Pe baza acestor date , este posibil să fie necesară reducerea dozei de carbamazepină cu 25 până la 50 % în prezența PREZISTA/ rtv . Nu a fost studiată utilizarea asociată de voriconazol cu darunavir , administrat concomitent cu 100 mg ritonavir . Voriconazolul este metabolizat de izoenzimele citocromului P450 , CYP2C19 , CYP2C9 și CYP3A4 . Voriconazolul nu trebuie să fie administrat concomitent cu PREZISTA potențat cu 100 mg ritonavir , cu excepția cazului în care evaluarea raportului risc/ beneficiu justifică utilizarea voriconazolului . 400/ 100 b . i . d . # Ketoconazolul este
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
părților active ale rifabutinei ( medicamentul mamă + metabolitul 25- O- dezacetilrifabutină ) a crescut de 1, 6 ori , în timp ce Cmax a rămas comparabilă . Lipsesc datele de comparație cu o doză de referință de 150 mg q . d . ( o dată pe zi ) . Midazolamul este metabolizat în proporție mare prin intermediul CYP3A4 . Administrarea concomitentă cu PREZISTA/ ritonavir poate determina o creștere mare a concentrației acestei benzodiazepine . Nu a fost efectuat nici un studiu de interacțiune medicamentoasă privind administrarea concomitentă de PREZISTA/ ritonavir cu benzodiazepine . Pe baza datelor privind
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
de 82- 89 % ) . La pacienții în tratament cu ritonavir și propionat de fluticazonă administrat intranazal sau pe cale inhalatorie au fost raportate efecte corticosteroidiene sistemice , incluzând sindromul Cushing și inhibarea corticosuprarenaliană ; aceste efecte pot să apară și în cazul altor corticosteroizi metabolizați prin intermediul P450 3A , de exemplu , budesonida . În consecință , administrarea concomitentă de PREZISTA , administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , și acești glucocorticoizi nu este recomandată , cu excepția cazului în care beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul efectelor sistemice ale corticoizilor . Trebuie avute
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
explicată prin concentrațiile mai mari de glicoproteină alfa- 1- acidă ( GAA ) la pacienții infectați cu HIV- 1 , având ca rezultat o legare în proporție mai mare a darunavirului de GAA plasmatice și , de aceea , concentrații plasmatice mai mari . Darunavir este metabolizat în principal de CYP3A . Ritonavirul inhibă CYP3A , prin aceasta crescând considerabil concentrațiile plasmatice de darunavir . Absorbție Darunavir a fost rapid absorbit după administrarea orală . Concentrația plasmatică maximă de darunavir în prezența unei doze mici de ritonavir este atinsă , în general
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
crescut la 131 ± 49, 9 l ( media ± DS ) în prezența a 100 mg ritonavir de două ori pe zi . 66 Experimentele in vitro cu microzomi hepatici umani ( MHU ) au indicat că darunavir suferă în principal o metabolizare oxidativă . Darunavir este metabolizat extensiv de sistemul hepatic CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
populațională a indicat faptul că farmacocinetica darunavirului nu a fost semnificativ influențată la pacienții infectați cu HIV cu insuficiență renală moderată ( Clcreatinină între 30- 60 ml/ min , n=20 ) ( vezi punctele 4. 2 și 4. 4 ) . Insuficiență hepatică Darunavir este metabolizat în principal și eliminat de către ficat . Într- un studiu cu doze multiple cu PREZISTA/ ritonavir ( 600/ 100 mg ) de două ori pe zi , s- a demonstrat că la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară ( clasificarea Child- Pugh , clasa A , n=8
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
alte medicamente care pot prelungi intervalul QT o Precauție în prescriere la pacienții cu antecedente sau factori de risc pentru boală cardiacă coronariană o Faptul că Tasigna poate determina retenție lichidiană , insuficiență cardiacă și edem pulmonar • Faptul că Tasigna este metabolizată de către CYP3A4 și că inhibitorii puternici sau inductorii acestei enzime pot afecta semnificativ expunerea la Tasigna . o Faptul că inhibitorii pot crește potențialul apariției de reacții adverse în special prelungirea intervalului QT . o Să avertizeze pacienții despre medicamentele eliberate fără prescripție
Ro_1019 () [Corola-website/Science/291778_a_293107]
-
a Rapamune cu un inhibitor de calcineurină poate crește riscul de sindrom hemolitic- uremic/ purpură trombotică trombocitopenică/ microangiopatie trombotică ( SHU/ PTT/ MAT ) , induse de inhibitorul de calcineurină . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Sirolimusul este metabolizat intens de către izoenzima CYP3A4 în peretele intestinal și în ficat . Sirolimusul reprezintă , de asemenea , un substrat pentru pompa de eflux polimedicamentos , glicoproteina P ( P- gp ) localizată în intestinul subțire . De aceea , absorbția și eliminarea ulterioară a sirolimusului ar putea fi
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
22 ng/ ml , exprimate ca valori de dozare cromatografică ; n=219 ) pentru doza de 5 mg pe zi ( vezi pct . 4. 2 ) . Sirolimusul reprezintă un substrat atât pentru citocromul P450 IIIA4 ( CYP3A4 ) cât și pentru glicoproteina- P . Sirolimusul este intens metabolizat prin O- demetilare și/ sau hidroxilare . În sângele integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
galactoză ( de exemplu , galactozemie ) sau deficit de lactază Lapp , trebuie să se facă o evaluare atentă a raportului risc/ beneficiu înainte de a fi prescrise drajeurile de sirolimus . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Sirolimusul este metabolizat intens de către izoenzima CYP3A4 în peretele intestinal și în ficat . Sirolimusul reprezintă , de asemenea , un substrat pentru pompa de eflux polimedicamentos , glicoproteina P ( P- gp ) localizată în intestinul subțire . De aceea , absorbția și eliminarea ulterioară a sirolimusului ar putea fi
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
Valoarea raportului sânge/ plasmă ( S/ P ) de 36 indică faptul că există o repartizare considerabilă a sirolimusului în elementele figurate ale sângelui . Sirolimusul reprezintă un substrat atât pentru citocromul P450 IIIA4 ( CYP3A4 ) cât și pentru glicoproteina- P . Sirolimusul este intens metabolizat prin O- demetilare și/ sau hidroxilare . În sângele integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
galactoză ( de exemplu , galactozemie ) sau deficit de lactază Lapp , trebuie să se facă o evaluare atentă a raportului risc/ beneficiu înainte de a fi prescrise drajeurile de sirolimus . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Sirolimusul este metabolizat intens de către izoenzima CYP3A4 în peretele intestinal și în ficat . Sirolimusul reprezintă , de asemenea , un substrat pentru pompa de eflux polimedicamentos , glicoproteina P ( P- gp ) localizată în intestinul subțire . De aceea , absorbția și eliminarea ulterioară a sirolimusului ar putea fi
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
Valoarea raportului sânge/ plasmă ( S/ P ) de 36 indică faptul că există o repartizare considerabilă a sirolimusului în elementele figurate ale sângelui . Sirolimusul reprezintă un substrat atât pentru citocromul P450 IIIA4 ( CYP3A4 ) cât și pentru glicoproteina- P . Sirolimusul este intens metabolizat prin O- demetilare și/ sau hidroxilare . În sângele integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]