2,473 matches
-
a legării în proporție mică de proteinele plasmatice și eliminării aproape complete a acesteia pe cale renală . Zidovudina este eliminată în principal prin conjugare hepatică cu formarea unui metabolit glucuronoconjugat inactiv . Este posibil ca medicamentele care sunt eliminate în principal prin metabolizare hepatică , mai ales prin glucuronoconjugare , să inhibe metabolizarea zidovudinei . Interacțiunile enumerate mai jos nu trebuie considerate exhaustive , dar sunt reprezentative pentru clasele de medicamente în cazul cărora este necesară precauție . Metabolizarea lamivudinei și zidovudinei nu implică CYP3A , făcând puțin probabile
Ro_210 () [Corola-website/Science/290969_a_292298]
-
și eliminării aproape complete a acesteia pe cale renală . Zidovudina este eliminată în principal prin conjugare hepatică cu formarea unui metabolit glucuronoconjugat inactiv . Este posibil ca medicamentele care sunt eliminate în principal prin metabolizare hepatică , mai ales prin glucuronoconjugare , să inhibe metabolizarea zidovudinei . Interacțiunile enumerate mai jos nu trebuie considerate exhaustive , dar sunt reprezentative pentru clasele de medicamente în cazul cărora este necesară precauție . Metabolizarea lamivudinei și zidovudinei nu implică CYP3A , făcând puțin probabile interacțiunile cu medicamentele metabolizate prin acest sistem ( de
Ro_210 () [Corola-website/Science/290969_a_292298]
-
posibil ca medicamentele care sunt eliminate în principal prin metabolizare hepatică , mai ales prin glucuronoconjugare , să inhibe metabolizarea zidovudinei . Interacțiunile enumerate mai jos nu trebuie considerate exhaustive , dar sunt reprezentative pentru clasele de medicamente în cazul cărora este necesară precauție . Metabolizarea lamivudinei și zidovudinei nu implică CYP3A , făcând puțin probabile interacțiunile cu medicamentele metabolizate prin acest sistem ( de exemplu , IP ) . Trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor cu alte medicamente administrate simultan cu Combivir , mai ales dacă principala lor cale de eliminare
Ro_210 () [Corola-website/Science/290969_a_292298]
-
din LCR/ ser la 2- 4 ore după administrarea pe cale orală a fost de aproximativ 0, 12 , respectiv de 0, 5 . Gradul real de pătrundere al lamivudinei la nivelul sistemului nervos central și legătura cu eficacitatea clinică nu sunt cunoscute . Metabolizare : Metabolizarea lamivudinei reprezintă o cale minoră de eliminare . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , sub formă nemodificată . Probabilitatea interacțiunilor medicamentoase metabolice ale lamivudinei cu alte substanțe este mică , datorită gradului scăzut de metabolizare hepatică ( 5- 10 % ) și legării în
Ro_210 () [Corola-website/Science/290969_a_292298]
-
LCR/ ser la 2- 4 ore după administrarea pe cale orală a fost de aproximativ 0, 12 , respectiv de 0, 5 . Gradul real de pătrundere al lamivudinei la nivelul sistemului nervos central și legătura cu eficacitatea clinică nu sunt cunoscute . Metabolizare : Metabolizarea lamivudinei reprezintă o cale minoră de eliminare . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , sub formă nemodificată . Probabilitatea interacțiunilor medicamentoase metabolice ale lamivudinei cu alte substanțe este mică , datorită gradului scăzut de metabolizare hepatică ( 5- 10 % ) și legării în proporție
Ro_210 () [Corola-website/Science/290969_a_292298]
-
cu eficacitatea clinică nu sunt cunoscute . Metabolizare : Metabolizarea lamivudinei reprezintă o cale minoră de eliminare . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , sub formă nemodificată . Probabilitatea interacțiunilor medicamentoase metabolice ale lamivudinei cu alte substanțe este mică , datorită gradului scăzut de metabolizare hepatică ( 5- 10 % ) și legării în proporție mică de proteinele plasmatice . Glucuronoconjugatul 5 ’ al zidovudinei este metabolitul principal atât la nivel plasmatic cât și urinar , reprezentând aproximativ 50- 80 % din doza administrată eliminată pe cale renală . 3 ’ - amino 3 ’ - deoxitimidina ( AMT
Ro_210 () [Corola-website/Science/290969_a_292298]
-
menopauză au demonstrat absența oricărui potențial de interacțiune cu tamoxifen sau cu tratamentul hormonal de substituție ( estrogeni ) . În funcție de distribuție , nu sunt de așteptat interacțiuni medicamentoase cu semnificație clinică . Acidul ibandronic este eliminat numai prin secreție renală și nu suferă nici o metabolizare . Calea secretorie nu pare să includă sisteme de transport acide sau bazice cunoscute , implicate în excreția altor substanțe active . În plus , acidul ibandronic nu inhibă sistemul enzimatic hepatic uman major al citocromului P450 și nu induce enzimele sistemului hepatic al
