2,030 matches
-
și respectiv 3 . Distribuție Aprepitantul se leagă în proporție mare de proteine , media fiind de 97 % . La om , la starea de echilibru , volumul geometric aparent mediu de distribuție ( Vdss ) este de aproximativ 66 l . 52 Metabolizare Aprepitantul suferă o metabolizare extensivă . După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , la adulți tineri sănătoși aprepitant este responsabil pentru aproximativ 19 % din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore , ceea ce indică prezența substanțială a metaboliților în
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
de alimente . Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant pe calea citocromului P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
inițială cu o creștere minimă de 6 puncte a scorului PASI față de Săptămâna 33 ) . 38 % ( 25/ 66 ) și 55 % ( 36/ 66 ) din pacienții care au pierdut răspunsul corespunzător după re- randomizare cu placebo , care apoi au fost înrolați în studiul extensiv deschis , au avut răspuns PASI 75 după 12 și respectiv 24 săptămâni de re- tratament . A fost demonstrată prin DLQI ( Indice Dermatologic privind Calitatea Vieții ) o îmbunătățire semnificativă în Săptămâna 16 față de faza inițială , comparativ cu placebo ( Studiul I și
Ro_443 () [Corola-website/Science/291202_a_292531]
-
în Săptămâna 16 față de faza inițială , comparativ cu placebo ( Studiul I și II ) și cu MTX ( Studiul II ) . În Studiul I , îmbunătățirea scorurilor componentelor fizice și mentale ale SF- 36 a fost de asemenea semnificativă în comparație cu placebo . 26 În studiul extensiv deschis , 59/ 243 ( 24, 3 % ) din pacienții cărora li s- a crescut doza de la 40 mg la două săptămâni , la 40 mg săptămânal datorită răspunsului PASI sub 50 și au fost evaluați la 12 săptămâni după creșterea dozei , au recăptat
Ro_443 () [Corola-website/Science/291202_a_292531]
-
inițială cu o creștere minimă de 6 puncte a scorului PASI față de Săptămâna 33 ) . 38 % ( 25/ 66 ) și 55 % ( 36/ 66 ) din pacienții care au pierdut răspunsul corespunzător după re- randomizare cu placebo , care apoi au fost înrolați în studiul extensiv deschis , au avut răspuns PASI 75 după 12 și respectiv 24 săptămâni de re- tratament . A fost demonstrată prin DLQI ( Indice Dermatologic privind Calitatea Vieții ) o îmbunătățire semnificativă în Săptămâna 16 față de faza inițială , comparativ cu placebo ( Studiul I și
Ro_443 () [Corola-website/Science/291202_a_292531]
-
în Săptămâna 16 față de faza inițială , comparativ cu placebo ( Studiul I și II ) și cu MTX ( Studiul II ) . În Studiul I , îmbunătățirea scorurilor componentelor fizice și mentale ale SF- 36 a fost de asemenea semnificativă în comparație cu placebo . 54 În studiul extensiv deschis , 59/ 243 ( 24, 3 % ) din pacienții cărora li s- a crescut doza de la 40 mg la două săptămâni , la 40 mg săptămânal datorită răspunsului PASI sub 50 și au fost evaluați la 12 săptămâni după creșterea dozei , au recăptat
Ro_443 () [Corola-website/Science/291202_a_292531]
-
inițială cu o creștere minimă de 6 puncte a scorului PASI față de Săptămâna 33 ) . 38 % ( 25/ 66 ) și 55 % ( 36/ 66 ) din pacienții care au pierdut răspunsul corespunzător după re- randomizare cu placebo , care apoi au fost înrolați în studiul extensiv deschis , au avut răspuns PASI 75 după 12 și respectiv 24 săptămâni de re- tratament . A fost demonstrată prin DLQI ( Indice Dermatologic privind Calitatea Vieții ) o îmbunătățire semnificativă în Săptămâna 16 față de faza inițială , comparativ cu placebo ( Studiul I și
Ro_443 () [Corola-website/Science/291202_a_292531]
-
în Săptămâna 16 față de faza inițială , comparativ cu placebo ( Studiul I și II ) și cu MTX ( Studiul II ) . În Studiul I , îmbunătățirea scorurilor componentelor fizice și mentale ale SF- 36 a fost de asemenea semnificativă în comparație cu placebo . 82 În studiul extensiv deschis , 59/ 243 ( 24, 3 % ) din pacienții cărora li s- a crescut doza de la 40 mg la două săptămâni , la 40 mg săptămânal datorită răspunsului PASI sub 50 și au fost evaluați la 12 săptămâni după creșterea dozei , au recăptat
