16,736 matches
-
de aproximativ 70 litri . Laropiprantul se leagă în proporție mare ( > 99 % ) de proteinele plasmatice , iar legarea sa este independentă de concentrație . Metabolizare Acid nicotinic Acidul nicotinic este supus unei metabolizări extensive la primul pasaj prin două căi care sunt dependente de doză și de frecvența de administrare a dozei . Prima cale duce la formarea de nicotinamid- adenin- dinucleotid ( NAD ) și de nicotinamidă . La om , nicotinamida este ulterior metabolizată predominant în N- metilnicotinamidă ( MNA ) și în N- metil- 2- piridon- 5-
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
este menționat altfel , contraindicația are la bază capacitatea ritonavirului de a inhiba metabolizarea medicamentului administrat concomitent , rezultând o expunere crescută la medicamentul administrat concomitent și risc de apariție a reacțiilor adverse semnificative clinic . Efectul ritonavirului de modulare enzimatică poate fi dependent de doză . Pentru unele medicamente , contraindicațiile pot fi mai importante atunci când ritonavirul se utilizează ca antiretroviral decât atunci când se utilizează ca potențator farmacocinetic ( de exemplu rifabutină și voriconazol ) : Creșterea concentrațiilor plasmatice ale medicamentului administrat concomitent α1 - antagoniști ai adrenoreceptorilor Creșterea
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
IP , de aceea trebuie citit Rezumatul Inhibitori PDE5 : La pacienții la care se administrează ritonavir trebuie luate precauții speciale atunci când se prescrie sildenafil , tadalafil sau vardenafil . Inhibitori ai HMG- CoA reductazei : Simvastatina și lovastatina , inhibitori ai HMG- CoA reductazei , sunt dependenți în mare măsură de CYP3A pentru metabolizare , astfel utilizarea ritonavirului concomitent cu simvastatina sau lovastatina nu se recomandă din cauza riscului crescut de miopatie , inclusiv rabdomioliză . Sunt necesare precauții și trebuie luată în considerare reducerea dozei , atunci când ritonavirul se utilizează concomitent
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
interacțiuni nu este clar , dar poate fi rezultatul inhibării transportorului . Atunci când se utilizează împreună cu doza de ritonavir ca potențator farmacocinetic sau ca medicament antiretroviral , trebuie administrate cele mai mici doze de atorvastatină sau rosuvastatină . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu este dependentă de CYP3A și nu se așteaptă interacțiuni atunci când se utilizează împreună cu ritonavirul . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor al HMG- CoA reductazei , se recomandă pravastatina sau fluvastatina ( vezi pct . 4. 5 ) . Digoxină : Sunt necesare precauții speciale atunci când se prescrie
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
o doză unică s- au observat reacții adverse precum greață , amețeli , hipotensiune arterială și sincopă ( vezi pct . 4. 5 ) . Ritonavir ca potențator farmacocinetic 8 Profilurile de interacțiune ale inhibitorilor de protează HIV administrați concomitent cu ritonavir în doze mici sunt dependente de inhibitorul de protează respectiv . Pentru o descriere a mecanismelor și a mecanismelor potențiale care contribuie la profilurile de interacțiune ale inhibitorilor de protează , vezi pct . 4. 5 . Vă rugăm citiți și Rezumatul Cracteristicilor Produsului al inhibitorului de protează respectiv
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Administrarea concomitentă cu ritonavir probabil crește concentrațiile plasmatice ale cisapridei și de aceea este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Atunci când inhibitorii de HMG- CoA reductază , cum sunt lovastatina și simvastatina , a căror metabolizare este dependentă în mare măsură de CYP3A se administrază concomitent cu ritonavirul în doză ca antiretroviral sau ca potențator farmacocinetic se așteaptă o creștere marcată a concentrațiilor plasmatice ale acestora . Deoarece creșterea concentrațiilor plasmatice ale lovastatinei și simvastatinei pot predispune pacienții la
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
