2,473 matches
-
4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de ATIII , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77 % sub
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice , inclusiv factorul plachetar 4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de antitrombină , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de antitrombină , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . 33 Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 de ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice , inclusiv factorul plachetar 4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de antitrombină , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de antitrombină , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . 43 Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 de ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice , inclusiv factorul plachetar 4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de antitrombină , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de antitrombină , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . 53 Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 de ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot interacționa cu ivabradina și , din punct de vedere clinic , îi pot influența semnificativ metabolizarea și farmacocinetica . Studiile despre interacțiunile medicament- medicament au stabilit că inhibitorii CYP3A4 măresc concentrațiile plasmatice ale ivabradinei , în timp ce inductorii le scad . Concentrațiile plasmatice mari de ivabradină se pot asocia cu risc de bradicardie excesivă ( vezi pct . 4. 4 ) . Asocieri contraindicate
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
de echilibru . Biotransformare Ivabradina este metabolizată în proporție mare de către ficat și intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii potenți ai CYP3A4 pot afecta substanțial concentrațiile plasmatice ale ivabradinei ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare Ivabradina este eliminată cu un timp de înjumătățire plasmatică principal de 2 ore ( 70- 75 % din
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot interacționa cu ivabradina și , din punct de vedere clinic , îi pot influența semnificativ metabolizarea și farmacocinetica . Studiile despre interacțiunile medicament- medicament au stabilit că inhibitorii CYP3A4 măresc concentrațiile plasmatice ale ivabradinei , în timp ce inductorii le scad . Concentrațiile plasmatice mari de ivabradină se pot asocia cu risc de bradicardie excesivă ( vezi pct . 4. 4 ) . Asocieri contraindicate
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
de echilibru . Biotransformare Ivabradina este metabolizată în proporție mare de către ficat și intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii potenți ai CYP3A4 pot afecta substanțial concentrațiile plasmatice ale ivabradinei ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare Ivabradina este eliminată cu un timp de înjumătățire plasmatică principal de 2 ore ( 70- 75 % din
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
farmacocinetica , eficacitatea și siguranța administrării amprenavir la pacienți cu vârsta peste 65 de ani ( vezi pct . 5. 2 ) . Insuficiență renală : nu se consideră necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ( vezi pct . 5. 2 ) . Insuficiență hepatică : principala cale de metabolizare a amprenavirului este cea hepatică . Agenerase capsule trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică . Pentru acest grup de pacienți nu au fost determinate siguranța și eficacitatea clinică . În cazul utilizării Agenerase capsule fără efectul amplificator al ritonavirului , la
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Agenerase nu trebuie administrat împreună cu medicamente cu indice terapeutic mic care reprezintă substraturi pentru izoenzima 3A4 a citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Administrarea simultană poate duce la inhibarea competitivă a metabolizării acestor medicamente și posibilitatea apariției unor evenimente adverse grave și/ sau care pun viața în pericol cum ar fi aritmiile cardiace ( de exemplu amiodaronă , bepridil , chinidină , terfenadină , astemizol , cisaprid , pimozid ) , deprimarea respiratorie și / sau sedarea prelungită ( de exemplu : triazolam și
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
ritonavir la pacienții cu insuficiență hepatică severă . Administrarea concomitentă de rifampicină și Agenerase asociat cu doze mici de ritonavir este contraindicată ( vezi pct . 4. 5 ) . Asocierea Agenerase cu ritonavir nu trebuie administrată împreună cu medicamente cu indice terapeutic mic , a căror metabolizare depinde foarte mult de CYP2D6 , de exemplu flecainida și propafenona ( vezi pct . 4. 5 ) . 3 În timpul administrării de amprenavir nu trebuie utilizate preparate vegetale care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) din cauza riscului de scădere a concentrațiilor plasmatice și de reducere a
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
recomandată utilizarea concomitentă de Agenerase și ritonavir cu fluticazonă sau alți glucocorticoizi care sunt metabolizați de către CYP3A4 , decât dacă beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul apariției de efecte cortizonice sistemice , inclusiv sindrom Cushing și supresia corticosuprarenalei ( vezi pct . 4. 5 ) . Metabolizarea inhibitorilor de HMG- CoA reductază , lovastatina și simvastatina , depinde foarte mult de CYP3A4 , așadar nu este recomandată utilizarea concomitentă de Agenerase și simvastatină sau lovastatină din cauza riscului crescut de miopatie , inclusiv rabdomioliză . Este necesară , de asemenea , precauție în cazul utilizării
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
asociată de amprenavir și rifabutină a condus la o creștere cu 193 % a ASC a rifabutinei și la o creștere a evenimentelor adverse legate de rifabutină . Creșterea concentrației plasmatice a rifabutinei este posibil să fie rezultatul inhibării de către amprenavir a metabolizării CYP3A4 mediate a rifabutinei . În situațiile clinice în care este necesară administrarea concomitentă de rifabutină și Agenerase , este recomandată o reducere a dozelor de rifabutină cel puțin la jumătate , deși nu sunt disponibile date clinice . Claritromicină : ASC și Cmin ale
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
de timp . Până în prezent nu sunt cunoscute efectele expunerii sistemice mari la flucticazonă asupra concentrațiilor plasmatice ale ritonavir . Inhibitorii de HMG- CoA reductază : este de așteptat ca inhibitorii de HMG- CoA reductază , cum ar fi lovastatina și simvastatina , a căror metabolizare depinde într- o mare măsură de CYP3A4 , să aibă concentrații plasmatice mult crescute în cazul administrării concomitente cu Agenerase . Deoarece concentrațiile crescute de inhibitori de HMG- CoA reductază pot determina apariția miopatiei , inclusiv rabdomiolizei , asocierea acestor medicamente cu Agenerase nu
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
o mare măsură de CYP3A4 , să aibă concentrații plasmatice mult crescute în cazul administrării concomitente cu Agenerase . Deoarece concentrațiile crescute de inhibitori de HMG- CoA reductază pot determina apariția miopatiei , inclusiv rabdomiolizei , asocierea acestor medicamente cu Agenerase nu este recomandată . Metabolizarea atorvastatinei depinde în mai mică măsură de CYP3A4 . În cazul utilizării împreună cu Agenerase , trebuie administrată doza cea mai mică posibil de atorvastatină . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu depinde de CYP3A4 și de aceea nu sunt de așteptat interacțiuni cu inhibitorii
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
HMG- CoA reductază pot determina apariția miopatiei , inclusiv rabdomiolizei , asocierea acestor medicamente cu Agenerase nu este recomandată . Metabolizarea atorvastatinei depinde în mai mică măsură de CYP3A4 . În cazul utilizării împreună cu Agenerase , trebuie administrată doza cea mai mică posibil de atorvastatină . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu depinde de CYP3A4 și de aceea nu sunt de așteptat interacțiuni cu inhibitorii de protează . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor de HMG- CoA reductază , se recomandă utilizarea de pravastatină sau fluvastatină . 10 Imunosupresoare : se
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]