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
sau este excretat în urină . La om , volumul aparent de distribuție terminal este de cel puțin 90 l și proporția din doza care ajunge la os este estimată a fi 40- 50 % din doza circulantă . Metabolism Nu există dovezi cu privire la metabolizarea acidului ibandronic la animale sau om . Eliminare Intervalul timpilor de înjumătățire aparenți determinați este larg și dependent de doză și de sensibilitatea analizei , dar timpul de înjumătățire aparent terminal este , în general , cuprins în intervalul 10 - 60 ore . Cu toate
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
cu antagoniști H2 sau cu alte medicamente care cresc pH- ul gastric , nu este necesară ajustarea dozei . În funcție de distribuție , nu sunt de așteptat interacțiuni medicamentoase cu semnificație clinică . Acidul ibandronic este eliminat numai prin secreție renală și nu suferă nici o metabolizare . Calea secretorie nu pare să includă sisteme de transport acide sau bazice cunoscute , implicate în excreția altor substanțe active . În plus , acidul ibandronic nu inhibă sistemul enzimatic hepatic uman major al citocromului P450 și nu induce enzimele sistemului hepatic al
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
os este estimată a fi 40- 50 % din doza circulantă . La concentrațiile terapeutice , legarea de proteinele plasmatice umane este de aproximativ 87 % și , astfel , interacțiunile medicamentoase datorate îndepărtării de pe situsurile de legare sunt puțin probabile . Metabolism Nu există dovezi cu privire la metabolizarea acidului ibandronic la animale sau om . Eliminare Cantitatea de acid ibandronic absorbită este eliminată din circulație prin absorbție osoasă ( estimata la 40- 50 % ) , iar cantitatea rămasă este eliminată nemodificată prin rinichi . Fracția neabsorbită de acid ibandronic este eliminată nemodificată în
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
menopauză au demonstrat absența oricărui potențial de interacțiune cu tamoxifen sau cu tratamentul hormonal de substituție ( estrogeni ) . În funcție de distribuție , nu sunt de așteptat interacțiuni medicamentoase cu semnificație clinică . Acidul ibandronic este eliminat numai prin secreție renală și nu suferă nici o metabolizare . Calea secretorie nu pare să includă sisteme de transport acide sau bazice cunoscute , implicate în excreția altor substanțe active . În plus , acidul ibandronic nu inhibă sistemul enzimatic hepatic uman major al citocromului P450 și nu induce enzimele sistemului hepatic al
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
este estimată a fi 40- 50 % din doza circulantă . La concentrațiile terapeutice , legarea de proteinele 32 plasmatice umane este de aproximativ 87 % și , astfel , interacțiunile medicamentoase datorate îndepărtării de pe situsurile de legare sunt puțin probabile . Metabolism Nu există dovezi cu privire la metabolizarea acidului ibandronic la animale sau om . Eliminare Intervalul timpilor de înjumătățire aparenți determinați este larg și dependent de doză și de sensibilitatea analizei , dar timpul de înjumătățire aparent terminal este , în general , cuprins în intervalul 10 - 60 ore . Cu toate
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
83 % - 87 % ) . Nu există date care să indice o acumulare relevantă clinic a medicamentului , după administrarea zilnică a desloratadinei în doză unică ( 5 mg până la 20 mg ) timp de 14 zile . Până în prezent nu a fost identificată enzima responsabilă de metabolizarea desloratadinei , și , de aceea , nu pot fi total excluse unele interacțiuni cu alte medicamente . Studiile in vivo au arătat că desloratadina nu inhibă CYP3A4 , iar studiile in vitro au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 și nu este nici substrat
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
recomandate , pacienții copii au prezentat valori ale ASC și Cmax ale desloratadinei , comparabile cu cele observate la adulții cărora li s - a administrat o doză de 5 mg de desloratadină sirop . Până în prezent nu a fost identificată enzima responsabilă de metabolizarea desloratadinei și , de aceea , nu pot fi total excluse unele interacțiuni cu alte medicamente . Studiile in vivo au arătat că desloratadina nu inhibă CYP3A4 , iar studiile in vitro au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 și nu este nici substrat
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