marcată a concentrațiilor plasmatice ale acestora . Deoarece creșterea concentrațiilor plasmatice ale lovastatinei și simvastatinei pot predispune pacienții la miopatie , inclusiv la rabdomioliză , administrarea concomitentă a acestor medicamente cu ritonavirul este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Metabolizarea atorvastatinei este mai puțin dependentă de CYP3A . Deși eliminarea rosuvastatinei nu este influențată de CYP3A , a fost raportată creșterea expunerii la rosuvastatină în cazul administrării concomitente de ritonavir . Mecanismul acestei interacțiuni nu este clar , dar poate fi rezultatul inhibării transportorului . Atunci când se utilizează în asociere
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
nu este clar , dar poate fi rezultatul inhibării transportorului . Atunci când se utilizează în asociere cu ritonavirul în doză ca potențator farmacocinetic sau ca antiretroviral , se administrează cea mică doză posibilă de atorvastatină sau rosuvastatină . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu este dependentă de CYP3A și nu se așteaptă interacțiuni cu ritonavirul . În cazul în care este indicat tratamentul cu inhibitori ai HMG- CoA reductazei , se recomandă utilizarea de pravastatină sau fluvastatină . Efect asupra ASC Efect asupra Cmax Ritonavir în doză ca potențator
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
beneficiu al tratmentului depășește riscul efectelor sistemice ale corticoizilor ( vezi pct . 4. 4 ) . Trebuie luată în considerare o reducere a dozei de glucocorticoizi cu monitorizarea atentă a efectelor sistemice și locale sau înlocuirea cu un alt glucocorticoid , care nu este dependent de CYP3A4 ( de exemplu , beclometazonă ) . Mai mult , în cazul întreruperii progresive a dozei de glucocorticoizi , reducerea dozei poate necesita o perioadă lungă de timp . Ritonaviul în doză ca potențator farmacocinetic sau ca antiretroviral inhibă CYP3A4 și ca efect se așteaptă
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
injectabilă de ritonavir , de aceea nu s- a determinat extinderea gradului absorbției și biodisponibilitatea absolută . După doze multiple , acumularea ritonavirului este puțin mai mică decât cea calculată pe baza administrării în doză unică , din cauza unei creșteri a clearance- ului aparent , dependentă de timp și de doză ( Cl/ F ) . S- a observat că în timp , concentrația ritonavirului dinaintea dozei următoare scade , posibil din cauza inducției enzimatice , dar pare să se stabilizeze după 2 săptămâni de tratament . Timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime ( Tmax
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
altfel , contraindicația are la bază capacitatea ritonavirului de a inhiba metabolizarea medicamentului administrat concomitent , rezultând o expunere crescută la medicamentul administrat concomitent și risc de apariție a reacțiilor adverse semnificative clinic . Efectul ritionavirului de modulare enzimatică al ritonavirului poate fi dependent de doză . Pentru unele medicamente , contraindicațiile pot fi mai importante atunci când ritonavirul se utilizează ca antiretroviral decât atunci când se utilizează ca potențator farmacocinetic ( de emplu rifabutină și voriconazol ) : Creșterea concentrațiilor plasmatice ale medicamentului administrat concomitent α1 - antagoniști ai adrenoreceptorilor Creșterea
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
de 100 mg și 200 mg . Inhibitori PDE5 : La pacienții la care se administrează ritonavir trebuie luate precauții speciale atunci când se prescrie sildenafil , tadalafil sau vardenafil . Inhibitori ai HMG- CoA reductazei : Simvastatina și lovastatina , inhibitori ai HMG- CoA reductazei , sunt dependenți în mare măsură de CYP3A pentru metabolizare , astfel utilizarea ritonavirului concomitent cu simvastatina sau lovastatina nu se recomandă din cauza riscului crescut de miopatie , inclusiv rabdomioliză . Sunt necesare precauții și trebuie luată în considerare reducerea dozei , atunci când ritonavirul se utilizează concomitent
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