Ro_443 () [Corola-website/Science/291202_a_292531]
-
inițială cu o creștere minimă de 6 puncte a scorului PASI față de săptămâna 33 ) . 38 % ( 25/ 66 ) și 55 % ( 36/ 66 ) din pacienții care au pierdut răspunsul corespunzător după re- randomizare cu placebo , care apoi au fost înrolați în studiul extensiv deschis , au avut răspuns PASI 75 după 12 și respectiv 24 săptămâni de re- tratament . A fost demonstrată prin DLQI ( Indice Dermatologic privind Calitatea Vieții ) o îmbunătățire semnificativă în Săptămâna 16 față de faza inițială , comparativ cu placebo ( Studiul I și
Ro_443 () [Corola-website/Science/291202_a_292531]
-
în Săptămâna 16 față de faza inițială , comparativ cu placebo ( Studiul I și II ) și cu MTX ( Studiul II ) . În Studiul I , îmbunătățirea scorurilor componentelor fizice și mentale ale SF- 36 a fost de asemenea semnificativă în comparație cu placebo . 110 În studiul extensiv deschis , 59/ 243 ( 24, 3 % ) din pacienții cărora li s- a crescut doza de la 40 mg la două săptămâni , la 40 mg săptămânal datorită răspunsului PASI sub 50 și au fost evaluați la 12 săptămâni după creșterea dozei , au recăptat
Ro_443 () [Corola-website/Science/291202_a_292531]
-
a raloxifenului este 2 % . Timpul de atingere a concentra iei i biodisponibilit îi plasmatice maxime este în func ie de metabolizarea sistemic i de ciclul entero- hepatic al raloxifenului i al metaboli ilor s i glucuronida i . Raloxifenul este distribuit extensiv în organism . Volumul de distribu ie nu este dependent de doz . Raloxifenul este puternic legat de proteinele plasmatice ( 98- 99 % ) . Raloxifenul sufer o metabolizare extensiv în glucuronoconjuga i la primul pasaj hepatic : raloxifen - 4 ' - glucuronid , raloxifen- 6- glucuronid i raloxifen-
Ro_754 () [Corola-website/Science/291513_a_292842]
-
entero- hepatic al raloxifenului i al metaboli ilor s i glucuronida i . Raloxifenul este distribuit extensiv în organism . Volumul de distribu ie nu este dependent de doz . Raloxifenul este puternic legat de proteinele plasmatice ( 98- 99 % ) . Raloxifenul sufer o metabolizare extensiv în glucuronoconjuga i la primul pasaj hepatic : raloxifen - 4 ' - glucuronid , raloxifen- 6- glucuronid i raloxifen- 6 , 4 ' - glucuronid . Nu au fost detecta i al i metaboli i . Raloxifenul reprezint mai pu în de 1 % din concentra iile combinate ale raloxifenului
Ro_754 () [Corola-website/Science/291513_a_292842]
-
erau func ionale i foarte responsive la stimularea hormonal . 10 Spre deosebire de ovarele înalt responsive din acest model la roz toare , ovarul uman dup menopauz este relativ neresponsiv la stimularea hormonal reproductiv . Raloxifen nu a fost genotoxic în niciuna dintre bateriile extensive de sisteme de teste care au fost aplicate . Efectele reproductive i de dezvoltare observate la animale sunt concordante cu profilul farmacologic cunoscut al raloxifenului . La doze de 0, 1 pan la 10 mg/ kg i zi la femelele de obolan
Ro_754 () [Corola-website/Science/291513_a_292842]
-
5 mg/ ochi , concentrațiile plasmatice au fost de 0, 03 % până la 0, 15 % din cele din umoarea vitroasă . 8 Distribuție/ Metabolism/ Excreție La șoareci , șobolani , câini și maimuțe , pegaptanib se distribuie în principal în volumul plasmatic și nu se distribuie extensiv în țesuturile periferice după administrarea intravenoasă . La douăzeci și patru de ore după administrarea intravenoasă a unei doze radiomarcate de pegaptanib în ambii ochi ai iepurilor , radioactivitatea s- a distribuit în principal în umoarea vitroasă , retină și umoare apoasă . După administrările intravitroasă
Ro_621 () [Corola-website/Science/291380_a_292709]
-
proprietăților farmacocinetice . Nu s- a constatat nici o diferență clinică relevantă a profilului farmacocinetic al insulinei detemir între vârstnici și tineri sau între subiecți cu insuficiență renală sau hepatică și subiecți sănătoși . 9 farmacocinetic al insulinei detemir nu a fost studiat extensiv la aceste populații , se recomandă o atentă monitorizare a glicemiei pentru aceste grupuri de pacienți . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice din studiile convenționale privind siguranța farmacologică , toxicitatea după doze repetate , genotoxicitatea și toxicitatea asupra funcției de
