2,030 matches
-
de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Distribuția : Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . 10 Metabolizarea : Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
compusului sau a metaboliților săi . Absorbția nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Distribuția : Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . 21 Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizarea : Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Distribuția : Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . 21 Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizarea : Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
compusului sau a metaboliților săi . Absorbția nu este influențată de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Distribuția : Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . 33 Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizarea : Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
de alimente . Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Distribuția : Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . 33 Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizarea : Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
ASC cu aproximativ 9 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
prima zi . Distribuție Rivastigmina se leagă în proporție mică de proteinele plasmatice ( aproximativ 40 % ) . Ea traversează rapid bariera hemato- encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv cu un timp aparent de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 3, 4 ore după îndepărtarea plasturelui transdermic . Eliminarea a fost limitată de rata de absorbție ( cinetică flip- flop ) , ceea ce explică timpul de înjumătățire t½ mai lung în urma aplicării plasturelui
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
prima zi . Distribuție Rivastigmina se leagă în proporție mică de proteinele plasmatice ( aproximativ 40 % ) . Ea traversează rapid bariera hemato- encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv cu un timp aparent de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 3, 4 ore după îndepărtarea plasturelui transdermic . Eliminarea a fost limitată de rata de absorbție ( cinetică flip- flop ) , ceea ce explică timpul de înjumătățire t½ mai lung în urma aplicării plasturelui
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
efecte deprimante suplimentare . Pot apărea hipoventilație , hipotensiune și sedare profundă sau comă . De aceea , utilizarea oricăruia din aceste medicamente concomitent cu IONSYS necesită o asistență specială pentru pacient și supraveghere . Fentanilul , o substanță activă cu un clearance înalt , este metabolizat extensiv și rapid , în principal de către CYP3A4 . Itraconazolul , un inhibitor puternic al CYP3A4 , la o doză de 200 mg/ zi , administrată pe cale orală timp de 4 zile , nu a avut un efect semnificativ asupra farmacocineticii fentanilului administrat intravenos . Ritonavirul pe cale orală
Ro_505 () [Corola-website/Science/291264_a_292593]
-
1 % și 9 % ) la 8 voluntari sănătoși cărora li s- a administrat o doză unică de 600 mg Invirase ( 3x mg capsule ) după un mic dejun consistent . Biodisponibilitatea mică pare a se datora unei combinații dintre absorbția incompletă și metabolizarea extensivă la primul pasaj hepatic . Valoarea pH- ului gastric s- a dovedit a fi numai o componentă minoră a creșterii mari a biodisponibilității observate la administrarea cu alimente . La om , nu s- a determinat biodisponibilitatea absolută a saquinavir administrat concomitent cu
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
1 % și 9 % ) la 8 voluntari sănătoși cărora li s- a administrat o doză unică de 600 mg Invirase ( 3x mg capsule ) după un mic dejun consistent . Biodisponibilitatea mică pare a se datora unei combinații dintre absorbția incompletă și metabolizarea extensivă la primul pasaj hepatic . Valoarea pH- ului gastric s- a dovedit a fi numai o componentă minoră a creșterii mari a biodisponibilității observate la administrarea cu alimente . La om , nu s- a determinat biodisponibilitatea absolută a saquinavir administrat concomitent cu
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
trebuie să depășească maximum de 10 mg într- un interval de 72 ore . Midazolam ( parenteral ) CRIXIVAN nu trebuie administrat concomitent cu midazolam pe cale orală ( vezi pct . 4. 3 ) . La administrarea concomitentă de CRIXIVAN și midazolam pe cale parenterală Midazolamul este metabolizat extensiv de către CYP3A4 . este necesară precauție . Este de așteptat ↑ expunerii la dexametazonă ( inhibarea CYP3A ) . Este posibilă ↓ concentrațiilor plasmatice de indinavir ( inducție CYP3A ) . În cazul administrării concomitente de dexametazonă și indinavir , se recomandă monitorizarea atentă a efectelor terapeutice și a reacțiilor adverse
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