interacțiuni nu este clar , dar poate fi rezultatul inhibării transportorului . Atunci când se utilizează împreună cu doza de ritonavir ca potențator farmacocinetic sau ca medicament antiretroviral , trebuie administrate cele mai mici doze de atorvastatină sau rosuvastatină . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu este dependentă de CYP3A și nu se așteaptă interacțiuni atunci când se utilizează împreună cu ritonavirul . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor al HMG- CoA reductazei , se recomandă pravastatina sau fluvastatina ( vezi pct . 4. 5 ) . Digoxină : Sunt necesare precauții speciale atunci când se prescrie
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
folosit o doză unică s- au observat reacții adverse precum greață , amețeli , hipotensiune arterială și sincopă ( vezi pct . 4. 5 ) . Ritonavir ca potențator farmacocinetic Profilurile de interacțiune ale inhibitorilor de protează HIV administrați concomitent cu ritonavir în doze mici sunt dependente de inhibitorul de protează respectiv . Pentru o descriere a mecanismelor și a mecanismelor potențiale care contribuie la profilurile de interacțiune ale inhibitorilor de protează , vezi pct . 4. 5 . Vă rugăm citiți și Rezumatul Cracteristicilor Produsului al inhibitorului de protează respectiv
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Administrarea concomitentă cu ritonavir probabil crește concentrațiile plasmatice ale cisapridei și de aceea este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Atunci când inhibitorii de HMG- CoA reductazăi , cum sunt lovastatina și simvastatina , a căror metabolizare este dependentă în mare măsură de CYP3A se administrază concomitent cu ritonavirul în doză ca antiretroviral sau ca potențator farmacocinetic se așteaptă o creștere marcată a concentrațiilor plasmatice ale acestora . Deoarece creșterea concentrațiilor plasmatice ale lovastatinei și simvastatinei pot predispune pacienții la
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
marcată a concentrațiilor plasmatice ale acestora . Deoarece creșterea concentrațiilor plasmatice ale lovastatinei și simvastatinei pot predispune pacienții la miopatie , inclusiv la rabdomioliză , administrarea concomitentă a acestor medicamente cu ritonavirul este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Metabolizarea atorvastatinei este mai puțin dependentă de CYP3A . Deși eliminarea rosuvastatinei nu este influențată de CYP3A , a fost raportată creșterea expunerii la rosuvastatină în cazul administrării concomitente de ritonavir . Nu este clar mecanismul acestei interacțiuni , dar poate fi rezultatul inhibării transportorului . Atunci când se utilizează în asociere
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
mecanismul acestei interacțiuni , dar poate fi rezultatul inhibării transportorului . Atunci când se utilizează în asociere cu ritonavirul în doză ca potențator farmacocinetic sau ca antiretroviral , se administrează cea mică doză posibilă de atorvastatină sau rosuvastatină . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu este dependentă de CYP3A și nu se așteaptă interacțiuni cu ritonavirul . În cazul în care este indicat tratamentul cu inhibitori ai HMG- CoA reductazei , se recomandă utilizarea de pravastatină sau fluvastatină . 50 µg doză unică 500 o dată la ↓ 40 % ↓ 32 % 12 ore
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
HIV s- a studiat farmacocinetica ritonavirului în timpul regimurilor terapeutice cu doze multiple administrate à jeun . După doze multiple , acumularea ritonavirului este puțin mai mică decât cea calculată pe baza administrării în doză unică , din cauza unei creșteri a clearance- ului aparent , dependentă de timp și de doză ( Cl/ F ) . S- a observat că în timp , concentrația ritonavirului dinaintea dozei următoare scade , posibil din cauza inducției enzimatice , dar pare să se stabilizeze după 2 săptămâni de tratament . Timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime ( Tmax
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