83 % - 87 % ) . Nu există date care să indice o acumulare relevantă clinic a medicamentului , după administrarea zilnică a desloratadinei în doză unică ( 5 mg până la 20 mg ) timp de 14 zile . Până în prezent nu a fost identificată enzima responsabilă de metabolizarea desloratadinei , și , de aceea , nu pot fi total excluse unele interacțiuni cu alte medicamente . Studiile in vivo au arătat că desloratadina nu inhibă CYP3A4 , iar studiile in vitro au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 și nu este nici substrat
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
83 % - 87 % ) . Nu există date care să indice o acumulare relevantă clinic a medicamentului , după administrarea zilnică a desloratadinei în doză unică ( 5 mg până la 20 mg ) timp de 14 zile . Până în prezent nu a fost identificată enzima responsabilă de metabolizarea desloratadinei , și , de aceea , nu pot fi total excluse unele interacțiuni cu alte medicamente . Studiile in vivo au arătat că desloratadina nu inhibă CYP3A4 , iar studiile in vitro au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 și nu este nici substrat
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
recomandate , pacienții copii au prezentat valori ale ASC și Cmax ale desloratadinei , comparabile cu cele observate la adulții cărora li s - a administrat o doză de 5 mg de desloratadină sirop . Până în prezent nu a fost identificată enzima responsabilă de metabolizarea desloratadinei și , de aceea , nu pot fi total excluse unele interacțiuni cu alte medicamente . Studiile in vivo au arătat că desloratadina nu inhibă CYP3A4 , iar studiile in vitro au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 și nu este nici substrat
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
clinic . Nu se recomandă ajustarea dozelor de CHAMPIX sau administrarea concomitentă a medicamentelor enumerate mai jos . Studiile in vitro arată că este puțin probabil ca vareniclina să influențeze farmacocinetica compușilor metabolizați în principal de către enzimele citocromului P450 . În plus , deoarece metabolizarea vareniclinei reprezintă mai puțin de 10 % din clearance- ul ei este puțin probabil ca substanțele active cunoscute a afecta sistemul citocromului P450 să influențeze farmacocinetica acesteia ( vezi pct . 5. 2 ) și prin urmare , nu este necesară ajustarea dozei de CHAMPIX
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
plasmatică al vareniclinei este de aproximativ 24 de ore . Eliminarea renală a vareniclinei se face în principal prin filtrare glomerulară și secreție tubulară activă prin transportor cationic organic , OCT2 ( vezi pct . 4. 5 ) . Pacienți cu insuficiență hepatică : Datorită faptului că metabolizarea hepatică nu este semnificativă , farmacocinetica vareniclinei nu ar trebui să fie modificată la pacienții cu insuficiență hepatică . ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficiența renală : Farmacocinetica vareniclinei a rămas nemodificată la pacienții cu insuficiență renală ușoară ( clearance estimat al creatininei > 50
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
clinic . Nu se recomandă ajustarea dozelor de CHAMPIX sau administrarea concomitentă a medicamentelor enumerate mai jos . Studiile in vitro arată că este puțin probabil ca vareniclina să influențeze farmacocinetica compușilor metabolizați în principal de către enzimele citocromului P450 . În plus , deoarece metabolizarea vareniclinei reprezintă mai puțin de 10 % din clearance- ul ei este puțin probabil ca substanțele active cunoscute a afecta sistemul citocromului P450 să influențeze farmacocinetica acesteia ( vezi pct . 5. 2 ) și prin urmare , nu este necesară ajustarea dozei de CHAMPIX
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
plasmatică al vareniclinei este de aproximativ 24 de ore . Eliminarea renală a vareniclinei se face în principal prin filtrare glomerulară și secreție tubulară activă prin transportor cationic organic , OCT2 ( vezi pct . 4. 5 ) . Pacienți cu insuficiență hepatică : Datorită faptului că metabolizarea hepatică nu este semnificativă , farmacocinetica vareniclinei nu ar trebui să fie modificată la pacienții cu insuficiență hepatică . ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficiența renală : Farmacocinetica vareniclinei a rămas nemodificată la pacienții cu insuficiență renală ușoară ( clearance estimat al creatininei > 50
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice , inclusiv factorul plachetar 4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de ATIII , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de ATIII , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77 % sub
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice , inclusiv factorul plachetar 4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de ATIII , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]