trebuie să depășească maximum de 10 mg într- un interval de 72 ore . Midazolam ( parenteral ) CRIXIVAN nu trebuie administrat concomitent cu midazolam pe cale orală ( vezi pct . 4. 3 ) . La administrarea concomitentă de CRIXIVAN și midazolam pe cale parenterală Midazolamul este metabolizat extensiv de către CYP3A4 . este necesară precauție . Este de așteptat ↑ expunerii la dexametazonă ( inhibarea CYP3A ) . Este posibilă ↓ concentrațiilor plasmatice de indinavir ( inducție CYP3A ) . În cazul administrării concomitente de dexametazonă și indinavir , se recomandă monitorizarea atentă a efectelor terapeutice și a reacțiilor adverse
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
trebuie să depășească maximum de 10 mg într- un interval de 72 ore . Midazolam ( parenteral ) CRIXIVAN nu trebuie administrat concomitent cu midazolam pe cale orală ( vezi pct . 4. 3 ) . La administrarea concomitentă de CRIXIVAN și midazolam pe cale parenterală Midazolamul este metabolizat extensiv de către CYP3A4 . este necesară precauție . Este de așteptat ↑ expunerii la dexametazonă ( inhibarea CYP3A ) . Este posibilă ↓ concentrațiilor plasmatice de indinavir ( inducție CYP3A ) . În cazul administrării concomitente de dexametazonă și indinavir , se recomandă monitorizarea atentă a efectelor terapeutice și a reacțiilor adverse
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
de distribuție al valdecoxibului după administrarea sa i . v . este de aproximativ 55 litri . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 98 % pentru concentrațiile atinse la administrarea dozei maxime recomandate de 80 mg pe zi . Spre deosebire de parecoxib , valdecoxibul se distribuie extensiv în eritrocite . 11 Metabolizare In vivo , parecoxibul este convertit rapid și aproape în totalitate la valdecoxib și acid propionic , cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 22 minute . Eliminarea valdecoxibului se face prin metabolizare hepatică intensă pe mai multe
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
de distribuție al valdecoxibului după administrarea sa i . v . este de aproximativ 55 litri . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 98 % pentru concentrațiile atinse la administrarea dozei maxime recomandate de 80 mg pe zi . Spre deosebire de parecoxib , valdecoxibul se distribuie extensiv în eritrocite . 25 Metabolizare In vivo , parecoxibul este convertit rapid și aproape în totalitate la valdecoxib și acid propionic , cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 22 minute . Eliminarea valdecoxibului se face prin metabolizare hepatică intensă pe mai multe
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
de distribuție al valdecoxibului după administrarea sa i . v . este de aproximativ 55 litri . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 98 % pentru concentrațiile atinse la administrarea dozei maxime recomandate de 80 mg pe zi . Spre deosebire de parecoxib , valdecoxibul se distribuie extensiv în eritrocite . 39 Metabolizare In vivo , parecoxibul este convertit rapid și aproape în totalitate la valdecoxib și acid propionic , cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 22 minute . Eliminarea valdecoxibului se face prin metabolizare hepatică intensă pe mai multe
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
de distribuție al valdecoxibului după administrarea sa i . v . este de aproximativ 55 litri . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 98 % pentru concentrațiile atinse la administrarea dozei maxime recomandate de 80 mg pe zi . Spre deosebire de parecoxib , valdecoxibul se distribuie extensiv în eritrocite . 53 Metabolizare In vivo , parecoxibul este convertit rapid și aproape în totalitate la valdecoxib și acid propionic , cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 22 minute . Eliminarea valdecoxibului se face prin metabolizare hepatică intensă pe mai multe
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
punct de vedere clinic . Distribuție Aprepitantul se leagă în proporție mare de proteine , media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul geometric aparent mediu de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . Metabolizare Aprepitantul suferă o metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși , aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
și respectiv 3 . Distribuție Aprepitantul se leagă în proporție mare de proteine , media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul geometric aparent mediu de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . 22 Metabolizare Aprepitantul suferă o metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
și respectiv 3 . Distribuție Aprepitantul se leagă în proporție mare de proteine , media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul geometric aparent mediu de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . 37 Metabolizare Aprepitantul suferă o metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]