Ro_584 () [Corola-website/Science/291343_a_292672]
-
proprietăților farmacocinetice . Nu s- a constatat nici o diferență clinică relevantă a profilului farmacocinetic al insulinei detemir între vârstnici și tineri sau între subiecți cu insuficiență renală sau hepatică și subiecți sănătoși . 19 farmacocinetic al insulinei detemir nu a fost studiat extensiv la aceste populații , se recomandă o atentă monitorizare a glicemiei pentru aceste grupuri de pacienți . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice din studiile convenționale privind siguranța farmacologică , toxicitatea după doze repetate , genotoxicitatea și toxicitatea asupra funcției de
Ro_584 () [Corola-website/Science/291343_a_292672]
-
proprietăților farmacocinetice . Nu s- a constatat nici o diferență clinică relevantă a profilului farmacocinetic al insulinei detemir între vârstnici și tineri sau între subiecți cu insuficiență renală sau hepatică și subiecți sănătoși . 29 farmacocinetic al insulinei detemir nu a fost studiat extensiv la aceste populații , se recomandă o atentă monitorizare a glicemiei pentru aceste grupuri de pacienți . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice din studiile convenționale privind siguranța farmacologică , toxicitatea după doze repetate , genotoxicitatea și toxicitatea asupra funcției de
Ro_584 () [Corola-website/Science/291343_a_292672]
-
doar de o singură doză de icatibant . Un total de 36 de pacienți au fost tratați pentru un total de 61 de crize de AEE care au afectat laringele . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica icatibant a fost caracterizată în mod extensiv de studiile care au utilizat atât administrarea intravenoasă , cât și administrarea subcutanată la voluntari sănătoși și pacienți . Absorbție După administrarea subcutanată , biodisponibilitatea absolută a icatibantului este de 97 % . Timpul până la atingerea concentrației maxime este de aproximativ 0, 5 ore . Distribuție
Ro_374 () [Corola-website/Science/291133_a_292462]
-
în postmenopauză este de aproximativ 1350 l . Lasofoxifen se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . 14 Metabolizare : Biotransformarea și profilul lasofoxifen la om au fost determinate prin administrarea orală de lasofoxifen marcat cu 14C . Lasofoxifen este metabolizat extensiv la în proporție mare la om . Au fost identificate 5 căi metabolice ale lasofoxifen : glucuronoconjugare directă ; sulfatare directă ; hidroxilare parțială la nucleul fenil- tetralinic ( cu metabolizare prin conjugare consecutivă a compușilor intermediari catecolici , prin metilare și glucuronoconjugare ) ; oxidarea la inelul
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
an oferă anumite dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusul de metabolizator CYP2D6 . 15 Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
11 % ) . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Pe baza studiilor in vitro , metaboliții circulanți ai duloxetinei sunt considerați inactivi farmacologic . Farmacocinetica duloxetinei la pacienții care sunt metabolizatori deficitari sub aspectul CYP2D6 nu a fost investigată specific . Timpul de înjumătățire
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
an oferă anumite dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusul de metabolizator CYP2D6 . 32 Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
11 % ) . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată atât de CYP2D6 cât și de CYP1A2 . Pe baza studiilor
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
an oferă anumite dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusului de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală , cu
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
11 % ) . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza studiilor
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]