Reacții adverse Procoralan a fost studiat în cadrul unor studii clinice care au implicat aproape 5000 de subiecți . Dintre aceștia , aproximativ 2900 au fost tratați cu ivabradină în studii de fază II- III . Reacțiile adverse cele mai frecvente ale ivabradinei sunt dependente de doză și în legătură cu efectul farmacologic al medicamentului . Pe durata studiilor clinice au fost raportate următoarele reacții sau evenimente adverse și care sunt clasificate folosind următoarele grupe de frecvență : foarte frecvente ( > 1/ 10 ) ; frecvente ( > 1/ 100 , < 1
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
fenomenele luminoase care pot fi ocazional percepute de pacient . Fenomenele luminoase ( fosfene ) sunt descrise ca o strălucire intensă trecătoare într- o zonă limitată a câmpului vizual ( vezi pct . 4. 8 ) . Principala proprietate farmacodinamică a ivabradinei la om este scăderea specifică dependentă de doză a frecvenței cardiace . Analiza scăderii frecvenței cardiace cu doze de până la 20 mg de două ori pe zi indică o tendință de platou a efectului , care corespunde unui risc redus de bradicardie severă , sub 40 bpm ( vezi pct
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
4 luni în studiile de evaluare a eficacității . Nu au existat semne de toleranță farmacologică ( pierderea eficacității ) în timpul tratamentului sau de fenomene de rebound după întreruperea bruscă a tratamentului . Efectele antianginoase și antiischemice ale ivabradinei au fost însoțite de scăderea dependentă de doză a frecvenței cardiace și de scăderea semnificativă a produsului : frecvența cardiacă x tensiunea arterială sistolică în repaus și în timpul efortului . Efectele asupra tensiunii arteriale și a rezistenței vasculare periferice au fost minore și nesemnificative clinic . 8 Scăderea de
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
Reacții adverse Procoralan a fost studiat în cadrul unor studii clinice care au implicat aproape 5000 de subiecți . Dintre aceștia , aproximativ 2900 au fost tratați cu ivabradină în studii de fază II- III . Reacțiile adverse cele mai frecvente ale ivabradinei sunt dependente de doză și în legătură cu efectul farmacologic al medicamentului . Pe durata studiilor clinice au fost raportate următoarele reacții sau evenimente adverse și care sunt clasificate după frecvență : foarte frecvente ( > 1/ 10 ) ; frecvente ( > 1/ 100 , < 1/ 10 ) ; mai puțin
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
fenomenele luminoase care pot fi ocazional percepute de pacient . Fenomenele luminoase ( fosfene ) sunt descrise ca o strălucire intensă trecătoare într- o zonă limitată a câmpului vizual ( vezi pct . 4. 8 ) . Principala proprietate farmacodinamică a ivabradinei la om este scăderea specifică dependentă de doză a frecvenței cardiace . Analiza scăderii frecvenței cardiace cu doze de până la 20 mg de două ori pe zi indică o tendință de platou a efectului , care corespunde unui risc redus de bradicardie severă , sub 40 bpm ( vezi pct
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
4 luni în studiile de evaluare a eficacității . Nu au existat semne de toleranță farmacologică ( pierderea eficacității ) în timpul tratamentului sau de fenomene de rebound după întreruperea bruscă a tratamentului . Efectele antianginoase și antiischemice ale ivabradinei au fost însoțite de scăderea dependentă de doză a frecvenței cardiace și de scăderea semnificativă a produsului : frecvența cardiacă x tensiunea arterială sistolică în repaus și în timpul efortului . Efectele asupra tensiunii arteriale și a rezistenței vasculare periferice au fost minore și nesemnificative clinic . 18 Scăderea de
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
tip N ( BCCN ) . Canalele de calciu de tip N reglează eliberarea neurotransmițătorilor în grupurile neuronale specifice care sunt responsabile de procesarea durerii la nivel spinal . Acționând asupra acestor canale de calciu de tip N , ziconotida inhiba curenții de calciu voltaj- dependenți din căile aferente nociceptive primare care se termină în straturile superficiale ale cornului dorsal al măduvei spinării . Aceasta conduce la inhibarea eliberării de neurotransmițători ( inclusiv substanță P ) la acest nivel , și implicit la inhibarea semnalelor dureroase la nivel medular . Cu toate că
Ro_815 () [Corola-website/Science/291574_a_292903]